Oglašavanje na portalu

Acetilsalicilna kiselina: upute za uporabu, analozi, recenzije. Acetilsalicilna kiselina - od čega? Analgetski lijekovi

Acetil salicilna kiselina– lijek koji ima izražen protuupalni učinak. Lijek eliminira visoka temperatura i bol, smanjuje agregaciju trombocita. Saznajte kako koristiti lijek, u kojim količinama koristiti i od čega pomaže acetilsalicilna kiselina - detaljne upute za uporabu sadrže sve potrebne informacije.

farmakološki učinak

Lijek sprječava sintezu prostaglandina koji su uključeni u upalne procese i doprinose pojavi boli i groznice. Kao rezultat značajnog smanjenja količine prostaglandina, krvne žile se šire, što potiče pojačano znojenje. Dakle, lijek ima antipiretski učinak.

Tijekom primjene lijeka, živčani završeci postaju manje osjetljivi na bol. Lijek se uzima oralno, maksimalna razina aktivne tvari u krvi postiže se u kratkom vremenu - nakon 10-20 minuta. Razina salicilata kao rezultat metabolizma raste unutar dva sata. Komponente lijeka izlučuju se putem bubrega. Djelomična eliminacija događa se 20 minuta nakon uzimanja lijeka; salicilat se djelomično uklanja iz tijela nakon 2 sata.

Oblik i sastav ispuštanja

Acetilsalicilna kiselina je dostupna u obliku tableta. Predstavljena kompozicija različite količine aktivna tvar – 100, 250, 50 mg, dopunjena limunskom kiselinom i krumpirovim škrobom.

Aspirin i Analgin

Mnogi ljudi su zainteresirani je li aspirin acetilsalicilna kiselina ili ne? Je li acetilsalicilna kiselina aspirin ili analgin? Aspirin je derivat salicilne kiseline. Acetilsalicilna kiselina, često nazivana aspirinom, dobivena je zamjenom jedne hidroksilne skupine. Stoga je analgin potpuno drugačiji lijek.

Od čega pomaže acetilsalicilna kiselina?

Desetljećima je aspirin bio najpopularniji lijek na svijetu.

Lijek se propisuje kada se otkrije:

  • vrućica;
  • reumatoidni artritis;
  • reumatska groznica, koja se javlja u akutnom obliku;
  • Dresslerov sindrom;
  • reumatska koreja;
  • srčani udar u kojem su zahvaćena pluća;
  • akutni tromboflebitis;
  • glavobolje, uključujući migrene;
  • osteoartritis;
  • neuralgija;
  • razne senzacije boli - tijekom zubnih bolesti, tijekom menstruacije, praćene nelagodom; bol u mišićima i zglobovima;
  • bolesti kralježnice praćene sindromima, popis je predstavljen osteokondrozom, išijasom, lumbagom;
  • infarkt miokarda, ishemijska bolest srca, fibrilacija atrija, tromboembolija (koristi se za prevenciju).

Kontraindikacije i nuspojave

Kontraindikacije za uporabu lijeka prikazane su na popisu koji uključuje:

  • portalna hipertenzija;
  • krvarenje u probavnom traktu;
  • Reyeov sindrom;
  • hemoragijska dijateza;
  • aspirinska trijada;
  • nedovoljna količina vitamina K u tijelu i glukoza-6-fosfat dehidrogenaze;
  • prisutnost erozivnih i ulcerativnih lezija u gastrointestinalnom traktu u akutnom obliku;
  • hemofilija;
  • nedostatak funkcije jetre i bubrega;
  • prisutnost disecirajuće aneurizme aorte;
  • hipoprotrombinemija;
  • razdoblja trudnoće, dojenja;
  • prekomjerna osjetljivost tijela na komponente ovaj alat i drugi lijekovi koji uklanjaju upalne reakcije, što se očituje razvojem rinitisa i pojavom urtikarije.

Moguće negativne reakcije

Neki ljudi mogu razviti nuspojave:

  • proljev;
  • mučnina;
  • kožni osip;
  • pojava tinitusa;
  • pojava erozivnih i ulcerativnih lezija, krvarenje u probavnom traktu;
  • angioedem;
  • razvoj aspirinske trijade;
  • pojava boli u abdomenu;
  • pojava trombocitopenije, anemije;
  • razvoj anoreksije;
  • Reyeov sindrom;
  • bronhospazam;
  • pojava glavobolja, vrtoglavica;
  • oštećenje vida;
  • hemoragijski sindrom;
  • pogoršanje stanja kod kroničnog zatajenja srca;
  • poremećaji bubrega i jetre.

Ako je liječnik propisao acetilsalicilnu kiselinu, treba pažljivo proučiti upute za uporabu i kontraindikacije kako bi se izbjegle negativne posljedice.

Korištenje velikih doza lijeka

Prilikom primjene lijeka u velike količine, koje ne odgovaraju preporučenim dozama, moguće su negativne reakcije tijelo. Predoziranje dovodi do sljedećih problema:

  • kršenja acidobazna ravnoteža i elektrolit;
  • zbunjenost;
  • mučnina praćena povraćanjem, bol u abdomenu;
  • dehidracija tijela;
  • problemi sa sluhom i vidom;
  • tremor;
  • pospano stanje.

U u rijetkim slučajevima zlouporaba lijeka dovodi do metabolička acidoza i koma.

Kako koristiti

Prema uputama za uporabu acetilsalicilne kiseline, tablete se uzimaju nakon jela. Lijek možete piti ne samo s običnom vodom, već i s alkalnom mineralnom vodom, kao i s mlijekom.

Doziranje određuje liječnik. Ako nije moguće posjetiti liječnika, a problem nije značajan, možete uzeti aspirin u količini od 1-2 tablete, što odgovara 500-1000 mg. Doza je indicirana za odraslu osobu. Dopušteno je 3-4 doze lijeka dnevno.

Je li moguće koristiti 2 tablete acetilsalicilne kiseline 4 puta dnevno? Zabranjeno je koristiti lijek u takvim količinama. Maksimum dnevna doza odgovara 6 tableta. Možete se liječiti lijekom ne dulje od dva tjedna.

Utjecaj na zgrušavanje krvi

Acetilsalicilna kiselina razrjeđuje krv. Da biste saznali kako uzimati tablete za poboljšanje reoloških svojstava krvi, trebate se posavjetovati s liječnikom. Specijalist će odabrati individualnu dozu. Za sprječavanje agregacije trombocita lijek se koristi u količini od 0,5 tableta/dan. Trajanje tečaja je obično 2-3 mjeseca.

Infarkt miokarda

Za prevenciju infarkta miokarda koristite 250 mg lijeka dnevno. Za tromboemboliju i poremećaje cerebralna cirkulacija također koristiti 0,5 tableta/dan. Postupno se količina lijeka povećava do 1000 mg (2 tablete/dan).

Upute za primjenu acetilsalicilne kiseline za povišenu tjelesnu temperaturu kod djece i odraslih

Aspirin se obično propisuje za prehladu.

Tablete za temperaturu ne smiju se uzimati na prazan želudac. Ako trebate sniziti temperaturu odrasle osobe, preporučena doza je 250-1000 mg lijeka. Lijek možete uzimati 3 ili 4 puta dnevno.

Za povišenu temperaturu djeci se daje od 100 do 300 mg lijeka. Preporučljivo je da dozu lijeka odabere liječnik. Veličina doze za djecu određuje se prema dobi.

  1. Za dijete starija od dvije godine dati 100 mg lijeka.
  2. Od tri godine Dopušteno je 150 mg.
  3. Kod liječenja djeteta preko četiri godine potrebno je koristiti 200 mg lijeka, a pri liječenju djeteta u dobi stariji od pet godina– 250 mg.
  4. Acetilsalicilna kiselina u preporučenoj količini može se dati djetetu 3 do 4 puta dnevno.

Za glavobolje

Acetilsalicilna kiselina je učinkovit lijek protiv glavobolje. Također možete uzeti Paracetamol. Lijek je snažan, tako da može ili koristiti tijelu ili mu naškoditi. Prilikom određivanja odgovarajuće doze lijeka, trebali biste biti što pažljiviji. Ako odmor nije planiran u bliskoj budućnosti, uzmite dvije tablete. Ako je nakon uzimanja lijeka moguće spavati ili se opustiti, dozu lijeka treba smanjiti na 0,5-1 tabletu. Da bi se postigao željeni učinak, lijek se mora uzeti odmah nakon pojave nelagode.

Navedene doze lijeka namijenjene su odraslim osobama. Ova opcija liječenja nije prikladna za djecu.

Mamurluk

Bez obzira na razloge za razvoj glavobolje, moguće je učinkovito riješiti problem. Na primjer, u svakodnevnom životu ljudi često uzimaju lijek protiv mamurluka. Ali ne treba zaboraviti da lijek uklanja samo bol, ali ne i sam mamurluk. Da biste se riješili problema, koristite druge lijekove kada imate mamurluk.

Kako aspirin utječe na krvni tlak?

Povećava li aspirin ili smanjuje krvni tlak? Lijek ni na koji način ne utječe na pokazatelje krvni tlak. Sposobnost lijeka da eliminira migrensku bol i smanji intrakranijalni tlak objašnjava se njegovom sposobnošću razrjeđivanja krvi. Korištenje lijeka za hipertenziju je štetno zbog opasnosti od krvarenja.

Liječenje menstruacije i zubobolje

Može li se proizvod koristiti tijekom menstruacije? U takvim slučajevima možete koristiti lijek, ali uz oprez i prethodnu konzultaciju s liječnikom. Preporučena doza je 1 tableta 2 puta dnevno, ali ipak je bolje koristiti druge lijekove protiv bolova za ove svrhe - analgin, spazmalgon, no-shpu.

Protiv zubobolje pomaže i aspirin koji može imati izraženo analgetsko djelovanje. Ali ne možete koristiti više od 4000 mg proizvoda dnevno. U protivnom može doći do teških oštećenja mozga i unutarnjih organa. Djeca mlađa od 12 godina trebaju odabrati druge lijekove, kao i trudnice. Kada se pojavi zubobolja, pomoći će i Paracetamol.

Kako se riješiti akni

Lijek pomaže riješiti se akni. Djeluje brzo i jedan je od najučinkovitijih lijekova. Acetilsalicilna kiselina, kada se koristi na licu, uništava bakterije, što pomaže u zaustavljanju upalni proces, i osušiti kožu. Za liječenje, tabletu je potrebno otopiti u vodi i tekućinu koristiti za brisanje. Otopina se nanosi točkasto, izravno na prištiće.

