Trazodone - सूचना, वापर, संकेत, contraindications, क्रिया, साइड इफेक्ट्स, analogues, रचना, डोस. सूचनांनुसार ट्रॅझोडोन वापरण्याची वैशिष्ट्ये आणि अॅनालॉग्सची यादी (किंमती आणि पुनरावलोकनांसह) ट्रॅझोडोन कृतीची यंत्रणा

P N015703/01

व्यापार नाव:

ट्रिटिको

आंतरराष्ट्रीय गैर-मालकीचे नाव:

ट्रॅझोडोन

डोस फॉर्म:

विस्तारित-रिलीझ टॅब्लेट

कंपाऊंड

एका विस्तारित-रिलीझ टॅब्लेटमध्ये हे समाविष्ट आहे:

सक्रिय पदार्थ:ट्रॅझोडोन हायड्रोक्लोराईड 150.0 मिग्रॅ.
सहायक पदार्थ:सुक्रोज 84.0 मिग्रॅ; carnauba मेण 24.0 मिग्रॅ; पोविडोन 24.0 मिग्रॅ; मॅग्नेशियम स्टीयरेट 6.0 मिग्रॅ.

वर्णन

बायकॉनव्हेक्स गोळ्या, पांढर्‍या किंवा पिवळसर रंगाच्या, दोन्ही बाजूंना दोन समांतर रेषा असलेल्या अंडाकृती रंगाच्या.

फार्माकोथेरप्यूटिक गट:

अँटीडिप्रेसेंट

ATX कोड: N06AX05

फार्माकोलॉजिकल गुणधर्म

फार्माकोडायनामिक्स:ट्रॅझोडोन सेरोटोनिनच्या न्यूरोनल रीअपटेकला प्रतिबंधित करते, 5-HT 2A/2C सेरोटोनिन रिसेप्टर्स आणि α 1-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर ब्लॉकरचा विरोधी आहे आणि त्याचा एंटीडिप्रेसंट प्रभाव आहे.

फार्माकोकिनेटिक्स:तोंडी प्रशासनानंतर गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून ट्रॅझोडोनचे शोषण जास्त होते. जेवणाच्या दरम्यान किंवा नंतर लगेच ट्रॅझोडोन घेतल्याने शोषणाचा वेग कमी होतो, ट्रॅझोडोनची जास्तीत जास्त प्लाझ्मा एकाग्रता कमी होते आणि जास्तीत जास्त एकाग्रता (TC कमाल) गाठण्यासाठी वेळ वाढतो. तोंडी प्रशासनानंतर TC कमाल 1/2 - 2 तासांनी गाठली जाते.
ट्रॅझोडोन हिस्टोहेमॅटिक अडथळ्यांमधून ऊतक आणि द्रव (पित्त, लाळ, आईचे दूध) मध्ये प्रवेश करते.
प्लाझ्मा प्रथिने 89 - 95% सह कनेक्शन. ट्रॅझोडोनचे यकृतामध्ये चयापचय होते, सक्रिय चयापचय 1-एम-क्लोरोफेनिलपिपेराझिन आहे. अर्धे आयुष्य 3-6 तास आहे, दुसऱ्या टप्प्यात 5-9 तास. बहुतेक चयापचयित ट्रॅझोडोनचे निर्मूलन मूत्रपिंडांद्वारे मूत्राने केले जाते - सुमारे 75%, आणि प्रशासनानंतर 98 तासांनंतर पूर्णपणे पूर्ण होते; सुमारे 20% पित्त सह प्रशासित केले जाते.
संशोधन ग्लासमध्येमानवी मायक्रोसोम्सवर असे दिसून आले की ट्रॅझोडोन मुख्यतः सायटोक्रोम पी 450 आयसोएन्झाइम (सीवायपी3ए 4 आयसोएन्झाइम) द्वारे चयापचय केला जातो.

वापरासाठी संकेत

चिंता सह किंवा त्याशिवाय उदासीनता.

वापरासाठी contraindications

• सक्रिय पदार्थ किंवा इतर घटकांना अतिसंवेदनशीलता;
• गर्भधारणा कालावधी;
• स्तनपान कालावधी;
• अल्कोहोल नशा आणि झोपेच्या गोळ्या सह नशा;
• 18 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या मुलांसाठी ट्रॅझोडोनची सुरक्षा स्थापित केलेली नाही, म्हणून मुले आणि किशोरवयीन मुलांमध्ये औषध वापरण्याची शिफारस केलेली नाही;
• sucrase/isomaltase ची कमतरता, फ्रक्टोज असहिष्णुता, ग्लुकोज-गॅलेक्टोज मालाबसोर्प्शन, कारण औषधात सुक्रोज असते.

वापर आणि डोससाठी दिशानिर्देश

गोळ्या जेवणाच्या 30 मिनिटांपूर्वी किंवा जेवणानंतर 2 ते 4 तासांनी तोंडावाटे घ्याव्यात. गोळ्या संपूर्ण, चघळल्याशिवाय आणि भरपूर पाण्याने घ्याव्यात.

औषधाचा प्रारंभिक डोस: 100 मिग्रॅ, जेवणानंतर झोपण्यापूर्वी एकदा घेतले. चौथ्या दिवशी आपण डोस 150 मिलीग्रामपर्यंत वाढवू शकता. इष्टतम उपचारात्मक प्रभाव साध्य करण्यासाठी डोसमध्ये आणखी वाढ करणे इष्टतम डोस गाठेपर्यंत दर 3 ते 4 दिवसांनी 50 मिलीग्राम/दिवसाने केले पाहिजे.
150 मिग्रॅ पेक्षा जास्त दैनिक डोस 2 डोसमध्ये विभागला पाहिजे, लहान डोस दुपारच्या जेवणानंतर आणि मुख्य डोस झोपण्यापूर्वी.

बाह्यरुग्णांसाठी जास्तीत जास्त दैनिक डोस 450 मिग्रॅ.

रूग्णांसाठी जास्तीत जास्त दैनिक डोस 600 मिग्रॅ.

वृद्ध आणि दुर्बल रुग्णांसाठीप्रारंभिक डोस 100 मिग्रॅ/दिवस विभाजित डोसमध्ये किंवा एकदा झोपण्यापूर्वी.
औषधाची प्रभावीता आणि सहनशीलता यावर अवलंबून, वैद्यकीय देखरेखीखाली ते वाढविले जाऊ शकते. 300 mg/day पेक्षा जास्त डोस सहसा आवश्यक नसते.

काळजीपूर्वक

एव्ही ब्लॉक, ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे (लवकर पुनर्प्राप्ती कालावधी), धमनी उच्च रक्तदाब (अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांचे डोस समायोजन आवश्यक असू शकते), वेंट्रिक्युलर एरिथमिया, प्राइपिझमचा इतिहास आणि मूत्रपिंड आणि/किंवा यकृत निकामी झालेल्या रुग्णांना सावधगिरीने औषध लिहून दिले पाहिजे.

ओव्हरडोज

लक्षणे:तंद्री, चक्कर येणे, मळमळ, उलट्या. अधिक गंभीर प्रकरणांमध्ये, कोमा, टाकीकार्डिया, हायपोटेन्शन, हायपोनेट्रेमिया, फेफरे आणि श्वसनक्रिया बंद होणे. हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणालीचे बिघडलेले कार्य (क्यूटी मध्यांतर वाढवणे, ब्रॅडीकार्डिया).
ओव्हरडोजनंतर, लक्षणे दिसण्यासाठी 24 तास किंवा त्याहून अधिक वेळ लागू शकतो.

उपचार:ट्रॅझोडोनसाठी कोणतेही विशिष्ट उतारा नाही. ओव्हरडोजच्या बाबतीत, ओव्हरडोज घेतल्यानंतर 1 तासाच्या आत गॅस्ट्रिक लॅव्हेज आणि सक्रिय चारकोल प्रशासन आवश्यक आहे. लक्षणात्मक आणि सहाय्यक उपचार केले जातात.

