etnonauka

Medicinski priručnik geotar. Medicinski priručnik geotar Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Upalu hemoroida uvijek prati osjećaj bola i nelagode. Takvi simptomi su često izraženi tokom 3-4 faze hemoroida i razvoja komplikacija. Stoga liječnici uključuju analgetike kao dio kompleksne terapije. Lidokain se smatra jednim od efikasnih lijekova.

Sastav i djelovanje lijeka

Lijek pripada grupi anestetika. Aktivni sastojak je lidokain hidrohlorid. Njegov sadržaj u 1 ml otopine je 20 mg. Dizajniran za injekcije. Tečnost se stavlja u pufer od 2 ml. Pakovanje sadrži 10 komada. i uputstva za upotrebu.
Ima lokalni anestetički učinak. Lijek se propisuje pacijentima za ublažavanje bolova prilikom ozljeda, operacija i dijagnostičkih procedura.

Često se koristi za hemoroide tokom egzacerbacije.

farmakološki efekat

Lijek pripada grupi antiaritmičkih lijekova. Aktivna komponenta je derivat acetanilida. Pokazuje aktivnost stabilizacije membrane. Glavna djelovanja lijeka usmjerena su na anesteziju nervnih pleksusa. Koristi se kao blokada kod jakih bolova.
Koristi se u različitim vrstama anestezije: terminalnoj, infiltracijskoj, provodnoj. Anestetički učinak lidokaina je 2-3 puta jači od prokaina. Čim supstanca uđe u tijelo, odmah počinje djelovati.

Farmakokinetika

Kada se primjenjuje intravenozno, analgetski učinak se javlja u roku od 1-2 minute i raspoređuje se na još 10-20 minuta. Ako se otopina primjenjuje intramuskularno, učinak se javlja u roku od 5-15 minuta i nastavlja se još 60-90 minuta.
Prolazi kroz jetru. Postiže maksimalnu koncentraciju u krvnoj plazmi nakon 1-2 sata. Izlučuje se u roku od 3-24 sata, ovisno o načinu upotrebe, zajedno s urinom u obliku metabolita.

Indikacije za upotrebu Lidocaine Bufus

Lidokain pokazuje izražen anestetički efekat. Najčešće se koristi za anesteziju tokom operacija ili dijagnostičkih procedura. Koristi se kao epiduralna anestezija tijekom porođaja ili subarahnoidna anestezija za blokiranje perifernih živaca i čvorova.

Za hemoroide

Lidokain se koristi u bolničkim uslovima i prepisuje se pacijentima sa pogoršanjem hemoroida. Lijek se koristi i tokom kolonoskopije ili sigmoidoskopije za utvrđivanje stanja hemoroida i rektalne sluznice.

Uputstvo za upotrebu i režim doziranja

Odabir doze ovisi o dobi pacijenta i vrsti zahvata. Za blokiranje nervnih pleksusa u zahvaćeno područje se ubrizgava jednokratno 20 ml otopine. Moguće je ponovno primijeniti lijek nakon 5 minuta. Za infuziju, ukupna doza za odrasle ne smije prelaziti 100 mg.
Prilikom dijagnostičkih procedura koristi se jednokratno 10 ml lijeka.
Epiduralna anestezija se koristi u hirurgiji. Zatim se pacijentu ubrizgava 25-30 ml rastvora. Tečnost se prvo pomeša sa ostalim komponentama.

Koliko je vremena potrebno za rad?

Početak terapijskog djelovanja ovisi o načinu primjene lijeka. Ako se injekcija provodi intravenozno, učinak se javlja u roku od 1-2 minute. Kada se koristi intramuskularno, početak djelovanja se opaža nakon 5-15 minuta.

Koliko dugo traje?

Ako se lijek primjenjuje intravenozno, analgetski učinak traje do 20 minuta. Kada se primjenjuje intramuskularno, učinak traje oko 60-90 minuta. Kada je nervni pleksus blokiran, bol se povlači za 2-6 sati, ovisno o dozi.
Ako se otopina ubrizgava direktno u blizinu rektuma, analgetski učinak se opaža oko 15-20 minuta. Za to vrijeme doktor uspijeva izvršiti sve manipulacije.

Kontraindikacije za upotrebu Lidocaine Bufus

U uputama se navodi da lijek ima nekoliko kontraindikacija u obliku:

teška bradikardija;
zatajenje srca akutnog i kroničnog tipa;
povećana osjetljivost na komponente lijeka;
teško krvarenje;
disfunkcija jetre;
arterijska hipertenzija.

Lijek se propisuje s oprezom kod zatajenja bubrega i konvulzivnog sindroma. Prije upotrebe treba razmotriti sve kontraindikacije. Ovo će izbjeći štetne posljedice.