Maske

  1. Maska za lice s medom potiče zdravu kožu. Za 3-4 tablete potrebni su med i voda u količini od 1 žličice. odnosno 5 kapi. Od ovih komponenti priprema se pasta koja se nanosi četvrt sata. Preostali proizvod se ispere toplom vodom.
  2. Maska s acetilsalicilnom kiselinom za akne može sadržavati i druge sastojke, na primjer, crnu glinu. Komponenta se priprema u količini od nekoliko žlica, razrijedi vodom da se dobije homogena masa. Zatim se dodaje posljednji i glavni sastojak - acetilsalicilna kiselina u obliku praha (1 tableta na 1 žlicu gline). Prekrijte lice pripremljenom kašom 20 minuta, a zatim isperite hladnom vodom.

Ako odlučite koristiti acetilsalicilnu kiselinu za borbu protiv akni, ne zaboravite da tečajevi trebaju biti kratki, inače možete isušiti kožu. Ako imate suhu kožu, budite oprezni pri odabiru ove metode liječenja akni.

Acetilsalicilna kiselina je prikladna za lice u slučajevima kada je koža masna

Prije uporabe maski, provjerite je li reakcija tijela na učinke komponenti normalna. U protivnom postoji opasnost od iritacije. Kada tražite proizvod s acetilsalicilnom kiselinom za akne, recenzije će vam pomoći da napravite najispravniji izbor.

Acetilsalicilna kiselina za kosu

Aspirin povoljno djeluje na folikula kose. lijek:

  • vraća sjaj;
  • uklanja posljedice neuspješnog bojenja;
  • Prirodno posvjetljuje neobojanu kosu;
  • povećava volumen;
  • ubrzava proces rasta;
  • neutralizira Negativan utjecaj klor prilikom posjeta bazenu;
  • uklanja elektrifikaciju i alopeciju.

Međutim, ne može svatko koristiti aspirin za obnovu kose i ne uvijek. Ne možete često napraviti obloge i maske. Kada se koristi izvana, glavna komponenta proizvoda dobro prodire kroz tkivo. Aspirin za kosu može se koristiti od 12 godina, budući da kod ranije upotrebe postoji visokog rizika pojava Reyeovog sindroma. Za one koji imaju ekcem, psorijazu ili suhu seboreju, kao i one s osjetljivom koža njega koja se temelji na upotrebi acetilsalicilne kiseline nije prikladna.

Jednostavan za korištenje: otopite 2-3 tablete u toploj vodi i dodajte bilo kojoj maski za kosu.

Nošenje djeteta, laktacija

Tijekom trudnoće strogo je zabranjeno koristiti acetilsalicilnu kiselinu. Dojilja također ne bi trebala koristiti lijek. Lijek se ne propisuje trudnicama zbog štetnih tvari koje sadrži.

Aspirin i alkohol

Važno je znati kako uzimati lijek kako ne biste naštetili svom tijelu.

Jesu li acetilsalicilna kiselina i alkohol kompatibilni?

Kada se koriste istovremeno, sluznice su nadražene. probavni trakt, možete izazvati razvoj alergija, pojavu čira i intragastričnog krvarenja, pojavu moždanog udara, srčanog udara. Moguća smrt.

Lijek trebate uzeti prije konzumiranja alkohola. Ako ga koristite dan ranije, smanjit ćete težinu mamurluka.

Kombinacija s kofeinom

Uz lijek se može koristiti kofein. Međutim, postoje kontraindikacije, pa se trebate posavjetovati s liječnikom.

Najbolje prije datuma

Rok trajanja lijeka je 2 godine. Proizvod treba čuvati na sobnoj temperaturi na mjestu gdje svjetlost i vlaga ne prodiru, djeca i životinje nemaju pristup.

Što je acetilsalicilna kiselina, od čega pomaže i kako je uzimati, navedeno je u uputama za uporabu. Posebno je važno konzultirati se s liječnikom kod liječenja djece. Za mlade pacijente lijek može biti vrlo opasan.

Sustavni (IUPAC) naziv: 2-acetoksibenzojeva kiselina
Pravni status: izdaje samo ljekarnik (S2) (Australija); dopuštena slobodna prodaja (Velika Britanija); dostupan bez recepta (SAD).
U Australiji je lijek na rasporedu 2, osim za intravensku primjenu (u kojem slučaju je lijek na popisu 4), a koristi se u veterinarskoj medicini (Popis 5/6).
Primjena: najčešće oralno, također i rektalno; Lizin acetilsalicilat se može koristiti intravenozno ili intramuskularno
Bioraspoloživost: 80–100%
Vezanje za proteine: 80-90%
Metabolizam: jetreni (CYP2C19 i moguće CYP3A), neki se hidroliziraju u salicilat u stijenci jednjaka.
Poluživot: ovisno o dozi; 2-3 sata pri uzimanju malih doza, a do 15-30 sati pri uzimanju velikih doza.
Izlučivanje: urin (80–100%), znoj, slina, feces
Sinonimi: 2-acetoksibenzojeva kiselina; acetilsalicilat;
acetilsalicilna kiselina; O-acetilsalicilna kiselina
Formula: C9H8O4
Mol. masa: 180,157 g/mol
Gustoća: 1,40 g/cm³
Talište: 136 °C (277 °F)
Vrelište: 140 °C (284 °F) (raspada se)
Topivost u vodi: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirin (acetilsalicilna kiselina) je salicilatni lijek koji se koristi kao analgetik za ublažavanje blage boli, a također i kao antipiretik i protuupalno sredstvo. Aspirin je također antitrombocitni agens i inhibira proizvodnju tromboksana, koji normalnim uvjetima veže molekule trombocita i stvara mrlju preko oštećenih stijenki krvnih žila. Budući da ovaj flaster također može rasti i blokirati protok krvi, aspirin se također koristi za sprječavanje srčanog udara, moždanog udara i krvnih ugrušaka. Niske doze aspirina koriste se odmah nakon srčanog udara kako bi se smanjio rizik od novog napada ili smrti srčanog tkiva. Aspirin možda učinkovita sredstva radi prevencije određene vrste rak, posebno kolorektalni karcinom. Glavne nuspojave aspirina su: čir na želucu, krvarenje iz želuca i tinitus (osobito kada se uzima u velikim dozama). Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima sa simptomima sličnim gripi ili virusne bolesti zbog opasnosti od razvoja Reyeva sindroma. Aspirin je dio skupine lijekova koji se nazivaju nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), ali ima drugačiji mehanizam djelovanja od većine drugih NSAID. Iako aspirin i lijekovi slične strukture djeluju slično kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi (pokazuju antipiretičko, protuupalno, analgetsko djelovanje) te inhibiraju isti enzim ciklooksigenazu (COX), aspirin se od njih razlikuje po tome što djeluje ireverzibilno i, za razliku od drugih lijekova, utječe na više COX-1 nego COX-2.

Aktivnu komponentu aspirina prvi je otkrio u kori vrbe 1763. Edward Stone s Wadham Collegea u Oxfordu. Liječnik je otkrio salicilnu kiselinu, aktivni metabolit aspirina. Aspirin je prvi sintetizirao Felix Hoffmann, kemičar u njemačkoj tvrtki Bayer, 1897. godine. Aspirin je jedan od najčešće korištenih lijekova na svijetu. Otprilike 40.000 tona aspirina konzumira se u svijetu svake godine. U onim zemljama u kojima je aspirin registrirani zaštitni znak tvrtke Bayer, prodaje se generička verzija acetilsalicilne kiseline. Lijek se nalazi na popisu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije.

Primjena aspirina u medicini

Aspirin se koristi za liječenje niza simptoma, uključujući vrućicu, bol, reumatsku groznicu i upalne bolesti kao što su reumatoidni artritis, perikarditis i Kawasakijeva bolest. U malim dozama, aspirin se koristi za smanjenje rizika od smrti od srčanog ili moždanog udara. Postoje dokazi da se aspirin može koristiti u liječenju raka debelog crijeva, no mehanizam njegova djelovanja u ovom slučaju nije dokazan.

Aspirin analgetik

Aspirin je učinkovit analgetik za liječenje akutna bol, međutim, inferioran u odnosu na ibuprofen, budući da je potonji povezan s manjim rizikom od krvarenja želuca. Aspirin nije učinkovit za bolove uzrokovane grčevima mišića, nadimanjem, nadutošću ili ozbiljno oštećenom kožom. Kao i kod drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova, učinkovitost aspirina se povećava kada se uzima u kombinaciji s. Šumeće tablete aspirina, kao što su Alko-Seltzer ili Blowfish, ublažavaju bol brže od običnih tableta i učinkovite su u liječenju migrene. Aspirinska mast se koristi za liječenje nekih vrsta neuropatske boli.

Aspirin i glavobolja

Aspirin, sam ili u kombinaciji, učinkovit je u liječenju nekih vrsta glavobolja. Aspirin možda neće biti učinkovit u liječenju sekundarnih glavobolja (uzrokovanih drugim bolestima ili ozljedama). Međunarodna klasifikacija bolesti povezanih s glavoboljama izdvaja tenzijske glavobolje među primarnim glavoboljama. glavobolja(najčešća vrsta glavobolje), migrena i cluster glavobolja. Tenzijske glavobolje liječe se aspirinom ili drugim analgeticima koji se izdaju bez recepta. Aspirin, posebno kao komponenta formule acetaminophen/aspirin/ (Excedrin Migraine), smatra se učinkovitim lijekom prve linije za migrenu, a po učinkovitosti je usporediv s niskom dozom sumatriptana. Lijek je najučinkovitiji u zaustavljanju migrena na njihovom početku.

Aspirin i groznica

Aspirin ne utječe samo na bol, već i na temperaturu putem sustava prostaglandina ireverzibilna inhibicija COX. Iako je aspirin široko odobren za upotrebu kod odraslih, brojna medicinska društva i regulatorne agencije (uključujući Američku akademiju obiteljskih liječnika, Američku akademiju pedijatara i FDA) ne preporučuju upotrebu aspirina kao snižavatelja vrućice kod djece. Aspirin može biti povezan s rizikom od Reyeovog sindroma, rijetkog, ali često smrtonosnog stanja povezanog s upotrebom aspirina ili drugih salicilata kod djece zbog virusne ili bakterijske infekcije. Godine 1986. FDA je zahtijevala od proizvođača da na sve etikete aspirina stave upozorenje o rizicima korištenja aspirina kod djece i adolescenata.

