Anjina, göğüs ağrısı

Hangi ilaçlar fenobarbital içerir? "Luminal": yenidoğanlar için kullanım talimatları

Fenobarbital, GABA reseptörlerinin GABA'ya duyarlılığını artıran antiepileptik bir ilaçtır. Hipnotik, antispazmodik ve kas gevşetici etkisi vardır. Küçük dozlarda sakinleştirici etkisi vardır.

Uzun etkili barbitüratların farmakolojik grubuna aittir. Sedatif-hipnotik etki, beyindeki duyusal korteks aktivitesinin baskılanması ve motor aktivitede azalma ile açıklanmaktadır.

Fenobarbital fonksiyonel durumu değiştirir ve serebral korteksin duyusal alanını baskılar ve ayrıca motor aktiviteyi de engeller. İlaç, epileptojenik odaktaki nöronların uyarılabilirliğini azaltmaya yardımcı olur ve sinir uyarılarının yayılmasını azaltır.

Antikonvülsan etki, merkezi sinir sistemindeki mono ve polisinaptik iletimin körelmesine bağlıdır. Fenobarbital, gastrointestinal sistemin düz kaslarının tonunu azaltır. Küçük dozlarda, hafif hipotermi şeklinde kendini gösteren metabolik süreçlerin yoğunluğunu azaltır.

Solunum merkezi üzerinde doğrudan inhibitör etkisi vardır (karbondioksite duyarlılığı azaltır), gastrointestinal sistemin düz kaslarının tonunu azaltır. Hipnotik dozlarda, hafif hipotermi ile kendini gösteren bazal metabolizmanın yoğunluğunu hafifçe azaltır. Kardiyovasküler sistemi önemli ölçüde etkilemez.

Şu anda Fenobarbital, modern ilaçların etkisiz olduğu belirtildiğinde kullanılan alternatif bir yedek ilaçtır.

Kullanım endikasyonları

Fenobarbital neye yardımcı olur? İlaç aşağıdaki durumlarda reçete edilir:

epilepsi;
periferik arterlerin spazmları;
hiperbilirubinemi;
spastik felç;
kronik tipte intrahepatik kolestaz;
konjuge olmayan hemolitik olmayan hiperbilirubinemi (konjenital);
uykusuzluk, korku atakları, gerginlik ve kaygı, ajitasyon, titreme, çeşitli kökenlerden kasılmalar;
alkol yoksunluğu;
çeşitli bulaşıcı hastalıkların (özellikle grip, kızamıkçık, kızamık, su çiçeği, mononükleoz ve boğmaca) neden olduğu ensefalit;
nörovejetatif bozukluklar;
yetişkinlerde ve çocuklarda fokal nöbetler;
genelleştirilmiş tonik-klonik nöbetler.

Kullanım Fenobarbital, dozaj talimatları

İlaç ağızdan su ile alınır. Standart dozajlar:

Uyku hapı olarak - yatmadan 0,5-1 saat önce 100-200 mg.
Sakinleştirici olarak – günde 2-3 kez 30-50 mg.
Epilepsi için - günde 2 kez 50-100 mg.
Bir antispazmodik olarak - günde 2-3 kez 10-50 mg.

Çocuklar için yemeklerden 30-40 dakika önce günde 2 defa:

6 aya kadar, tek doz – 5 mg,
6-12 ay – 10 mg;
1-2 yıl – 20 mg;
3-4 yaş – 30 mg;
5-6 yaş – 40 mg;
7-9 yaş – 50 mg;
10-14 yaş – 75 mg.

Karaciğer fonksiyonu azalırsa daha düşük dozlarda reçete edilmelidir.

Yan etkiler

Genellikle iyi tolere edilir. Fenobarbital reçetelenmesine aşağıdaki yan etkiler eşlik edebilir:

asteni, genel halsizlik, baş dönmesi, ataksi, paradoksal reaksiyon, nistagmus, halüsinasyonlar, kabuslar, depresyon, uyku bozuklukları, senkop - sinir sisteminden;
raşitizm gelişimi ve bozulmuş osteogenez (ilacın uzun süreli kullanımı ile) - kas-iskelet sisteminden;
kabızlık, mide bulantısı ve kusma; karaciğer fonksiyon bozukluğu (ilacın uzun süreli kullanımı ile) - sindirim sisteminden;
agranülositoz, trombositopeni - hematopoetik organlardan;
kan basıncını düşürmek – kardiyovasküler sistemden;
alerjik reaksiyonların çeşitli belirtileri, özellikle deri döküntüsü, göz kapaklarının, dudakların ve yüzün şişmesi, kurdeşen, nefes almada zorluk;
nadir durumlarda - malign eksüdatif eritem, eksfolyatif dermatit.

Uzun süreli kullanımla bağımlılık sendromu gelişir.

Kontrendikasyonlar

Aşağıdaki durumlarda Fenobarbital reçetesi kontrendikedir:

şiddetli böbrek ve/veya karaciğer yetmezliği;
ilacın aktif maddesine aşırı duyarlılık;
porfiri;
kronik alkolizm;
miyastenia gravis;
uyuşturucu bağımlılığı;
tirotoksikoz;
hamileliğin birinci ve ikinci trimesterleri;
emzirme dönemi;
şiddetli anemi;
hiperkinezi;
bronko-obstrüktif akciğer hastalıkları.

İlaç etkileşimleri

Reserpin ile kombinasyon ilacın antikonvülsan etkisini azaltır. Amitriptilin, nialamid, diazepam, klordiazepoksit ise antikonvülsan etkiyi arttırır.

Fenobarbital, karaciğerde oksidasyon yoluyla metabolize edilen antikoagülanlar, kortikosteroidler, griseofulvin, doksisiklin, östrojenler ve diğer ilaçların yıkımını hızlandırır.

İlaç alkol, nöroleptikler, narkotik analjezikler, kas gevşeticiler, sedatifler ve hipnotiklerin etkisini artırır.

Atropin, belladonna özü, dekstroz, tiamin, nikotinik asit, analeptikler ve psikostimülanlar ile kombinasyon halinde fenobarbitalin hipnotik etkisi azalır.

İlaç, antibiyotiklerin ve sülfonamidlerin antibakteriyel etkisini ve griseofulvinin antifungal etkisini azaltır.

Doz aşımı

İlacın 1 gramlık tek dozu ile aşağıdaki doz aşımı belirtileri gözlenir: uyuşukluk, nistagmus, baş dönmesi, baş ağrısı, vücut ısısında azalma veya artış, bulanık konuşma, sinirlilik, refleks kaybı veya zayıflaması, uyku bozuklukları, zorluk ve Solunumun yavaşlaması, koma, ataksi, kan basıncında azalma, bradikardi veya taşikardi, zatürre, konfüzyon, akciğer ödemi, oligüri, gözbebeklerinde daralma.

Bu durumlarda derhal semptomatik tedavi uygulamak gerekir.