Nuspojave Lidocaine Bufus

U većini slučajeva, pacijenti ga dobro podnose. U slučaju preosjetljivosti na aktivni sastojak, izaziva nuspojave u obliku:

glavobolje i vrtoglavica;
opšta slabost;
neurotične reakcije;
fotofobija i tremor;
razvoj tahikardije ili aritmije;
kožni osip i urtikarija;
svrab i crvenilo;
mučnina i povraćanje;
osećaj toplote ili hladnoće.

U težim slučajevima uočava se: anafilaktički šok, hipotermija, gubitak svijesti, erektilna disfunkcija, kolaps i bol u predjelu grudnog koša.

Predoziranje

Kada se primijeni velika doza lidokaina, pacijent razvija znakove predoziranja u obliku:

vrtoglavica;
mučnina i povraćanje;
snižavanje krvnog pritiska;
napadi;
nervna prenadraženost;
bradikardija;
apneja.

U takvim slučajevima potrebno je hitno prekinuti primjenu lijeka. Simptomatska terapija uključuje inhalaciju kiseonika i davanje diazepama kada se pojave napadi. Za bradikardiju se propisuju atropin, fenilefrin i norepinefrin.

specialne instrukcije

Nije kompatibilan sa pićima koja sadrže alkohol.
Tokom terapije treba da prestanete da upravljate vozilom i da rukujete mašinama. Ima blagi uticaj na funkcionalnost nervnog sistema.

Tokom trudnoće i dojenja

Lijek se ne smije koristiti tokom trudnoće i dojenja. Aktivna tvar prolazi kroz placentu, u majčino mlijeko i krv.

Za djecu

Koristiti s oprezom kod djece mlađe od 18 godina. Doza za intravensku primjenu izračunava se na osnovu tjelesne težine po sljedećoj formuli: 1 mg lijeka na 1 kg težine. Ako se provodi kontinuirana infuzija, doza je 0,2-0,3 mg po 1 kg.

Kod starijih pacijenata

Propisuje se s oprezom pacijentima starijim od 65 godina.

Za disfunkciju jetre

Teško zatajenje jetre je apsolutna kontraindikacija. Lijek se koristi s oprezom kod oboljenja jetre, koja su praćena smanjenjem protoka krvi u jetri.

Interakcije lijekova

10 dana prije početka primjene lidokaina morate prestati uzimati inhibitore. Kada se kombiniraju, uočava se povećanje terapeutskog učinka.
Rizik od razvoja toksičnih efekata se povećava kada se anestetik kombinuje sa srčanim glikozidima.
U težim slučajevima, lijek se pomiješa sa Ceftriaksonom u jednoj ampuli, a zatim se dobro promućka. Pripremljeni rastvor treba davati pažljivo. Sve manipulacije se izvode samo u bolničkom okruženju.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek u obliku otopine može se kupiti samo na liječnički recept.

Uslovi skladištenja i rok trajanja

Lijek se čuva u frižideru u originalnoj ambalaži. Nakon otvaranja, preostali rastvor se odlaže, jer se tokom dugotrajnog skladištenja stvara talog. Lijek vrijedi 3 godine od datuma proizvodnje.

Aktivna supstanca:

Lidokain hidrohlorid - 100 mg

(u smislu bezvodne supstance)

Pomoćne tvari:

Natrijum hlorid - 6 mg

Natrijum hidroksid - do pH 5,0–7,0

(0,1 M rastvor natrijum hidroksida)

Voda za injekcije - do 1 ml

Opis doznog oblika

Prozirna, bezbojna ili blago smeđe-žućkasta tečnost.

Farmakodinamika

Ima antiaritmički efekat (klasa Ib). Stabilizira ćelijske membrane, blokira natrijumove kanale, povećava propusnost membrane za jone kalijuma. Gotovo bez utjecaja na elektrofiziološko stanje atrija, lidokain ubrzava repolarizaciju u komorama, inhibira depolarizaciju faze IV u Purkinjeovim vlaknima (posebno ishemijskog miokarda), smanjujući njihov automatizam i trajanje akcionog potencijala, te povećava minimalnu potencijalnu razliku pri koje miofibrile reaguju na preranu stimulaciju.

Skraćuje trajanje akcionog potencijala i efektivni refraktorni period. Nema značajan učinak na provodljivost i kontraktilnost miokarda (inhibicija provodljivosti se primjećuje kada se primjenjuje samo u velikim dozama blizu toksičnih) - trajanje PQ, QT intervala i širina QRS kompleksa ne utiču na promjena na elektrokardiogramu. Negativni inotropni učinak je također blago izražen i javlja se kratkotrajno samo uz brzu primjenu lijeka u velikim dozama.

Farmakokinetika

Apsorpcija

Glavni faktor koji određuje brzinu apsorpcije i koncentraciju u krvi je ukupna primijenjena doza, bez obzira na mjesto primjene. Postoji linearna veza između količine primijenjenog lidokaina i rezultirajuće maksimalne koncentracije lijeka u krvi.