Aspirin i srčani udar

Prvo istraživanje učinaka aspirina na srce i srčane udare proveo je početkom 1970-ih profesor Peter Slate, emeritus profesor medicine srca na Sveučilištu Oxford, koji je osnovao Društvo za istraživanje aspirina. U nekim slučajevima, aspirin se može koristiti za prevenciju srčanog udara. U nižim dozama, aspirin je učinkovit u sprječavanju razvoja postojećih kardiovaskularnih bolesti, kao i u smanjenju rizika od razvoja ovih bolesti kod osoba s poviješću takvih bolesti. Aspirin je manje učinkovit za ljude s niskim rizikom od srčanog udara, poput ljudi koji nikada nisu imali srčani udar. slične bolesti u prošlosti. Neke studije preporučuju uzimanje aspirina na kroničnoj osnovi, dok druge obeshrabruju takvu upotrebu zbog nuspojava poput krvarenja želuca, koje obično nadmašuju svaku potencijalnu korist od lijeka. Kod primjene aspirina u preventivne svrhe može se javiti fenomen rezistencije na aspirin koji se očituje u smanjenju učinkovitosti lijeka, što može dovesti do povećanog rizika od srčanog udara. Neki autori predlažu testiranje rezistencije na aspirin ili druge antitrombotike prije početka liječenja. Aspirin je također predložen kao komponenta lijeka za liječenje kardiovaskularnih bolesti.

Postoperativno liječenje

Američka agencija za zdravstvena istraživanja i smjernice za kvalitetu preporučuje dugotrajnu upotrebu aspirina nakon postupka perkutane koronarne intervencije, kao što je postavljanje stenta u koronarnu arteriju. Često se aspirin kombinira s inhibitorima receptora adenozin difosfata, kao što su klopidogrel, prasugrel ili tikagrelol, kako bi se spriječilo zgrušavanje krvi (dvostruka antitrombocitna terapija). Preporuke za korištenje aspirina u Sjedinjenim Američkim Državama i Europi ponešto se razlikuju s obzirom na to koliko dugo i za koje indikacije treba primjenjivati ​​takvu kombiniranu terapiju nakon operacije. U Sjedinjenim Američkim Državama preporuča se dvostruka antitrombocitna terapija minimalno 12 mjeseci, au Europi 6-12 mjeseci nakon uporabe stenta s lijekom. Međutim, preporuke u obje zemlje su dosljedne u pogledu neograničene upotrebe aspirina nakon završetka antiagregacijske terapije.

Aspirin i prevencija raka

Učinci aspirina na rak, posebno rak debelog crijeva, naširoko su proučavani. Brojne meta-analize i pregledi pokazuju da kronična uporaba aspirina smanjuje dugoročni rizik od raka debelog crijeva i smrtnost. Međutim, nije bilo povezanosti između doze aspirina, trajanja uporabe i različitih mjera rizika, uključujući smrtnost, progresiju bolesti i rizik od bolesti. Iako većina podataka u vezi s aspirinom i rizikom od raka debelog crijeva dolazi iz opservacijskih studija, a ne iz randomiziranih kontroliranih studija, dostupni podaci iz randomiziranih ispitivanja sugeriraju da dugotrajna uporaba niskih doza aspirina može biti učinkovita u prevenciji nekih vrsta raka debelog crijeva. Godine 2007. Američka agencija za preventivne usluge izdala je izjavu o politici, dajući ocjenu "D" upotrebi aspirina za prevenciju raka debelog crijeva. Služba također ne preporučuje liječnicima korištenje aspirina u te svrhe.

Druge upotrebe aspirina

Aspirin se koristi kao prva linija terapije za simptome vrućice i bolova u zglobovima kod akutne reumatske groznice. Liječenje često traje jedan do dva tjedna, a lijek se rijetko propisuje na duže vrijeme. Nakon skidanja vrućice i boli, nema potrebe uzimati aspirin, ali lijek ne smanjuje rizik od srčanih komplikacija i rezidualnih bolesti. reumatska bolest srca. Naproksen ima jednaku učinkovitost kao aspirin i manje je toksičan, međutim, zbog ograničenih kliničkih podataka, naproksen se preporučuje samo kao druga linija liječenja. U djece se aspirin preporučuje samo kod Kawasakijeve bolesti i reumatske groznice, zbog nedostatka kvalitetnih podataka o njegovoj učinkovitosti. U niskim dozama, aspirin pokazuje umjerenu učinkovitost u prevenciji preeklampsije.

Otpornost na aspirin

Kod nekih ljudi aspirin nije tako učinkovit na trombocite kao kod drugih. Taj se učinak naziva "otpornost na aspirin" ili neosjetljivost. Jedna je studija pokazala da su žene sklonije postati otporne nego muškarci. Studija agregacije koja je uključivala 2930 pacijenata pokazala je da je 28% pacijenata razvilo otpornost na aspirin. Studija na 100 talijanskih pacijenata pokazala je da je, s druge strane, od 31% pacijenata rezistentnih na aspirin, samo 5% imalo stvarnu rezistenciju, a ostali su bili non-compliant (nepridržavanje uzimanja lijekova). Druga studija na 400 zdravih dobrovoljaca otkrila je da niti jedan od pacijenata nije imao pravu rezistenciju, ali su neki imali "pseudo-rezistenciju koja odražava odgođenu ili smanjenu apsorpciju lijeka".

Doziranje aspirina

Aspirin tablete za odrasle proizvode se u standardnim dozama koje se neznatno razlikuju od zemlje do zemlje, primjerice 300 mg u Britaniji i 325 mg u SAD-u. Smanjene doze također su povezane s postojećim standardima, na primjer, 75 mg i 81 mg. Tablete od 81 mg konvencionalno se nazivaju "doza za djecu", iako se ne preporučuju za uporabu u djece. Razlika između tableta od 75 i 81 mg nije značajna medicinsku vrijednost. Zanimljivo je da su u SAD-u tablete od 325 mg ekvivalentne 5 zrnaca aspirina korištenog prije metrički sustav koristi se danas. Općenito, za liječenje vrućice ili artritisa odraslima se preporučuje uzimanje aspirina 4 puta dnevno. Za liječenje reumatske groznice povijesno su se koristile doze blizu maksimuma. Za prevenciju reumatoidnog artritisa u osoba s postojećom koronarnom bolešću ili sumnjom na nju, preporučuju se manje doze jednom dnevno. Američka preventivna služba preporučuje korištenje aspirina za primarna prevencija koronarne bolesti srca u muškaraca u dobi od 45-79 godina i žena u dobi od 55-79 godina, samo ako potencijalno pozitivni učinci(smanjenje rizika od infarkta miokarda kod muškaraca ili moždanog udara kod žena) premašuju potencijalni rizik od oštećenja želuca. Studija Women's Health Initiative pokazala je da redovita uporaba niskih doza aspirina (75 ili 81 mg) kod žena smanjuje rizik od smrti od kardiovaskularnih bolesti za 25%, a rizik od smrti od drugih uzroka za 14%. Korištenje niskih doza aspirina također je povezano sa smanjenim rizikom od kardiovaskularnih bolesti, a doze od 75 ili 81 mg/dan mogu optimizirati učinkovitost i sigurnost za pacijente koji uzimaju aspirin za dugoročnu prevenciju. U djece s Kawasakijevom bolešću doza aspirina temelji se na tjelesnoj težini. Lijek se počinje uzimati četiri puta dnevno tijekom najviše četiri tjedna, a zatim se sljedećih 6-8 tjedana lijek uzima u manjoj dozi jednom dnevno.

Nuspojave aspirina

Kontraindikacije

Aspirin se ne preporučuje osobama alergičnima na ibuprofen ili naproksen ili osobama koje ne podnose salicilate ili općenitije ne podnose nesteroidne protuupalne lijekove. Osobe koje boluju od astme ili bronhospazma uzrokovanog uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova trebaju biti oprezni. Budući da aspirin utječe na sluznicu želuca, proizvođači preporučuju da se pacijenti s čirom na želucu, dijabetesom ili gastritisom posavjetuju s liječnikom prije upotrebe aspirina. Čak i u nedostatku gore navedenih uvjeta, pri zajedničkom uzimanju aspirina i alkohola povećava se rizik od želučanog krvarenja. Bolesnicima s hemofilijom ili drugim poremećajima krvarenja ne preporučuje se uzimanje aspirina ili drugih salicilata. Aspirin može uzrokovati hemolitička anemija kod osoba s genetska bolest nedostatak glukoza-6-fosfat dehidrogenaze, osobito u visokim dozama i ovisno o težini bolesti. Primjena aspirina za denga groznicu se ne preporučuje zbog povećanog rizika od krvarenja. Aspirin se također ne preporučuje osobama s bolestima bubrega, hiperurikemijom ili gihtom jer aspirin inhibira sposobnost bubrega da izlučuju mokraćnu kiselinu i tako može pogoršati ova stanja. Aspirin se ne preporučuje djeci i adolescentima za liječenje simptoma gripe i prehlade jer takva uporaba može biti povezana s razvojem Reyeovog sindroma.

Gastrointestinalni trakt

Dokazano je da aspirin povećava rizik od želučanog krvarenja. Iako su tablete aspirina s crijevnim premazom dostupne i prodaju se kao "nježne za želudac", jedno je istraživanje pokazalo da čak ni to nije pomoglo u smanjenju štetnih učinaka aspirina na želudac. Kada se aspirin kombinira s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima, rizik se također povećava. Kod primjene aspirina u kombinaciji s klopidogrelom ili klopidogrelom povećava se i rizik od želučanog krvarenja. Aspirinska blokada COX-1 uzrokuje obrambena reakcija u obliku porasta COX-2. Primjena COX-2 inhibitora i aspirina dovodi do pojačane erozije želučane sluznice. Stoga treba biti oprezan pri kombiniranju aspirina s bilo kojim prirodnim dodacima koji inhibiraju COX-2, poput ekstrakata češnjaka, kurkumina, borovnice, kore bora, ginka, riblja mast, genistein, kvercetin, resorcinol i drugi. Kako bi smanjili štetne učinke aspirina na želudac, uz upotrebu crijevnih obloga, proizvodne tvrtke koriste metodu "pufera". Sredstva za "puferiranje" služe za sprječavanje nakupljanja aspirina na stijenci želuca, no učinkovitost takvih lijekova je sporna. Gotovo svaki agens koji se koristi u antacidima koristi se kao "pufer". Bufferin, na primjer, koristi MgO. Ostali pripravci koriste CaCO3. Nedavno je za zaštitu želuca pri uzimanju aspirina dodan vitamin C. Kada se uzima zajedno, smanjuje se šteta u usporedbi s korištenjem samog aspirina.

