Oglašavanje na portalu

Najveća pojedinačna doza enalaprila. Pomaže li Enalapril kod krvnog pritiska?

KNF (lijek uključen u Kazahstanski nacionalni formular lijekova)


ALO (Uključeno u listu besplatnih ambulantnih pacijenata opskrba lijekovima)

Proizvođač: Fabrika Borisov medicinski materijal OJSC

Anatomsko-terapijsko-hemijska klasifikacija: Enalapril

Matični broj: br. RK-LS-5 br. 019608

Datum registracije: 28.01.2013 - 28.01.2018

Ograničena cijena: 1,45 KZT

Instrukcije

  • ruski

Trgovačko ime

Enalapril

Međunarodno nezaštićeno ime

Enalapril

Oblik doziranja

Tablete od 5 mg i 10 mg

Compound

Jedna tableta sadrži

aktivna supstanca- enalapril maleat 5 mg ili 10 mg,

Ekscipijensi: laktoza monohidrat, povidon, krompirov skrob, talk, magnezijum stearat.

Opis

Tablete su bele ili bele sa žućkastim nijansama, pljosnate cilindrične, urezane i zakošene.

Farmakoterapijska grupa

Lijekovi koji utiču na sistem renin-angiotenzin. Enzim koji pretvara angiotenzin u angiotenzin (ACE). ACE inhibitori. Enalapril.

ATX kod C09AA02

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, oko 60% lijeka se apsorbira; hrana ne utiče na apsorpciju enalaprila. Nakon uzimanja doze od 10 mg, vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije u krvnoj plazmi je 1 sat, a njen nivo je 200-400 ng/ml. Nakon apsorpcije, podvrgava se metabolizmu prvog prolaza u jetri da bi se formirao aktivni enalaprilat. Enalaprilat lako prolazi kroz histohematske barijere (isključujući krvno-moždanu barijeru), prodire u placentu i nalazi se u tkivima fetusa. Poluvrijeme eliminacije enalaprila je 2 sata Nakon primjene u dozi od 20 mg maksimalna koncentracija enalaprilata u krvnoj plazmi je 70-100 ng/ml i postiže se nakon 3-4 sata Terapijska koncentracija enalaprilata u krvna plazma je 10-100 ng/ml. 50% se vezuje za proteine ​​plazme. Poluživot enalaprilata je 8-11 sati.60% uzete doze se eliminira urinom (20% kao enalapril i 40% kao enalaprilat) i kroz crijeva - 33% (6% kao enalapril i 27% kao enalaprilat). enalaprilat). U roku od 24 sata, oko 90% uzete doze se eliminira. Kod teškog kroničnog zatajenja bubrega (klirens kreatina manji od 30 ml/min) usporava se eliminacija enalaprilata, a njegov nivo u plazmi se povećava 13 puta; do akumulacije lijeka dolazi kada je klirens kreatina manji od 10 ml/min. Uklanja se hemodijalizom i peritonealnom dijalizom.

Farmakodinamika

Enalapril ima hipotenzivne, vazodilatacijske i kardioprotektivne efekte.

Enalapril inhibira aktivnost enzima koji konvertuje angiotenzin (ACE). Kao rezultat, smanjuje se stvaranje angiotenzina II i stimulira se lučenje aldosterona. Sprečava razgradnju bradikinina i pojačava njegov vazodilatatorni efekat na receptore bradikinina B2 tipa.

Kao rezultat primjene enalaprila u krvnoj plazmi, smanjuje se razina vazokonstriktornih hormona; povećava se nivo bradikinina, prostaglandina E2 i prostaciklina, endotelnog opuštajućeg faktora i atrijalnog natriuričnog peptida.

Enalapril uzrokuje proširenje arterijskih žila i snižava krvni tlak. Kada se primenjuje enalapril, hipotenzivni efekat se razvija 1 sat nakon primene, dostiže maksimum za 6 sati i traje oko 24 sata.Kod osoba sa prekomernom telesnom težinom može biti potrebno da enalapril uzimaju nekoliko nedelja da bi se postigao optimalan stabilan nivo krvnog pritiska. Enalapril usporava razvoj hipertrofije i fibroze zida arterijske žile. Zbog svog vazodilatatornog dejstva, enalapril smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor (nakonopterećenje miokarda), klinasti pritisak u plućnim kapilarama (predopterećenje na miokard), otpor u plućne žile, povećava minutni volumen srca. Dugotrajnom primjenom smanjuje težinu hipertrofije miokarda, sprječava napredovanje srčane insuficijencije i usporava razvoj dilatacije lijeve komore (kardioprotektivno djelovanje).

Indikacije za upotrebu

Arterijska hipertenzija

Hronična srčana insuficijencija (kao dio kombinovane terapije)

Prevencija simptomatske srčane insuficijencije kod pacijenata sa asimptomatskom disfunkcijom lijeve komore (ejekcijska frakcija lijeve komore< 35 %)

Upute za upotrebu i doze

Koristiti interno bez obzira na unos hrane. Kod pacijenata sa visoka aktivnost renin-angiotenzin-aldosteron sistem (npr. renovaskularna hipertenzija, nedostatak soli i/ili dehidracija, srčana dekompenzacija ili teška hipertenzija) nagli pad krvni pritisak nakon uzimanja prve doze. Stoga je bolje uzeti prvu dozu prije spavanja u ležećem položaju.

Za arterijsku hipertenziju odraslima se propisuje početna doza od 5 mg 1 put dnevno. Ako nema efekta, nakon 1-2 sedmice doza se povećava za 5 mg. Ako se dobro podnosi, doza se može povećati na 20 mg/dan u 1 dozi. 2-3 sedmice nakon uzimanja enalaprila maksimalna doza preći na terapiju održavanja u dozi od 10-20 mg/dan. Maksimalna dnevna doza održavanja enalaprila je 40 mg/dan (u 2 podijeljene doze).

Ako se koriste diuretici, liječenje diureticima treba prekinuti 2-3 dana prije propisivanja enalaprila ili započeti s dozom od 2,5 mg/dan, polako povećavajući dozu za 2,5 mg/tjedno dok se ne postigne optimalni učinak.

Kada je koncentracija Na+ u krvnom serumu manja od 130 mmol/l ili je nivo kreatinina u serumu veći od 0,14 mmol/l, početna doza enalaprila je 2,5 mg/dan.

Sa renovaskularnim i bubrežna hipertenzija početna doza je 2,5-5 mg 1 put dnevno, doza održavanja je 10 mg 1 put na dan. Maksimalna dnevna doza je 20 mg u 2 podijeljene doze.

At hronično zatajenje srca početna doza od 2,5 mg jednokratno uz postepeno povećanje za 2,5-5 mg svaka 3-4 dana do maksimalno podnošljive (u zavisnosti od nivoa krvnog pritiska), ali ne više od 20 mg/dan. Prosječna doza održavanja je 5-20 mg/dan. Sljedeće povećanje doze provodi se kada sistolički krvni tlak ostane stabilan iznad 90 mmHg. Art. Kod pacijenata sa niskim sistolnim pritiskom (manji od 110 mm Hg), kao i kod starijih osoba, lečenje počinje dozom od 1,25 mg/dan.

Za asimptomatsku disfunkciju lijeve komore primijeniti 2,5 mg 2 puta dnevno. Doza se povećava za 2,5 mg svake sedmice do optimalne podnošljivosti, ali ne više od 20 mg/dan u 2 podijeljene doze.

Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega početna doza enalaprila sa klirensom kreatinina (CL) od 80-30 ml/min je 5-10 mg/dan, sa klirensom kreatinina (CL) od 30-10 ml/min - 2,5-5 mg/dan, sa CL manji od 10 ml/min - 1,25-2,5 mg/dan samo na dane dijalize. Trajanje liječenja ovisi o težini djelovanja lijeka; u slučaju prekomjerne hipotenzije, doza enalaprila se mora smanjiti.