Distribucija

Lidokain se vezuje za proteine plazme, uključujući α1-kiseli glikoprotein (ACG) i albumin. Stepen vezivanja je promjenjiv, otprilike 66%. Koncentracija ACG u plazmi kod novorođenčadi je niska, pa imaju relativno visok sadržaj slobodne biološki aktivne frakcije lidokaina. Lidokain prodire u krvno-moždanu i placentnu barijeru, vjerovatno putem pasivne difuzije.

Metabolizam

Lidokain se metabolizira u jetri, pri čemu se približno 90% primijenjene doze podvrgava N-dealkilaciji kako bi se formirao monoetilglicin ksilidid (MEGX) i glicin ksilidid (GX), od kojih oba doprinose terapeutskim i toksičnim efektima lidokaina. Farmakološki i toksični efekti MEGX-a i GX-a su uporedivi sa onima lidokaina, ali su manje izraženi. GX ima duži poluvijek od lidokaina (otprilike 10 sati) i može se akumulirati pri ponovljenoj primjeni.

Metaboliti nastali kao rezultat naknadnog metabolizma izlučuju se urinom, sadržaj nepromijenjenog lidokaina u urinu ne prelazi 10%.

Odstranjivanje

Terminalno poluvrijeme lidokaina nakon intravenske bolusne primjene zdravim odraslim dobrovoljcima je 1 do 2 sata. Terminalno poluvrijeme GX-a je otprilike 10 sati, MEGX-a je 2 sata.

Posebne grupe pacijenata

Zbog njegovog brzog metabolizma, na farmakokinetiku lidokaina mogu utjecati stanja koja narušavaju funkciju jetre. Kod pacijenata s disfunkcijom jetre, poluvijek lidokaina može se povećati za 2 ili više puta.

Oštećena funkcija bubrega ne utiče na farmakokinetiku lidokaina, ali može dovesti do akumulacije njegovih metabolita.

Kod novorođenčadi koncentracija AKG je niska, pa se veza s proteinima plazme može smanjiti. Zbog potencijalno visoke koncentracije slobodne frakcije, primjena lidokaina kod novorođenčadi se ne preporučuje.

Lidokain Bufus: Indikacije

Ublažavanje upornih paroksizama ventrikularne tahikardije, uključujući tokom infarkta miokarda i kardiohirurgije. Prevencija ponovljene ventrikularne fibrilacije kod akutnog koronarnog sindroma i ponovljenih paroksizama ventrikularne tahikardije (obično u roku od 12 do 24 sata).

Ventrikularne aritmije uzrokovane intoksikacijom glikozidima.

Lidokain Bufus: Kontraindikacije

Preosjetljivost na komponente lijeka; sindrom bolesnog sinusa, teška bradikardija (otkucaji srca manji od 50 otkucaja u minuti), atrioventrikularni (AV) blok II i III stepena (ako nije ugrađen vještački pejsmejker), sinoatrijalni blok, WPW (Wolf-Parkinson-White) sindrom, akutni i hronična srčana insuficijencija (III-IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji), kardiogeni šok, poremećaji intraventrikularne provodljivosti; teška arterijska hipotenzija, Morgagni Adams-Stokesov sindrom.

Pažljivo

Primjenu lidokaina treba oprezno provoditi u bolesnika s mijastenijom gravis, epilepsijom, kroničnom srčanom insuficijencijom II i III stepena, hipovolemijom, atrioventrikularnim blokom I stepena, sinusnom bradikardijom, teškim zatajenjem jetre i/ili bubrega, koagulopatijom, potpunom i nepotpunom blokadom intrakardijalna provodljivost, konvulzivni poremećaji, Melkerson-Rosenthal sindrom, porfirija, smanjen protok krvi u jetri, oslabljeni ili stariji pacijenti (preko 65 godina), djeca mlađa od 18 godina (zbog usporenog metabolizma, moguća je akumulacija lijeka), kao i trećem tromjesečju trudnoće.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Plodnost

Nema podataka o uticaju lidokaina na plodnost kod ljudi.

Trudnoća

Primjena je moguća ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus i dijete.

Dojenje

Lidokain u malim količinama prelazi u majčino mlijeko i njegova oralna bioraspoloživost je vrlo niska. Stoga je očekivana količina dobijena kroz majčino mlijeko vrlo mala, pa je potencijalna šteta za bebu vrlo mala. Odluku o mogućnosti upotrebe lidokaina tokom dojenja donosi ljekar.

Upute za upotrebu i doze

Otopina lidokaina u koncentraciji od 100 mg/ml može se koristiti tek nakon razrjeđivanja.