Centralni učinci aspirina

U pokusima na štakorima pokazalo se da velike doze salicilata, metabolita aspirina, uzrokuju privremenu zujanje u ušima. To se događa kao rezultat učinaka na arahidonsku kiselinu i kaskadu NMDA receptora.

Aspirin i Reyeov sindrom

Reyeov sindrom, rijedak, ali vrlo opasna bolest, karakteriziran akutnom encefalopatijom i masnom jetrom, a javlja se kada djeca i adolescenti uzimaju aspirin za smanjenje vrućice ili liječenje drugih simptoma. Od 1981. do 1997. u Sjedinjenim Državama bilo je 1207 slučajeva Reyeovog sindroma kod pacijenata mlađih od 18 godina. U 93% slučajeva pacijenti su se osjećali loše tri tjedna prije razvoja Reyeovog sindroma, a najčešće su se žalili na respiratorne infekcije, vodene kozice ili proljev. Salicilati su pronađeni u tijelu 81,9% djece. Nakon što je dokazana veza između Reyeovog sindroma i upotrebe aspirina i provedene sigurnosne mjere (uključujući izjavu glavnog kirurga i promjene pakiranja), upotreba aspirina među djecom u Sjedinjenim Državama naglo je pala, što je rezultiralo smanjenjem učestalosti Reyeovog sindroma. ; slična situacija zabilježena je u Velikoj Britaniji. Američka FDA ne preporučuje da djeca mlađa od 12 godina uzimaju aspirin ili proizvode koji sadrže aspirin ako imaju simptome groznice. UK regulatorna agencija medicinske potrepštine I lijekovi ne preporuča uzimanje aspirina djeci mlađoj od 16 godina bez liječničkog recepta.

Alergijske reakcije na aspirin

Kod nekih ljudi aspirin može izazvati simptome slične alergijama, uključujući crvenu i natečenu kožu i glavobolju. Ova reakcija je uzrokovana intolerancijom na salicilate i nije alergija u strogom smislu riječi, već nemogućnost metaboliziranja čak i malih količina aspirina, što može brzo dovesti do predoziranja.

Druge nuspojave aspirina

Kod nekih ljudi aspirin može izazvati angioedem (otok kožnog tkiva). Jedna je studija pokazala da neki pacijenti razviju angioedem 1 do 6 sati nakon uzimanja aspirina. Međutim, angioedem se razvio samo pri uzimanju aspirina u kombinaciji s drugim nesteroidnim protuupalnim lijekovima. Aspirin uzrokuje povećani rizik od cerebralnih mikrokrvarenja, koja se na MRI pokazuju kao tamne mrlje promjera 5-10 mm ili manje. Ovo krvarenje može biti prvi znak moždani udar ili hemoragijski moždani udar, Binswangerova bolest i Alzheimerova bolest. Studija skupine pacijenata koji su uzimali prosječna doza aspirin od 270 mg dnevno pokazao je prosječno apsolutno povećanje rizika od hemoragičnog moždanog udara od 12 slučajeva na 10 000 ljudi. Za usporedbu, apsolutno smanjenje rizika za infarkt miokarda bilo je 137 na 10 000 ljudi, a apsolutno smanjenje rizika za ishemijski moždani udar bilo je 39 na 10 000 ljudi. U slučaju već postojećeg hemoragičnog moždanog udara, uporaba aspirina povećava rizik od smrtnosti, s dozama od približno 250 mg dnevno povezanim sa smanjenim rizikom od smrtnosti unutar tri mjeseca nakon hemoragičnog moždanog udara. Aspirin i drugi NSAIL mogu uzrokovati hiperkalemiju inhibicijom sinteze prostaglandina; međutim, ti lijekovi nemaju tendenciju uzrokovati hiperkalijemiju pod uvjetom da je funkcija jetre normalna. Aspirin može povećati postoperativno krvarenje do 10 dana. Jedna je studija otkrila da je 30 od 6499 elektivnih kirurških pacijenata zahtijevalo ponovnu operaciju zbog krvarenja. 20 bolesnika imalo je difuzno krvarenje, a 10 lokalno krvarenje. U 19 od 20 bolesnika difuzno krvarenje bilo je povezano s preoperativnom primjenom aspirina samog ili u kombinaciji s drugim NSAID-ima.

Predoziranje aspirinom

Predoziranje aspirinom može biti akutno ili kronično. Akutno predoziranje povezano je s jednom dozom aspirina. Kronično predoziranje povezano je s produljenom uporabom doza iznad preporučene norme. Akutno predoziranje povezano je s 2% rizika od smrtnosti. Kronično predoziranje je opasnije i veća je vjerojatnost da će ga imati smrt(u 25% slučajeva); Kronično predoziranje posebno je opasno kod djece. U slučaju trovanja primijeniti raznim sredstvima, uključujući Aktivni ugljik, natrijev dikarbonat, intravenozna dekstroza i sol te dijaliza. Za postavljanje dijagnoze trovanja koriste se mjerenja salicilata, aktivnog metabolita aspirina, u plazmi pomoću automatiziranih spektrofotometrijskih metoda. Razine salicilata u plazmi su 30-100 mg/L pri uobičajenoj dozi, 50-300 mg/L pri visokim dozama i 700-1400 mg/L pri akutnom predoziranju. Salicilat se također proizvodi upotrebom bizmut subsalicilata, metil salicilata i natrijevog salicilata.

Interakcije aspirina s drugim lijekovima

Aspirin može stupiti u interakciju s drugim lijekovima. Na primjer, azetazolamid i amonijev klorid pojačavaju štetne učinke salicilata, dok alkohol pojačava želučano krvarenje pri uzimanju aspirina. Aspirin može istisnuti neke lijekove s mjesta vezanja proteina, uključujući antidijabetike tolbutamil i klorpropamid, metotreksat, fenitoin, probenecid, valproičnu kiselinu (ometanjem beta oksidacije, važan dio metabolizam valproata) i druge nesteroidne protuupalne lijekove. Kortikosteroidi također mogu smanjiti koncentraciju aspirina. Ibuprofen može smanjiti antitrombocitne učinke aspirina, koji se koristi za zaštitu srca i sprječavanje moždanog udara. Aspirin može smanjiti farmakološku aktivnost spironolakton. Aspirin se natječe s pinicilinom G za bubrežnu tubularnu sekreciju. Aspirin također može spriječiti apsorpciju vitamina C.

Kemijska svojstva aspirina

Aspirin se brzo razgrađuje u otopinama amonijevog acetata ili acetata, karbonata, citrata ili hidroksida alkalnih metala. Stabilan je u suhom obliku, ali podliježe značajnoj hidrolizi u kontaktu s acetilnom ili salicilnom kiselinom. U reakciji s alkalijom dolazi do brze hidrolize, a dobivene čiste otopine mogu se u potpunosti sastojati od acetata ili salicilata.

Fizičke karakteristike aspirina

Aspirin, acetilni derivat salicilne kiseline, bijeli je, kristalni, blago kiseli spoj s talištem od 136 °C (277 °F) i vrelištem od 140 °C (284 °F). Konstanta kisele disocijacije tvari (pKa) je 25 °C (77 °F).

Sinteza aspirina

Sinteza aspirina klasificira se kao reakcija esterifikacije. Salicilna kiselina se tretira acetil anhidridom, derivatom kiseline, uzrokujući kemijsku reakciju koja pretvara hidroksi skupinu salicilne kiseline u estersku skupinu (R-OH → R-OCOCH3). Kao rezultat toga nastaju aspirin i acetilna kiselina koja se smatra nusprodukt ovu reakciju. Male količine sumporne kiseline (a ponekad i fosforne kiseline) obično se koriste kao katalizatori.

Mehanizam djelovanja aspirina

Otkriće mehanizma djelovanja aspirina

Godine 1971. britanski farmakolog John Robert Vane, koji je kasnije primljen na Royal College of Surgeons u Londonu, pokazao je da aspirin inhibira proizvodnju prostaglandina i tromboksana. Za ovo otkriće znanstvenik je 1982. godine, zajedno sa Sune Bergström i Bengtom Samuelssonom, dobio Nobelovu nagradu za medicinu. Godine 1984. dobio je titulu viteza prvostupnika.

Supresija prostaglandina i tromboksana

Sposobnost aspirina da inhibira proizvodnju prostaglandina i tromboksana posljedica je ireverzibilne inaktivacije enzima ciklooksigenaze (COX; službeni naziv prostaglandin endoperoksid sintaza), povezanog sa sintezom prostaglandina i tromboksana. Aspirin djeluje kao sredstvo za acetiliranje kovalentnim vezanjem acetilne skupine na ostatak aktivnog mjesta enzima COX. Ovo je glavna razlika između aspirina i drugih nesteroidnih protuupalnih lijekova (kao što su diklofenak i ibuprofen), koji su reverzibilni inhibitori. Niske doze aspirina nepovratno blokiraju stvaranje tromboksana A2 u trombocitima, vršeći inhibitorni učinak na agregaciju trombocita tijekom njihove životni ciklus(8-9 dana). Zbog tog antitrombotičkog učinka aspirin se koristi za smanjenje rizika od srčanog udara. Aspirin od 40 mg dnevno može inhibirati veliki postotak maksimalnog oslobađanja tromboksana A2, s malim učinkom na sintezu prostaglandina I2; međutim, visoke doze aspirina mogu pojačati inhibiciju. Izlažu se prostaglandini, lokalni hormoni koji se proizvode u tijelu razne efekte, uključujući utjecaj na prijenos signala boli u mozak, modulaciju hipotalamičkog termostata i upalu. Tromboksani su odgovorni za agregaciju trombocita, koji stvaraju krvne ugruške. Glavni uzrok srčanog udara je zgrušavanje krvi, a male doze aspirina prepoznate su kao učinkovito sredstvo za prevenciju akutnog infarkta miokarda. Neželjena nuspojava antitrombotičkih učinaka aspirina je to što može uzrokovati prekomjerno krvarenje.