दुष्परिणाम

Trittico मुळे साइड इफेक्ट्स होऊ शकतात, जरी सर्व रुग्णांना त्यांचा अनुभव येत नाही.

रक्त आणि लिम्फॅटिक प्रणाली पासून:
agranulocytosis, thrombocytopenia, eosinophilia, leukopenia आणि anemia;

रोगप्रतिकार प्रणाली पासून:
ऍलर्जीक प्रतिक्रिया;

अंतःस्रावी प्रणाली पासून:
अँटीड्युरेटिक हार्मोन (SIADH) च्या अयोग्य स्रावचे सिंड्रोम;

मानसिक विकार:
आत्मघाती विचार किंवा आत्मघाती वर्तन, गोंधळ, उन्माद, फोबिया, भावनिक अस्थिरता, भ्रम, भ्रम;

मज्जासंस्थेपासून:
अपस्माराचे झटके, चक्कर येणे, डोकेदुखी, निद्रानाश किंवा तंद्री, स्मृतिभ्रंश, थरथरणे, आक्षेप, पॅरेस्थेसिया, चव गडबड;

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून:
धडधडणे, टाकीकार्डिया, ब्रॅडीकार्डिया, वेंट्रिक्युलर एक्स्ट्रासिस्टोल्स, वेंट्रिक्युलर पॅरोक्सिस्मल टाकीकार्डिया, क्यूटी मध्यांतर वाढणे, रक्तदाब वाढणे (बीपी), रक्तदाब कमी होणे, मूर्च्छा येणे;

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट पासून:
मळमळ, उलट्या, कोरडे तोंड, अपचन, ओटीपोटात दुखणे, अतिसार, वाढलेली लाळ, अर्धांगवायू इलियस;

त्वचा आणि त्वचेखालील ऊतींसाठी:
खाज सुटणे, erythematous पुरळ, घाम येणे;

मस्क्यूकोस्केलेटल आणि संयोजी ऊतक बाजूपासून:
myalgia, arthralgia;

मूत्रपिंड आणि मूत्रमार्गातून:
मूत्रमार्गात अडथळा;

जननेंद्रियाच्या अवयव आणि स्तन पासून:
priapism (ज्या रुग्णांना हा दुष्परिणाम जाणवतो त्यांनी ताबडतोब औषध घेणे थांबवावे आणि डॉक्टरांचा सल्ला घ्यावा);

इतर:
वाढलेली थकवा, अशक्तपणा, शरीराचे तापमान वाढणे, फ्लूसारखे सिंड्रोम.

इतर औषधांसह परस्परसंवाद

ट्रॅझोडोन काही अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांचा प्रभाव वाढवू शकतो आणि सहसा डोस कमी करणे आवश्यक असते.
मध्यवर्ती मज्जासंस्थेला (क्लोनिडाइन, मिथाइलडोपासह) निराश करणार्‍या औषधांचा एकाच वेळी वापर नंतरचा प्रभाव वाढवतो.

H1-हिस्टामाइन रिसेप्टर ब्लॉकर्स आणि एम-अँटीकोलिनर्जिक क्रियाकलाप असलेली औषधे ट्रॅझोडोनचा एम-अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव वाढवतात.

ट्रॅझोडोन ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स, हॅलोपेरिडॉल, लोक्सपाइन, मॅप्रोटीलिन, फेनोथियाझिन, पिमोझिदान आणि थायॉक्सॅन्थिनचे शामक आणि एम-अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव वाढवते आणि वाढवते.

ट्रायसायक्लिक एन्टीडिप्रेसंट्स आणि ट्रॅझोडोनच्या एकाच वेळी वापरासह, हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी साइड इफेक्ट्स होऊ शकतात.

एमएओ इनहिबिटर साइड इफेक्ट्सचा धोका वाढवतात.

एकत्र वापरल्यास, ते रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये डिगॉक्सिन आणि फेनिटोइनची एकाग्रता वाढवते.

ग्लासमध्येऔषध चयापचय अभ्यास साइटोक्रोम पी 450 आयसोएन्झाइम (CYP3A4 आयसोएन्झाइम) च्या इनहिबिटरसह ट्रॅझोडोनच्या फार्माकोलॉजिकल परस्परसंवादाची शक्यता दर्शवितो, जसे की केटोकोनाझोल, रिटोनावीर, इंडिनावीर आणि फ्लूओक्सेटिन. CYP3A4 isoenzyme च्या इनहिबिटरमुळे ट्रॅझोडोनच्या प्लाझ्मा एकाग्रतेत लक्षणीय वाढ होऊ शकते, ज्यामुळे प्रतिकूल घटनांची शक्यता वाढते. म्हणून, CYP3A4 isoenzyme च्या शक्तिशाली इनहिबिटरच्या संयोजनात घेतल्यास, ट्रॅझोडोनचा डोस कमी केला पाहिजे.

जेव्हा ट्रॅझोडोन हे कार्बामाझेपाइनच्या संयोजनात घेतले जाते तेव्हा ट्रॅझोडोनची प्लाझ्मा एकाग्रता कमी होते. म्हणून, ट्रॅझोडोन आणि कार्बामाझेपिन एकाच वेळी घेत असलेल्या रूग्णांचे बारकाईने निरीक्षण केले पाहिजे.

गर्भधारणा आणि स्तनपान

गर्भवती महिलांसाठी औषध वापरण्याची शिफारस केलेली नाही.
स्तनपानाच्या दरम्यान औषध वापरण्याची शिफारस केलेली नाही.

विशेष सूचना

आत्महत्या/आत्महत्येचे विचार किंवा बिघडणारी क्लिनिकल लक्षणे:
नैराश्याने ग्रस्त लोकांमध्ये आत्महत्येचे विचार, स्वतःला हानी पोहोचवणे किंवा आत्महत्या करण्याचा धोका वाढतो. जोपर्यंत लक्षणीय माफी होत नाही तोपर्यंत धोका टिकू शकतो. उपचाराच्या पहिल्या काही आठवड्यांत किंवा त्याहून अधिक काळ सुधारणा होत नसल्यामुळे, अशी सुधारणा होईपर्यंत रूग्णांचे बारकाईने निरीक्षण केले पाहिजे. हा सामान्य क्लिनिकल अनुभव आहे की पुनर्प्राप्तीच्या सुरुवातीच्या टप्प्यात आत्महत्येचा धोका वाढू शकतो. हे ज्ञात आहे की आत्महत्येच्या घटनांचा इतिहास असलेले रुग्ण किंवा उपचारापूर्वीच ज्या रुग्णांमध्ये आत्महत्येची विचारसरणी लक्षणीय प्रमाणात दिसून येते, त्यांना आत्महत्येचा विचार किंवा आत्महत्येच्या प्रयत्नांचा धोका जास्त असतो आणि उपचारादरम्यान त्यांचे बारकाईने निरीक्षण केले पाहिजे.

मानसिक विकार असलेल्या प्रौढांमध्ये वापरल्या जाणार्‍या अॅन्टीडिप्रेसंट्सच्या प्लेसबो-नियंत्रित क्लिनिकल चाचण्यांच्या मेटा-विश्लेषणाच्या परिणामांमध्ये 24 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या रूग्णांमध्ये प्लेसबोच्या तुलनेत अँटीडिप्रेसस घेत असताना आत्महत्येचा धोका वाढलेला दिसून आला. रूग्णांचे काळजीपूर्वक निरीक्षण करणे, विशेषत: उच्च धोका असलेल्यांना, औषध थेरपीसह, विशेषत: सुरुवातीच्या काळात आणि डोस बदलल्यानंतर. रूग्णांना (आणि त्यांच्या काळजीवाहूंना) कोणत्याही वैद्यकीय बिघाड, आत्मघाती वर्तन किंवा विचार किंवा वर्तनातील असामान्य बदलांवर लक्ष ठेवण्याचा इशारा दिला पाहिजे आणि अशी लक्षणे आढळल्यास त्वरित व्यावसायिक सल्ला घ्यावा.