Kao antiaritmičko sredstvo: intravenozno. 25 ml rastvora lidokaina 100 mg/ml razblaži se u 100 ml rastvora natrijum hlorida 0,9% za injekciju do koncentracije rastvora lidokaina od 20 mg/ml. Ova razrijeđena otopina se koristi za primjenu udarne doze. Primjena počinje udarnom dozom od 1 mg/kg (preko 2-4 minute brzinom od 25-50 mg/min) uz trenutnu vezu s kontinuiranom infuzijom brzinom od 1-4 mg/min. Zbog brze distribucije (T 1/2 približno 8 minuta), 10 - 20 minuta nakon prve doze, koncentracija lijeka u krvnoj plazmi opada, što može zahtijevati ponovljeno bolusno davanje (u pozadini kontinuirane infuzije) na doza jednaka 1/2 - 1/3 udarne doze, sa intervalom od 8 – 10 minuta.

Maksimalna doza u 1 satu je 300 mg, dnevno - 2000 mg.

Intravenska infuzija se obično daje u trajanju od 12 do 24 sata uz kontinuirano praćenje EKG-a, nakon čega se infuzija prekida kako bi se procijenila potreba za promjenama u pacijentovoj antiaritmičkoj terapiji.

Intravenski bolus za djecu - 1 mg/kg (obično 50-100 mg) kao udarna doza pri brzini primjene od 25-50 mg/min (tj. tokom 3-4 minute); ako je potrebno, doza se ponavlja nakon 5 minuta, nakon čega se propisuje kontinuirana infuzija.

Intravenozno kao kontinuirana infuzija (obično nakon udarne doze): maksimalna doza za djecu je 30 mcg/kg/min.

Lidokain Bufus: Nuspojave

Nuspojave su opisane prema MedDRA sistemskim klasama organa.

Poremećaji imunološkog sistema

Reakcije preosjetljivosti (alergijske ili anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok) - vidjeti također Poremećaji kože i potkožnog tkiva. Test kožne alergije na lidokain smatra se nepouzdanim.

Nervni sistem i mentalni poremećaji

Neurološki znaci sistemske toksičnosti uključuju vrtoglavicu, nervozu, tremor, parestezije oko usta, utrnulost jezika, somnolenciju, konvulzije i komu.

Reakcije nervnog sistema mogu se manifestovati njegovom ekscitacijom ili depresijom. Znaci stimulacije centralnog nervnog sistema mogu biti kratkotrajni ili se uopšte ne pojaviti, što dovodi do konfuzije i pospanosti, praćene komom i respiratornom insuficijencijom, što može biti prvi znaci toksičnosti.

Vizualni poremećaji

Znakovi toksičnosti lidokaina mogu uključivati zamagljen vid, diplopiju i prolaznu amaurozu.

Poremećaji sluha i labirinta

Tinitus, hiperakuzija.

Kardiovaskularni poremećaji

Kardiovaskularne reakcije se manifestuju arterijskom hipotenzijom, bradikardijom, inhibicijom kontraktilne funkcije miokarda (negativni inotropni efekat), aritmijama; Mogući srčani zastoj ili zatajenje cirkulacije.

Respiratorni, torakalni i medijastinalni poremećaji

Dispneja, bronhospazam, respiratorna depresija, respiratorni zastoj.

Gastrointestinalni poremećaji

Mučnina, povraćanje.

Poremećaji kože i potkožnog tkiva

Osip, urtikarija, angioedem, oticanje lica.

Predoziranje

Simptomi. Toksičnost iz centralnog nervnog sistema manifestuje se simptomima sve jačine. U početku se mogu razviti parestezije oko usta, utrnulost jezika, vrtoglavica, hiperakuzija i tinitus. Poremećaji vida i podrhtavanje mišića ili trzanje mišića ukazuju na ozbiljniju toksičnost i prethode generaliziranim napadima. Tada može doći do gubitka svijesti i grand mal napadaja, koji traju od nekoliko sekundi do nekoliko minuta. Konvulzije dovode do brzog porasta hipoksije i hiperkapnije, uzrokovane povećanom mišićnom aktivnošću i respiratornom insuficijencijom. Može se razviti apneja. U težim slučajevima dolazi do poremećaja kardiovaskularnog sistema. Pri visokim sistemskim koncentracijama mogu se razviti hipotenzija, bradikardija, aritmija i srčani zastoj, koji mogu biti fatalni.

Rešavanje predoziranja nastaje zbog preraspodjele lijeka iz centralnog nervnog sistema i njegovog metabolizma može se dogoditi prilično brzo (ako nije primijenjena vrlo velika doza lijeka).

Tretman. Ako se jave znaci predoziranja, primjenu lijeka treba odmah prekinuti.