Nuspojave

Često (≥ 1/10 ):

- oštećenje vida, u vidu zamagljenog vida

  • vrtoglavica

Često (≥ 1/100- < 1/10 ):

    hipotenzija (uključujući ortostatsku hipotenziju), sinkopa, bol u prsa, kršenja otkucaji srca, angina pektoris, tahikardija

    glavobolja, depresija

    umor

  • dijareja, bol u stomaku, promene u percepciji ukusa

    osip, angioedem lica, ekstremiteta, usana, jezika, glotisa i/ili larinksa

    hiperkalijemija, povećan nivo kreatinina

Ponekad (≥ 1/1 000 - < 1/100 ):

    ortostatska hipotenzija, palpitacije, infarkt miokarda ili moždani udar, vjerojatno zbog pretjeranog pada krvnog tlaka kod pacijenata s visokim faktorima rizika

    zbunjenost, pospanost, nesanica, nervoza, vrtoglavica, parestezija

    otkucaji srca

    opstrukcija crijeva, pankreatitis, povraćanje, dispepsija, zatvor, nedostatak apetita, iritacija želuca, suha usta, peptički ulkus

    anemija (uključujući aplastičnu i hemolitička anemija)

    rinoreja, grlobolja i promuklost, bronhospazam/astma

    znojenje, svrab, urtikarija, alopecija

    bubrežna disfunkcija, zatajenje bubrega, proteinurija

    impotencija

    grčevi u mišićima, talasi vrućine, tinitus, malaksalost, groznica

    povećan nivo uree, hiponatremija, hipoglikemija

Rijetko (≥ 1/10 000 - < 1/1000 ):

    zatajenje jetre, hepatitis, kolestaza, žutica, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hiperbilirubinemija

    neutropenija, sniženi hemoglobin i hematokrit, trombocitopenija, agranulocitoza, depresija koštana srž, pancitopenija, povećani limfni čvorovi, autoimune bolesti

    promjene u prirodi snova, poremećaji sna

    Raynaudov sindrom

    plućni infiltrati, rinitis, alergijski alveolitis/ eozinofilna pneumonija

    stomatitis/aftozni ulkusi, glositis

    zatajenje jetre, hepatitis - hepatocelularni ili holestatski, uključujući nekrozu jetre, kolestazu (uključujući žuticu)

    multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, eksfolijativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza, pemfigus, eritroderma

    oligurija

    ginekomastija

    povećan nivo enzima jetre, povećan nivo bilirubina u serumu

Vrlo rijetko (< 1/10 000 ):

    angioedem creva

Nepoznata frekvencija:

Parhonov sindrom (sindrom neodgovarajućeg lučenja antidiuretskog hormona)

Prijavljen je kompleks simptoma koji može biti praćen nekim ili svim od sljedećih nuspojava: groznica, serozitis, vaskulitis, mijalgija/miozitis, artralgija/artritis, povećan titar antinuklearnih antitijela (ANA), povećan ESR, eozinofilija i leukocitoza. Može doći do osipa na koži, fotosenzitivnosti ili drugih kožnih manifestacija.

Kontraindikacije

Preosjetljivost na enalapril, komponente lijeka ili druge ACE inhibitore

Nasljedni ili angioedem koji se javlja nakon

upotreba inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima u

medicinska istorija

Porfirija

Primarni hiperaldosteronizam

Hiperkalijemija (više od 6 mmol/l)

Stenoza aorte ili hipertrofična kardiomiopatija niske emisije

Leukopenija ili trombocitopenija

Bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije solitarnog bubrega

Nasljedna intolerancija na fruktozu, nedostatak enzima Lapp-laktaze, malapsorpcija glukoze-galaktoze

Trudnoća i dojenje

Dječije i adolescencija do 18 godina

Interakcije lijekova

Ishrana ne utiče na apsorpciju enalaprila.

Uz istovremenu primjenu enalaprila i diuretika koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid) ili suplementi kalijuma može se razviti hiperkalemija. Kada se enalapril koristi istovremeno sa diuretici, beta-blokatori, metildopa, nitrati, blokatori kalcijumski kanali, hidralazin, prazosin hipotenzivni efekat može biti pojačan. Kada se koristi istovremeno sa nesteroidni protuupalni lijekovi(uključujući sa acetilsalicilna kiselina) učinak enalaprila može biti smanjen i rizik od razvoja bubrežne disfunkcije može biti povećan. Enalapril slabi učinak lijekova koji sadrže teofilin. Uz istovremenu primjenu enalaprila i preparata litijuma, izlučivanje litija se usporava i povećava njegov učinak (indicirano je praćenje koncentracije litija u krvnoj plazmi). Uz istovremenu primjenu enalaprila i cimetidina, poluvrijeme eliminacije enalaprila se produžava.

Istodobna primjena ACE inhibitora i antidijabetički lijekovi(inzulin, oralni hipoglikemici) mogu uzrokovati smanjenje razine glukoze u krvi, što je praćeno rizikom od razvoja hipoglikemije. Ovaj efekat se najčešće primećuje tokom prvih nedelja kombinovani tretman, kao i kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Simpatomimetici mogu smanjiti antihipertenzivni učinak ACE inhibitora. Nitritoidne reakcije (crvenilo lica, mučnina, povraćanje i arterijska hipotenzija) kod pacijenata koji se liječe injekcijom zlata (natrijum aurotiomalat) i istovremeno ACE inhibitorima, uključujući enalapril.

Istodobna primjena drugih antihipertenzivnih lijekova ili vazodilatatori može pojačati hipotenzivni učinak enalaprila.

Alkohol pojačava hipotenzivni učinak ACE inhibitora.

specialne instrukcije

Simptomatska hipotenzija

Kod nekomplicirane arterijske hipertenzije hipotenzija je rijetka.

Kada postoji nedostatak tekućine u organizmu, na primjer zbog diuretičke terapije, dijete bez soli, dijalize, dijareje ili povraćanja kod pacijenata koji pate od arterijska hipertenzija, kada se liječi Enalaprilom, češće se razvija simptomatska hipotenzija. Simptomatska hipotenzija je uočena kod pacijenata sa zatajenjem srca, sa ili bez zatajenja bubrega. Ovo se posebno može odnositi na pacijente s teškim zatajenjem srca čija se težina bolesti odražava u visokim dozama diuretika petlje, hiponatremiji ili smanjenoj funkciji bubrega. Liječenje takvih pacijenata - ako se želi izvršiti selekcija nova doza Enalapril i/ili diuretik - mora se započeti i provoditi pod nadzorom ljekara. Na sličan način učiniti isto za pacijente sa koronarna bolest srčana ili cerebrovaskularna patologija u kojoj postoji prekomjeran pad krvni pritisak može dovesti do infarkta miokarda ili moždanog udara.

Ako se razvije hipotenzija, pacijenta treba postaviti u horizontalan položaj i, ako je potrebno, intravenska infuzija rastvor natrijum hlorida. Prolazna hipotonična reakcija nije kontraindikacija za dalji tretman, koji se obično može bez problema provesti nakon normalizacije (nadopunjavanjem volumena cirkulirajuće krvi) krvnog tlaka.

Kod nekih pacijenata sa srčanom insuficijencijom čiji je krvni pritisak normalan ili nizak, pod uticajem enalaprila može doći do daljeg smanjenja sistemskog krvnog pritiska. Ovaj daleko od neočekivanog efekta obično nije razlog za prekid uzimanja lijeka. Ako pad krvnog pritiska postane simptomatski, tj. će biti praćeno simptomima, možda će biti potrebno smanjiti dozu enalaprila i/ili diuretika i/ili prekinuti primjenu enalaprila.

Aortna ili mitralna stenoza/hipertrofična kardiomiopatija

Kao i kod drugih vazodilatatora, preporučuje se poseban oprez kada se koriste ACEI kod pacijenata koji imaju opstrukciju zalistaka lijeve komore i opstrukcije izlaznog trakta. U slučaju šoka praćenog zatajenjem cirkulacije i hemodinamski očitom opstrukcijom u izlaznom traktu, primjenu ovih lijekova treba izbjegavati.

Disfunkcija bubrega

Kod pacijenata sa smanjenom funkcijom bubrega (klirens kreatinina< 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла малеата следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина у пациента.

Doza održavanja se bira ovisno o pacijentovom odgovoru na liječenje. Kod ovih pacijenata, praćenje serumskog kalijuma i kreatinina je rutinsko kao dio njihovog uobičajenog medicinskog liječenja.

Posebno je prijavljeno zatajenje bubrega u vezi s primjenom enalapril maleata kod pacijenata s teškim zatajenjem srca ili osnovnom bubrežnom bolešću, uključujući stenozu bubrežne arterije. Uz pravovremenu dijagnozu i odgovarajući tretman, zatajenje bubrega tokom terapije enalapril maleatom je obično reverzibilno.

Kod nekih hipertenzivnih pacijenata koji nemaju bubrežnu bolest, kombinacija enalapril maleata s diuretikom može dovesti do povećanja razine ureje i kreatinina u serumu. U takvim slučajevima može biti potrebno smanjiti dozu enalapril maleata i/ili prekinuti primjenu diuretika. U tom slučaju treba razmišljati o mogućoj stenozi bubrežnih arterija kao uzroku ovih pojava.

Renovaskularna hipertenzija

Kod pacijenata sa bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili stenozom bubrežne arterije jednog funkcionalnog bubrega, liječenje ACE inhibitorima predstavlja poseban rizik od pada krvnog tlaka ili razvoja zatajenja bubrega. Može doći do gubitka funkcije bubrega, koji se često manifestira samo lake promene nivoa kreatinina u serumu. Liječenje ovih pacijenata treba započeti s male doze i pod strogim medicinski nadzor, pažljivo titrirajući dozu i praćenje funkcije bubrega.