औषधामध्ये काही ऍड्रेनर्जिक ब्लॉकिंग क्रियाकलाप असल्याने, ब्रॅडीकार्डिया आणि रक्तदाब कमी होऊ शकतो. म्हणूनच, क्यूटी मध्यांतर वाढवण्याची प्रवृत्ती असलेल्या रुग्णांना औषध लिहून देताना सावधगिरी बाळगली पाहिजे, भिन्न तीव्रतेचे एट्रिओव्हेंट्रिक्युलर ब्लॉक आणि अलीकडील मायोकार्डियल इन्फेक्शन असलेल्या रुग्णांना.

द्विध्रुवीय विकार असलेल्या रूग्णांमध्ये ट्रॅझोडोनचा उपचार केल्यावर, नैराश्यपूर्ण भाग मॅनिक डिप्रेशनपासून मॅनिक सायकोसिसपर्यंत असू शकतात. या प्रकरणांमध्ये, उपचारांमध्ये व्यत्यय आणणे आवश्यक आहे.

तुम्हाला एपिलेप्सी असल्यास, ट्रॅझोडोन सावधगिरीने वापरा, विशेषतः डोसमध्ये अचानक वाढ किंवा घट टाळा.

सेरोटोनर्जिक क्रियाकलाप (ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स, निवडक सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर, नॉरपेनेफ्रिन आणि सेरोटोनिन रीअपटेक इनहिबिटर आणि मोनोमाइन ऑक्सिडेस इनहिबिटर) आणि अँटीसायकोटिक्ससह ट्रॅझोडोनचा एकाच वेळी वापर केल्यास, सेरोटोनिन सिंड्रोम होऊ शकतो.

जेव्हा सेंट जॉन्स वॉर्ट असलेल्या औषधांसह ट्रॅझोडोनचा एकाच वेळी वापर केला जातो तेव्हा दुष्परिणाम अधिक वारंवार होऊ शकतात.

ट्रॅझोडोन वापरताना, अॅग्रॅन्युलोसाइटोसिस विकसित होऊ शकतो, म्हणून परिधीय रक्त चाचण्या घेण्याची शिफारस केली जाते, विशेषत: गिळताना आणि ताप असताना घसा खवखवणे असल्यास.

ट्रॅझोडोन उदासीनता असलेल्या रुग्णांमध्ये झोपेच्या विकारांसाठी प्रभावी आहे, झोपेची खोली आणि कालावधी वाढवते आणि त्याची शारीरिक रचना आणि गुणवत्ता पुनर्संचयित करते.

औषधाचा वापर शरीराच्या वजनावर परिणाम करत नाही.

औषध व्यसनाधीन नाही.

वाहने आणि यंत्रसामग्री चालविण्याच्या क्षमतेवर परिणाम

ट्रिटिको या औषधाच्या वापराच्या कालावधीत, वाहने चालवताना आणि सायकोमोटर प्रतिक्रियांची वाढलेली एकाग्रता आणि गती आवश्यक असलेल्या इतर संभाव्य धोकादायक क्रियाकलापांमध्ये व्यस्त असताना काळजी घेणे आवश्यक आहे.

प्रकाशन फॉर्म

विस्तारित-रिलीज टॅब्लेट 150 मिलीग्राम: 10 गोळ्या एका पीव्हीसी ब्लिस्टर / अॅल्युमिनियम फॉइलमध्ये.
कार्डबोर्ड बॉक्समध्ये वापरण्याच्या सूचनांसह 2 किंवा 6 फोड.

पॅकेजिंग आणि पॅकिंग एलएलसी फार्माकॉर प्रोडक्शन, रशियाच्या बाबतीत:
पॉलीव्हिनाईल क्लोराईड फिल्म आणि मुद्रित वार्निश केलेल्या अॅल्युमिनियम फॉइलपासून बनवलेल्या प्रति ब्लिस्टरमध्ये 10 गोळ्या.
कार्डबोर्ड पॅकमध्ये वापरण्याच्या सूचनांसह 2 किंवा 6 फोड.

स्टोरेज परिस्थिती

25 डिग्री सेल्सियसपेक्षा जास्त नसलेल्या तापमानात.
मुलांच्या आवाक्याबाहेर ठेवा!

तारखेपूर्वी सर्वोत्तम

3 वर्ष
कालबाह्यता तारखेनंतर वापरू नका.

फार्मसीमधून वितरणासाठी अटी

प्रिस्क्रिप्शनवर

निर्माता

“Aziende Quimique Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A." /
“Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco A.C.R.A.F. S.p.A."
पत्ता: Viale Amelia, 70, 00181, Rome, Italy / Viale Amelia, 70, 00181, Rome, Italy

प्रीपॅकेज केलेले आणि/किंवा पॅकेज केलेले

फार्माकोर प्रोडक्शन एलएलसी, रशिया
पत्ता: 198216, सेंट पीटर्सबर्ग, Leninsky Prospekt, 140, lit. आणि

तक्रारी प्राप्त करणारी संस्था

CJSC "SSC LTD"
115478, मॉस्को, काशिरस्को हायवे, 23,
OSC RAMS च्या हाऊस ऑफ सायंटिस्टचे हॉटेल, दुसरा मजला, खोली A.

ट्रॅझोडोन हायड्रोक्लोराइड (ट्राझोडोन)

औषधाची रचना आणि प्रकाशन फॉर्म

दीर्घ-अभिनय गोळ्या पांढरा किंवा पांढरा एक पिवळसर रंगाची छटा, अंडाकृती, द्विकोनव्हेक्स, दोन्ही बाजूंना दोन समांतर चिन्हांसह.

एक्सिपियंट्स: सुक्रोज - 84 मिग्रॅ, कार्नाउबा वॅक्स - 24 मिग्रॅ, - 24 मिग्रॅ, मॅग्नेशियम स्टीअरेट - 6 मिग्रॅ.

10 तुकडे. - फोड (2) - पुठ्ठा पॅक.
10 तुकडे. - फोड (6) - पुठ्ठा पॅक.

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

अँटीडिप्रेसेंट, थायाझोलोपायरीडाइन व्युत्पन्न. त्यात थायमोलेप्टिक, चिंताग्रस्त, शामक आणि स्नायू शिथिल करणारे प्रभाव देखील आहेत. हे सेरोटोनिन रिसेप्टर्सच्या काही उपप्रकारांबद्दल उच्च आत्मीयता आहे आणि रीअपटेक प्रतिबंधित करते; नॉरपेनेफ्रिन आणि डोपामाइनच्या न्यूरोनल शोषणाचा कमी परिणाम होतो.

अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव नाही, एमएओला प्रतिबंधित करत नाही, शरीराचे वजन बदलत नाही. मानसिक (प्रभावी तणाव, चिडचिडेपणा, भीती, निद्रानाश) आणि चिंतेची शारीरिक अभिव्यक्ती (धडधडणे, डोकेदुखी, मायल्जिया, वारंवार लघवी, वाढलेला घाम) दोन्ही काढून टाकते. उदासीनता असलेल्या रुग्णांमध्ये झोपेची खोली आणि कालावधी वाढवते, त्याची शारीरिक संरचना पुनर्संचयित करते.

इथेनॉलची पॅथॉलॉजिकल लालसा कमी करते. बेंझोडायझेपाइनपासून घेतलेल्या चिंताग्रस्त औषधांवर औषध अवलंबित्व असलेल्या रुग्णांमध्ये पैसे काढण्याच्या लक्षणांसाठी हे प्रभावी आहे, चिंता आणि नैराश्य आणि झोपेचे विकार दूर करते (माफीच्या कालावधीत, बेंझोडायझेपाइन्स पूर्णपणे ट्रॅझोडोनने बदलले जाऊ शकतात). व्यसन नाही. कामवासना आणि सामर्थ्य पुनर्संचयित करण्यात मदत करते.