2 ila 10 g Fenobarbital alırken ölümcüldür.

Fenobarbital analogları, eczanelerde fiyatı

Gerekirse, terapötik etki için Fenobarbital'i bir analogla değiştirebilirsiniz - bunlar aşağıdaki ilaçlardır:

Benzonal,
yurt,
barbinal,
Luminal,
heksamidin,
Primidon.

Analogları seçerken Fenobarbital kullanım talimatlarının, fiyatının ve incelemelerinin benzer etkilere sahip ilaçlar için geçerli olmadığını anlamak önemlidir. Bir doktora danışmanız ve ilacı kendiniz değiştirmemeniz önemlidir.

Rus eczanelerinde fiyat: Fenobarbital 100 mg 10 tableti 21 ila 23 ruble arasında satın alabilirsiniz.

Kesinlikle doktor reçetesine göre dağıtılır. İlacın birçok ülkeye ithalatının kesinlikle yasak olduğu unutulmamalıdır.

Her cahilin bilgi sahibi olması gereken ilk şey, fenobarbitalin en popüler ve etkili ilaçlardan biri olduğudur. antikonvülzanlar.

Ancak şimdi en sık belirli bir hastalığı tedavi etmek için kullanılıyor.

Fenobarbital barbitürat olarak sınıflandırılmalıdır. Tetanoz hastası kişiler de bununla tedavi edilebilir.

Fenobarbital vücutla etkileşime girdiğinde serebral korteksin duyusal alanlarını etkiler ve ayrıca merkezi sinir sistemine monosinaptik ve polisinaptik iletimi önler.

farmakolojik etki

Bu ilaç sakinleştirici olarak kullanılır(yatıştırıcı) ve aynı zamanda çok güçlü bir antikonvülsandır.

İlacın farmakokinetiği

Ağızdan alındığında neredeyse tamamen emilir, ancak oldukça uzun bir süre: kan plazmasındaki aktif maddenin en yüksek konsantrasyonu kullanımdan 1-2 saat sonra tespit edilir.

Yaklaşık %50'si plazma proteinleri tarafından bir arada tutulur. Plasentadan yüksek penetrasyon gösterir.

Bir yetişkinde kan plazmasındaki ilaç maddelerinin yarı ömrü 2 ila 4 gün arasındadır (yenidoğanlarda bu süre yedi güne kadardır). İlaç vücuttan çok yavaş salınır. Sonuç olarak birikim için önkoşullar ortaya çıkar.

Mikrozomal karaciğer enzimleri tarafından metabolize edilir.

Böbrekler glukuronid formunda aktif olmayan bir metabolit salgılar. Aynı zamanda fenobarbitalin yaklaşık yüzde 25'i birincil formunda atılır.

Kullanım endikasyonları

Kullanım talimatları Fenobarbital'in aşağıdaki rahatsızlıkların tedavisinde kullanıldığını göstermektedir ve şunu belirtir:

Kontrendikasyonlar

İlaç almanın kısıtlamaları arasında şunu belirtmekte yarar var:

aşırı duyarlılık (ayrıca diğer barbitürat türlerine karşı);
şiddetli karaciğer ve böbrek yetmezliği;
gebelik ve emzirme;
alkol ve uyuşturucu bağımlılığı;
depresyon;
diyabet;
porfiri;
çocukların yaşı (kesin dozajın imkansızlığı nedeniyle);
miyastenia gravis;
hiperkinezi.

İlacın böbrek ve karaciğer fonksiyon bozukluklarında kullanımı

Yukarıdaki organların hastalıklarından muzdarip kişilerin dozu azaltması gerekir. İlacın uzun süreli kullanımı durumunda karaciğer ve böbreklerin normal işleyişi bozulur.

Hareket mekanizması

Sözde "dönüşüm" veya metabolizma tamamen karaciğerde gerçekleşir. Diğer barbitüratlardan farklı olarak fenobarbital çok daha yavaş dağılır. Uyuşukluğa neden olur, serebral korteksin duyusal bölgesini baskılar.

Kullanım için talimatlar

Bu ilaç ağızdan alınır. Dozajlama her hasta için kesinlikle bireysel A. Bu, ilacın olası kontrendikasyonlarına, yaşına ve genel tolere edilebilirliğine bağlıdır.

Kullanım talimatları ve dozlar

Bu dozlar reçete edilir ilaç:

Epilepsi tedavisi için yetişkinler günde 2 kez 0,05 g'lık bir doz kullanır ve daha sonra nöbetler duruncaya kadar artırır, ancak günde 0,5 g'ı geçemez.
Çocuklara gelince, dozajları çocuğun yaşına bağlıdır. Tedavi uzun bir süreçtir. Gelecekte nöbet geçirmemek için ilacı yavaş yavaş kullanmayı bırakmalısınız.

Eşlik eden hastalık ve ihmale bağlı olarak dozajlar hastalıklar:

kas zayıflığı meydana gelirse ilaç kesilir;
fetusun zarar görmesini önlemek için hamileliğin ilk aylarında kullanılması kontrendikedir;
Şiddetli alkol bağımlılığı durumlarında da kesinlikle yasaktır;
çeşitli böbrek ve karaciğer patolojileri.

Formları yayınlayın

İlaç bu şekilde salınıyor türleri:

pudra;
Çocuklar için 0,005 g, yetişkinler için 0,05 ve 0,1 g dozajında tabletler.

Doz aşımı

İlacın doğru ve gerekli dozajına uyulmaması durumunda, takip etme:

baş ağrısı;
letarji;
konuşma bozukluğu;
sürekli zayıflık ve bunun sonucunda karşı konulmaz bir uyku arzusu;
vücut ısısında değişiklik;
bozulmuş refleks aktivitesi;
aritmi, taşikardi, akciğer ödemi;
hipertansiyon, nefes darlığı, kalp yetmezliği.

Yan etkiler

Fenobarbital kullanım talimatlarını inceledikten sonra aşağıdaki yan etkileri belirtebilirsiniz: hareketler:

sindirim sisteminin fonksiyon bozukluğu;
hematopoietik organlar, kardiyovasküler sistem;
çeşitli alerjik reaksiyonlar: göz kapaklarının, yüzün, dudakların şişmesi, ürtiker, nefes almada zorluk.

Özel Talimatlar

Günümüzde bu ilaç uykusuzluk tedavisinde giderek daha az kullanılmaktadır.

Bağışıklık sistemi zayıf olanların kullanmaması gerekir.

Fenolbarbital tedavisi kademeli olarak kesilmelidir.

Uyuşturucu ve alkol

Alkol ve fenobarbital depresyona doğrudan yol sinir sisteminiz.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Başlıcaları İşaret:

bu ilacın parasetamol ile birlikte kullanılması ikincisinin işe yaramazlığına yol açar;
fenobarbital ile antidepresan alırsanız merkezi sinir sistemi zarar görür;
griseofulvin ile birlikte kullanıldığında griseofulvin'in ince bağırsaktan emiliminde azalma muhtemeldir;
Kafeinle birlikte kullanılması fenobarbitalin sedatif etkilerini azaltır.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Bu ilacın kullanımı hamileliğin ilk üç ayında kesinlikle kontrendikedir.