Napadi, depresija centralnog nervnog sistema i kardiotoksičnost zahtevaju medicinsku pomoć. Glavni ciljevi terapije su održavanje oksigenacije, zaustavljanje napadaja, održavanje cirkulacije i poništavanje acidoze (ako se razvije). U odgovarajućim slučajevima potrebno je osigurati prohodnost disajnih puteva i dati kisik, kao i uspostaviti pomoćnu ventilaciju (maska ili korištenje Ambu vrećice). Cirkulacija krvi se održava infuzijom plazme ili rastvora za infuziju. Ako je potrebno dugotrajno održavanje cirkulacije, treba razmotriti vazopresore, ali oni povećavaju rizik od stimulacije centralnog nervnog sistema. Kontrola napadaja se može postići intravenskim diazepamom (0,1 mg/kg) ili natrijum-tiopentalom (1-3 mg/kg), iako treba napomenuti da antikonvulzivi mogu također deprimirati disanje i cirkulaciju. Produženi napadi mogu ometati pacijentovu ventilaciju i oksigenaciju, pa treba razmotriti ranu endotrahealnu intubaciju. Ako srce stane, započnite standardnu kardiopulmonalnu reanimaciju.

Efikasnost dijalize u liječenju akutnog predoziranja lidokainom je vrlo niska.

Interakcija

Toksičnost lidokaina se povećava kada se koristi istovremeno s cimetidinom i propranololom zbog povećanja koncentracije lidokaina, što zahtijeva smanjenje doze lidokaina. Oba lijeka smanjuju protok krvi u jetri. Osim toga, cimetidin inhibira mikrosomalnu aktivnost. Ranitidin blago smanjuje klirens lidokaina, što dovodi do povećanja njegove koncentracije u krvi. Antivirusna sredstva (npr. amprenavir, atazanavir, darunavir, lopinavir) također mogu uzrokovati povećanje koncentracije lidokaina u serumu.

Hipokalijemija uzrokovana diureticima može smanjiti učinak lidokaina kada se koristi istovremeno.

Lidokain treba koristiti s oprezom kod pacijenata koji primaju lokalne anestetike ili agense strukturno slične lokalnim anesteticima amidnog tipa (npr. antiaritmici kao što su meksiletin, tokainid) budući da su sistemski toksični efekti aditivni.

Nisu sprovedene zasebne studije interakcije između lidokaina i antiaritmika klase III (npr. amiodaron), ali se savetuje oprez.

Kod pacijenata koji istovremeno primaju antipsihotike koji produžavaju ili imaju potencijal da produže QT interval (npr. pimozid, sertindol, olanzapin, kvetiapin, zotepin), prenilamin, epinefrin (uz povremenu intravensku primjenu) ili 5-HTtagon-serotoninske receptore. , tropisetron, dolasetron), može se povećati rizik od razvoja ventrikularnih aritmija.

Istovremena primjena quinupristina/dalfopristina može povećati koncentraciju lidokaina i time povećati rizik od razvoja ventrikularnih aritmija; treba izbegavati njihovu istovremenu upotrebu.

Pacijenti koji istovremeno primaju mišićne relaksante (npr. suksametonijum) mogu imati povećan rizik od pojačane i produžene neuromuskularne blokade.

Kardiovaskularna insuficijencija je prijavljena nakon upotrebe bupivakaina kod pacijenata koji su primali verapamil i timolol; lidokain je po strukturi sličan bupivakainu.

Dopamin i 5-hidroksitriptamin snižavaju prag napadaja kod pacijenata koji primaju lidokain.

Čini se da opioidi imaju konvulzivno djelovanje, što je potkrijepljeno dokazima da lidokain snižava prag napadaja na fentanil kod ljudi.

Kombinacije opioida i antiemetika, koje se ponekad koriste za sedaciju kod djece, mogu sniziti prag napada na lidokain i povećati njegove depresivne efekte na centralni nervni sistem.

Upotreba epinefrina s lidokainom može smanjiti sistemsku apsorpciju, ali nenamjerna intravenska primjena povećava rizik od ventrikularne tahikardije i ventrikularne fibrilacije.

Istovremena upotreba drugih antiaritmika, beta-blokatora i blokatora “sporih” kalcijumskih kanala može dodatno smanjiti AV provodljivost, ventrikularnu provodljivost i kontraktilnost.

Istovremena primjena vazokonstriktora produžava trajanje djelovanja lidokaina.

Istovremena primjena lidokaina i ergot alkaloida (npr. ergotamina) može uzrokovati tešku hipotenziju.

Morate biti oprezni kada koristite sedative jer oni mogu ometati djelovanje lidokaina na centralni nervni sistem.

Treba biti oprezan pri dugotrajnoj primjeni antiepileptičkih lijekova (fenitoin), barbiturata i drugih inhibitora mikrosomalnih enzima jetre, jer to može dovesti do smanjene djelotvornosti i, kao rezultat, povećane potrebe za lidokainom. S druge strane, intravenska primjena fenitoina može pojačati depresivni učinak lidokaina na srce.

Etilni alkohol, posebno uz produženu upotrebu, može smanjiti učinak lijeka.

Lidokain nije kompatibilan sa amfotericinom B, metoheksitonom, nitroglicerinom.