50% रुग्णांमध्ये उपचारात्मक प्रभाव 3-7 दिवसांनी, 25% मध्ये - 2-4 आठवड्यांनंतर दिसून येतो.

फार्माकोकिनेटिक्स

तोंडी प्रशासनानंतर, गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून शोषण जास्त होते. रक्तातील Cmax पर्यंत पोहोचण्याचा कालावधी 1-2 तासांचा असतो. जेवणाच्या दरम्यान किंवा नंतर लगेचच ट्रॅझोडोन घेतल्याने शोषण वाढते, Cmax कमी होते आणि पोहोचण्यासाठी वेळ वाढतो.

बीबीबीसह हिस्टोहेमॅटिक अडथळ्यांमध्ये प्रवेश करते. ऊती आणि द्रव (पित्त, लाळ, आईचे दूध) मध्ये प्रवेश करते. प्लाझ्मा प्रोटीन बंधनकारक - 89-95%.

हायड्रॉक्सिलेशनद्वारे यकृतामध्ये चयापचय होते. औषधाच्या चयापचयात आयसोएन्झाइम्स CYP3A4, CYP3A5 आणि CYP3A7 यांचा समावेश होतो.

α-फेजमध्ये T1/2 3-6 तास, β-फेजमध्ये - 5-9 तास. मूत्रपिंडांद्वारे उत्सर्जित - प्रशासनानंतर 98 तासांच्या आत निष्क्रिय चयापचयांच्या स्वरूपात 75%; 20% - पित्त सह.

संकेत

नैराश्याचे विविध प्रकार (अंतर्जात, मनोविकार, न्यूरोटिक, सोमाटोजेनिक), समावेश. गंभीर चिंतेसह, खालीलपैकी किमान 4 लक्षणांसह: झोपेचा त्रास, भूक विकार, सायकोमोटर आंदोलन किंवा मंदता, इतरांमध्ये रस कमी होणे, लैंगिक क्रियाकलाप कमी होणे, अपराधीपणाची भावना, थकवा वाढणे, विचार कमी होणे, लक्ष केंद्रित करण्याची क्षमता कमी होणे, आत्महत्येचे प्रयत्न /विचार ; बुलिमिया, क्लेप्टोमॅनिया, चिंता, फोबियास. बेंझोडायझेपाइन औषध अवलंबित्व; तीव्र अल्कोहोल विथड्रॉवल सिंड्रोम. कामवासना कमी होणे, नपुंसकता. मायग्रेन हल्ल्यांचा प्रतिबंध.

विरोधाभास

वेंट्रिक्युलर एरिथमिया, टाकीकार्डिया, मायोकार्डियल इन्फेक्शन (लवकर पुनर्प्राप्ती कालावधी), प्राइपिझमचा इतिहास, गर्भधारणा, स्तनपान, ट्रॅझोडोनला अतिसंवेदनशीलता.

डोस

प्रारंभिक दैनिक डोस 150-200 मिलीग्राम (3 विभाजित डोसमध्ये) आहे. उदासीनतेच्या सौम्य प्रकारांसाठी, सरासरी देखभाल डोस 150 मिग्रॅ/दिवस आहे; मध्यम आणि गंभीर प्रकारांसाठी - 300 मिग्रॅ/दिवस. आवश्यक असल्यास, डोस 600 मिलीग्राम / दिवस वाढविला जाऊ शकतो. निजायची वेळ आधी दैनंदिन डोसचा मोठा भाग घेण्याची शिफारस केली जाते.

दुष्परिणाम

मध्यवर्ती मज्जासंस्था आणि परिधीय मज्जासंस्था पासून:तंद्री, वाढलेली थकवा, चक्कर येणे, निद्रानाश, डोकेदुखी, आंदोलन, मायल्जिया, विसंगती, पॅरेस्थेसिया, दिशाभूल, ब्लॅकआउट, कंप.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून:अतालता, वहन अडथळा, ब्रॅडीकार्डिया, वेंट्रिक्युलर फायब्रिलेशन, रक्तदाब कमी होणे, ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शन, बेहोशी.

पाचक प्रणाली पासून:मळमळ, उलट्या, अतिसार, कोरडेपणा आणि तोंडात कटुता.

दृष्टीच्या अवयवाच्या बाजूने:अंधुक दृष्टी, डोळ्यांची जळजळ.

हेमॅटोपोएटिक प्रणाली पासून:ल्युकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया (सामान्यतः किरकोळ).

इतर:अनुनासिक रक्तसंचय, priapism त्यानंतर नपुंसकत्व, असोशी प्रतिक्रिया.

औषध संवाद

ट्रॅझोडोनच्या एकाच वेळी वापरासह पायरोएट-प्रकारच्या ऍरिथमियाच्या विकासाचे प्रकरण.

ट्रॅझोडोनसह एकाच वेळी वापरल्यास वॉरफेरिनच्या अँटीकोआगुलंट प्रभावामध्ये माफक प्रमाणात घट झाल्याचे वर्णन केले आहे.

एकाच वेळी वापरल्याने, रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये डिगॉक्सिनची एकाग्रता वाढवणे आणि नशाची लक्षणे विकसित करणे शक्य आहे.

रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये कार्बामाझेपाइनच्या वाढीव एकाग्रतेच्या बाबतीत एकाच वेळी वापरासह.

लिथियम क्षारांसह एकाच वेळी वापरल्यास, थरथरणे आणि न्यूरोटॉक्सिसिटीची उलट करता येणारी लक्षणे शक्य आहेत.

ट्रॅझोडोन थेरपी दरम्यान स्यूडोफेड्रिन घेत असताना, चिंता, घाबरणे, ब्लॅकआउट आणि डिपर्सोनलायझेशन विकसित होण्याच्या प्रकरणाचे वर्णन केले आहे.

ट्रॅझोडोन हे विविध नैराश्याच्या विकारांसाठी वापरले जाणारे अँटीडिप्रेसंट आहे. एन्टीडिप्रेससच्या शास्त्रीय स्वरूपातील मुख्य फरक म्हणजे ते ट्रायसायक्लिक किंवा टेट्रासाइक्लिक प्रणालीशी संबंधित नाही. सेरोटोनिन रीअपटेकचा विरोधी आणि न्यूरोट्रांसमिशनमध्ये वाढ करणारा म्हणून औषधाची क्रिया 5-HT2 उपप्रकाराशी संबंधित रिसेप्टर्सच्या प्रभावी ब्लॉकिंगसह एकत्रित केली जाते. हे लैंगिक क्षेत्रातील साइड इफेक्ट्सचा कमी धोका आणि चिंता वाढणे, चिंताग्रस्तपणा वाढवणे आणि झोपेचा त्रास यासारख्या परिणामांचे स्पष्टीकरण देते, जरी अशक्तपणा आणि तंद्रीच्या स्वरूपात अप्रिय अभिव्यक्ती वगळल्या जात नाहीत. परंतु ट्रॅझोडोनची परिणामकारकता इतर अनेक अँटीडिप्रेससच्या तुलनेत निकृष्ट आहे, त्यामुळे उदासीनतेच्या गंभीर प्रकारांमध्ये त्याचा वापर थोडेसे न्याय्य आहे.

Trazodone वापरासाठी सूचना

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव

हे औषध एंटिडप्रेसंट ड्रग्स, थायाझोलोपायरीडिन डेरिव्हेटिव्ह्जचे आहे, ज्याचे खालील प्रभाव आहेत:

• thymoleptic;
• शामक;
• चिंताग्रस्त;
• स्नायू शिथिल करणारे.