Transplantacija bubrega

Nema iskustva s primjenom Enalaprila kod pacijenata koji su nedavno bili podvrgnuti transplantaciji bubrega. Stoga se liječenje takvih pacijenata ovim lijekom ne preporučuje.

Otkazivanje jetre

Tokom terapije ACE inhibitorima, povremeno je primećen sindrom, počevši od holestatske žutice i napredujući do fulminantne nekroze jetre (ponekad sa fatalan). Patogeneza ovog sindroma je nejasna. U slučaju pacijenata koji razviju žuticu ili jasno povećanje nivoa jetrenih enzima tokom terapije ACEI, neophodno je prekinuti terapiju ACEI i odgovarajuće lečenje.

Neutropenija/agranulocitoza

Neutropenija/agranulocitoza, trombocitopenija i anemija su prijavljeni kod pacijenata koji su primali ACE inhibitore. Kod pacijenata sa normalnim bubrežna funkcija a bez posebnih faktora rizika, neutropenija se rijetko javlja. Kod pacijenata koji pate od kolagenoze sa zahvaćenošću krvnih žila, kao i onih koji se liječe imunosupresivima, alopurinolom, prokainamidom, ili kod pacijenata s prisustvom nekoliko od ovih faktora rizika, enalapril maleat treba koristiti s velikim oprezom, posebno ako dođe do smanjenja u bubrežnoj funkciji. Neki od ovih pacijenata su doživjeli teške zarazne bolesti, koji u nekim slučajevima nije reagovao na intenzivnu antibiotsku terapiju. Ako ovi pacijenti uzimaju enalapril maleat, savjetuje im se da redovno kontroliraju broj bijelih krvnih zrnaca i podstiču se da prijave sve znakove bilo kakve infekcije svom liječniku.

Preosjetljivost/angioedem

Prijavljen je angioedem koji je zahvatio lice, ekstremitete, usne, jezik, glasnih nabora i/ili larinksa kod pacijenata liječenih ACE inhibitorima, uključujući enalapril. Mogu se pojaviti u bilo koje vrijeme tokom liječenja. U tim slučajevima, Berlipril® treba odmah prekinuti. Kako bi se osiguralo potpuno poništavanje simptoma prije otpusta iz bolnice, pacijent mora biti pažljivo praćen. Čak i ako angioedem zahvati samo jezik u odsustvu respiratorna insuficijencija, dugotrajno posmatranje je i dalje neophodno, od administracije antihistaminici i kortikosteroidi možda neće biti dovoljni.

Ekstremno u rijetkim slučajevima smrti zbog razvoja angioedema larinksa ili jezika. Oticanje jezika, epiglotisa ili larinksa povećava rizik od opstrukcije respiratornog trakta, posebno kod pacijenata koji su bili podvrgnuti operaciji disajnih puteva. Angioedem koji zahvata larinks može biti fatalan. Ako su zahvaćeni jezik, glasnice ili larinks i postoji rizik od opstrukcije dišnih puteva, potrebno je odmah započeti odgovarajući tretman (na primjer, subkutanu injekciju 0,3-0,5 ml otopine epinefrina [1:1.000 razrjeđenje]) i/ili mjere treba preduzeti kako bi se osigurala prohodnost disajnih puteva.

Prijavljena je veća incidencija angioedema kod ACEI terapije kod pacijenata crne rase u poređenju sa pacijentima koji nisu crnci.

Pacijenti s angioedemom u anamnezi koji nije uzrokovan ACEI mogu imati povećan rizik od njegovog razvoja kada uzimaju ACEI.

Anafilaktičke reakcije tokom terapije desenzibilizacije protiv otrova himenoptera

Povremeno tokom terapije desenzibilizacije usmjerene protiv otrova insekata i istovremenu upotrebu Kod ACE inhibitora uočene su anafilaktičke reakcije opasne po život. Ako je indicirana specifična imunoterapija (desenzibilizacija) usmjerena protiv otrova insekata, tada se ACE inhibitori moraju privremeno zamijeniti drugim lijekovima za liječenje arterijske hipertenzije ili zatajenja srca.

Anafilaktičke reakcije tokom LDL afereze (plazmafereza lipoproteina niske gustine)

Tokom LDL afereze upotrebom dekstran sulfata, retko su se javljale po život opasne anafilaktičke reakcije tokom istovremene upotrebe ACE inhibitora. Ako je indicirana LDL afereza, tada ACE inhibitore treba privremeno zamijeniti drugim lijekovima za liječenje arterijske hipertenzije ili zatajenja srca.

Pacijenti na hemodijalizi

Prijavljene su anafilaktoidne reakcije kada se koriste membrane visokog protoka (npr. “AN 69”) tokom dijalize i istovremene upotrebe ACE inhibitora. Kod takvih pacijenata treba razmotriti upotrebu druge vrste dijaliznih membrana ili prepisivanje druge klase antihipertenzivnih lijekova.

Hipoglikemija

Za pacijente koji pate dijabetes melitus i one koji se liječe oralnim antidijabeticima ili inzulinom, na početku liječenja ACE inhibitorima treba upozoriti na potrebu pažljivog praćenja nivoa glukoze u krvi, posebno u prvom mjesecu istovremene primjene ovih lijekova.

Kašalj

Prijavljen je kašalj u vezi sa upotrebom ACEI. Tipičan je izostanak sputuma, kašalj je uporan i nestaje nakon prekida liječenja. At diferencijalna dijagnoza također treba uzeti u obzir kašalj uzrokovan ACEI terapijom.

Hirurške procedure/anestezija

Kod pacijenata koji su podvrgnuti velikoj operaciji ili anesteziji lijekovima koji snižavaju krvni tlak, enalapril maleat inhibira, kao odgovor na kompenzatorno lučenje renina, proizvodnju angiotenzina II. Ako se hipotenzija razvije na osnovu toga, može se ispraviti nadopunjavanjem volumena cirkulirajuće krvi.

Hiperkalemija

Kod nekih pacijenata liječenih ACE inhibitorima, uključujući enalapril, primijećeno je povećanje koncentracije kalija u serumu. Faktori rizika za nastanak hiperkalemije su: zatajenje bubrega, oštećena bubrežna funkcija, starije dobi(preko 70 godina), dijabetes melitus, interkurentni faktori kao što su dehidracija, akutna srčana dekompenzacija, metabolička acidoza i istovremeno liječenje diureticima koji štede kalij (npr. spironolakton, eplerenon, triamteren ili amilorid), uzimanje suplemenata kalija ili zamjene soli koje sadrže kalij, kao i istovremeno liječenje drugim lijekovima koji mogu dovesti do povećanja nivoa kalija u serumu (npr. , heparin). Kod primjene suplemenata kalija, diuretika koji štede kalij i nadomjestaka soli koji sadrže kalij kod pacijenata s oštećenom funkcijom bubrega moguće je značajno povećanje koncentracije kalija u krvi. Hiperkalijemija može uzrokovati razvoj teške aritmije, uključujući smrt. Ako se primjena gore navedenih lijekova istovremeno s enalaprilom i dalje smatra primjerenom, liječenje treba provoditi s oprezom, redovito prateći koncentraciju kalija u krvnom serumu.

litijum

Dvostruka blokada renin-angiotenzin-aldosteronskog sistema (RAAS)

Postoje dokazi da zajednička upotreba ACE inhibitori, blokatori receptora angiotenzina II ili aliskiren povećavaju rizik od razvoja arterijske hipotenzije, hiperkalemije i smanjene funkcije bubrega (uključujući akutno zatajenje bubrega). Stoga, provođenje dvostruke blokade RAAS sa zajednički prijem ACE inhibitori, blokatori receptora angiotenzina II ili aliskiren se ne preporučuju.

Ako je terapija dvostrukom blokadom apsolutno neophodna, treba je provoditi samo pod nadzorom specijaliste, kao i pomnim praćenjem bubrežne funkcije, elektrolita i krvnog tlaka.

Kombinovana upotreba ACE inhibitora i blokatora receptora angiotenzina II kontraindikovana je kod pacijenata sa dijabetičkom nefropatijom.

Laktoza

Enalapril sadrži laktozu. Stoga pacijenti koji pate od rijetke nasljedne netolerancije galaktoze, nedostatka laktaze ili sindroma malapsorpcije glukoze-galaktoze ne bi trebali uzimati ovaj lijek. Sadržaj laktoze u jednoj tableti Enalaprila ne prelazi 200 mg.

Etničke razlike

Ozbiljnost hipotenzivnog efekta enalaprila – kao iu slučaju drugih ACE inhibitora – kod pacijenata crne rase, očigledno, može biti manja nego kod pacijenata koji nisu crnci; ovo je vjerovatno zbog činjenice da crni pacijenti s hipertenzijom često imaju smanjene razine renina u plazmi.