Uz istovremenu primjenu lidokaina s narkotičkim analgeticima, razvija se aditivni efekat koji se koristi tijekom epiduralne anestezije, ali povećava depresiju centralnog nervnog sistema i disanja.

Vazokonstriktori (epinefrin, metoksamin, fenilefrin) mogu uzrokovati povišeni krvni tlak i tahikardiju.

Upotreba sa inhibitorima monoaminooksidaze (furazolidon, prokarbazin, seleginin) povećava rizik od snižavanja krvnog pritiska.

Guanadrel, gvanetidin, mekamilamin, trimetafan kamsilat povećavaju rizik od naglašenog sniženja krvnog pritiska i bradikardije.

Antikoagulansi (uključujući ardeparin natrijum, dalteparin natrijum, danaparoid natrijum, enoksaparin natrijum, heparin, varfarin i druge) povećavaju rizik od krvarenja.

Lidokain smanjuje kardiotonični efekat digitoksina.

Lidokain smanjuje učinak antimijasteničnih lijekova, pojačava i produžava djelovanje mišićnih relaksansa.

Kada se mjesto uboda tretira dezinfekcijskim otopinama koje sadrže teške metale, povećava se rizik od razvoja lokalne reakcije u obliku boli i otoka.

Ne preporučuje se mešanje lidokaina sa drugim lekovima.

specialne instrukcije

Lidokain treba oprezno primjenjivati kod pacijenata s mijastenijom gravis, epilepsijom, kroničnom srčanom insuficijencijom, bradikardijom i respiratornom depresijom, kao i u kombinaciji s lijekovima koji djeluju u interakciji s lidokainom i dovode do povećane bioraspoloživosti, potenciranja učinaka (na primjer, fenitoin) ili produženje eliminacije (na primjer, kod jetrene ili završne faze zatajenja bubrega, u kojoj se mogu akumulirati metaboliti lidokaina).

Pacijente koji primaju antiaritmičke lijekove klase III (na primjer, amiodaron) treba pažljivo pratiti i pratiti EKG, budući da se učinak na srce može pojačati.

Pokazalo se da lidokain uzrokuje porfiriju kod životinja i treba ga izbjegavati kod osoba s porfirijom.

Kada se primjenjuje u upalna ili inficirana tkiva, učinak lidokaina može biti smanjen.

Prije početka intravenske primjene lidokaina potrebno je otkloniti hipokalemiju, hipoksiju i acidobaznu neravnotežu.

Utjecaj lijeka za medicinsku upotrebu na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Lidocaine Bufus: upute za uporabu i recenzije

Lidokain Bufus je anestetik.

Oblik i sastav izdanja

Dozni oblik - rastvor za injekciju: bistra, bezbojna ili blago obojena tečnost (2 ml u polimernim ampulama, 10 ili 100 ampula u kartonskoj kutiji i uputstvo za upotrebu Lidokain Bufusa).

Sastav 1 ml rastvora:

lidokain hidrohlorid - 20 ili 100 mg (izračunato kao bezvodna supstanca);
pomoćne komponente: natrijum hidroksid (0,1 M rastvor natrijum hidroksida), natrijum hlorid, voda za injekcije.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Prema hemijskoj strukturi, lidokain je derivat acetanilida. Ima izražen lokalni anestetik i antiaritmički učinak (klasa lb).

Svojstvo anestetika objašnjava se sposobnošću lidokaina da inhibira nervnu provodljivost blokiranjem natrijumovih kanala u nervnim vlaknima i završecima. Analgetski učinak lidokaina je 2-6 puta veći od prokaina. Njegovo djelovanje se razvija brže i traje duže - do 75 minuta, a kada se koristi u kombinaciji s epinefrinom - više od 2 sata.

Antiaritmički učinak lijeka objašnjava se stabilizacijom stanične membrane, blokiranjem natrijumovih kanala i povećanjem permeabilnosti membrana za jone kalija. Nemajući gotovo nikakav utjecaj na elektrofiziološko stanje atrija, lidokain smanjuje automatizam i trajanje akcionog potencijala Purkinjeovih vlakana, čime inhibira četvrtu fazu njihove depolarizacije (faza dijastoličke depolarizacije), ubrzava repolarizaciju u komorama i povećava minimalna razlika potencijala pri kojoj miofibrili reaguju na prijevremenu stimulaciju.

Brzina brze depolarizacije (faza 0) nije pogođena ili je blago smanjuje. Ne utiče značajno na kontraktilnost i provodljivost miokarda (inhibira provodljivost samo u velikim dozama blizu toksičnih), niti na QT, PQ i QRS intervale na elektrokardiogramu. Negativni inotropni učinak je slabo izražen i javlja se kratkotrajno samo uz brzu primjenu lidokaina u velikim dozama.