मुख्य परिणाम सेरोटोनिन रीअपटेकच्या दडपशाहीच्या स्वरूपात प्रकट होतो, परंतु डोपामाइन आणि नॉरपेनेफ्रिनच्या न्यूरोनल शोषणावर जवळजवळ कोणताही प्रभाव पडत नाही. याचा शरीराच्या वजनावर लक्षणीय प्रभाव पडत नाही, अँटीकोलिनर्जिक प्रक्रिया आणि एमएओ ब्लॉकिंगमध्ये स्वतःला प्रकट होत नाही.

ट्रॅझोडोन चिंतेची खालील मानसिक अभिव्यक्ती दूर करते:

• भीती
• भावनिक तणाव;
• चिडचिड;
• झोप विकार.

हे त्याचे शारीरिक परिणाम देखील काढून टाकते:

• डोकेदुखी;
• जोरदार घाम येणे;
• कार्डिओपॅल्मस;
• मायल्जिया;
• वारंवार मूत्रविसर्जन.

रुग्णांना झोपेच्या सामान्यीकरणाचा अनुभव येतो आणि अल्कोहोलची वेदनादायक लालसा कमी होते. औषध मागे घेण्याच्या लक्षणांसाठी सूचित केले जाते आणि प्रभावीपणे चिंता कमी करते, म्हणून बहुतेकदा ते पूर्णपणे माफीमध्ये बेंझोडायझेपाइन बदलण्यासाठी वापरले जाते. दीर्घकाळापर्यंत वापरासह औषधाचे कोणतेही व्यसन नाही; लैंगिक कार्यांच्या जीर्णोद्धारावर त्याचा फायदेशीर परिणाम होऊ शकतो.

अर्ध्या रूग्णांमध्ये, ट्रॅझोडोनचा उपचारात्मक प्रभाव काही दिवसात लक्षात येतो; दुसर्या चतुर्थांश रूग्णांमध्ये, 2-4 आठवड्यांच्या वापरानंतर प्रभाव दिसून येतो.

वापरासाठी संकेत

Trazodone खालील प्रकारच्या विकारांसाठी वापरले जाते:

1. नैराश्य:

अ) न्यूरोटिक;

ब) मनोविकार;

c) somatogenic;

ड) अंतर्जात;

1. बुलिमिया;
2. पॅनीक हल्ला किंवा phobias;
3. बेंझोडायझेपाइन औषध अवलंबित्व;
4. क्लेप्टोमॅनिया;
5. हँगओव्हर सिंड्रोमची तीव्र अभिव्यक्ती;
6. मधुमेह न्यूरोपॅथी पासून वेदना;
7. नपुंसकत्व, लैंगिक विकार;
8. मायग्रेन साठी रोगप्रतिबंधक औषध म्हणून.

जर एखाद्या रुग्णाला नैराश्याचे निदान झाले असेल तर खालील अभिव्यक्ती औषधाच्या वापरासाठी संकेत आहेत:

• चिंता
• भूक न लागणे,
• निद्रानाश;
• आळस किंवा आंदोलन;
• अशक्तपणा;
• लैंगिक विकार;
• आत्मघाती विचार.

अर्ज करण्याची पद्धत

Trazodone हे तुमच्या डॉक्टरांनी सांगितल्यानुसार वापरले जाते. औषध बहुतेकदा तोंडी प्रशासित केले जाते, परंतु काहीवेळा इंट्राव्हेनस किंवा इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन पर्याय निवडले जातात. उपचार सुरू करताना, दररोज 50 मिलीग्रामपेक्षा जास्त औषध लिहून दिले जात नाही, 2-3 डोसमध्ये विभागले जाते. जास्तीत जास्त डोस दररोज 500 मिलीग्रामपेक्षा जास्त असू शकत नाही. इंट्राव्हेनस आणि इंट्रामस्क्यूलर प्रशासनासाठी, प्रति इंजेक्शन एक एम्पौल वापरला जातो.

दुष्परिणाम

ट्रॅझोडोन वापरताना खालील अप्रिय परिणाम होऊ शकतात:

• झोप विकार;
• अशक्तपणा आणि थकवा;
• डोकेदुखी आणि चक्कर येणे;
• गोंधळ आणि भ्रम शक्य आहेत;
• तोंडात अप्रिय चव, वाढलेली लाळ आणि मळमळ;
• अतालता, कमी रक्तदाब, टाकीकार्डिया आणि हृदय अपयश;
• आकुंचन आणि हादरे, हायपोमॅनिया आणि स्नायू मुरगळणे;
• कावीळ, बिलीरुबिनची पातळी वाढली;
• अतिसार किंवा बद्धकोष्ठता, कोलेस्टेसिस, उलट्या;
• अर्टिकेरिया, खाज सुटणे, सोरायसिस आणि सूज.

विरोधाभास

खालील प्रकरणांमध्ये औषध वापरले जाऊ नये:

• त्याच्या घटकांना ऍलर्जीक प्रतिक्रिया झाल्यास;
• तीव्र औषध किंवा अल्कोहोल नशा झाल्यास;
• गर्भवती महिला आणि स्तनपानाच्या दरम्यान;
• मुले 6 वर्षांपेक्षा कमी वयाची असल्यास.

जर रुग्णाने सावधगिरी बाळगली पाहिजे:

• हृदयविकाराच्या झटक्यातून बरे होणे;
• त्याचा रक्तदाब कमी आहे;
• जर वेंट्रिक्युलर एरिथमिया दिसून आला;
• यकृत आणि मूत्रपिंडाच्या आजारांनी ग्रस्त;
• जर तो 18 वर्षांपेक्षा कमी वयाचा असेल;
• जेव्हा तो MAO इनहिबिटर वापरतो.

ओव्हरडोज

औषधाचा ओव्हरडोज खालील लक्षणांमध्ये व्यक्त केला जातो:

• चक्कर येणे;
• मळमळ आणि उलटी;
• गोंधळ
• सुस्ती आणि तंद्री;
• श्वास घेण्यात अडचण;
• हालचालींचे अशक्त समन्वय;
• हातापायांचा थरकाप;
• रक्तदाब कमी होणे.

गॅस्ट्रिक लॅव्हज, शोषक घेणे, लक्षणे दूर करणे आणि महत्वाच्या कार्यांना आधार देणे यामुळे त्याचे परिणाम दूर होतात.

इतर औषधांसह परस्परसंवाद

ट्रॅझोडोनचा वापर स्यूडोफेड्रिनसह केला जाऊ शकत नाही; त्यांच्या संयोजनामुळे घाबरणे, वैयक्तिकीकरण आणि कारणाचा ढग देखील शक्य आहे.

अमीओडारोन सोबत वापरल्यास, कार्डियाक ऍरिथमियाचा उच्च धोका असतो.

ट्रॅझोडोनसह एकत्रित केल्यावर, खालील औषधांद्वारे प्लाझ्मा एकाग्रता वाढू शकते:

• digoxin;
• कार्बामाझेपाइन;
• थिओरिडाझिन

लिथियम क्षारांसह उत्पादन वापरण्याची शिफारस केलेली नाही; यामुळे हादरे आणि विविध न्यूरोटॉक्सिक प्रभाव होऊ शकतात. अल्कोहोलसह एकत्रित वापर धोकादायक आहे, यामुळे मध्यवर्ती मज्जासंस्थेचे स्पष्ट नैराश्य येते.

ट्रायप्टोफॅनसह औषधाचे संयोजन हायपोमॅनिया, अन्नाचा तिरस्कार आणि मनोविकृतीच्या रूपात प्रकट होऊ शकते. ट्रायफ्लुओपेराझिन आणि क्लोरप्रोमाझिन एकत्र वापरल्यास धमनी हायपोटेन्शन वाढते.

रचना, प्रकाशन फॉर्म, अॅनालॉग्स

सक्रिय पदार्थ ट्रॅझोडोन हायड्रोक्लोराइड आहे; औषधात, रीलिझ फॉर्मवर अवलंबून, खालील सहायक घटक असू शकतात:

• carnauba मेण;
• सुक्रोज;
• पोविडोन;
• मॅग्नेशियम स्टीयरेट.