Inhibicija COX-1 i COX-2

Postoje najmanje dvije vrste ciklooksigenaze: COX-1 i COX-2. Aspirin nepovratno inhibira COX-1 i modificira aktivnost enzima COX-2. COX-2 tipično proizvodi prostanoide, od kojih je većina proupalna. PTGS2 modificiran aspirinom proizvodi lipoksine, od kojih je većina protuupalna. Nova generacija NSAIL-a, inhibitori COX-2, razvijeni su da inhibiraju sam PTGS2 i smanje rizik od gastrointestinalnih nuspojava. Međutim, nedavno su inhibitori COX-2 novije generacije poput rofekoksiba (Vioxx) povučeni s tržišta nakon dokaza da inhibitori PTGS2 povećavaju rizik od srčanog udara. Endotelne stanice eksprimiraju PTGS2 i, selektivnom inhibicijom PTGS2, smanjuju proizvodnju prostaglandina (naime, PGI2; prostaciklin), ovisno o razinama tromboksana. Tako se smanjuje zaštitni antikoagulacijski učinak PGI2 i povećava rizik od krvnih ugrušaka i srčanog udara. Budući da trombociti nemaju DNA, ne mogu sintetizirati novi PTGS. Aspirin ireverzibilno inhibira enzim, što je njegova najvažnija razlika od reverzibilnih inhibitora.

Dodatni mehanizmi djelovanja aspirina

Aspirin ima najmanje tri dodatna mehanizma djelovanja. Blokira oksidativnu fosforilaciju u mitohondrijima hrskavice (i bubrega) difuzijom s mjesta transporta protona unutarnje membrane natrag u mitohondrije gdje se ponovno ionizira za oslobađanje protona. Ukratko, aspirin puferira i prenosi protone. Kada se uzima u velikim dozama, aspirin može uzrokovati groznicu zbog porasta temperature u lancu prijenosa elektrona. Osim toga, aspirin potiče stvaranje NO radikala u tijelu, što se u pokusima na miševima pokazalo neovisnim mehanizmom za smanjenje upale. Aspirin smanjuje adheziju leukocita, što je važan mehanizam imunološka obrana od infekcija; međutim, ti podaci ne daju konačan dokaz da je aspirin učinkovit protiv infekcija. Noviji dokazi također pokazuju da salicilna kiselina i njeni derivati ​​moduliraju signalizaciju kroz NF-κB. NF-κB, kompleks transkripcijskih faktora, igra važnu ulogu u mnogim biološki procesi, uključujući upalu. U tijelu se aspirin brzo razgrađuje u salicilnu kiselinu koja sama djeluje protuupalno, snižava temperaturu i djeluje analgetski. Godine 2012. pokazalo se da salicilna kiselina aktivira protein kinazu aktiviranu AMP-om, što može biti moguće objašnjenje za neke od učinaka salicilne kiseline i aspirina. Acetil u molekuli aspirina također ima poseban učinak na tijelo. Acetilacija staničnih proteina važan je fenomen koji utječe na regulaciju funkcije proteina na posttranslacijskoj razini. Nedavne studije pokazuju da aspirin može acetilirati više od COX izoenzima. Ove reakcije acetilacije mogu objasniti mnoge do sada neobjašnjene učinke aspirina.

Hipotalamo-hipofizno-nadbubrežna aktivnost

Aspirin, kao i drugi lijekovi koji utječu na sintezu prostaglandina, snažno djeluje na hipofizu i neizravno utječe na određene hormone i fiziološke funkcije. Učinci aspirina na hormon rasta, prolaktin i hormon koji stimulira štitnjaču (s relativnim učincima na T3 i T4) izravno su dokazani. Aspirin smanjuje učinak vazopresina, a pojačava učinak naloksona lučenjem adrenokortikotropnog hormona i kortizola u osovini hipotalamus-hipofiza-nadbubrežna žlijezda, što se događa interakcijom s endogenim prostaglandinima.

Farmakokinetika aspirina

Salicilna kiselina je slaba kiselina i vrlo malo je ionizira u želucu nakon oralne primjene. Acetilsalicilna kiselina slabo je topiva u kisela sredina u želucu, zbog čega njegova apsorpcija može biti odgođena za 8-24 sata kada se uzima u visokim dozama. Povećan pH i veće područje pokrivanja tanko crijevo potiče brzu apsorpciju aspirina u ovom području, što zauzvrat potiče veće otapanje salicilata. Međutim, kod predoziranja, aspirin se otapa mnogo sporije, a njegove koncentracije u plazmi mogu porasti unutar 24 sata nakon primjene. Oko 50–80% salicilata u krvi vezano je za proteine, a ostatak ostaje u aktivnom ioniziranom obliku; vezanje proteina ovisi o koncentraciji. Zasićenost veznih mjesta dovodi do povećanja količine slobodnog salicilata i povećane toksičnosti. Volumen distribucije je 0,1–0,2 l/kg. Acidoza povećava volumen distribucije zbog povećanog prodiranja salicilata u stanicu. 80% terapijske doze salicilne kiseline metabolizira se u jetri. Vezanjem nastaje salicilurna kiselina, a vezanjem na glukuronsku kiselinu salicilna kiselina i fenolni glukuronid. Ovi metabolički putovi imaju samo ograničene mogućnosti. Mala količina salicilne kiseline također se hidrolizira u gentizinsku kiselinu. Kada se primjenjuju velike doze salicilata, kinetika se pomiče s prvog na nulti red kako metabolički putovi postaju zasićeni i povećava se važnost izlučivanja putem bubrega. Salicilati se iz organizma izlučuju putem bubrega u obliku salicilurične kiseline (75%), slobodne salicilne kiseline (10%), salicilnog fenola (10%) i acil glukuronida (5%), gentizinske kiseline (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Povijest otkrića aspirina

Ekstrakti ljekovitog bilja, uključujući koru vrbe i livadnika (spirea), čiji je aktivni sastojak salicilna kiselina, koriste se od davnina za ublažavanje glavobolje, bolova i groznice. Otac moderne medicine, Hipokrat (460. – 377. pr. Kr.), opisao je korištenje praškaste vrbove kore i lišća za ublažavanje takvih simptoma. Francuski kemičar Charles Frederic Gerhard prvi je pripremio acetilsalicilnu kiselinu 1853. godine. Dok je radio na sintezi i svojstvima različitih kiselinskih anhidrida, pomiješao je acetil klorid s natrijevom soli salicilne kiseline (natrijev salicilat). Uslijedila je snažna reakcija, a nastala legura je kodificirana. Gerhard je ovaj spoj nazvao "salicilni acetil anhidrid" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 godina kasnije, 1859., von Gilm je dobio analitički čistu acetilsalicilnu kiselinu (koju je nazvao acetylierte Salicylsäure, acetilirana salicilna kiselina) reakcijom salicilne kiseline i acetil klorida. Godine 1869. Schroeder, Prinzorn i Kraut ponovili su pokuse Gerharda i von Hielma i objavili da obje reakcije dovode do sinteze iste tvari - acetilsalicilne kiseline. Oni su prvi opisali točnu strukturu tvari (u kojoj je acetilna skupina vezana na fenolni kisik). Godine 1897. kemičari u Bayer AG proizveli su sintetski modificiranu verziju salicina, ekstrahiranu iz biljke Filipendula ulmaria (livadna slatka), koja uzrokuje manje iritacije želuca od čiste salicilne kiseline. Još uvijek nije jasno tko je glavni kemičar koji je zamislio ovaj projekt. Bayer je izvijestio da je posao izveo Felix Hoffmann, ali je židovski kemičar Arthur Eichengrun kasnije izjavio da je on bio glavni programer i da su zapisi o njegovim doprinosima uništeni tijekom nacističkog režima. Nova droga, formalno acetilsalicilna kiselina, Bayer AG je nazvao "Aspirin", prema starom botaničkom nazivu biljke koju sadrži (slatkica livadna), Spiraea ulmaria. Riječ "Aspirin" je izvedenica od riječi "acetyl" i "Spirsäure", stare njemačke riječi za salicilnu kiselinu, koja pak dolazi od latinske riječi "Spiraea ulmaria". Do 1899. Bayer je već prodavao aspirin po cijelom svijetu. Popularnost aspirina porasla je u prvoj polovici 20. stoljeća zbog njegove navodne učinkovitosti u liječenju epidemija. španjolska gripa 1918. Nedavna istraživanja, međutim, sugeriraju da je smrtnost od gripe 1918. djelomično uzrokovana aspirinom, no ta je tvrdnja kontroverzna i nije široko prihvaćena u znanstvenim krugovima. Popularnost aspirina dovela je do intenzivne konkurencije i podjele marki aspirina, posebice nakon što je Bayerov američki patent istekao 1917. godine. Otkako je uveden na tržište (acetaminofen) 1956. i ibuprofen 1969., popularnost aspirina donekle je oslabila. U 1960-ima i 1970-ima John Wayne i njegov tim otkrili su temeljne mehanizme djelovanja aspirina, a klinička ispitivanja i druge studije provedene između 1960. i 1980. pokazalo da je aspirin učinkovit lijek protiv krvnih ugrušaka. U posljednjim desetljećima 20. stoljeća prodaja aspirina ponovno je porasla i do danas je na prilično visokoj razini.

Marka aspirina

Kao dio reparacija Versailleskim ugovorom iz 1919. nakon njemačkog poraza u Prvom svjetskom ratu, aspirin (kao i heroin) izgubio je status zaštićenog znaka u Francuskoj, Rusiji, Velikoj Britaniji i SAD-u, gdje su postali generici. Danas se aspirin smatra generičkim u Australiji, Francuskoj, Indiji, Irskoj, Novom Zelandu, Pakistanu, Jamajci, Kolumbiji, Filipinima, Južna Afrika, UK i SAD. Aspirin, s velikim "A", ostaje registrirani zaštitni znak Bayera u Njemačkoj, Kanadi, Meksiku i više od 80 drugih zemalja u kojima zaštitni znak je vlasništvo Bayera.

Primjena aspirina u veterini

Aspirin se ponekad koristi za ublažavanje bolova ili kao antikoagulans u veterini, prvenstveno kod pasa i povremeno kod konja, iako se sada koriste noviji lijekovi s manje nuspojava. Psi i konji pokazuju gastrointestinalne nuspojave aspirina povezane sa salicilatima, ali aspirin se često koristi za liječenje artritisa kod starijih pasa. Aspirin je pokazao učinkovitost kod laminitisa (upala kopita) kod konja, ali se više ne koristi u tu svrhu. Aspirin se smije primjenjivati ​​kod životinja samo pod strogim medicinskim nadzorom; Konkretno, mačkama nedostaju konjugati glukuronida koji potiču izlučivanje aspirina, zbog čega su čak i male doze potencijalno toksične za njih.

,

Medicina na temelju spola. Prije nekoliko godina znanstvenici su počeli ispitivati ​​već provedene studije. Uzeli smo 23 testa koji se odnose na acetilsalicilnu kiselinu. U narodu je poznat kao "Aspirin".

Studije su obuhvatile 113.000 ljudi. Znanstvenici su odlučili otkriti ovisnost rezultata testa o omjeru muškaraca i žena u skupinama ispitanika.