Önemli olan bunun mümkün olmasıdır kanama bozukluklarına yol açacaktır yenidoğanlarda. Ayrıca doğum yapan kadın ileride doğum sonu kanama yaşayabilir.

Bu ilacı kullanmadan yapmak mümkün değilse ve emzirme dönemi çocuk için gerçekten önemliyse annenin bebeği yapay beslenmeye alıştırması gerekir.

Aksi takdirde çocuğun merkezi sinir sisteminin normal işleyişi bozulacaktır.

Çocuklar kullanabilir mi?

Bu ilacın sadece epilepsi veya kore hastalarına değil, aynı zamanda hastalara da reçete edildiği bilinmektedir. solunum yolu hastalıklarının tedavisinde, ve hepimizin bildiği grip.

Bu ilacı kullanırken beynin iskemik sektörlerinin hiperfüzyonu iyileşir ve GABA reseptörlerinin aracılara duyarlılığı artar.

Fenobarbital dozajına gelince, kullanma talimatına göre, on ila on dört yaş arası bir çocuğa ilaç aşağıdaki şekilde verilmelidir. yetmiş beş miligram sabah ve akşam.

7 ila 10 yaş arası çocuk – elli miligram sabah ve akşam aynı.

5-6 yaşlarında bu çare belli miktarda kullanılır. kırk miligram günde iki kere.

3’ten 4’e – göre otuz miligram 1 yıldan 2 yıla kadar – göre yirmi miligram 6 aydan 1 yıla kadar – on miligram.

Ve son olarak, ebeveynlerin incelemelerine göre, yeni doğanlara ve altı aya kadar olan çocuklara fenobarbital reçete ediliyor beş miligramdan fazla değil sabah ve akşam.

Bu ilaçla tedavide istenilen sonucun alınabilmesi için yemeklerden otuz ila kırk dakika önce alınması gerekir.

Brüt formül

C12H12N2O3

Fenobarbital maddesinin farmakolojik grubu

Nozolojik sınıflandırma (ICD-10)

CAS Kodu

50-06-6

Fenobarbital maddesinin özellikleri

Barbitürik asitin bir türevi. Beyaz kristal toz, hafif acı tat, kokusuz. Soğuk suda çok az çözünür, kaynar suda (1:40) ve kloroformda zor, alkol, eter, alkali çözeltilerde çözünür.

Farmakoloji

farmakolojik etki- antikonvülsan, hipnotik, sakinleştirici.

GABA A - benzodiazepin-barbitürat reseptör kompleksinin barbitürat kısmı ile etkileşime girer ve GABA reseptörlerinin aracıya (GABA) duyarlılığını arttırır, bunun sonucunda nöronal kanalların gelen klor iyonları akımları için açılma süresinin süresi artar. ve klor iyonlarının hücreye akışı artar. Bir nöron içindeki klorür iyonlarının içeriğindeki bir artış, hücre zarının hiperpolarizasyonunu gerektirir ve uyarılabilirliğini azaltır. Sonuç olarak, GABA'nın önleyici etkisi ve merkezi sinir sisteminin çeşitli kısımlarında internöron iletiminin inhibisyonu arttırılır.

Terapötik konsantrasyonlarda fenobarbitalin GABAerjik iletimi arttırdığı ve özellikle glutamat alfa-amino-5-metilizoksazol-4-propiyonat (AMPA) reseptörlerinin aracılık ettiği glutamaterjik nörotransmisyonu inhibe ettiği gösterilmiştir. Yüksek konsantrasyonlarda sodyum iyonlarının akışını etkiler ve kalsiyum iyonlarının hücre zarlarından (L ve N tipi kanallar) akışını engeller.

Barbitüratların merkezi sinir sistemi üzerinde seçici olmayan bir depresan etkisi vardır. Serebral korteksin duyusal bölgelerini baskılar, motor aktiviteyi azaltır ve uyuşukluğa, sedasyona ve uykuya neden olurlar.

Sedatif-hipnotik etki esas olarak beyin sapının yükselen aktive edici retiküler oluşumundaki hücrelerin, talamusun çekirdeklerinin aktivitesinin inhibisyonundan ve bu yapıların serebral korteks ile etkileşiminin inhibisyonundan kaynaklanmaktadır.

Barbitüratların neden olduğu uykunun yapısı fizyolojik uykudan farklıdır. hızlı (paradoksal) uyku evresi kısalır ve yavaş uykunun 3. ve 4. evreleri azalır. Hipnotik etki 0,5-1 saat içinde gelişir (daha az sıklıkla daha sonra), 6-8 saat sürer (12 saate kadar) ve 2 haftalık kullanımdan sonra azalır.

Antikonvülsan etki, GABAerjik sistemin aktivasyonundan, voltaja bağlı sodyum kanalları üzerindeki etkinin yanı sıra glutamat aktivitesinin baskılanmasından kaynaklanır. Fenobarbital, epileptojenik odaktaki nöronların uyarılabilirliğini azaltır ve oluşumunu engeller ve dürtülerin yayılması. Nöronların yüksek frekanslı tekrarlanan deşarjlarını engeller (sodyum iyonlarının akım üzerindeki etkisinden dolayı). Barbitüratlar aynı zamanda serebral korteksin motor alanlarının elektriksel stimülasyonu için eşiği de arttırır.

Antihiperbilirubinemi etkisi muhtemelen bilirubinin konjugasyonunu düzenleyen ve serumdaki serbest bilirubin konsantrasyonunda bir azalmaya yol açan glukuroniltransferaz enziminin indüksiyonundan kaynaklanmaktadır.

Hafif analjeziye neden olabilir, ancak aynı zamanda ağrılı bir uyarana verilen yanıtı da artırabilir.

Küçük dozlarda sakinleştirici bir etkiye sahiptir ve diğer ilaçlarla (antispazmodikler, vazodilatörler) kombinasyon halinde nörovejetatif bozukluklarda etkilidir.

Yüksek dozlarda (aşırı doz) medulla oblongata merkezlerinin depresyonuna neden olur. Doğrudan solunum merkezini baskılar (solunum depresyonunun derecesi doza bağlıdır), solunum hacmini ve solunum merkezinin karbondioksite duyarlılığını azaltır.

Normal hipnotik dozlarda kardiyovasküler sistem üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Yüksek dozlarda kan basıncını düşürür (merkezi etki hariç - vazomotor merkezinin inhibisyonu, etki kalp, gangliyonlar üzerindeki etki aracılığıyla sağlanır ve ayrıca doğrudan miyotropik vazodilatör etkiyle de ilişkilidir). Böbrekler üzerinde doğrudan hasar verici bir etkisi yoktur, ancak akut zehirlenmelerde büyük ölçüde gözlenen hipotansiyonun bir sonucu olarak oligüri veya anüri gelişebilir. Gastrointestinal sistemin düz kaslarının tonunu azaltır.