Trudnoća i dojenje.

Lijek se ne propisuje u trudnoći, budući da ACE inhibitori mogu uzrokovati oboljenje ili smrt fetusa ili novorođenčeta, uključujući arterijsku hipotenziju, zatajenje bubrega, hiperkalemiju, hipoplaziju lubanje novorođenčeta, kao i razvoj oligohidramnija (kontraktura ekstremiteta, deformitet) moguće. kosti lica lobanja, plućna hipoplazija).

Lijek se oslobađa u koncentracijama u tragovima iz majčino mleko. Ako je potrebno, koristite tokom laktacije, dojenje treba prestati.

Karakteristike uticaja medicinski proizvod o sposobnosti upravljanja vozilom i drugim potencijalno opasnim mehanizmima.

Tokom perioda upotrebe leka treba se, ako je moguće, suzdržati od bilo kakve aktivnosti vezane za upravljanje vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima, zbog mogući razvoj nuspojave kao što je vrtoglavica.

Predoziranje

Simptomi: arterijska hipotenzija. Uzimanje enalaprila u dozi od 300-400 mg dovodi do nivoa lijeka u krvi 100-200 puta većeg od terapijskog nivoa. Karakterističan razvoj akutne arterijske hipotenzije do kolapsa, kršenja cerebralnu cirkulaciju, infarkt miokarda, tromboembolija ili angioedem, stupor i konvulzije.

tretman: prekid uzimanja lijeka, ispiranje želuca aktivnim ugljem, propisivanje fizioloških laksativa, prebacivanje pacijenta u horizontalni položaj s podignutim nogama, dopuna volumena cirkulirajuće krvi izotoničnom otopinom natrijevog klorida i otopinama koje zamjenjuju plazmu, potporna i simptomatska terapija. U teškim slučajevima provodi se hemodijaliza.

Lijek Enalapril je prilično star, ali još uvijek tražen i efikasan antihipertenzivni lek. Spada u grupu inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima (ACEI). Angiotenzin (od latinskog angio - posuda i napetost - pritisak) je supstanca proteinskog porekla koja direktno utiče na mišićnog zida krvnih sudova, jer izaziva spazam. Angiotenzin također oslobađa aldosteron iz nadbubrežnih žlijezda, koji zauzvrat zadržava sol i vodu u tijelu, indirektno povećavajući krvni tlak. Uloga angiotenzina u regulaciji krvnog pritiska je ogromna. Enalapril i slični lijekovi direktno utiču na transformaciju angiotenzina, smanjujući njegov učinak na vaskularni krevet.

Oblik oslobađanja i doza

Enalapril (Enap, Berlipril i drugi) je dostupan u tabletama, od kojih svaka sadrži enalapril maleat - aktivni sastojak - 5 mg, 10 mg i 20 mg. Lijekovi se izdaju iz ljekarni isključivo na recept ljekara.

farmakološki efekat

Kao što smo već rekli, glavni zadatak Enalaprila je da uspori konverziju angiotenzina i smanji oslobađanje aldosterona. Kakve efekte ima ova reakcija?

  1. Opušta zid krvnih sudova. Arterije su pogođene enalaprilom u većoj mjeri nego vene.
  2. Smanjuje sistolni (gornji) i dijastolni (donji) pritisak.
  3. Poboljšava protok krvi koronarne arterije srca i bubrežnih arterija.
  4. Smanjuje zadržavanje vode u tijelu, smanjuje ukupni periferni vaskularni otpor.
  5. Smanjuje pre- i naknadno opterećenje srca.
  6. Dugotrajnom upotrebom može smanjiti već razvijenu hipertrofiju srčanog mišića lijeve strane srca.
  7. Sprečava razvoj srčane insuficijencije.
  8. Blago smanjuje agregaciju trombocita (lepljenje), čime se sprečava rizik od tromboze.
  9. Ima blagi diuretski efekat.

Uz jednu dozu Enalaprila, smanjenje tlaka se javlja u roku od sat vremena i traje oko jedan dan. Jer dosta dugo čekati efekat koji lijek nije prikladan za pružanje hitna pomoć tokom hipertenzivnih kriza. Redovnim unosom adekvatne doze, optimalno smanjenje pritiska dolazi u roku od jedne do dve nedelje. Za primjetne efekte koje Enalapril ima na srčani mišić, potrebno je da lijek uzimate najmanje šest mjeseci.

U čemu pomaže Enalapril i pod kojim pritiskom?

Enalapril je antihipertenzivni lek, usmjeren na stabilizaciju hemodinamskog procesa. Za hitnu pomoć hipertenzivna kriza neće djelovati, ali je vrlo efikasan u liječenju hipertenzije i srčanih poremećaja.

Uzimanje lijeka je opravdano u sljedećim situacijama:

  1. Liječenje esencijalne hipertenzije (primarno povećanje krvnog tlaka bez patoloških procesa kardiovaskularne mreže), čak i ako krvni pritisak ne prelazi 130/90 mm Hg. Art. Poremećaji u ishrani mozga i srčanog mišića već su uočeni. Svako prekoračenje norme (120/80 mm Hg) direktna je indikacija za upotrebu Enalaprila. Dozu i tijek liječenja odabire liječnik na osnovu rezultata studije o stanju kardiovaskularnog sistema i pozadinskim bolestima pacijenta;
  2. Liječenje hipertenzije u bilo kojoj fazi bolesti sa krvnim pritiskom iznad 120/80 mmHg. Art. za normotenzive, sa početni oblik hipertenzija se propisuje, kao iu komplikovanim i uznapredovalim slučajevima u kombinaciji sa drugim lekovima. Važno je zapamtiti da se svi lijekovi ne kombiniraju jedni s drugima, kompleksan tretman provodi se samo pod zajedničkim nadzorom terapeuta i kardiologa, što smanjuje rizik od komplikacija. Doziranje Enalaprila može varirati tokom terapije i bira se pojedinačno uz dinamičko praćenje krvnog pritiska i opšte stanje pacijent.
  3. Minimalna doza od 1,25 ml lijeka propisana je osobama s krvnim tlakom od 120/80 mmHg. Art. podložan radnom pritisku 100/60 mmHg. Art. (liječenje visokog krvnog tlaka kod hipotenzivnih bolesnika provodi se u kratkim kursevima od 1-3 mjeseca ako se ne osjećaju dobro);
  4. Terapija renovaskularne bolesti (uporno povišenje krvnog pritiska zbog primarnog ili sekundarnog suženja bubrežnih arterija) uz pravovremenu primenu Enalaprila, moguće je dugotrajno održavanje nivoa krvnog pritiska bez hirurške intervencije;
  5. Dugotrajna upotreba lijeka omogućava vam da zaustavite abnormalni rast mišića miokarda s asimptomatskom hipertrofijom lijeve klijetke;

Kao dio kompleksne terapije, Enalapril efikasno koriste kardiolozi u sljedećim situacijama:

  • Period oporavka nakon infarkta miokarda;
  • IHD, angina pektoris;
  • Kongestija u sistemskoj ili plućnoj cirkulaciji uzrokovana slabošću miokarda ili povećanjem volumena cirkulirajuće krvi.

Kontraindikacije

  • Alergija na enalapril ili druge članove njegove grupe.
  • Porfirija je rijetka bolest krvi.
  • Trudnoća i dojenje.
  • Djeca mlađa od 18 godina, zbog nedostatka istraživanja o drogama u ovoj starosnoj grupi.

Propisivati ​​s oprezom u slučajevima:

  • primarni hiperaldosteronizam;
  • bilateralno suženje bubrežnih arterija ili stenoza arterije jednog bubrega;
  • nakon transplantacije bubrega;
  • srčane mane;
  • zatajenje bubrega i jetre;
  • dijabetes melitus;
  • cerebrovaskularne bolesti;
  • upotreba imunosupresiva i nekih diuretika;
  • kod osoba starijih od 65 godina.

Kako pravilno uzimati Enalapril

Lijek se uzima oralno prije, poslije ili tokom obroka. Enalapril maleat se može koristiti kao pojedinačni antihipertenziv ili u kombinaciji s drugim lijekovima za krvni tlak, diureticima i metaboličkim agensima.

Monoterapija

Za početni recept, probna doza Enalaprila će biti 5 mg. Ako se ne očekuje smanjenje krvnog pritiska u roku od 1-2 nedelje, doza se postepeno povećava za 5 mg dok se ne postigne željeni efekat. Tipično, za umjereno povećanje krvnog tlaka, dnevna doza je 10 mg u dvije podijeljene doze. Maksimalna sigurna doza je 40 mg dnevno, podijeljena u dvije doze.