Pokazalo se da je učinkovitost akcije veća u muškim timovima. Zašto? Za sada je to misterij. Razgovarajmo o čemu acetilsalicilna kiselina Razumljivo. Počnimo s proučavanim svojstvima tvari.

Svojstva acetilsalicilne kiseline

Formula acetilsalicilne kiseline– C9H8O4. Drugi naziv tvari je 2-hidroksibenzojeva kiselina. Prefiks "hidroksi" daje se za prisutnost hidroksil OH. , na koji je pričvršćen, najjednostavniji je u klasi.

Strukturna formula acetilsalicilne kiseline

Imaju karboksilne skupine COOH. U benzoinu, poput acetilsalicilne kiseline, postoji samo jedan. Ovo je preduvjet ne samo za jednostavne, već i za masne. Za potonje postoji još jedan uvjet - otvoreni krug.

Upravo to ima junakinja članka. U esterificiranom obliku, odnosno obliku etera, masne kiseline su prisutne u mastima. Acetilsalicilni spoj nije iznimka.

Znajući da acetilsalicilna kiselina je "Aspirin" Lako je pogoditi kako ona izgleda. Tvar je kristalna, bezbojna. Također je poznato da spoj disocira u vodi. Heroina se također lako otapa u etanolu i diestru.

Junakinja članka prepoznaje se i po talištu. To je 156 stupnjeva. Tvar vrije na 211 Celzija. Reakcija određivanja acetilsalicilne kiseline odvija se u njezinoj otopini. Doda li se klorid, tekućina postaje obojena.

Junakinja članka može se taložiti iz rješenja. To se događa kada okolina postane kisela. Upravo je u ovom trenutku pogodno odrediti spoj prema talištu, jer pokus zahtijeva temperaturu kristala.

Usput, obrazac je također identifikator za acetilsalicilnu kiselinu. Njegove jedinice su monoklinske, odnosno izgrađene su na 3 vektora. Imaju različite duljine. Između vektora postoje 2 prava kuta i jedan koji nije.

Kristali su stabilni samo na suhom zraku. U vlažnom okruženju prah upija vodu. U ovom slučaju nastaju dva - i salicilna. Prvi ima poznati miris.

Kada se pojavi, možete shvatiti da se junakinja članka počela raspadati. Kemičari taj proces nazivaju hidrolizom. Acetilsalicilna kiselina sama po sebi nema gotovo nikakav miris.

Acetilsalicilni spoj podložan je esterifikaciji. To je ono što kemičari nazivaju stvaranjem estera. Da bi se formirali, izloženi su alkalnim bikarbonatima i hidroksidima.

Reakcija počinje u kipućoj vodi. Usput, topljivost aspirina u njemu ovisi o Ph tekućine. Junakinja članka najbolje se raspada u alkalnoj vodi.

Priprema acetilsalicilne kiseline

"Aspirin" se proizvodi karboksilacijom fenolata. Uzima se suha. Na fenolat utječe ugljični dioksid. Metoda se zove "Kolbe-Schmitt". Morate izdržati pritisak od 0,6 megapaskala i temperaturu od 185 stupnjeva Celzijusa. Pod ovim uvjetima, reakcija se odvija od 8 do 10.

Kemijska formula acetilsalicilna kiselina

Alternativna metoda za industrijsku sintezu junakinje članka je oksidacija o-krezola, odnosno sirove karbolne kiseline. Na njega djeluju oksidom. Reakcija se događa kada se zagrije. Ponekad se prethodno sulfonirani krezol oksidira. U tom slučaju povećava se prinos acetilsalicilne kiseline.

Primjena acetilsalicilne kiseline

"A bolan gutljaj aspirina daje vam opuštenost duha, dobre prednosti bolesti i hrabrosti, neugodnu hladnoću." Ovi stihovi su iz pjesme Belle Akhmaduline.

Pjesnik srebrnog doba uključio ih je u “Uvod u hladnoću”. Zaključujemo: acetilsalicilna kiselina se u farmakologiji koristi oko jednog stoljeća i značajna je od samog početka.

Dokazano je da aspirin blokira proizvodnju prostaglandina. To su lipidi. U tijelu se stvaraju enzimski iz masnih kiselina. Prostaglandini snižavaju krvni tlak.

Drugo djelovanje je stimulacija kontrakcija miometrija. Ovo je sloj stanica koji oblaže maternicu. Zaključujemo Od čega pomaže acetilsalicilna kiselina?, - od prijevremenih trudova.

Acetilsalicilna kiselina se koristi kod prehlade i glavobolje

Opstetričari-ginekolozi propisuju četvrtinu Aspirina ženama s prijetnjom pobačaja ili hipertonusom maternice. No, acetilsalicilna kiselina je široj javnosti poznata kao antipiretik.

U tom svojstvu, lijek je odobren od 12 godina. U adolescenata i odraslih, lijek ne samo da smanjuje temperaturu, već i ublažava bol. Odnosno, upute za uporabu acetilsalicilne kiseline sadrži preporučeni lijek za menstrualne grčeve, glavobolje i bolne osjećaje u usnoj šupljini.

Aspirin također ublažava bolove u mišićima i zglobovima. Imajte na umu da je Aspirin dostupan u nekoliko oblika. Njihovo djelovanje varira. Šumeće tablete, primjerice, koriste se isključivo za migrene i druge bolove u tom području.

Acetilsalicilna kiselina se preporučuje i za niz bolesti raka, kao i u ulozi njihove prevencije. Pacijenti koji redovito uzimaju aspirin imaju manje šanse da dobiju dijagnozu malignih tumora Mjehur, prostata, jednjak.

Aspirin se ne ubraja u lijekove protiv raka. Iako liječnici ne mogu objasniti mehanizam djelovanja lijeka, ne isključuju slučajni faktor u statistici.

Na početku članka govorili smo o još jednom neobjašnjenom fenomenu od strane znanstvenika. Riječ je o različitoj učinkovitosti acetilsalicilne kiseline u odnosu na organizam muškaraca i žena. Postoji iznimka od pravila.

Junakinja članka blokira Alzheimerovu bolest uglavnom kod nježnijeg spola. U teoriji bi učinak lijeka trebao biti isti za sve. Aspirin razrjeđuje.

Sukladno tome, poboljšava se otežana opskrba mozga krvlju. To je glavna pomoć u borbi protiv bolesti koja oduzima pamćenje. Zašto metoda ne djeluje kod muškaraca s Alzheimerovom bolešću ostaje misterij.

Izvan farmakologije, acetilsalicilna kiselina se koristi u svakodnevnom životu i poljoprivredi. Od usta do usta prenosi se preporuka da se tableta Aspirina otopi u vazi s rezanim cvijećem.

U ljekovita otopina, kao iu vodi s kalijevim permanganatom, biljke ostaju duže svježe. U poljima se kiselina koristi za suzbijanje gljivičnih infekcija tla. Problematični kreveti proliveni su otopinom aspirina u količini od jedne tablete po litri vode.

Vozači koriste junakinju članka kada pokreću svoje automobile. Tablete aspirina pomažu kod istrošenih baterija. Lijek reagira s elektrolitom, dajući kratkotrajno punjenje.

Metoda je relevantna za neočekivano mrtav uređaj. Obično se pokvari po hladnom vremenu. Aspirin, naravno, nije prikladan kao trajni pokretač baterije.

Kućanice poznaju junakinju članka kao sredstvo za uklanjanje mrlja od znoja. Ostaju bjelkaste pruge na odjeći. Namakanje u otopini tijekom 2 sata pomaže ih ukloniti. acetilsalicilna kiselina. Cijena sredstvo za uklanjanje mrlja iz trgovine je višestruko skuplje. Uzmite 4 tablete aspirina na čašu vode.

Protuupalni učinak Aspirina učinio ga je borcem protiv akni. koristi se u obliku paste. Tablete se zdrobe i pomiješaju s vodom.

Pasta se nanosi točkasto na upalu. Lijek isušuje lezije i ublažava crvenilo. Dovoljno je 2-3 minute. Nakon toga, mast se ispere toplom vodom i sapunom.

Acetilsalicilna kiselina za lice može djelovati i kao sredstvo za piling. Istina, s obzirom na nježnost kože na čelu, obrazima i blizu očiju, junakinja članka češće se koristi za pete.

Acetilsalicilna kiselina za akne

Tu je korozivni učinak na mjestu, bori se protiv kurjeg oka. Zdrobljene tablete Aspirina pomiješaju se sa sokom. Uzimati 5 tableta po žličici. Trebat će vam i nekoliko kapi vode.

Smjesa se namaže na gruba mjesta i omota platnenim salvetama. Nakon toga, stopala su omotana polietilenom. Uklonite ga nakon 10-15 minuta. Ostaje samo ići tragom plovućca. Lako će ukloniti omekšalo tkivo.

Acetilsalicilna kiselina za djecu a koristan je za odrasle protiv uboda pčela. Mjesta uboda kože se navlaže čista voda i utrljajte tabletom Aspirina. Također možete trljati kosu s herojem članka.

Proizvod je koristan za one koji su bili farbani i bili u kontaktu s izbjeljivačem. Tipična situacija za one koji idu na bazen. Razrijedite 6 tableta aspirina u čaši vode, obrišite kovrče i nakon 15 minuta isperite šamponom.

Farbana kosa ne gubi boju, a o poroznosti nema ni govora. Tako, acetilsalicilna kiselina od temperature– samo vrh ledenog brijega njegove primjene.

Prednosti i štete acetilsalicilne kiseline

Je li moguće uzimati acetilsalicilnu kiselinu? uzeti bez liječničkog recepta? Nije dozvoljeno unutra, a nije preporučljivo ni izlaziti van. Aspirin je još uvijek kiselina. Korozivno djelujući na kožu, tvar čini isto i na sluznicama. Sukladno tome, dugotrajno oralno uzimanje acetilsalicilnih spojeva može dovesti do gastritisa i čira na želucu.

Nadražujuće djelovanje junakinje članka na želudac naziva se acedoza. Preporučuje se praćenje gastroenterologa. Može doći do unutarnjeg krvarenja.

Ako morate stalno uzimati Aspirin, pridržavanje uputa pomoći će smanjiti rizike. Tablete se ispiru malom količinom vode i, što je najvažnije, uzimaju se uz obroke.

Acetilsalicilna kiselina je kontraindicirana za djecu mlađu od 12 godina zbog rizika od Reyeovog sindroma. Također se naziva bolest bijele jetre. Bolest je rijetka, ali smrtonosna, a javlja se posebno kod djece i adolescenata.