Hipnotik dozlarda insanlarda metabolizma hızını biraz azaltır. Aktivitenin azalması ve merkezi termoregülasyon mekanizmalarının inhibisyonu nedeniyle vücut ısısı bir miktar düşer.

Laboratuar hayvanları üzerinde yapılan çalışmalar rahim, üreterler ve mesanenin tonunu ve kasılabilirliğini azaltma yeteneğini göstermiştir. Ancak insanlarda bu etkiyi oluşturmak için gereken konsantrasyonlara, sedatif-hipnotik etkiye neden olan dozlar kullanıldığında ulaşılamaz.

Fenobarbital mikrozomal karaciğer enzimlerinin indüksiyonuna neden olur. 3-5 günden fazla reçete edildiğinde barbitüratlar kendi biyotransformasyonunu uyarır (enzimatik reaksiyonların hızı 10-12 kat artabilir).

Oral uygulamadan sonra ince bağırsakta tamamen fakat yavaş bir şekilde emilir. Biyoyararlanım - %80. Plazma proteinlerine (esas olarak albümin) bağlanma %20-45'tir. Antikonvülsan etkinin ortaya çıkması için optimal olan kan serumundaki terapötik konsantrasyon 10-40 mcg/ml'dir. Yetişkinlerde plazmadan T1/2 - 53-118 saat (ortalama 79 saat), çocuklarda ve yenidoğanlarda (yaş 48 saatten az) - 60-180 saat, ortalama 110 saat Organ ve dokulara dağılır, BBB. Plasentadan iyi bir şekilde geçer ve fetüsün tüm dokularına dağılır (en yüksek konsantrasyonlar fetüsün plasentasında, karaciğerinde ve beyninde bulunur) ve anne sütüne geçer. Farmakolojik olarak inaktif metabolitlerin oluşumu ile mikrozomal enzimlerin katılımıyla karaciğerde metabolize edilir. T 1/2 - 2-4 gün (yenidoğanlarda 7 güne kadar). Böbreklerden glukuronid metabolitleri şeklinde ve değişmeden (%25-50) atılır. Böbrekler tarafından atılım idrarın pH'ına bağlıdır: idrarın alkalileştirilmesiyle değişmeden atılım artar ve kandaki konsantrasyon daha hızlı azalır, asitleşmeyle birlikte - bunun tersi de geçerlidir. Fenobarbital belirgin bir birikim ile karakterizedir. Böbrek fonksiyonu bozulursa, etki belirgin şekilde uzar.

Yaşamları boyunca fenobarbital alan hayvanlar (fareler, sıçanlar) üzerinde yapılan çalışmalarda kanserojen etki ortaya çıkmıştır. Yaşamın ileri dönemlerinde farelerde iyi huylu ve kötü huylu hepatoselüler tümörlere ve sıçanlarda iyi huylu hepatoselüler tümörlere neden olur. İnsan çalışmaları fenobarbitalin kanserojen etkilerine dair yeterli kanıt sağlamamıştır.

Fenobarbital maddesinin kullanımı

Epilepsi, kore, spastik felç, periferik arter spazmı, eklampsi, ajitasyon, uyku bozukluğu, yenidoğanın hemolitik hastalığı.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (diğer barbitüratlara karşı olanlar dahil), açık veya gizli porfiri öyküsü (porfirin sentezinden sorumlu enzimlerin indüksiyonuna bağlı olarak muhtemelen artan semptomlar), şiddetli anemi, nefes darlığı veya hava yolu tıkanıklığının eşlik ettiği solunum yolu hastalıkları, karaciğer ve/veya veya böbrek yetmezliği, miyastenia gravis, alkolizm, uyuşturucu veya uyuşturucu bağımlılığı dahil. öykü, hamilelik (özellikle ilk üç aylık dönem), emzirme.

Kullanım kısıtlamaları

Depresyon ve/veya intihar eğilimi, bronşiyal astım öyküsü, karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu, hiperkinezi, hipertiroidizm (barbitüratlar plazma proteinlerine bağlı tiroksinin yerini aldığından semptomlarda olası artış), adrenal hipofonksiyon (eksojen ilaçların sistemik etkisinin olası zayıflaması) ve barbitüratların etkisi altında endojen hidrokortizon), akut veya kalıcı ağrı (paradoksal uyarılma görülebilir veya önemli semptomlar maskelenebilir), hamilelik (II ve III trimester), çocukluk.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Hamileliğin ilk üç ayında kontrendikedir (olası teratojenik etki). Hamilelik sırasında kullanım, başka yöntemlerin kullanılması mümkün değilse, yalnızca katı endikasyonlar altında mümkündür.

Retrospektif kontrollü çalışmalardan elde edilen sonuçlar, hamile kadınlar tarafından barbitürat kullanımının artan fetal anomali insidansı ile ilişkili olduğunu göstermiştir.

Anneleri hamileliğin üçüncü trimesterinde fenobarbital alan yenidoğanlarda fiziksel bağımlılık ve yoksunluk sendromu gelişebilir (uzun süreli doğum öncesi maruziyete maruz kalan yenidoğanlarda doğumdan hemen sonra veya 14 gün içinde epileptik nöbetler ve aşırı uyarılma ile kendini gösteren akut yoksunluk sendromunun geliştiğine dair raporlar vardır) barbitüratlara maruz kalma).

Hamilelik sırasında antikonvülsan olarak fenobarbital kullanımının yenidoğanlarda kan pıhtılaşmasının bozulmasına (K vitamini eksikliği ile ilişkili) yol açtığına ve bunun da yenidoğan döneminde (genellikle doğumdan sonraki ilk gün) kanamaya neden olabileceğine dair kanıtlar vardır.

Doğum sırasında kullanım, yeni doğmuş bir bebekte, özellikle de prematüre bir bebekte (karaciğer fonksiyonunun az gelişmesi nedeniyle) solunum depresyonuna neden olabilir.

Tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır (anne sütüne geçer ve bebeklerde merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olabilir).

Fenobarbital maddesinin yan etkileri

Sinir sistemi ve duyu organlarından: Uyuşukluk, uyuşukluk, solunum merkezinde depresyon, baş dönmesi, baş ağrısı, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyonlar, ataksi, kabuslar, hiperkinezi (çocuklarda), düşünme sürecinde bozulma, paradoksal reaksiyon (olağandışı uyarılma, uykusuzluk) - özellikle çocuklarda, yaşlı ve zayıflamış hastalarda, sonradan ortaya çıkan etkiler (asteni, halsizlik hissi, uyuşukluk, psikomotor reaksiyonlarda ve konsantrasyonda azalma).

Kardiyovasküler sistem ve kandan (hematopoez, hemostaz): agranülositoz, trombositopeni, hipotansiyon ve megaloblastik anemi (uzun süreli kullanımda), bradikardi, vasküler kollaps.