Farmakokinetika

Lidokain postiže svoju maksimalnu koncentraciju u plazmi u roku od 5-15 minuta nakon intramuskularne primjene uz sporu intravensku infuziju bez početne zasićene doze, unutar 5-6 sati (kod pacijenata s akutnim infarktom miokarda - 10 sati). 50-80% primljene doze se vezuje za proteine plazme. Lijek se brzo distribuira u organe i tkiva sa perfuzijom, uključujući srce, pluća, bubrege, jetru, mišiće i masno tkivo (poluživot distribucije - 6-9 minuta). Prodire kroz krvno-moždanu i placentnu barijeru. Izlučuje se u majčino mlijeko (koncentracija u mlijeku je 40% koncentracije u plazmi majke).

Metabolizira se pretežno (90-95% doze) u jetri uz sudjelovanje mikrosomalnih enzima, što rezultira stvaranjem aktivnih metabolita monoetilglicin ksilidida i glicin ksilidida, koji imaju poluvrijeme (T 1/2) od 2 i 10 sati Intenzitet metabolizma se smanjuje kod bolesti jetre (sa 50 do 10% normalne vrijednosti), poremećaja perfuzije jetre kod pacijenata sa kongestivnom srčanom insuficijencijom i/ili nakon infarkta miokarda.

T1/2 sa kontinuiranom infuzijom tokom 24-48 sati je približno 3 sata Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega, ovaj period se može povećati za 2 puta ili više.

Izlučuje se iz tijela žučom i urinom uglavnom u obliku metabolita, nepromijenjeni - ne više od 10% doze. Izlučivanje se povećava kada je urin zakiseljen.

Indikacije za upotrebu

provodna, infiltracijska, epiduralna, spinalna anestezija;
terminalna anestezija u oftalmologiji;
ventrikularne aritmije zbog intoksikacije glikozidima;
prevencija ponovljene ventrikularne fibrilacije kod akutnog koronarnog sindroma i ponovljenih paroksizama ventrikularne tahikardije.

Kontraindikacije

apsolutno:

kršenje intraventrikularne provodljivosti;
teška bradikardija;
sinoatrijalni blok;
sindrom bolesnog sinusa;
WPW (Wolf-Parkinson-White) sindrom;
atrioventrikularni blok II-III stepena (osim kada je sonda umetnuta za stimulaciju ventrikula);
akutna i hronična srčana insuficijencija (III i IV funkcionalna klasa);
Morgagni–Adams–Stokesov sindrom;
kardiogeni šok;
retrobulbarna primjena kod pacijenata s glaukomom;
preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka.

Relativni (Lidocaine Bufus treba koristiti s oprezom, nakon pažljive procjene koristi i rizika):

arterijska hipotenzija;
sinusna bradikardija;
atrioventrikularni blok prvog stepena;
hronična srčana insuficijencija II-III stepena;
epileptiformni napadi (trenutni ili u anamnezi);
miastenija gravis;
hipovolemija;
smanjen protok krvi u jetri;
teško zatajenje jetre i/ili bubrega;
trudnoća (posebno treće tromjesečje);
period laktacije;
djetinjstvo i adolescencija (ispod 18 godina);
povijest preosjetljivosti na druge amidne lokalne anestetike.

Osim toga, Lidocaine Bufus treba s oprezom propisivati starijim pacijentima (preko 65 godina) i oslabljenim pacijentima.

Lidocaine Bufus, upute za upotrebu: način i doziranje

infiltraciona anestezija: intramuskularna, potkožna ili intradermalna otopina od 5 mg/ml u dozi do 400 mg;
epiduralna anestezija: epiduralna otopina od 10 ili 20 mg/ml u dozi do 300 mg;
spinalna anestezija: subarahnoidalna 3–4 ml rastvora od 20 mg/ml (60–80 mg);
provodna anestezija: perineuralni rastvor od 10 ili 20 mg/ml u dozi do 400 mg.

Za blokadu perifernih živaca i nervnih pleksusa, Lidocaine Bufus se primjenjuje perineuralno u količini od 10-20 ml otopine od 10 mg/ml ili 5-10 ml otopine od 20 mg/ml (ali ne više od 400 mg).

U oftalmologiji se 2 kapi rastvora Lidokain Bufus 20 mg/ml ukapaju u konjunktivnu vreću 2-3 puta u razmaku od 30-60 sekundi neposredno pre pregleda ili operacije.

Ako je potrebno produžiti djelovanje lijeka, možete dodati 0,1% otopinu epinefrina (adrenalina): 1 kap na svakih 5-10 ml otopine lidokaina, ali ne više od 5 kapi za cijeli volumen.