Kompleksna terapija

Za liječenje kronične srčane insuficijencije, početna doza enalaprila je 2,5 mg dnevno. Zatim se svaka tri do četiri dana doza povećava za 2,5-5 mg dok se ne postigne željeni efekat. Prosječna doza za hroničnu srčanu insuficijenciju je 5-20 mg dnevno u dvije doze. Maksimalna dnevna doza je 40 mg dnevno.

Za renovaskularnu (bubrežnu) hipertenziju Početna dnevna doza je 2,5 mg, a maksimalna je 20 mg.

Kod starijih ljudi Početna doza lijeka je 1,25 mg dnevno, jer se zbog smanjenog metabolizma lijek sporije eliminira i ima jače djelovanje.

Predoziranje

Simptomi nakon uzimanja velikih doza enalaprila:

  1. Kolaps je ozbiljan pad krvnog pritiska.
  2. Infarkt miokarda.
  3. Ishemijski poremećaji u mozgu.
  4. Tromboembolija.
  5. Grčevi.
  6. Stupor.

Da bi se spasio pacijent, hitno ga treba položiti s podignutim nogama i isprati mu želudac. Slani rastvor ili zamene za plazmu, angiotenzin-2 se daju intravenozno. Ponekad je pacijentu potrebna procedura hemodijalize.

Interakcije lijekova

  • Efekat enalaprila se smanjuje kada se uzima sa NSAIL.
  • Učinak i toksičnost lijeka se povećava zajedno s nekim diureticima, beta-blokatorima, metildopom, blokatorima kalcijumskih kanala, nitratima, prazozinom, hidralazinom, imunosupresivima, alopurinolom.
  • Enalapril sam po sebi može oslabiti efekte teofilina i spriječiti izlučivanje soli litijuma iz tijela.
  • At istovremena primjena sa spironolaktonom i drugim diureticima koji štede kalij, uočeno je povećanje razine kalija u krvnom serumu.

Nuspojave

Enalapril tablete obično ne izazivaju ozbiljne nuspojave. Od neprijatnih efekata izliječeno od strane proizvođača, imajte na umu:

  • Značajan pad pritiska ortostatski kolaps– oštar pad pritiska pri prelasku iz ležećeg u stojeći položaj.
  • Bol u grudima, angina pektoris i infarkt miokarda javljaju se rijetko i gotovo uvijek su povezani sa pogrešan način rada prijem.
  • Poremećaji srčanog ritma, tahikardija, bradikardija.
  • Tromboembolija je izuzetno rijetka.
  • Glavobolje i vrtoglavice.
  • Nesanica ili pospanost, anksioznost, rijetko depresija.
  • Suha usta, zatvor ili proljev, nedostatak apetita, ponekad crijevna opstrukcija i pankreatitis.
  • Alergijske reakcije.
  • Povećani nivoi kreatinina, uree, bilirubina, kalijuma, smanjeni nivoi natrijuma.
  • anemija, povećanje ESR-a, trombocitopenija, leukopenija.
  • Smanjena funkcija bubrega, pojava proteina u mokraći - proteinurija.
  • Suvi opsesivni kašalj - nažalost, čest nuspojava u cijeloj ACEI grupi.

Samo ljekar može propisati i promijeniti režim liječenja za određenog pacijenta. Tokom uzimanja Enalaprila važno je pratiti krvni pritisak, odabrati minimalnu efektivnu dozu za liječenje i stalno pratiti laboratorijski indikatori krv i urin, stanje srca i bubrega.

U ovom članku možete pročitati upute za upotrebu lijeka Enalapril. Predstavljene su povratne informacije posjetitelja stranice – potrošača ovog lijeka, kao i mišljenja lekara specijalista o upotrebi Enalaprila u njihovoj praksi. Molimo vas da aktivno dodajete svoje recenzije o lijeku: da li je lijek pomogao ili nije pomogao da se riješite bolesti, koje su komplikacije uočene i nuspojave, možda nije navedeno od strane proizvođača u napomeni. Analozi Enalaprila u prisustvu postojećih strukturnih analoga. Primena za lečenje arterijske hipertenzije i snižavanja krvnog pritiska kod odraslih, dece, kao i tokom trudnoće i dojenja.

Enalapril- antihipertenzivni lijek, ACE inhibitor. Enalaprilov metabolit, enalaprilat, ima farmakološku aktivnost. Suzbija stvaranje angiotenzina 2 i eliminiše njegov vazokonstriktorni efekat. Istovremeno se smanjuje periferni otpor, sistolni i dijastolički krvni pritisak, post- i predopterećenje miokarda.

Proširuje arterije u većoj mjeri nego vene, dok se ne primjećuje refleksno povećanje broja otkucaja srca. Također smanjuje predopterećenje, smanjuje pritisak u desnoj pretkomori u plućnoj cirkulaciji i smanjuje hipertrofiju lijeve komore. Smanjuje tonus eferentnih arteriola glomerula bubrega, čime se smanjuje intraglomerularna hemodinamika, te sprječava razvoj dijabetičke nefropatije.

Ne utječe na metabolizam glukoze, lipoproteina ili seksualnu funkciju.

Maksimalni učinak se razvija 6-8 sati nakon primjene i traje 24 sata. Terapeutski efekat postignuto nakon nekoliko sedmica liječenja.

Compound

Enalapril maleat + pomoćne tvari.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, oko 60% enalaprila se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Konzumacija ne utiče na apsorpciju leka. Podvrgava se hidrolizi da nastane enalaprilat, koji ima izraženu farmakološka aktivnost. Izlučuje se uglavnom putem bubrega - 60% (20% - u obliku enalaprila i 40% - u obliku enalaprilata), kroz crijeva - 33% (6% - u obliku enalaprila i 27% - u obliku enalaprilata).

Indikacije

  • arterijska hipertenzija;
  • kronično zatajenje srca (kao dio kombinirane terapije);
  • disfunkcija lijeve komore.

Obrasci za oslobađanje

Tablete od 5 mg, 10 mg i 20 mg (Acri, Hexal i druge).

Uputstvo za upotrebu i doziranje

Propisuje se oralno, bez obzira na vrijeme obroka.

Za monoterapiju arterijske hipertenzije, početna doza je 5 mg 1 put dnevno. Sa odsustvom klinički efekat nakon 1-2 sedmice doza se povećava za 5 mg. Nakon uzimanja inicijalne doze, pacijenti treba da budu pod medicinskim nadzorom 2 sata i još 1 sat dok se krvni pritisak ne stabilizuje. Ako je potrebno i ako se dovoljno dobro podnosi, doza se može povećati na 40 mg dnevno u 2 podijeljene doze. Nakon 2-3 sedmice prijeđite na dozu održavanja - 10-40 mg dnevno, podijeljeno u 1-2 doze. Za umjerenu arterijsku hipertenziju prosječna dnevna doza je oko 10 mg.

Maksimalna dnevna doza lijeka je 40 mg dnevno.

Ako se propisuje pacijentima koji istovremeno primaju diuretike, liječenje diuretikom treba prekinuti 2-3 dana prije propisivanja Enalaprila. Ako to nije moguće, početna doza lijeka treba biti 2,5 mg dnevno.

Za renovaskularnu hipertenziju početna doza je 2,5-5 mg dnevno. Maksimalna dnevna doza je 20 mg.

Za hroničnu srčanu insuficijenciju, početna doza je 2,5 mg jednokratno, a zatim se doza povećava za 2,5 - 5 mg svaka 3-4 dana u skladu sa klinički odgovor do maksimalno podnošljive doze ovisno o krvnom tlaku, ali ne više od 40 mg dnevno jednom ili u 2 doze. Kod pacijenata sa niskim sistoličkim krvnim pritiskom (manji od 110 mm Hg), terapiju treba započeti dozom od 1,25 mg dnevno. Odabir doze treba vršiti tokom 2-4 sedmice ili više kratko vrijeme. Prosječna doza održavanja je 5-20 mg dnevno u 1-2 doze.

Kod starijih osoba često se uočava izraženiji hipotenzivni učinak i produženje trajanja djelovanja lijeka, što je povezano sa smanjenjem brzine eliminacije enalaprila, stoga je preporučena početna doza za starije osobe 1,25 mg.

Kod kronične bubrežne insuficijencije, do kumulacije dolazi kada se filtracija smanji na manje od 10 ml/min. Sa CC 80-30 ml/min, doza je obično 5-10 mg dnevno, sa CC do 30-10 ml/min - 2,5-5 mg dnevno, sa CC manjom od 10 ml/min - 1,25-2,5 mg na dan samo u dane dijalize.

Trajanje terapije zavisi od efikasnosti terapije. Ako je pad krvnog tlaka previše izražen, doza lijeka se postupno smanjuje.