Gastrointestinal sistemden: mide bulantısı/kusma, kabızlık.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü veya ürtiker, lokal şişlik (özellikle göz kapakları, yanaklar veya dudaklarda), eksfolyatif dermatit (Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz); Olası ölüm.

Diğerleri: uzun süreli kullanımda - karaciğer hasarı (sklera veya cildin sarılığı), folat eksikliği, hipokalsemi, osteomalazi, libido bozukluğu, iktidarsızlık.

Bağımlılığa (yaklaşık 2 haftalık tedaviden sonra tespit edilir), uyuşturucu bağımlılığına (zihinsel ve fiziksel), yoksunluk sendromuna ve "geri tepmeye" neden olur (bkz. "Önlemler").

Etkileşim

Karaciğerde biyolojik olarak dönüştürülen ilaçların metabolizmasını arttırır (mikrozomal oksidasyon enzimlerinin aktivasyonu nedeniyle) ve aşağıdakilerin etkisini azaltır: dolaylı antikoagülanlar, dahil. warfarin, asenokumarol, fenindion vb. (kandaki antikoagülan seviyesini azaltır; aynı anda uygulandığında antikoagülan dozlarını ayarlamak için PT'nin periyodik olarak izlenmesi gerekir), kortikosteroidler, digitalis preparatları, kloramfenikol, metronidazol, doksisiklin (T1'i azaltır) /2 doksisiklin, bu etki barbitürat), trisiklik antidepresanlar, östrojenler, salisilatlar, parasetamol vb. durdurulduktan sonra 2 hafta içinde devam edebilir. Fenobarbital, griseofulvinin emilimini ve kandaki seviyesini azaltır.

Barbitüratların antikonvülsanların - hidantoin türevlerinin (fenitoin dahil) metabolizması üzerindeki etkisi tahmin edilemez (kandaki fenitoin konsantrasyonunda bir azalma veya artış mümkündür; plazma konsantrasyonlarının izlenmesi gereklidir). Valproik asit ve sodyum valproat kandaki fenobarbital seviyesini arttırır. Fenobarbital, karbamazepin ve klonazepamın plazma konsantrasyonlarını azaltır.

Merkezi sinir sistemini baskılayan diğer ilaçlarla (sedatifler, hipnotikler, bazı antihistaminikler, anksiyolitikler dahil) ve alkolle eş zamanlı kullanıldığında, ilave bir depresan etkisi mümkündür. MAO inhibitörleri fenobarbitalin etkisini uzatır (muhtemelen metabolizmasının inhibisyonuna bağlı olarak).

Doz aşımı

Toksik zehirlenme belirtileri fenobarbital aldıktan sonra birkaç saat içinde ortaya çıkmayabilir. Toksik doz önemli ölçüde değişir. Yetişkinlerde 1 g'ının yutulması ciddi zehirlenmelere neden olur; 2-10 g'ın yutulması genellikle ölümcüldür. İnsan kanındaki fenobarbitalin terapötik seviyesi 5-40 mcg/ml, öldürücü - 100-200 mcg/ml'dir. Barbitüratlarla zehirlenme, alkol zehirlenmesinden, bromürlerle zehirlenmeden ve çeşitli nörolojik bozukluklardan ayırt edilmelidir.

Akut zehirlenme belirtileri: Nistagmus, olağandışı göz hareketleri, ataksi, ciddi zayıflık ve uyuşukluk, şiddetli kafa karışıklığı, geveleyerek konuşma, ajitasyon, baş dönmesi, baş ağrısı, solunum depresyonu, Cheyne-Stokes solunumu, reflekslerin zayıflaması veya kaybolması, göz bebeklerinde daralma (şiddetli zehirlenmede, paralitik genişleme ile dönüşümlü) , oligüri, taşikardi, hipotansiyon, hipotermi, siyanoz, zayıf nabız, soğuk ve nemli cilt, kanamalar (basınç noktalarında), koma.

Şiddetli zehirlenmelerde akciğer ödemi, periferik damar tonusunun azalmasıyla birlikte damar kollapsı, apne, solunum ve kalp durması gelişebilir; Olası ölüm.

Hayatı tehdit eden doz aşımı durumunda, beynin elektriksel aktivitesinin baskılanması mümkündür (EEG "düz" olabilir), bu durum klinik ölüm olarak kabul edilmemelidir çünkü hipoksiye bağlı hasar gelişmediği sürece bu etki tamamen tersine çevrilebilir.

Doz aşımı, zatürre, aritmi, konjestif kalp yetmezliği ve böbrek yetmezliği gibi komplikasyonların gelişmesine neden olabilir.

Akut doz aşımı tedavisi: fenobarbitalin eliminasyonunu hızlandırarak hayati fonksiyonların sürdürülmesini sağlar.

Emilimi azaltmak için (fenobarbital gastrointestinal sistemden tamamen emilmezse), kusturun (eğer hastanın bilinci açıksa ve öğürme refleksini kaybetmemişse), ardından aktif kömür uygulanması gerekir; bu sırada kusmuğun aspirasyonunu önlemek için önlemler alınmalıdır. . Kusmanın indüksiyonu kontrendike ise gastrik lavaj gereklidir.

Emilen ilacın atılımını hızlandırmak için salin laksatifleri reçete edilir, zorla diürez yapılır (böbrek fonksiyonu korunurken) ve alkalin çözeltiler kullanılır (idrarı alkalize etmek için).

Yaşamsal fonksiyonlar ve sıvı dengesi izlenir.

Destekleyici önlemler: Solunum yollarının açıklığının sağlanması gereklidir, mekanik ventilasyon kullanımı ve oksijen kullanımı mümkündür; analeptiklerin kullanılması önerilmez (şiddetli zehirlenme durumunda durumu kötüleştirebilirler); normal kan basıncını (hipotansiyon için vazokonstriktör kullanın) ve vücut ısısını korumak; gerekirse infüzyon tedavisi veya diğer şok önleyici önlemler; hipostatik pnömoni (göğüs bölgesinde fizik tedavi dahil), yatak yaraları, aspirasyon ve diğer komplikasyonları önlemek için önlemler alınmalıdır; pnömoniden şüpheleniliyorsa antibiyotik reçete edin; Özellikle kardiyovasküler fonksiyon bozukluğu varsa aşırı sıvı veya sodyum yüklenmesinden kaçınılması önerilir.

Şiddetli zehirlenme durumunda, anüri veya şok, periton diyalizi veya hemodiyaliz gelişimi mümkündür (diyaliz sırasında ve sonrasında kandaki fenobarbital konsantrasyonunun izlenmesi gereklidir).

Kronik toksisite belirtileri: sürekli sinirlilik, eleştirel değerlendirme yeteneğinin zayıflaması, uyku bozukluğu, uyuşukluk, ilgisizlik, halsizlik, dengesizlik, konuşma karışıklığı, baş dönmesi, şiddetli kafa karışıklığı. Halüsinasyonlar, ajitasyon, kasılmalar, gastrointestinal sistemin, kardiyovasküler sistemin ve böbreklerin fonksiyon bozukluğu mümkündür.