गोळ्या, कॅप्सूल, ampoules स्वरूपात उपलब्ध.

स्टोरेज अटी आणि फार्मसीमधून सोडण्याच्या अटी

औषध बी गटातील औषधांचे आहे. ते प्रकाशापासून संरक्षित ठिकाणी साठवले पाहिजे. हे केवळ डॉक्टरांच्या प्रिस्क्रिप्शनसह फार्मसीमध्ये विकले जाते.

विविध एटिओलॉजीजच्या नैराश्याच्या विकारांच्या उपचारांसाठी औषधांमध्ये ट्रॅझोडोन सक्रियपणे वापरले जाते. औषधाच्या उत्पादनादरम्यान, आंतरराष्ट्रीय आवश्यकता आणि फार्माकोलॉजिकल मानके विचारात घेतली गेली. औषधाच्या अनेक क्लिनिकल चाचण्या झाल्या आहेत.

आंतरराष्ट्रीय गैर-मालकीचे नाव

ट्रॅझोडोन

व्यापार नावे

ATX आणि नोंदणी क्रमांक

ATX कोड: N06AX05. आर क्रमांक: PN015703.01.

फार्माकोथेरपीटिक गट

कृतीची यंत्रणा

औषधाच्या सक्रिय पदार्थामध्ये मुख्यत: अँटीडिप्रेसेंट क्रियाकलाप आणि कमकुवत चिंताग्रस्त आणि शामक प्रभाव असतो. Trazodone MAO वर परिणाम करत नाही. हे ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स आणि एमएओ इनहिबिटरपेक्षा वेगळे आहे.

फार्माकोडायनामिक्स अनेक सेरोटोनिन रिसेप्टर्सच्या उच्च पातळीच्या आत्मीयतेवर आधारित आहे जे प्रश्नातील औषधाच्या सक्रिय घटकाशी अ‍ॅगोनिस्ट किंवा विरोधीपणे संवाद साधतात.

ट्रॅझोडोन उदासीनता आणि झोप विकार असलेल्या रुग्णांमध्ये उच्च पातळीची प्रभावीता दर्शवते. औषध झोपेचा कालावधी आणि खोली वाढवते आणि त्याची गुणवत्ता देखील सामान्य करते.

औषधाचे फार्माकोकिनेटिक्स 4-5 तासांनंतर गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून त्याचे शोषण सूचित करते. अर्धे आयुष्य 1.5 तास आहे. मूलभूतपणे, औषध मूत्रात उत्सर्जित होते.

रचना आणि प्रकाशन फॉर्म

ट्रॅझोडोन पिवळसर किंवा पांढऱ्या गोळ्यांच्या स्वरूपात उपलब्ध आहे, आकारात अंडाकृती आहे आणि दोन्ही बाजूंनी गोल आहे. 1 गोळीमध्ये 150 मिलीग्राम सक्रिय घटक असतो. अतिरिक्त पदार्थांमध्ये हे समाविष्ट आहे:

• मॅग्नेशियम स्टीयरेट;
• carnauba मेण;
• सुक्रोज

ट्रॅझोडोनच्या वापरासाठी संकेत

संकेत:

• नैराश्याचे सायकोजेनिक प्रकार;
• नैराश्य आणि चिंता विकार;
• उदासीनता जे सेनेईल डिमेंशिया, रक्तवाहिन्यांचे एथेरोस्क्लेरोसिस, अल्झायमर रोग इत्यादींच्या पार्श्वभूमीवर उद्भवते;
• निद्रानाश;
• बेंझोडायझेपाइन अवलंबित्व;
• सामर्थ्य आणि कामवासना विकार;
• दीर्घकाळापर्यंत वेदना सिंड्रोमसह उदासीनता.

विरोधाभास

ट्रॅझोडोनच्या वापरासाठी विरोधाभास:

• 6 वर्षाखालील वय;
• गर्भधारणा/स्तनपान;
• वैयक्तिक असहिष्णुता (अतिसंवेदनशीलता).

नुकतेच मायोकार्डियल इन्फेक्शन, एव्ही ब्लॉक, धमनी उच्च रक्तदाब, वेंट्रिक्युलर एरिथमिया, यकृत/मूत्रपिंड निकामी होणे, प्राइपिझम आणि 18 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या रुग्णांना अत्यंत सावधगिरीने हे औषध दिले जाते.

Trazodone च्या वापरासाठी आणि डोससाठी निर्देश

प्रौढांसाठी ट्रॅझोडोनचा प्रारंभिक डोस दिवसातून एकदा 100 मिलीग्राम आहे. चौथ्या दिवसापासून रक्कम 150-200 मिलीग्रामपर्यंत वाढू शकते. फार्माकोलॉजिकल प्रभाव प्राप्त केल्यानंतर, डोस समायोजित केला जातो. 150 मिग्रॅ पेक्षा जास्त डोस 2 वेळा विभाजित करण्याचा सल्ला दिला जातो, जेवणाच्या वेळी थोडेसे आणि झोपायच्या आधी जास्त प्रमाणात. कमाल दैनिक डोस 450 मिलीग्राम (बाहेरील रुग्णांसाठी) आणि 600 मिलीग्राम (आंतररुग्णांसाठी) आहे.

कामवासना असलेल्या समस्यांवर 50-75 मिलीग्रामच्या दैनिक डोसने उपचार केले जातात. नपुंसकत्वाच्या उपचारांमध्ये, औषध 200 मिलीग्राम मोनोथेरपीसाठी आणि 50 मिलीग्राम जटिल थेरपीचा भाग म्हणून वापरले जाते.

दुर्बल/वृद्ध रूग्णांसाठी, प्रारंभिक डोस 100 mg/day पेक्षा जास्त नसावा. औषधाची सहनशीलता/प्रभावशीलता यावर अवलंबून औषधाची पुढील रक्कम उपस्थित डॉक्टरांद्वारे निर्धारित केली जाते.

6-18 वर्षे वयोगटातील मुलांसाठी, डोस 1.5-2 mg/kg शरीराच्या वजनाच्या दराने घेतला जातो, 2-3 डोसमध्ये विभागला जातो.

Trazodone वापरताना विशेष सूचना

औषधामध्ये कमकुवत ऍड्रेनोलाइटिक गुणधर्म आहेत, म्हणून ते घेत असताना रक्तदाब कमी होण्याचा आणि ब्रॅडीकार्डिया दिसण्याचा धोका असतो.

ट्रॅझोडोन घेत असताना, काहीवेळा पांढऱ्या रक्त पेशींच्या पातळीत घट दिसून येते. म्हणून, या काळात रुग्णाला परिधीय रक्ताच्या रचनेचे निरीक्षण करणे आवश्यक आहे.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करवण्याच्या काळात

स्तनपान / गर्भधारणेदरम्यान औषध वापरले जात नाही.

बालपणात

ट्रॅझोडोन 6 वर्षांपेक्षा कमी वयाच्या रुग्णांना लिहून दिले जात नाही.

म्हातारपणात

60 वर्षांपेक्षा जास्त वयाच्या रुग्णांना औषधाचा किमान डोस लिहून दिला जातो. अशा रुग्णांना काळजीपूर्वक निरीक्षण आवश्यक आहे.

यकृत बिघडलेले कार्य साठी

ट्रॅझोडोन हे यकृताचे महत्त्वपूर्ण बिघडलेले कार्य असल्यास सावधगिरीने लिहून दिले जाते.

बिघडलेल्या मूत्रपिंडाच्या कार्यासाठी

मूत्रपिंड निकामी झालेल्या रूग्णांमध्ये, ट्रॅझोडोन अत्यंत सावधगिरीने लिहून दिले जाते.