Lijek se koristi i kao monoterapija i u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Nuspojava

  • pretjerano smanjenje krvnog tlaka;
  • ortostatski kolaps;
  • bol u prsima;
  • angina pektoris;
  • infarkt miokarda (obično povezan s izraženim padom krvnog tlaka);
  • aritmije (atrijalna bradikardija ili tahikardija, atrijalna fibrilacija);
  • vrtoglavica;
  • glavobolja;
  • slabost;
  • nesanica;
  • anksioznost;
  • konfuzija;
  • povećan umor;
  • pospanost (2-3%);
  • depresija;
  • poremećaji vestibularnog aparata;
  • buka u ušima;
  • suva usta;
  • anoreksija;
  • dispeptički poremećaji (mučnina, proljev ili zatvor, povraćanje, bol u trbuhu);
  • opstrukcija crijeva;
  • neproduktivan suhi kašalj;
  • intersticijski pneumonitis;
  • bronhospazam;
  • dispneja;
  • osip;
  • košnice;
  • angioedem;
  • toksična epidermalna nekroliza;
  • stomatitis;
  • glositis;
  • bubrežna disfunkcija;
  • alopecija;
  • smanjen libido;
  • plima.

Kontraindikacije

  • angioedem u anamnezi povezan s liječenjem ACE inhibitorima;
  • porfirija;
  • trudnoća;
  • period laktacije;
  • starost ispod 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđene);
  • preosjetljivost na enalapril i druge ACE inhibitore.

specialne instrukcije

Potreban je oprez kada se Enalapril propisuje pacijentima sa smanjenim volumenom krvi (kao rezultat terapije diureticima, kada se ograničava unos kuhinjska so, hemodijaliza, dijareja i povraćanje) - postoji povećan rizik od naglog i izraženog sniženja krvnog pritiska nakon upotrebe čak i početne doze ACE inhibitora. Prolazna arterijska hipotenzija nije kontraindikacija za nastavak liječenja lijekom nakon stabilizacije krvnog tlaka. U slučaju opetovanog izraženog sniženja krvnog tlaka, dozu treba smanjiti ili prekinuti primjenu lijeka.

Upotreba visokopropusnih dijaliznih membrana povećava rizik od razvoja bolesti anafilaktička reakcija. Korekciju režima doziranja u dane bez dijalize treba izvršiti u zavisnosti od nivoa krvnog pritiska.

Prije i za vrijeme liječenja ACE inhibitorima potrebno je periodično praćenje krvnog tlaka, parametara krvi (hemoglobin, kalijum, kreatinin, urea, aktivnost jetrenih enzima) i proteina u urinu.

Bolesnike s teškim zatajenjem srca, koronarnom bolešću srca i cerebrovaskularnom bolešću, kod kojih nagli pad krvnog tlaka može dovesti do infarkta miokarda, moždanog udara ili poremećene funkcije bubrega, treba pažljivo pratiti.

Nagli prekid liječenja ne dovodi do sindroma ustezanja (naglog porasta krvnog tlaka).

Za novorođenčad i odojčadi koji su bili izloženi ACE inhibitorima in utero, preporučuje se pažljivo praćenje radi pravovremenog otkrivanja izraženog pada krvnog pritiska, oligurije, hiperkalemije i neurološki poremećaji, moguće zbog smanjenja bubrežnog i cerebralnog krvotoka uz smanjenje krvnog tlaka uzrokovanog ACE inhibitorima. Kod oligurije je potrebno održavati krvni pritisak i bubrežnu perfuziju davanjem odgovarajućih tečnosti i vazokonstriktora. U prisustvu zatajenja bubrega, izlučivanje aktivnog metabolita može biti smanjeno, što dovodi do povećanja njegove koncentracije u krvnoj plazmi. Takvim pacijentima će možda biti potrebno prepisati manje doze lijeka.

Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i jednostranom ili bilateralnom stenozom bubrežne arterije moguće je povećanje uree i kreatinina u krvnom serumu.

Kod takvih pacijenata, funkciju bubrega treba pratiti tokom prvih nekoliko sedmica terapije. Možda će biti potrebno smanjiti dozu lijeka.

Prilikom propisivanja Enalaprila pacijentima sa koronarnom i cerebrovaskularnom insuficijencijom treba uzeti u obzir ravnotežu između rizika i potencijalne koristi, zbog rizika od povećane ishemije s prekomjernom arterijskom hipotenzijom.

Lijek se treba oprezno propisivati ​​pacijentima s dijabetesom melitusom zbog rizika od razvoja hiperkalijemije.

Pacijenti sa angioedemom u anamnezi mogu imati povećan rizik od razvoja angioedema tokom terapije Enalaprilom.

Pacijenti sa teškim autoimunim bolestima, kao što su sistemski eritematozni lupus ili skleroderma, imaju povećan rizik od razvoja neutropenije ili agranulocitoze dok uzimaju Enalapril.

Prije proučavanja funkcija paratireoidnih žlijezda, lijek treba prekinuti. Alkohol pojačava hipotenzivni učinak lijeka.

Prije hirurška intervencija(uključujući stomatologiju), hirurg/anesteziolog mora biti upozoren na upotrebu ACE inhibitora.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Na početku liječenja, do završetka perioda odabira doze, potrebno je suzdržati se od vožnje vozila i potencijalnog bavljenja aktivnostima opasne vrste aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija, jer je moguća vrtoglavica, posebno nakon početne doze ACE inhibitora kod pacijenata koji uzimaju diuretike.

Interakcije lijekova

Kada se Enalapril primjenjuje istovremeno s nesteroidnim protuupalnim lijekovima, hipotenzivni učinak može biti smanjen; sa diureticima koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid) mogu dovesti do hiperkalijemije; sa litijevim solima - za usporavanje izlučivanja litija (indicirano je praćenje koncentracije litija u krvnoj plazmi).

Istovremena upotreba sa antipireticima i analgeticima može smanjiti efikasnost enalaprila.

Enalapril slabi učinak lijekova koji sadrže teofilin.

Hipotenzivni efekat enalaprila pojačavaju diuretici, beta-blokatori, metildopa, nitrati, spori blokatori kalcijumskih kanala, hidralazin, prazosin.

Imunosupresivi, alopurinol, citostatici povećavaju hematotoksičnost.

Lijekovi koji uzrokuju supresiju koštane srži povećavaju rizik od razvoja neutropenije i/ili agranulocitoze.

Analozi lijeka Enalapril

Strukturni analozi prema aktivna supstanca:

  • Bagopril;
  • Berlipril 10;
  • Berlipril 20;
  • Berlipril 5;
  • vazolapril;
  • Vero-enalapril;
  • Invoril;
  • Corandil;
  • Miopril;
  • Renipril;
  • Renitek;
  • Ednit;
  • Enazil 10;
  • Enalacor;
  • Enalapril HEXAL;
  • Enalapril-Agio;
  • Enalapril-AKOS;
  • Enalapril-Acri;
  • Enalapril-UBF;
  • Enalapril-FPO;
  • enalapril maleat;
  • Enam;
  • Enap;
  • Enarenal;
  • Enafarm;
  • Envas;
  • Envipril.

Ako nema analoga lijeka za aktivnu tvar, možete pratiti donje veze do bolesti kod kojih odgovarajući lijek pomaže i pogledati dostupne analoge za terapijski učinak.

Uputstvo za upotrebu:

Farmakološko djelovanje enalaprila

Enalapril je inhibitor enzima koji konvertuje angiotenzin. Enalapril ima dilatirajući efekat na arterije i, u manjoj meri, na vene. Hipotenzivni efekat enalaprila je izraženiji kod povećanja koncentracije renina u krvnoj plazmi. Kada se koristi Enalapril, poboljšava se bubrežni i koronarni protok krvi. Dugotrajna primjena Enalaprila smanjuje hipertrofiju miokarda lijeve komore i sprječava razvoj kronične srčane insuficijencije. Enalapril ima stimulativni učinak na dotok krvi u miokard. Smanjuje agregaciju trombocita. Enalapril je indiciran za usporavanje progresije disfunkcije lijeve komore kod pacijenata koji su imali infarkt miokarda. Prema primljenim recenzijama, Enalapril ima određeni diuretski učinak.

Enalapril je “prolijek” koji hidrolizom stvara enalaprilat, koji zauzvrat inhibira enzim koji konvertuje angiotenzin. Hipotenzivni efekat se javlja 1 sat nakon uzimanja Enalaprila i traje 24 sata. Nekim pacijentima je potrebna terapija nekoliko sedmica kako bi se postigla optimalna očitanja krvnog tlaka. Za pacijente s kroničnom srčanom insuficijencijom potreban je tijek liječenja od najmanje 6 mjeseci kako bi se postigao primjetan klinički učinak.

Indikacije za upotrebu Enalaprila

  • prevencija koronarne ishemije;
  • arterijska hipertenzija;
  • pacijenata sa disfunkcijom miokarda lijeve komore.