Sindrom se razvija tijekom liječenja febrilnih bolesti kao što su akutne respiratorne virusne infekcije, ospice ili vodene kozice. Nije zahvaćena samo jetra, već i mozak. Štoviše, Reye se javlja isključivo paralelno s liječenjem Aspirinom.

Predoziranje acetilsalicilatnom kiselinom kod odraslih ponekad dovodi do gluhoće, kožnih osipa i dugotrajnog krvarenja iz rana. Zapravo, poremećaji cirkulacije nisu samo rezultat uporabe junakinje članka, već i kontraindikacija za njegovu uporabu, poput hipertenzije, astme, kronična bolest jetra.

No, u nekontroliranim dozama sve može biti kobno. Novine "ZOZH", na primjer, opisuju smrt čovjeka koji je pio 2 litre dnevno sok od mrkve. Ono što se smatra eliksirom postalo je razlog samo zbog količine popijenog alkohola i dosljednosti unosa.

Aspirin (acetilsalicilna kiselina) jedan je od najpoznatijih lijekova protiv groznice. Ali upotreba ovog lijeka je opsežnija - pomaže čak i protiv tromboze i drugih kardiovaskularnih bolesti.

Acetilsalicilna kiselina - opis

Acetil (acetilsalicilna) kiselina- tvar skupine NSAID, ester octena kiselina salicilna. Lijek je uključen u popis vitalno važnih lijekova, odavno je poznat i dobro je proučavan. On daje broj pozitivno djelovanje na organizam, od kojih su najvažniji antitrombocitni, antipiretik i analgetik. Lijek je prvi patentirao Bayer pod markom Aspirin.

Kiselina je izolirana 1838 kora bijele vrbe- poznati narodni lijek protiv groznice i glavobolje. U početku se koristio za liječenje reume, zatim gihta. Od 1904. godine lijek se prodaje u obliku tableta (u početku je postojao u obliku praha). Tablete od 0,1, 0,25, 0,5 g su okruglog oblika, s vodoravnom prugom u sredini.

Dodatne komponente:

Lijek proizvode gotovo sve poznate farmakološke tvrtke, na primjer, Dalkhimfarm, Tatkhimfarmpreparaty, Novasil.

Učinak na tijelo

Ovaj lijek djeluje na sljedeći način - potiskuje sintezu prostaglandina i inhibira proizvodnju tromboksana. Tvar djeluje tako da inhibira ciklooksigenazu, a ovaj enzim sudjeluje u stvaranju prostaglandini(upalni medijatori) i tromboksani. Acetilsalicilna kiselina djeluje na upalni proces koji se javlja u tkivima. Također lijek:

  • smanjuje propusnost kapilara;
  • smanjuje aktivnost hijaluronidaze;
  • ograničava stvaranje ATP-a, sprječavajući opskrbu energijom za upalne pojave.

Lijek za interni prijem smanjuje groznicu - normalizira temperaturu, što je zbog njegovog učinka na centre termoregulacije hipotalamusa.

Kiselina djeluje i analgetski jer smanjuje stvaranje bradikardina i utječe na centre za bol.

Najvažnija sposobnost Aspirina je da razrjeđuje krv - stoga se lijek široko koristi protiv stvaranja krvnih ugrušaka.

Svi ovi mehanizmi djelovanja daju lijeku analgetsko, antipiretičko, protuupalno, antifebrilno i antireumatsko djelovanje. Kiselina također smanjuje intrakranijalni tlak i smanjuje glavobolju.

Indikacije za upotrebu

Lijek možete uzimati za potpuno različite patologije koje pripadaju različitim područjima medicine. Najpoznatije liječenje Aspirinom je za akutna stanja praćena boli, vrućicom i upalom:


Acetilna kiselina također pomaže protiv perikarditisa - upale u seroznoj membrani srca, sa Dresslerov sindrom(kada se perikarditis razvija u kombinaciji s upalom pluća, pleurisom). Za razrjeđivanje krvi, Aspirin je indiciran za mnoge osobe starije od 55 godina koje su u opasnosti od srčanog ili moždanog udara. Također ga treba uzimati u dugim ciklusima kod ishemijske bolesti srca, moždanog ili srčanog udara koji se već dogodio.

ostalo moguće indikacije Stanja za koja treba dati Aspirin:

  • prevencija tromboembolije;
  • srčane mane;
  • fibrilacija atrija;
  • akutni tromboflebitis;
  • infarkt pluća;
  • TELA.

Primjenom malih doza lijekova stvara se tolerancija na nesteroidne protuupalne lijekove u prisutnosti "aspirinske trijade" (nosna polipoza, Bronhijalna astma, alergija na acetilnu kiselinu).

Upute za korištenje

Prema uputama, acetilnu kiselinu treba uzimati oralno, na samom početku obroka ili na kraju obroka. To će pomoći u sprječavanju širenja nuspojava- pojava erozija, iritacija na stijenci želuca i tankog crijeva.

Stručnjaci savjetuju piti Aspirin s mlijekom ili alkalnom mineralnom vodom bez plina - to će smanjiti iritirajući učinak kiseline na probavni sustav.

Doziranje varira ovisno o dobi i vrsti bolesti. Obično dovoljno za piće 0,5 g 2-4 puta dnevno(navedena količina je za odrasle). Trajanje tečaja je do 12 dana, češće - 3-5 dana.

Značajke terapije u U nekim slučajevima su:

  1. Za sprječavanje problema sa srcem i krvnim žilama, opasne tromboze. Uzmite pola tablete ujutro (jednom dnevno). Tečaj je do 2 mjeseca bez pauze. Istodobno se svaka 2 tjedna rade testovi zgrušavanja krvi i broja trombocita.
  2. Za reumu. Uzimajte Aspirin 5-8 g/dan za odrasle, djecu 100 mg/kg težine/dan. Navedena doza podijeljena je u 5 doza. Nakon tjedan dana takve pulsne terapije, doza se pojedinačno smanjuje, ukupno trajanje je 6 tjedana. Otkazivanje se provodi postupno.
  3. Za glavobolje. Odrasla osoba može uzeti 2 tablete, dijete - 10 mg / kg tjelesne težine po dozi.
  4. Djeci od 5 godina obično se daje 0,25 g aspirina po dozi, od 2 godine - 0,1 g, od 1 godine - 0,05 g.

Lijek se široko koristi u kozmetologiji. Recimo, postoji recept za masku za lice protiv akni. Potrebno je samljeti 6 tableta, dodati sok od limuna ili med u pastu. Nanesite samo na upaljene dijelove kože, ostavite 15 minuta, isperite.

Nuspojave i zabrane

Strogo je zabranjeno davati acetilnu kiselinu djeci ako se kod njih razvije virusna infekcija. Rizik od Reyeovog sindroma je u tom slučaju visok, budući da lijek djeluje na strukture jetre i mozga koje napada virus. Postoje i druge kontraindikacije za terapiju:


U mnogim slučajevima dugotrajna terapija uzrokuje niz nuspojava. To su krvarenja iz nosa, maternice, crijeva, proljev, dispepsija, mučnina, povraćanje, loš apetit, slabost, vrtoglavica. Moguće je kratkotrajno oštećenje vida. Količina hemoglobina i trombocita u krvi može se promijeniti. S tendencijom bubrežnih patologija, neki ljudi razvijaju zatajenje bubrega. Iz alergijske reakcije Mogući bronhospazam, astma, osip, anafilaksija.

Tableta sadrži 0,1, 0,25 ili 0,5 grama aktivne tvari djelatna tvar, kao i limunska kiselina (u obliku monohidrata) i krumpirov škrob.

Obrazac za otpuštanje

  • tablete od 0,1, 0,25 i 0,5 grama;
  • tablete su pakirane u pakiranje bez konturnih ćelija ili konturnih ćelija br. 10x1, br. 10x2, br. 10x3.

farmakološki učinak

Lijek ublažava bol, temperaturu i upala , sprječava agregaciju.

Farmakološka skupina: NSAIL.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Acetilsalicilna kiselina - što je to?

Acetilsalicilna kiselina je salicilni ester octene (etanske) kiseline.

Formula acetilsalicilne kiseline je (ASK) - C₉H₈O₄.

OKPD kod 24.42.13.142 ( acetilsalicilna kiselina pomiješan s drugim lijekovima).

Primanje ASA

U proizvodnji ASK koristi se metoda esterifikacije etanskom kiselinom.

Farmakodinamika

Analgetski učinak određen je i središnjim i periferno djelovanje. Na grozničava stanja snižava temperaturu utječući na centar termoregulacije.

Agregacija I adhezivnost trombocita , i stvaranje tromba smanjenje zbog sposobnosti ASK da potisne sintezu tromboksana A2 (TXA 2) u trombocitima. Inhibira sintezu protrombin (faktor koagulacije II) u jetri i - u dozi većoj od 6 g/dan. - povećava PTV.

Farmakokinetika

Apsorpcija tvari nakon oralnog uzimanja lijeka gotovo je potpuna. Poluživot nepromijenjene ASK nije duži od 20 minuta. TCmax ASA - 10-20 minuta, ukupni salicilat formiran kao rezultat - od 0,3 do 2,0 sata.

Oko 80% je u vezanom stanju u plazmi. acetilsalicilne i salicilne kiseline . Biološka aktivnost se održava čak i kada je tvar u obliku vezanom za proteine.

Metabolizira se u jetri. Izlučuje se putem bubrega. pH urina utječe na izlučivanje: pri zakiseljenju se smanjuje, a pri alkalizaciji povećava.

Farmakokinetički parametri ovise o uzetoj dozi. Eliminacija tvari je nelinearna. Štoviše, kod djece prve godine života, u usporedbi s odraslima, to se odvija mnogo sporije.

Indikacije za uporabu: od čega pomažu tablete acetilsalicilne kiseline?

Indikacije za primjenu acetilsalicilne kiseline su:

  • febrilna stanja u bolestima infektivno-upalne prirode;
  • reumatoidni artritis ;
  • reumatizam ;
  • upalna lezija miokarda , čiji je uzrok imunopatološka reakcija;
  • sindrom boli različitog podrijetla, uključujući zubobolja(uključujući glavobolje povezane s alkoholom apstinencijski sindrom), bolovi u zglobovima i mišićima, neuralgija, migrena ,algomenoreja .

Također aspirin (ili acetilsalicilna kiselina) koristi se u profilaktičke svrhe u slučaju prijetnje tromboza ,tromboembolija , MI (kada je lijek propisan za sekundarnu prevenciju).