Kronik toksisitenin tedavisi: ilaç tamamen kesilinceye kadar dozun kademeli olarak azaltılması (yoksunluk sendromunun gelişmesini önlemek için), semptomatik tedavi ve psikoterapi.

Yönetim yolları

İçeri.

Fenobarbital maddesi için önlemler

Dermatolojik komplikasyonlar ortaya çıkarsa fenobarbital kesilmelidir. Astım, ürtiker, anjiyoödem vb. öyküsü varsa aşırı duyarlılık reaksiyonları daha sık görülür.

Yaşlılarda ve zayıflamış hastalarda olağan dozlarda şiddetli ajitasyon, depresyon veya konfüzyonun mümkün olduğu akılda tutulmalıdır. Çocuklarda barbitüratlar olağandışı ajitasyona, sinirliliğe ve hiperaktiviteye neden olabilir.

Depresyona karşı dikkatli olun (özellikle yaşlı hastalarda durumun olası kötüleşmesi).

Bağımlılık riski, yüksek dozlarda kullanıldığında ve kullanım süresinin artmasıyla birlikte uyuşturucu ve alkol bağımlılığı öyküsü olan hastalarda da artar. Barbitüratların terapötik dozlardan 3-4 kat daha yüksek dozlarda kronik kullanımı, hastaların% 75'inde fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açar.

Yoksunluk ve rebound sendromu riskini azaltmak için, uzun bir süre boyunca doz azaltılarak, yavaş yavaş geri çekilme yapılmalıdır. Yoksunluk sendromu son dozdan sonraki 8-12 saat içinde gelişebilir ve genellikle aşağıdaki sırayla kendini gösterir (küçük semptomlar): anksiyete, kas seğirmesi, el titremesi, ilerleyici güçsüzlük, baş dönmesi, görme bozuklukları, bulantı, kusma, uyku bozuklukları, ortostatik hipotansiyon (baş dönmesi, bayılma). Şiddetli vakalarda, 16 saat içinde ortaya çıkan ve aniden kesildikten sonra 5 güne kadar süren daha ciddi semptomlar (konvülsiyonlar, deliryum) mümkündür. Yoksunluk semptomlarının şiddeti yaklaşık 15 gün içinde giderek azalır. Uyuşturucu bağımlılığı olan kişilerde uzun süreli kullanımdan sonra ani yoksunluk durumunda ölümcül olabilen deliryum ve nöbet gelişme riski daha yüksektir. Epilepsi sırasında ilacın aniden kesilmesi nöbete veya status epileptikusa neden olabilir.

Epilepsi tedavisi için fenobarbital kullanırken kan seviyelerinin izlenmesi önerilir. Uzun süreli tedavi ile kandaki folat konsantrasyonunu periyodik olarak belirlemek, periferik kan, karaciğer ve böbrek fonksiyonlarını izlemek gerekir.

Doğum sırasında barbitürat kullanılması gerekiyorsa çocuğun resüsitasyon ekipmanının hazır olduğu koşullarda doğurtulması önerilir.

Tedavi süresince alkollü içecek içmek yasaktır.

Araç sürücüleri ve faaliyetleri hızlı zihinsel ve fiziksel tepkiler gerektiren ve aynı zamanda artan konsantrasyonla ilişkilendirilen kişiler tarafından çalışma sırasında kullanılmamalıdır.

Özel Talimatlar

Şu anda fenobarbital pratikte hipnotik olarak kullanılmamaktadır.

Diğer aktif bileşenlerle etkileşimler

Epilepsi (devamsızlıklar hariç her türlü nöbet), epileptik olmayan nöbetler;
- kore;
- spastik felç;
- uyku bozuklukları, ajitasyon, kaygı, korku.

İlacın Fenobarbital salınım formu

tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 6, karton ambalajı 1;
tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 6, karton ambalaj 300;
tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 12, karton ambalaj 1;

tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 6, karton ambalajı 3;
tabletler 100 mg; kontur ambalajı 10, karton ambalajı 3;
tabletler 100 mg; kontur ambalajı 10, karton ambalajı 1;
tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 6, karton ambalajı 1;
tabletler 100 mg; kontur ambalajı 10, karton kutu (kutu) 500;
tabletler 50 mg; kontur ambalajı 10, karton ambalajı 1;
tabletler 50 mg; hücresiz kontur ambalajı 6, karton ambalajı 1;
tabletler 50 mg; kontur ambalajı 10, karton kutu (kutu) 500;
tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 6, karton ambalajı 1;
tabletler 100 mg; kontur ambalajı 10, karton ambalajı 1;
tabletler 100 mg; kontur ambalajı 10, karton ambalajı 2;
tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 6, karton ambalajı 2;
tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 6, karton ambalaj 150;
tabletler 100 mg; kontur ambalajı 6, karton kutu (kutu) 1000;
tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 6;
tabletler 50 mg; hücresiz kontur ambalajı 6;
tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 6, karton kutu (kutu) 1000;
tabletler 100 mg; hücresiz kontur ambalajı 12, karton kutu (kutu) 150;
tabletler 100 mg; kontur ambalajı 10, karton ambalajı 2;
tabletler 100 mg; kontur ambalajı 10, karton ambalajı 1;

İlacın Fenobarbital Farmakodinamiği

Barbitüratlar grubuna aittir. Benzodiazepin-GABA reseptör kompleksinin "barbitürat" kısmı ile etkileşime girerek GABA reseptörlerinin GABA'ya duyarlılığını arttırır, klor iyonları için nöronal kanalların açılmasına yol açarak hücreye girişlerinin artmasına neden olur. Epileptojenik odaktaki nöronların uyarılabilirliğini ve sinir uyarılarının yayılmasını azaltır.Bir dizi uyarıcı aracıya (glutamat ve diğerleri) karşı düşmanlık gösterir. Serebral korteksin duyu bölgelerini bastırır, motor aktiviteyi azaltır ve solunum merkezi dahil beyin fonksiyonlarını engeller. Kardiyovasküler sistem üzerinde önemli bir etkisi yoktur. Gastrointestinal sistemin düz kaslarının tonunu azaltır. Küçük dozlarda, hafif hipotermi olarak kendini gösterebilen metabolik süreçlerin yoğunluğunu bir miktar azaltır.
Antikonvülsan, sedatif (küçük dozlarda), hipnotik, antihiperbilirubinemik, kas gevşetici ve antispazmodik etkileri vardır. Karaciğerdeki mikrozomal oksidasyon enzimlerinin indükleyicisi olarak detoksifikasyon fonksiyonunu arttırır ve kan serumundaki bilirubin konsantrasyonunu azaltır.