Kontraindikacije

  • trudnoća;
  • preosjetljivost na enalapril i analoge inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima;
  • laktacija;
  • angioedem;
  • cerebrovaskularne bolesti;
  • koronarna insuficijencija;
  • aortna stenoza;
  • pacijenti nakon transplantacije bubrega;
  • zatajenje jetre ili bubrega;
  • srčana ishemija;
  • smanjen volumen cirkulirajuće krvi;
  • stariji pacijenti;
  • pacijenata mlađih od 18 godina.

Nuspojave enalaprila

  • ortostatski kolaps, rijetko - palpitacije, bol u grudima, tromboembolija plućna arterija, aritmije (atrijalna fibrilacija, atrijalna bradikardija ili tahikardija), angina pektoris, infarkt miokarda;
  • nesvjestica, vrtoglavica, slabost, glavobolja, parestezija, nesanica, depresija, anksioznost, konfuzija, pospanost (2-3%), pojačan umor, vrlo rijetko kada se prekorači doza - depresija, nervoza;
  • suha usta, poremećena žučna funkcija, dispeptički poremećaji (proljev ili zatvor, mučnina, povraćanje), opstrukcija crijeva, bol u trbuhu, pankreatitis, žutica, hepatitis;
  • faringitis, rinoreja, kratak dah, bronhospazam, intersticijski pneumonitis, neproduktivni kašalj;
  • glositis, stomatitis, artritis, artralgija, miozitis, vaskulitis, serozitis, fotosenzitivnost, urtikarija, svrab kože, epidermalna nekroliza, pemfigus (pemfigus), multiforme eksudativni eritem, eksfolijativni dermatitis, disfonija, angioedem, osip na licu;
  • eozinofilija, agranulocitoza, trombocitopenija, neutropenija, povećanje ESR-a, smanjen Hb i hematokrit, hiponatremija, hiperkalijemija, povećana aktivnost transaminaza, hiperkreatininemija, hiperbilirubinemija, povećana koncentracija uree, proteinurija;
  • smanjen libido, alopecija.

Predoziranje enalaprilom

U slučaju predoziranja Enalaprilom, recenzije su pokazale moguće izraženo smanjenje krvnog tlaka, sve do kolapsa, infarkta miokarda, akutnih cerebrovaskularnih nezgoda, konvulzija i stupora.

Liječenje: pacijent mora biti postavljen u horizontalni položaj. U blagim slučajevima preporučuje se ispiranje želuca fiziološkom otopinom. U posebno teškim slučajevima provodi se terapija usmjerena na stabilizaciju krvnog tlaka, uključujući intravensku primjenu nadomjestaka plazme, otopine 0,9% NaCl. Ako je potrebno, hemodijaliza.

Doziranje enalaprila i uputstva za upotrebu

Uzima se oralno, bez obzira na unos hrane. Početna doza za arterijsku hipertenziju je 5 mg/dan. Ako se očekivani učinak ne pojavi, možete povećati dozu na 10 mg. Ako se lijek dobro podnosi, dopušteno je povećati dozu na 40 mg/dan, podijeljeno u 1-2 doze. Nakon 2-3 sedmice, možete smanjiti dozu na nivo održavanja od 10-40 mg/dan. Preporučena doza za umjerenu hipertenziju je 10 mg/dan.

Početna doza za renovaskularnu hipertenziju je 2,5-5 mg/dan. U slučajevima teške arterijske hipertenzije, intravenska primjena lijeka u bolničkom okruženju je prihvatljiva.

Početna doza za hroničnu srčanu insuficijenciju je 2,5 mg. Nakon toga povećavajte dozu svaka 3-4 dana za 2,5-5 mg enalaprila prema indikacijama kliničkog odgovora, ali ne više od 40 mg/dan, uz primjenu jednom ili dva puta dnevno.

Za asimptomatsku disfunkciju miokarda lijeve komore, preporučena doza je 5 mg/dan, podijeljena u dvije jednak prijem 2,5 mg svaki.

Maksimalna doza enalaprila je 40 mg/dan.

Interakcija s drugim lijekovima

Usporava izlučivanje litijuma, pojačava dejstvo etanola. Smanjuje učinak lijekova koji sadrže teofilin. Primljeno sa kliničku primjenu Pregledi Enalaprila su pokazali da se njegov hipotenzivni učinak može smanjiti nesteroidnim protuupalnim lijekovima i obrnuto pojačati diureticima, etanolom i lijekovima za opću anesteziju.

Proizvođač: LLC " Farmaceutska kompanija"Zdravlje" Ukrajina

ATC kod: C09A A02

Grupa farmi:

Oblik izdanja: Čvrst dozni oblici. Pilule.



Opće karakteristike. spoj:

Međunarodni i hemijski nazivi: enalapril, (2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(etoksikarbonil)-3-fenilpropil]amino]propanoil]pirolidin-2-karboksilna kiselina(Z)-butandioat;osnovna fizička i hemijska svojstva: tablete su bijele boje, pljosnato-cilindričnog oblika sa zakošenjem. Tablete su utisnute sa natpisom 3T na jednoj strani;sastav: 1 tableta sadrži enalapril maleat (u smislu 100% supstance) 10 mg ili 20 mg;Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, krompirov ili kukuruzni skrob (u smislu skroba sa sadržajem vlage od 13%), povidon, kalcijum stearat.

Farmakološka svojstva:

Farmakodinamika. Kompetitivni inhibitor enzima koji konvertuje angiotenzin, smanjuje brzinu konverzije angiotenzina I u moćni endogeni vazopresorski agens, angiotenzin II. Smanjuje koncentraciju angiotenzina II i aldosterona u krvi, povećava nivo renina i endotelnog opuštajućeg faktora, sprečava razgradnju bradikinina, inhibira presorski (simpatoadrenalni) i aktivira depresorski (kalikrein-kinin i prostaglandinski) sistem organizma.
Kao rezultat toga, krvni tlak se postepeno smanjuje, gotovo bez promjene u otkucaju srca, smanjenju ukupnog perifernog vaskularnog otpora, postopterećenja srca, pritiska u desnoj pretkomori i plućnoj cirkulaciji. Izaziva regresiju. U slučaju infarkta miokarda, enalapril smanjuje težinu negativnih pojava povezanih s postinfarktnim remodeliranjem miokarda.
Enalapril povećava bubrežni protok krvi, poboljšava funkciju bubrega i sprječava razvoj dijabetesa. Ne utiče na metabolizam glukoze i lipoproteina.
Sistematsko korištenje enalaprila poboljšava kvalitetu života i smanjuje smrtnost u slučajevima zagušenja.

Farmakokinetika. Bez obzira na unos hrane, oko 60% doze se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta; maksimalna koncentracija enalaprila u krvi se bilježi u roku od 1 sata.U jetri se podvrgava biotransformaciji uz stvaranje enalaprilata - visoko specifičnog, dugodjelujućeg inhibitora angiotenzin konvertujućeg enzima, maksimalna koncentracija u krvi se bilježi nakon 3. - 4 sata Enalaprilat lako prolazi kroz histohematske barijere, sa izuzetkom krvno-moždane barijere, prodire u placentu. Poluživot enalaprilata je oko 11 sati.Vezivanje enalaprilata za proteine ​​plazme je 50-60%. Izlučuje se uglavnom putem bubrega (20% - u obliku enalaprila, 40% - u obliku enalaprilata), 33% se izlučuje kroz crijeva (6% - u obliku enalaprila, 27% - u obliku enalaprilata). U roku od 24 sata eliminira se do 90% uzetog enalaprila.
Efikasnost enalaprila ne zavisi od starosti i pola pacijenta. Kada se enalaprilat akumulira u tijelu, kada je funkcija jetre nedovoljna, konverzija enalaprila u enalaprilat je naglo poremećena.

Indikacije za upotrebu:

Arterijska hipertenzija, asimptomatska disfunkcija lijeve komore,.