Kontraindikacije

Uzimanje ASK je kontraindicirano u:

  • “aspirinska” astma ;
  • tijekom razdoblja egzacerbacije erozivne i ulcerativne lezije probavnog kanala ;
  • želučano/crijevno krvarenje ;
  • nedostatak vitamina K ;
  • hemofilija , hipoprotrombinemija , hemoragijska dijateza ;
  • nedostatak G6PD;
  • portalna hipertenzija ;
  • zatajenje bubrega/jetre;
  • disekcija aorte;
  • tijekom razdoblja liječenja (ako je tjedna doza lijeka veća od 15/mg);
  • gihtni artritis, giht;
  • (apsolutne kontraindikacije su prva tri i zadnja tri mjeseca);
  • preosjetljivost na ASK/salicilate.

Nuspojave

Nuspojave liječenja ASK mogu uključivati:

  • mučnina;
  • gastralgija;
  • anoreksija;
  • trombocitopenija;
  • erozivne i ulcerativne lezije probavnog kanala;
  • i/ili zatajenje jetre.

Na dugotrajnu upotrebu pojavljuje se zujanje u ušima, smanjuje se oštrina sluha, slabi se vid, javlja se vrtoglavica, a pri uzimanju velikih doza glavobolje. Moguće je i krvarenje hipokoagulacija , povraćati, bronhospazam .

Acetilsalicilna kiselina, upute za uporabu (Metoda i doziranje)

Na aktivni reumatizam odraslim bolesnicima propisuje se 5 do 8 g ASK dnevno. Za dijete se doza izračunava ovisno o težini. U pravilu varira od 100 do 125 mg/kg/dan. Učestalost primjene - 4-5 rubalja / dan.

1-2 tjedna nakon početka tečaja, doza za dijete smanjuje se na 60-70 mg / kg / dan, za odrasle pacijente doza ostaje ista. Liječenje treba nastaviti do 6 tjedana.

Prema uputama za uporabu acetilsalicilne kiseline, lijek treba prekinuti postupno tijekom 1-2 tjedna.

Acetilsalicilna kiselina za glavobolju i kao lijek protiv groznice propisuje se u više niske doze. Da, kada sindrom boli I grozničava stanja doza po 1 dozi za odraslu osobu - od 0,25 do 1 g s učestalošću upotrebe od 4 do 6 puta dnevno.

Treba imati na umu da je za glavobolje ASK posebno učinkovita ako je bol izazvana povećanjem ICP-a (intrakranijalnog tlaka).

Za djecu je optimalna doza po dozi 10-15 mg/kg. Učestalost primjene - 5 rubalja / dan.

Liječenje ne bi trebalo trajati duže od 2 tjedna.

Za upozorenje tromboza I embolija ASK se uzima 2-3 puta dnevno. Svaki po 0,5 g. Za poboljšanje reoloških svojstava (za ukapljivanje), lijek se uzima dugo vremena na 0,15-0,25 g / dan.

Za dijete starije od pet godina, jednokratna doza je 0,25 g, četverogodišnja djeca smiju dati 0,2 g ASK jednom, dvogodišnja djeca - 0,1 g, jednogodišnja djeca - 0,05. g.

Zabranjeno je davati ASK djeci za groznicu koja raste u pozadini virusna infekcija . Lijek djeluje na iste strukture mozga i jetre kao neki virusi, au kombinaciji s virusna infekcija može uzrokovati razvoj djeteta Reyeov sindrom .

Primjena ASK u kozmetologiji

Maska za lice s acetilsalicilnom kiselinom omogućuje brzo ublažavanje upale, smanjenje oteklina tkiva, uklanjanje crvenila, uklanjanje površinskog sloja mrtvih stanica i čišćenje začepljenih pora.

Lijek dobro suši kožu i savršeno je topiv u mastima, što ga čini preporučljivim koristiti kao lijek za akne : tablete navlažene vodom nanose se na upaljena mjesta na licu ili se dodaju maskama za lice.

Acetilsalicilna kiselina iz akne dobro funkcionira u kombinaciji s sok od limuna ili med. Maska od gline također je učinkovita za otklanjanje kožnih problema.

Za pripremu maske od limuna i aspirina, tablete (6 komada) jednostavno se samelju sa svježe iscijeđenim sokom dok ne postanu glatke. Zatim se lijek nanosi točkasto na upaljene prištiće i ostavite ih dok se ne osuše.

Maska s medom priprema se na sljedeći način: tablete (3 komada) se navlaže vodom, a zatim, kada se otope, pomiješaju s 0,5-1 žličicom (žličicom) meda.

Za pripremu maske od gline pomiješajte 6 zdrobljenih tableta ASK i 2 čajne žličice bijele/plave gline s toplom vodom.

Predozirati

Predoziranje može biti posljedica:

  • dugotrajno liječenje ASK;
  • jednokratna primjena previsoke doze lijeka.

Znak predoziranja je salicilni sindrom , manifestira se općom slabošću, hipertermijom, tinitusom, mučninom, povraćanjem.

Snažna pratnja konvulzije , stupor, teška dehidracija, nekardiogena pluća , kršenja CBS-a, šok.

U slučaju predoziranja ASK, žrtvu treba odmah hospitalizirati. Isperu mu želudac, daju mu i provjere njegov CBS.

Ovisno o stanju CBS-a i ravnoteži vode i elektrolita, može se propisati davanje otopina, natrijev citrat I natrijev bikarbonat (kao infuzija).

Ako je pH mokraće 7,5-8,0, a koncentracija salicilata u plazmi veća od 300 mg/l (kod djeteta) i 500 mg/l (kod odrasle osobe), intenzivno liječenje alkalni diuretici .

U slučaju teške intoksikacije, provesti; nadoknaditi gubitak tekućine; propisano je simptomatsko liječenje.

Interakcija

Povećava toksičnost barbiturni lijekovi ,valproična kiselina , metotreksat , učinci oralnih hipoglikemijskih lijekova, narkotičan , sulfa lijekovi .

Smanjuje učinke diuretici (koja štedi kalij i petlja), antihipertenzivnih lijekova iz skupine ACE inhibitora, djelovanje urikozurični lijekovi .

Kada se koristi istovremeno sa antitrombotici , trombolitici , neizravni antikoagulansi povećava rizik od krvarenja.

GCS pojačavaju toksični učinak ASK na sluznicu probavnog kanala, povećavaju njegov klirens i smanjuju koncentraciju u plazmi.

Kada se koristi istodobno s Li solima, povećava koncentraciju Li+ iona u plazmi.

Pojačava toksični učinak alkohola na sluznicu probavnog kanala.

Uvjeti prodaje

Proizvod u slobodnoj prodaji.

Recept na latinskom (uzorak):

Rp: acetilsalicilna kiselina 0,5
D.t. d. N 10 u tab.
S. 1 tableta 3 puta dnevno poslije jela, s dosta vode.

Uvjeti skladištenja

Tablete treba čuvati na suhom mjestu na temperaturi ispod 25°C.

Najbolje prije datuma

Četiri godine.

posebne upute

Lijek treba primjenjivati ​​s oprezom kod osoba s patologije bubrega i jetre , s pojačanim krvarenjem, dekompenziranim CHF-om, tijekom liječenja antikoagulansima, kao i kod osoba s anamnezom erozivne i ulcerativne lezije probavni trakt i/ili želučano/crijevno krvarenje .

Čak iu malim dozama, ASK smanjuje izlučivanje mokraćne kiseline , što kod predisponiranih pacijenata može izazvati akutni napad giht .

Kod uzimanja visokih doza ASK ili kod potrebe dugotrajnog liječenja lijekom potrebno je redovito kontrolirati razinu i odlaziti liječniku.

Kao protuupalno sredstvo koristiti ASK u dozi od 5-8 g/dan. ograničena zbog povećanog rizika od razvoja neželjene reakcije iz gastrointestinalnog trakta.

Za smanjenje krvarenja tijekom operacije i u postoperativno razdoblje, uzimanje salicilata se prekida 5-7 dana prije operacije.

Prilikom uzimanja ASK treba imati na umu da se ovaj lijek može uzimati za ublažavanje bolova najviše 7 dana bez savjetovanja s liječnikom. Kao antipiretik, ASK je dopušteno uzimati najviše 3 dana.

Kemijska svojstva tvari

Kada ASA kristalizira, nastaju bezbojne iglice ili monoklinski poliedri blago kiselkastog okusa. Kristali su stabilni na suhom zraku, ali s povećanjem vlage postupno hidroliziraju u salicilnu i octenu kiselinu.

Tvar u svom čistom obliku je bijeli kristalni prah i praktički bez mirisa. Pojava mirisa octene kiseline je dokaz da je tvar počela hidrolizirati.

virusna infekcija, budući da takva kombinacija može uzrokovati razvoj stanja opasnog po život djeteta - Reyeov sindrom .

U novorođenčadi salicilna kiselina može zamijeniti svoju vezu s albumin bilirubin i promicati razvoj encefalopatija .

ASK lako prodire u sve tekućine i tkiva tijela, uključujući cerebrospinalnu, sinovijalnu i peritonealnu tekućinu.

U prisutnosti edema i upale ubrzava se prodiranje salicilata u zglobnu šupljinu. U fazi upale, naprotiv, usporava se.

Acetilsalicilna kiselina i alkohol

Alkohol tijekom razdoblja ASA je kontraindiciran. Ova kombinacija može uzrokovati želudac i crijevno krvarenje, kao i teške reakcije preosjetljivosti.

Što je acetilsalicilna kiselina za mamurluk?

ASK je vrlo učinkovit lijek za mamurluk, zbog antitrombocitnog učinka lijeka.

Međutim, treba imati na umu da je bolje uzeti tabletu ne dok pijete alkohol, već oko 2 sata prije gozbe. Time se smanjuje rizik od nastanka mikrotrombi V male posude edem mozga i – dijelom – tkiva.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Acetilsalicilna kiselina je kontraindicirana tijekom trudnoće. Osobito u prva i zadnja tri mjeseca trudnoće. U ranim stadijima uzimanje lijeka može povećati rizik od razvoja urođenih mana, au kasnijim fazama može dovesti do post-term trudnoće i slabljenja trudova.

ASK i njeni metaboliti prelaze u mlijeko u malim količinama. Nakon slučajnog uzimanja lijeka, kod dojenčadi nisu primijećene nuspojave, te stoga prekinuti dojenje(GV), u pravilu, nije potrebno.

Ako je ženi indicirano dugotrajno liječenje visoke doze ASA, potrebno je prekinuti dojenje.