İlacın Fenobarbital Farmakokinetiği

Ağızdan alındığında yavaşça ve tamamen emilir. Kan plazmasındaki Cmax 1-2 saat sonra belirlenir, plazma proteinleriyle bağlantı% 50, yenidoğanlarda -% 30-40. Karaciğerde metabolize edilir, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 mikrozomal karaciğer enzimlerini indükler (enzimatik reaksiyonların hızı 10-12 kat artar). Vücutta birikir. T1/2 2-4 gündür. Yaklaşık %25'i değişmeden glukuronid formunda böbreklerden atılır. Anne sütüne nüfuz eder ve plasenta bariyerini geçer

Hamilelik sırasında ilacın Fenobarbital kullanımı

Hamilelik ve emzirme döneminde kontrendikedir.

Fenobarbital ilacının kullanımına kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık (diğer barbitüratlar dahil), belirgin veya gizli porfiri öyküsü (porfirin sentezinden sorumlu enzimlerin indüksiyonuna bağlı olarak muhtemelen artan semptomlar), nefes darlığı veya hava yolu tıkanıklığının eşlik ettiği solunum yolu hastalıkları, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği , miyastenia gravis, alkolizm, uyuşturucu veya uyuşturucu bağımlılığı dahil. öykü, hamilelik (özellikle ilk üç aylık dönem), emzirme.

İlacın Fenobarbital yan etkileri

Sinir sistemi ve duyu organlarından: uyuşukluk, uyuşukluk, solunum merkezinin depresyonu, baş dönmesi, baş ağrısı, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyonlar, ataksi, kabuslar, hiperkinezi (çocuklarda), düşünme sürecinin bozulması, paradoksal reaksiyon (olağandışı uyarılma, uykusuzluk) - özellikle çocuklarda, yaşlılarda ve zayıflamış hastalarda, sonradan ortaya çıkan etki (asteni, halsizlik hissi, uyuşukluk, psikomotor reaksiyonlarda ve konsantrasyonda azalma).

Kardiyovasküler sistem ve kandan (hematopoez, hemostaz): agranülositoz, trombositopeni, hipotansiyon ve megaloblastik anemi (uzun süreli kullanımda), bradikardi, vasküler kollaps.

Gastrointestinal sistemden: mide bulantısı/kusma, kabızlık.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü veya ürtiker, lokal şişlik (özellikle göz kapakları, yanaklar veya dudaklarda), eksfolyatif dermatit (Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz); Olası ölüm.

Diğer: uzun süreli kullanımda - karaciğer hasarı (sklera veya cildin sarılığı), folat eksikliği, hipokalsemi, osteomalazi, libido bozukluğu, iktidarsızlık.

Bağımlılığa (yaklaşık 2 haftalık tedaviden sonra tespit edilir), uyuşturucu bağımlılığına (zihinsel ve fiziksel), yoksunluk sendromuna ve "geri tepmeye" neden olur (bkz. "Önlemler").

İlacın uygulama yöntemi ve dozajı Fenobarbital

İçeri.
Yetişkinler için aşağıdaki dozaj rejimleri önerilir:
- uyku bozuklukları: yatmadan 0,5-1 saat önce 0,1 -0,2 g.
- sakinleştirici olarak: günde 2-3 kez 0,05 g.
- antikonvülsan olarak: günde 2 kez 0,05-0,1 g. Karaciğer fonksiyonu azalırsa daha düşük dozlarda reçete edilmelidir.

Aşırı dozda Fenobarbital

Fenobarbital ilacının diğer ilaçlarla etkileşimleri

Fenitoin ve valproat kan serumundaki fenobarbital içeriğini arttırır.
Fenobarbitalin antikonvülsan etkisi, reserpin ile eş zamanlı alındığında azalır ve amitriptilin, nialamid, diazepam, klordiazepoksit ile birleştirildiğinde artar.
Oral kontraseptiflerin ve salisilatların etkinliğini azaltır.
Dolaylı anjiyoagülanların, glukokortikosteroidlerin, griseofulvin ve doksisiklin kan düzeylerini azaltır. östrojenler ve diğer ilaçlar karaciğerde oksidasyon yoluyla metabolize edilir (yıkımlarını hızlandırır). Alkol, nöroleptikler, narkotik analjezikler, kas gevşeticiler, sedatifler ve hipnotiklerin etkisini güçlendirir.
Asetazolamid idrarı alkalileştirerek böbreklerde fenobarbitalin yeniden emilimini azaltır ve etkisini zayıflatır.
Fenobarbitalin hipnotik etkisi, atropin, belladonna özü, dekstroz, tiamin, nikotinik asit, analjezikler ve psikostimülanlar ile aynı anda alındığında azalır.
Griseofulvin'in antifungal etkisi olan antibiyotiklerin ve sülfonamidlerin antibakteriyel aktivitesini azaltır.

Fenobarbital kullanırken alınacak önlemler

Dermatolojik komplikasyonlar ortaya çıkarsa fenobarbital kesilmelidir. Astım, ürtiker, anjiyoödem vb. öyküsü varsa aşırı duyarlılık reaksiyonları daha sık görülür.

Depresyona karşı dikkatli olun (özellikle yaşlı hastalarda durumun olası kötüleşmesi).

Bağımlılık riski, yüksek dozlarda kullanıldığında ve kullanım süresinin artmasıyla birlikte uyuşturucu ve alkol bağımlılığı öyküsü olan hastalarda da artar. Barbitüratların terapötik dozlardan 3-4 kat daha yüksek dozlarda kronik kullanımı hastaların %75'inde fiziksel bağımlılığın gelişmesine yol açmaktadır.

Yoksunluk ve rebound sendromu riskini azaltmak için, uzun bir süre boyunca doz azaltılarak, yavaş yavaş geri çekilme yapılmalıdır. Yoksunluk semptomları son dozdan sonraki 8-12 saat içinde gelişebilir ve genellikle aşağıdaki sırada ortaya çıkar (küçük semptomlar): anksiyete, kas seğirmesi, el titremesi, ilerleyici güçsüzlük, baş dönmesi, görme bozuklukları, bulantı, kusma, uyku bozukluğu, ortostatik hipotansiyon (baş dönmesi, bayılma). Şiddetli vakalarda, 16 saat içinde ortaya çıkan ve aniden kesildikten sonra 5 güne kadar süren daha ciddi semptomlar (konvülsiyonlar, deliryum) mümkündür. Yoksunluk semptomlarının şiddeti yaklaşık 15 gün içinde giderek azalır. Uyuşturucu bağımlılığı olan kişilerde uzun süreli kullanımdan sonra ani yoksunluk durumunda ölümcül olabilen deliryum ve nöbet gelişme riski daha yüksektir. Epilepsi sırasında ilacın aniden kesilmesi nöbete veya status epileptikusa neden olabilir.

Doğum sırasında barbitürat kullanılması gerekiyorsa çocuğun resüsitasyon ekipmanının hazır olduğu koşullarda doğurtulması önerilir.

Tedavi süresince alkollü içecek içmek yasaktır.