दुष्परिणाम

ट्रॅझोडोन वापरण्याच्या सूचना खालील नकारात्मक प्रतिक्रिया लक्षात घेतात:

• परिधीय मज्जासंस्था आणि मध्यवर्ती मज्जासंस्था पासून: अशक्तपणा, पॅरेस्थेसिया, थरथरणे, समन्वय कमी होणे, चक्कर येणे, उत्तेजना, थकवा, मायग्रेन, समन्वय कमी होणे;
• हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली पासून: एरिथमिया, न्यूट्रोपेनिया, ल्युकोपेनिया, रक्तदाब चढउतार, हायपोटेन्शन;
• पाचक प्रणाली पासून: अतिसार, खराब होणे/भूक न लागणे, कडू चव आणि कोरडे तोंड, मळमळ;
• इतर: नेत्ररोग, ऍलर्जी.

ड्रायव्हिंगवर परिणाम

औषध एकाग्रता आणि सायकोमोटर कौशल्ये बिघडू शकते. म्हणून, ते घेत असताना, आपण ड्रायव्हिंग आणि क्रियाकलाप टाळले पाहिजे ज्यात द्रुत प्रतिक्रिया आवश्यक आहेत.

ओव्हरडोज

लक्षणे: वाढलेली प्रतिकूल प्रतिक्रिया (डोस-आश्रित), तंद्री आणि अशक्तपणा, मळमळ आणि उलट्या.

ओव्हरडोज थेरपी ही लक्षणात्मक आहे (जबरदस्ती डायरेसिस, गॅस्ट्रिक लॅव्हेज इ.).

औषधाला उतारा नाही.

औषध संवाद

औषधाचा सक्रिय घटक अनेक अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांची प्रभावीता वाढवू शकतो, म्हणून त्यांना एकत्र करताना, डोस समायोजन आवश्यक आहे.

मध्यवर्ती मज्जासंस्थेवर उदासीन प्रभाव असलेल्या औषधांसह एकत्रित केल्यावर, नंतरचा प्रभाव वाढतो.

आणि अँटीकोलिनर्जिक्स प्रश्नातील गोळ्यांचा अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव वाढवतात.

ट्रॅझोडोन हॅलोपेरिडॉल, मॅप्रोटीलिन, टिक्सॅन्थीन, फेनोथियाझिन, लोक्सामाइनचे शामक आणि अँटीकोलिनर्जिक प्रभाव वाढवते आणि वाढवते.

एमएओ इनहिबिटरसह औषधाचा एकाच वेळी वापर केल्याने नकारात्मक प्रतिक्रियांची शक्यता वाढते.

ट्रॅझोडोन वापरल्यास प्लाझ्मा फेनिटोइन आणि डिगॉक्सिन हायड्रोक्लोराईडची पातळी वाढवते.

अल्कोहोल सुसंगतता

हे औषध अल्कोहोल असलेल्या पेयांशी विसंगत आहे.

फार्मसीमधून वितरणासाठी अटी

ट्रॅझोडोन प्रिस्क्रिप्शनशिवाय उपलब्ध नाही.

किंमत

औषधाची किंमत 150 मिलीग्रामच्या 20 टॅब्लेटच्या प्रति पॅक 520 रूबलपासून सुरू होते.

स्टोरेज परिस्थिती

Trazodone पाळीव प्राणी आणि मुलांच्या आवाक्याबाहेर, कोरड्या, गडद ठिकाणी +14...24°C तापमानात साठवले जाते.

तारखेपूर्वी सर्वोत्तम

3 वर्षांपेक्षा जास्त नाही.

निर्माता

इटालियन कंपनी Aziende Chimiche Riunite ANGELINI/FRANCESCO.

अॅनालॉग्स

ट्रॅझोडोनचे उपलब्ध आणि प्रभावी समानार्थी शब्द:

• वेलॅक्सिन;
• अल्वेंटा;
• व्हेनलाफॅक्सिन;
• व्हेनलिफ्ट;
• प्रीफॅक्सिन;
• मेडोफॅक्सिन.

स्थूल सूत्र

C19H22ClN5O

ट्रॅझोडोन या पदार्थाचा फार्माकोलॉजिकल गट

नोसोलॉजिकल वर्गीकरण (ICD-10)

CAS कोड

19794-93-5

ट्रॅझोडोन या पदार्थाची वैशिष्ट्ये

थियाझोलोपायरीडिन व्युत्पन्न; त्याच्या रासायनिक संरचनेनुसार, ते ट्रायसायक्लिक, टेट्रासाइक्लिक किंवा एंटीडिप्रेससच्या इतर गटांशी संबंधित नाही. ट्रॅझोडोन हायड्रोक्लोराइड एक पांढरा, गंधहीन, स्फटिक पावडर आहे, जो पाण्यात अत्यंत विरघळतो. आण्विक वजन 408.33.

औषधनिर्माणशास्त्र

फार्माकोलॉजिकल प्रभाव- औदासिन्य.

कारवाईची यंत्रणा पूर्णपणे समजलेली नाही. प्रीक्लिनिकल अभ्यासातून असे दिसून आले आहे की ट्रॅझोडोन निवडकपणे मेंदूच्या सिनॅपटोसोम्सवर सेरोटोनिन रीअपटेक प्रतिबंधित करते आणि 5-HT 2A/2C सेरोटोनिन रिसेप्टर विरोधी म्हणून कार्य करते. MAO प्रतिबंधित करत नाही, मध्यवर्ती मज्जासंस्था उत्तेजित करत नाही. हे अल्फा 1-एड्रेनर्जिक रिसेप्टर विरोधी आहे.

मानसिक (प्रभावी तणाव, भीती, निद्रानाश) आणि सोमॅटिक (धडधडणे, डोकेदुखी, मायल्जिया, वारंवार लघवी होणे, वाढलेला घाम) चिंतेचे प्रकटीकरण दूर करते. उदासीन रुग्णांमध्ये झोपेची खोली आणि कालावधी वाढवते, झोपेची शारीरिक संरचना पुनर्संचयित करते.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्टमधून चांगले शोषले जाते. ट्रॅझोडोन जेवणादरम्यान किंवा जेवणानंतर लगेच घेतल्याने शोषणाचा वेग कमी होतो, रक्तातील ट्रॅझोडोनचा Cmax कमी होतो आणि Tmax वाढते (Tmax 0.5-2 तास आहे). प्लाझ्मा प्रोटीन बंधनकारक 89-95%. बीबीबीसह हिस्टोहेमॅटिक अडथळ्यांमधून जातो. मुख्यतः सायटोक्रोम P450 isoenzyme CYP3A4 च्या सहभागाने यकृतामध्ये चयापचय होतो, सक्रिय चयापचय एम-क्लोरोफेनिलपिपेराझिन आहे. टी 1/2 दोन-टप्प्या: सुरुवातीच्या टप्प्याचा कालावधी 3-6 तास आहे, शेवटचा टप्पा 5-9 तास आहे; काही रुग्णांमध्ये cumulation शक्य आहे. प्रशासनानंतर 98 तासांच्या आत पित्त (20%) आणि मूत्र (75%, 70% निष्क्रिय चयापचयांच्या स्वरूपात) उत्सर्जित होते.

बुलिमिया, क्लेप्टोमॅनिया, डायबेटिक न्यूरोपॅथीमधील वेदना सिंड्रोम आणि इतर प्रकारचे तीव्र वेदना, फोबियास, यासह ट्रॅझोडोनच्या प्रभावीतेचे पुरावे आहेत. ऍगोराफोबिया, पॅनीक अटॅक, मद्यविकारातील तीव्र विथड्रॉवल सिंड्रोम आणि मायग्रेनच्या प्रतिबंधासाठी.

ट्रॅझोडोन या पदार्थाचा वापर

तीव्र चिंता आणि तणावासह विविध एटिओलॉजीज (एंडोजेनस, सायकोटिक, न्यूरोटिक, सोमाटोजेनिक इ.) च्या नैराश्याच्या स्थिती.