Bitan! Upoznajte se sa tretmanom

Upute za upotrebu i doziranje:

Propisuje se odraslima, bez obzira na unos hrane, sa čašom vode mala količina vode. Lijek se uzima dugo, ovisno o toku bolesti.
Arterijska hipertenzija. Za monoterapiju, početna doza od 5 mg se propisuje jednom dnevno; ako nema efekta nakon 1-2 sedmice, doza se postepeno povećava za 5 mg. Ako je potrebno i ako se dobro podnosi, doza se može povećati na 40 mg dnevno u 1 do 2 doze; nakon 2 - 3 sedmice prijeđite na dozu održavanja - 10 - 20 mg dnevno u 1 - 2 doze. Prosječna dnevna doza za umjerenu hipertenziju je 10 mg.
Kada se uzimaju zajedno s diureticima, kod starijih pacijenata ili s oštećenom funkcijom bubrega, početna doza je 2,5 mg na dan.
Najviša dnevna doza ako se dobro podnosi je 40 mg jednom ili u 2 doze.
Najviša dnevna doza za renovaskularnu hipertenziju je 20 mg.
Hronična srčana insuficijencija. Početna doza je 2,5 mg 1 put dnevno. Svaka 3-4 dana doza se postupno povećava za 2,5-5 mg u skladu s kliničkim odgovorom na maksimalno podnošljivu dozu u zavisnosti od nivoa krvnog pritiska, ali ne više od 40 mg dnevno u 1-2 doze. Prosječna doza održavanja je 5-10 mg 2 puta dnevno.
Asimptomatska disfunkcija lijeve komore. Početna doza je 2,5 mg 1 put dnevno, doza održavanja je 10 mg 2 puta dnevno.
Dijabetička nefropatija. Propisati 20 mg dnevno u 1 - 2 doze. Za dijabetičku nefropatiju na pozadini normalnog krvnog tlaka propisuje se 2,5 - 5 mg dnevno.
Pacijenti sa hroničnim zatajenjem bubrega. Kod pacijenata ove grupe, početna doza je 2,5 mg na dan; doza održavanja je određena klirensom kreatinina: sa klirensom od 80 - 30 ml/min, doza lijeka je 5 - 10 mg dnevno, s klirensom od 30 - 10 ml/min - 2,5 - 5 mg dnevno ; sa klirensom manjim od 10 ml/min - 1,25 - 2,5 mg/dan samo u dane dijalize. Ako je pad krvnog tlaka previše izražen, doza se postupno smanjuje. Maksimalna dnevna doza za hronično zatajenje bubrega je 10 mg.
Ako je potrebno uzeti enalapril u jednoj dozi od 2,5 mg, odnosno 5 mg, uzmite tablete koje sadrže 2,5 mg, odnosno 5 mg enalaprila.

Karakteristike primjene:

Enalapril u prvim satima nakon uzimanja prve doze može izazvati arterijsku hipotenziju, posebno u pozadini smanjenog volumena cirkulirajuće krvi uz veliku hirurške intervencije, diuretička terapija, dijeta sa ograničena potrošnja soli, tokom dijalize, za dijareju i povraćanje. Nakon uzimanja prve doze, stanje pacijenta treba pratiti tokom prva 3 sata tonometrijom. Prolaznost nije kontraindikacija za liječenje enalaprilom: nakon korekcije krvnog tlaka i volumena cirkulirajuće krvi, naknadne doze lijeka obično se dobro podnose. Za produženu simptomatsku hipotenziju, dozu lijeka treba smanjiti ili prekinuti.
U bolesnika s teškim zatajenjem srca, posebno u prisustvu oštećene bubrežne funkcije, primjena enalaprila ili istovremena primjena s diureticima može uzrokovati arterijsku hipotenziju, pogoršanje bubrežne funkcije s povećanjem uree i kreatinina u krvi. U tim slučajevima liječenje enalaprilom treba provoditi pod nadzorom liječnika, dozu enalaprila treba odabrati uzimajući u obzir klirens kreatinina: ako prelazi 30 ml/min, enalapril se propisuje u početnoj dnevna doza 5 mg, ako je klirens kreatinina ispod 30 ml/min, tada je početna doza enalaprila 2,5 mg/dan.
Enalapril treba s oprezom propisivati ​​pacijentima sa koronarnom bolešću srca u prisustvu cerebralne vaskularne bolesti i opstrukcije izlaznog trakta lijeve komore, kod kojih naglo smanjenje krvnog tlaka može dovesti do razvoja infarkta miokarda. Primjena enalaprila se ne preporučuje pacijentima koji se nalaze na hemodijalizi pomoću AN69 dijaliznih membrana zbog rizika od razvoja anafilaktoidnih reakcija.
Za zatajenje srca, dijabetičku nefropatiju i starije pacijente liječenje enalaprilom treba započeti s minimalna doza 2,5 mg/dan uz naknadno prilagođavanje uz praćenje krvnog pritiska.

Razmatra se prisustvo indikacija za angioedem u anamnezi pacijenta povećan rizik njegov razvoj tokom terapije enalaprilom. Obično otok nestaje bez njega poseban tretman prilikom prekida uzimanja lijeka. Pozitivan efekat davati antihistaminike. Ako je otok lokaliziran u području jezika ili larinksa, treba brzo subkutano primijeniti otopinu adrenalina 1:1000 (0,3 - 0,5 ml).
Prepisivati ​​lijek s oprezom pacijentima s teškim oblikom autoimune bolesti vezivno tkivo(uključujući sistemski eritematozni lupus,).
At dugotrajno liječenje enalapril, potrebno je periodično pratiti sliku periferne krvi.
Kod pacijenata sa zatajenjem bubrega/jetre potrebno je redovno praćenje funkcije ovih organa.
Prije proučavanja funkcije paratireoidnih žlijezda, enalapril treba prekinuti.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja. Lijek je kontraindiciran tokom trudnoće. Ako je upotreba neophodna tokom dojenja, dojenje treba prekinuti.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozila i mehanizme. Potreban je oprez pri radu sa vozilima ili poslovima koji zahtevaju povećanu pažnju, koliko je to moguće, posebno na početku lečenja.

Nuspojave:

Od centralnog i perifernog nervnog sistema: vrtoglavica, osećaj umora, astenija; vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama - poremećaji spavanja, nervoza, neravnoteža,. Izvana kardiovaskularnog sistema: hipotenzija, ortostatske reakcije, nesvjestica, bol u srcu; vrlo rijetko, kada se koristi u visokim dozama - valovi vrućine. Sa strane probavnog sistema: rijetko - suha usta, promjene senzacije ukusa, povišene razine kreatinina, bilirubina, jetrenih transaminaza i uree u krvnom serumu; vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama - . Metabolizam: . Iz hematopoetskog sistema: rijetko - kod pacijenata sa autoimunim bolestima -. Iz urinarnog sistema: rijetko - bubrežna disfunkcija, zatajenje bubrega. Iz respiratornog sistema: suvo. Izvana reproduktivni sistem: vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama - impotencija. Dermatološke reakcije: vrlo rijetko kada se koristi u visokim dozama - gubitak kose. Alergijske reakcije: rijetko - angioedem, angioedem. Ostalo: rijetko - mišićavo.

Interakcija s drugim lijekovima:

Potenciranje učinka se opaža kada se enalapril uzima istovremeno s diureticima i antihipertenzivnih lijekova, opioidni analgetici, nitrati, anestetici i alkohol. Kada se koristi s tiazidnim diureticima, težina simptoma hipokalijemije izazvane diureticima se smanjuje. Primjena enalaprila i diuretika koji štede kalij (spironolakton, triamteren, amilorid), dodataka ishrani i soli koje sadrže kalij, posebno kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, može dovesti do hiperkalijemije. Enalapril može smanjiti klirens litijuma i skratiti poluživot teofilina. Cimetidin produžava poluživot enalaprilata. Efekti enalaprila su oslabljeni estrogenima, nesteroidnim antiinflamatornim lekovima i simpatomimetici.
U bolesnika s nestabilnom bubrežnom funkcijom koji primaju nesteroidne protuupalne lijekove, nakon početka primjene enalaprila, njihovo djelovanje može biti smanjeno i dalje pogoršanje bubrežne funkcije. Kada se koristi istovremeno s imunosupresivima, povećava se rizik od depresivnog djelovanja na koštanu srž.

Kontraindikacije:

Povećana individualna osjetljivost na inhibitore angiotenzin konvertujućeg enzima, angioedem u anamnezi, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza bubrežne arterije jednog bubrega, stanje nakon transplantacije bubrega, hiperkalijemija, trudnoća, dojenje, djetinjstvo.

predoziranje:

Simptomi: arterijska hipotenzija, mučnina, aritmija, slabost, razvoj infarkta miokarda, akutni poremećaj cerebralnu cirkulaciju i tromboembolijske komplikacije. tretman: prisutnost teške hipotenzije zahtijeva prekid primjene lijeka i simptomatska terapija. Bolesnika treba postaviti u horizontalni položaj i uzdignuti donji dio tijela, isperite želudac, uzmite aktivni ugalj i fiziološki rastvor unutra. Ako je potrebno, primijeniti 0,9% izotonični rastvor natrijum hlorida intravenozno; u teškim slučajevima indikovana je infuzija rastvora angiotenzina II. Enalapril se može ukloniti iz sistemske cirkulacije hemodijalizom. Upotreba AN69 dijaliznih membrana se ne preporučuje zbog rizika od anafilaktoidnih reakcija.

Uslovi skladištenja:

Čuvati na suvom mestu, zaštićeno od svetlosti, na temperaturi od 8°C do 25°C. Čuvati van domašaja djece.
Rok upotrebe - 3 godine.

Uslovi odmora:

Na recept

Paket:

Tablete od 10 mg ili 20 mg br. 20, br. 30 u blister pakovanju.