Fenobarbital alırken özel talimatlar

İlacın vücutta birikme ve bağımlılık geliştirme olasılığı nedeniyle uzun süreli kullanımından kaçınılmalıdır.
Yoksunluk sendromunun (baş ağrıları, kabuslar, uyuşukluk ve/veya uykusuzluk) gelişmesini önlemek için tedavi yavaş yavaş durdurulmalıdır. Tedavi sırasında araba kullanılması ve hızlı psikomotor reaksiyonları gerektiren faaliyetlerde bulunulması önerilmez.

Fenobarbital ilacının saklama koşulları

Kuru, ışıktan korunan, sıcaklığı 25°C'yi geçmeyen bir yerde.

İlacın raf ömrü Fenobarbital

İlaç Fenobarbital ATX sınıflandırmasına aittir:

N Sinir sistemi

N03 Antiepileptik ilaçlar

N03A Antiepileptik ilaçlar

N03AA Barbitüratlar ve türevleri

Fenobarbital INN

Aktif maddenin tanımı (INN) Fenobarbital* (Fenobarbital*)

Farmakoloji : farmakolojik etki - antikonvülsan, hipnotik, sakinleştirici .

Belirteçler : Epilepsi, kore, spastik felç, periferik arteriyel spazm, eklampsi, ajitasyon, uykusuzluk, yenidoğanın hemolitik hastalığı.

Kontrendikasyonlar : Aşırı duyarlılık (diğer barbitüratlar dahil), belirgin veya gizli porfiri öyküsü (porfirin sentezinden sorumlu enzimlerin indüksiyonuna bağlı olarak muhtemelen artan semptomlar), nefes darlığı veya hava yolu tıkanıklığının eşlik ettiği solunum yolu hastalıkları, karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği , miyastenia gravis, alkolizm, uyuşturucu veya uyuşturucu bağımlılığı dahil. öykü, hamilelik (özellikle ilk üç aylık dönem), emzirme.

Kullanım kısıtlamaları : Depresyon ve/veya intihar eğilimi, bronşiyal astım öyküsü, karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu, hiperkinezi, hipertiroidizm (barbitüratlar plazma proteinlerine bağlı tiroksinin yerini aldığından semptomlarda olası artış), adrenal hipofonksiyon (eksojen ilaçların sistemik etkisinin olası zayıflaması) ve barbitüratların etkisi altında endojen hidrokortizon), akut veya kalıcı ağrı (paradoksal uyarılma görülebilir veya önemli semptomlar maskelenebilir), hamilelik (II ve III trimester), çocukluk.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım : Hamileliğin ilk üç ayında kontrendikedir (olası teratojenik etki). Hamilelik sırasında kullanım, başka yöntemlerin kullanılması mümkün değilse, yalnızca katı endikasyonlar altında mümkündür.

Retrospektif kontrollü çalışmalardan elde edilen sonuçlar, hamile kadınlar tarafından barbitürat kullanımının artan fetal anomali insidansı ile ilişkili olduğunu göstermiştir.

Doğum sırasında kullanım, yeni doğmuş bir bebekte, özellikle de prematüre bir bebekte (karaciğer fonksiyonunun az gelişmesi nedeniyle) solunum depresyonuna neden olabilir.

Tedavi sırasında emzirme durdurulmalıdır (anne sütüne geçer ve bebeklerde merkezi sinir sistemi depresyonuna neden olabilir).

Yan etkiler : Sinir sistemi ve duyu organlarından: Uyuşukluk, uyuşukluk, solunum merkezinde depresyon, baş dönmesi, baş ağrısı, sinirlilik, anksiyete, halüsinasyonlar, ataksi, kabuslar, hiperkinezi (çocuklarda), düşünme sürecinde bozulma, paradoksal reaksiyon (olağandışı uyarılma, uykusuzluk) - özellikle çocuklarda, yaşlı ve zayıflamış hastalarda, sonradan ortaya çıkan etkiler (asteni, halsizlik hissi, uyuşukluk, psikomotor reaksiyonlarda ve konsantrasyonda azalma).

Kardiyovasküler sistem ve kandan (hematopoez, hemostaz): agranülositoz, trombositopeni, hipotansiyon ve megaloblastik anemi (uzun süreli kullanımda), bradikardi, vasküler kollaps.

Gastrointestinal sistemden: mide bulantısı/kusma, kabızlık.

Diğerleri: uzun süreli kullanımda - karaciğer hasarı (sklera veya cildin sarılığı), folat eksikliği, hipokalsemi, osteomalazi, libido bozukluğu, iktidarsızlık.

Bağımlılığa (yaklaşık 2 haftalık tedaviden sonra tespit edilir), uyuşturucu bağımlılığına (zihinsel ve fiziksel), yoksunluk sendromuna ve "geri tepmeye" neden olur (bkz. "Önlemler").

Etkileşim : Karaciğerde biyolojik olarak dönüştürülen ilaçların metabolizmasını arttırır (mikrozomal oksidasyon enzimlerinin aktivasyonu nedeniyle) ve aşağıdakilerin etkisini azaltır: dolaylı antikoagülanlar, dahil. varfarin, asenokumarol, fenindion vb. (kandaki antikoagülan seviyesini azaltır; aynı anda uygulandığında, antikoagülan dozlarını ayarlamak için protrombin zamanının periyodik olarak izlenmesi gerekir), kortikosteroidler, digitalis preparatları, kloramfenikol, metronidazol, doksisiklin (T1'i azaltır) /2 doksisiklin, bu etki barbitürat), trisiklik antidepresanlar, östrojenler, salisilatlar, parasetamol vb. durdurulduktan sonra 2 hafta içinde devam edebilir. Fenobarbital, griseofulvinin emilimini ve kandaki seviyesini azaltır.

Kullanım talimatları ve dozlar : İçeri. Dozaj rejimi, endikasyonlara, hastalığın seyrine, tolere edilebilirliğe, yaşa vb. Bağlı olarak kesinlikle bireysel olarak ayarlanır. Tedavi, spesifik patoloji formuna karşılık gelen en düşük etkili dozla başlamalıdır. Karaciğer ve/veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan, yaşlı ve zayıflamış hastalarda tedaviye daha düşük dozlarla başlanmalıdır.

Uyku hapı olarak - yetişkinler için 0,1-0,2 g yatmadan 0,5-1 saat önce; sakinleştirici ve antispazmodik olarak - günde 2-3 kez 0.01-0.03-0.05 g (genellikle antispazmodikler, vazodilatörler vb. ile kombinasyon halinde); epilepsi için: yetişkinler - klinik bir etki elde edilene kadar dozda kademeli bir artışla günde 2 kez 0.05-0.1 g.

Yetişkinler için maksimum tek doz 0,2 g, maksimum günlük doz 0,5 g'dır.

Çocuklar için doz, çocuğun yaşına ve vücut ağırlığına bağlı olarak ayrı ayrı seçilir.