विरोधाभास

अतिसंवेदनशीलता, अल्कोहोल नशा आणि झोपेच्या गोळ्यांचा नशा, वय 6 वर्षांपर्यंत.

वापरावर निर्बंध

ह्दयस्नायूमध्ये रक्ताची गुठळी होऊन बसणे (लवकर पुनर्प्राप्ती कालावधी), AV ब्लॉक, धमनी उच्च रक्तदाब (अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधांचे डोस समायोजन आवश्यक असू शकते), वेंट्रिक्युलर ऍरिथमिया, प्रियापिझमचा इतिहास, यकृत आणि/किंवा मूत्रपिंड निकामी, 18 वर्षांपेक्षा कमी वय.

गर्भधारणेदरम्यान आणि स्तनपान करताना वापरा

गर्भवती महिलांनी वापरू नये. प्राण्यांवरील प्रयोगांनी असे सिद्ध केले आहे की MRDC पेक्षा 30-50 पट जास्त डोसमध्ये ट्रॅझोडोनमुळे जन्मजात विकृती निर्माण होते आणि गर्भाच्या अवशोषणाच्या घटनांमध्ये वाढ होते.

उपचारादरम्यान स्तनपान थांबवले पाहिजे. ट्रॅझोडोन आणि त्याचे चयापचय स्तनदा उंदरांच्या दुधात आढळतात. ट्रॅझोडोन हे मानवांमध्ये आईच्या दुधात स्रवले जाते की नाही हे माहित नाही.

Trazodone चे दुष्परिणाम

मज्जासंस्था आणि संवेदी अवयवांकडून:थकवा, अशक्तपणा, डोकेदुखी, चक्कर येणे, निद्रानाश, तंद्री, आंदोलन, मनोविकृती, हायपोमॅनिया, मतिभ्रम, थरथरणे, स्नायू चकचकीत होणे, मोठे दुखणे (ग्रँड मल), aphasia, ataxia, akathisia, dyskinesia, paresthesia, confusion, syncope, अंधुक दृष्टी, diplopia.

हृदय व रक्तवाहिन्यासंबंधी प्रणाली आणि रक्त (हिमॅटोपोईसिस, हेमोस्टॅसिस):धमनी हायपोटेन्शन, समावेश. ऑर्थोस्टॅटिक; एट्रियल फायब्रिलेशन, एरिथमिया (टाकी- आणि ब्रॅडीकार्डिया, एक्टोपिक वेंट्रिक्युलर रिदम्ससह), कंजेस्टिव्ह हार्ट फेल्युअर, ल्यूकोसाइटोसिस किंवा ल्यूकोपेनिया, न्यूट्रोपेनिया (सामान्यतः किरकोळ), हेमोलाइटिक अॅनिमिया, मेथेमोग्लोबिनेमिया.

गॅस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रॅक्ट पासून:वाढलेली भूक, कोरडेपणा आणि तोंडात अप्रिय चव, हायपरसॅलिव्हेशन, कॅरीज, पीरियडॉन्टल टिश्यूजचे रोग, तोंडी कॅंडिडिआसिस, मळमळ, उलट्या, पोट फुगणे, अतिसार, बद्धकोष्ठता, पित्ताशयाचा दाह, रक्ताच्या प्लाझ्मामध्ये बिलीरुबिन आणि अमायलेसची वाढलेली पातळी, कावीळ.

जननेंद्रियाच्या प्रणालीपासून:लघवी रोखणे, लघवीची वाढलेली वारंवारता, हेमॅटुरिया, मासिक पाळी अकाली येणे, हर्सुटिझम, वाढलेली कामवासना, प्रियापिझम, नपुंसकता, प्रतिगामी स्खलन.

ऍलर्जीक प्रतिक्रिया:त्वचेवर पुरळ, अर्टिकेरिया.

इतर:मायल्जिया, छातीत दुखणे, अलोपेसिया, सोरायसिस, सूज.

परस्परसंवाद

ठराविक एंटिडप्रेसंट्सच्या विपरीत, ते रेसरपाइनचे नैराश्यकारक प्रभाव कमी करत नाही, अॅम्फेटामाइनचा मध्यवर्ती प्रभाव आणि नॉरपेनेफ्रिनचा परिधीय प्रभाव कमकुवत करते. सीएनएस डिप्रेसंट्स (बार्बिट्युरेट्स, ट्रायसायक्लिक अँटीडिप्रेसंट्स, अँटीहिस्टामाइन्स, क्लोनिडाइन, अल्कोहोल), अँटीकोलिनर्जिक्स आणि स्नायू शिथिल करणारा प्रभाव वाढवते. अँटीहाइपरटेन्सिव्ह औषधे एकाच वेळी घेतल्यास, ऑर्थोस्टॅटिक हायपोटेन्शनचा धोका वाढतो. सायकोस्टिम्युलंट्सचा प्रभाव कमकुवत करतो. डिगॉक्सिन आणि फेनिटोइनची प्लाझ्मा एकाग्रता वाढवते. एमएओ इनहिबिटरसह एकाच वेळी वापरले जाऊ नये.

माहिती अपडेट करत आहे

CYP3A4 isoenzyme inhibitors सह संवाद

ग्लासमध्येट्रॅझोडोनच्या चयापचय प्रक्रियेचा अभ्यास केटोकोनाझोल, रिटोनाविर, इंडिनावीर सल्फेट आणि फ्लूओक्सेटाइन सारख्या सायटोक्रोम P450 आयसोएन्झाइम CYP3A4 च्या अवरोधकांशी त्याच्या परस्परसंवादाची शक्यता दर्शवितो. CYP3A4 च्या इनहिबिटरमुळे ट्रॅझोडोनच्या प्लाझ्मा एकाग्रतेत लक्षणीय वाढ होऊ शकते, ज्यामुळे प्रतिकूल घटनांची शक्यता वाढते. म्हणून, शक्तिशाली CYP3A4 इनहिबिटरच्या संयोजनात वापरल्यास, ट्रॅझोडोनचा डोस कमी केला पाहिजे.

[अद्ययावत 16.06.2015 ]

रिटोनावीरशी संवाद

ट्रॅझोडोन (50 मिलीग्राम) च्या एकाच डोसच्या फार्माकोकाइनेटिक्सवर रिटोनावीर (200 मिलीग्राम 2 दिवसांसाठी दोनदा) च्या अल्पकालीन प्रशासनाचा प्रभाव 10 निरोगी विषयांमध्ये अभ्यासण्यात आला. ट्रॅझोडोनचे C कमाल 34%, AUC 2.4 पटीने, T 1/2 ने 2.2 पटीने वाढले, क्लिअरन्स 52% ने कमी झाल्याचे दर्शविले गेले. रिटोनावीर आणि ट्रॅझोडोनचा एकत्र वापर केल्यावर मळमळ, हायपोटेन्शन आणि सिंकोप यासह प्रतिकूल परिणाम दिसून आले आहेत. जर रिटोनावीर आणि ट्रॅझोडोन एकाच वेळी वापरत असतील तर, ट्रॅझोडोनचा डोस कमी करणे आवश्यक असू शकते.

[अद्ययावत 16.06.2015 ]

कार्बामाझेपाइनसह परस्परसंवाद

CYP3A4 inducer carbamazepine (400 mg/day च्या डोसमध्ये) trazodone (100-300 mg दैनंदिन) सह-प्रशासनानंतर, carbamazepine ने trazodone आणि m-chlorophenylpiperazine चे प्लाझ्मा एकाग्रता कमी केले (सक्रिय मेटाबोलाइट 6% आणि 6%). , अनुक्रमे. ट्रॅझोडोन आणि कार्बामाझेपाइन एकाच वेळी घेत असलेल्या रुग्णांचे बारकाईने निरीक्षण केले पाहिजे.