Lidokain Bufus se primjenjuje intravenozno kao antiaritmičko sredstvo. Liječenje počinje uvođenjem udarne doze od 1 mg/kg otopine od 20 mg/ml brzinom od 25-50 mg/min u trajanju od 2-4 minute, nakon čega se odmah započinje kontinuirana infuzija brzinom od 1 –4 mg/min. 10-20 minuta nakon prve doze, koncentracija lijeka u plazmi se smanjuje (zbog brze distribucije). Kao rezultat toga, u pozadini kontinuirane infuzije, može biti potreban dodatni bolus lidokaina u dozi od ½-⅓ udarne doze, s intervalom od 8-10 minuta. Maksimalna doza koja se daje u roku od 1 sata je 300 mg, tokom dana – 2000 mg.

Intravenska infuzija se obično primjenjuje tokom 12-24 sata uz konstantno praćenje elektrokardiograma, nakon čega se primjena prekida kako bi se procijenila efikasnost antiaritmičke terapije.

Za starije osobe, pacijente sa smanjenim protokom krvi u jetri (na primjer, s kroničnom srčanom insuficijencijom) i bolestima jetre (hepatitis, ciroza), dozu Lidocaine Bufusa treba smanjiti za 25-50%. Kada se primjenjuje intravenozno, također je potrebno smanjiti brzinu infuzije.

Nuspojave

iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje;
sa strane kardiovaskularnog sistema: bol u grudima, aritmija, bradikardija, periferna vazodilatacija, sniženi krvni pritisak, tahikardija (kada se primenjuje sa vazokonstriktorom), kolaps, srčani zastoj;
sa strane čulnih organa, nervnog sistema i psihe: tinitus, fotofobija, diplopija, nistagmus, pospanost, vrtoglavica, glavobolja, tremor, parestezija, trzmus mišića lica, opšta slabost, anksioznost, dezorijentacija, konfuzija ili gubitak svesti, neurotične reakcije, konvulzije , euforija;
alergijske reakcije: svrab, kožni osip, urtikarija, anafilaktički šok, angioedem;
ostalo: trajna anestezija, hipotermija, osjećaj vrućine ili hladnoće, bljesak „mušice“ pred očima, methemoglobinemija, erektilna disfunkcija.

Predoziranje

Prvi znaci intoksikacije: vrtoglavica, astenija, euforija, sniženi krvni tlak, mučnina, povraćanje. U budućnosti su mogući konvulzije mišića lica s prijelazom na toničko-kloničke konvulzije skeletnih mišića, asistola, bradikardija, psihomotorna agitacija, kolaps. Ako se lidokain koristi tokom porođaja, novorođenče može doživjeti depresiju respiratornog centra, bradikardiju i apneju.

Ako se pojave simptomi predoziranja, primjena Lidocaine Bufusa se prekida. Provodi se inhalacija kisika i simptomatska terapija. Za bradikardiju daju se vazokonstriktori (fenilefrin, norepinefrin) i m-holinergički blokatori (atropin), za konvulzije - diazepam u dozi od 10 mg. Dijaliza je neefikasna.

specialne instrukcije

Prilikom odabira lijeka potrebno je uzeti u obzir opće kontraindikacije za ovu ili onu vrstu anestezije.

Treba biti oprezan kada se daje lokalna anestezija visoko vaskulariziranim tkivima. Da bi se izbjegla intravaskularna injekcija, preporučuje se aspiracijski test.

Pacijenti koji primaju MAO inhibitore (monoamin oksidazu) trebaju prekinuti njihovu primjenu najmanje 10 dana prije planirane primjene Lidocaine Bufusa.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i složenim mehanizmima

Tokom perioda upotrebe Lidocaine Bufusa, moraju biti oprezni vozači vozila i osobe koje se bave potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju brzinu reakcija i povećanu pažnju ili rade u potencijalno opasnim industrijama.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće Lidocaine Bufus treba koristiti s oprezom i samo u slučajevima kada je korist za majku jasno veća od mogućih rizika za fetus.

Lidokain se u malim količinama izlučuje u majčino mlijeko, tako da je potencijalna šteta za bebu vrlo mala. Lijek se može koristiti tokom dojenja, ali odluku o njegovom prepisivanju donosi samo ljekar.

U akušerstvu, ako postoje komplikacije ili krvarenje u anamnezi, upotreba Lidocaine Bufusa kao epiduralne anestezije je zabranjena. Također, nije dozvoljena primjena lidokaina u koncentracijama većim od 1%, jer to može dovesti do razvoja fetalne bradikardije kod fetusa, što je posljedica mogućnosti postizanja visokih koncentracija lokalnih anestetika nakon paracervikalne blokade.

Nema podataka o uticaju lidokaina na plodnost kod ljudi.

Upotreba u detinjstvu

U pedijatriji, Lidocaine Bufus treba koristiti s oprezom.

Za oštećenu funkciju bubrega

Kod kronične bubrežne insuficijencije nije potrebno prilagođavanje doze Lidocaine Bufusa, ali treba biti oprezan jer se lidokain djelimično izlučuje bubrezima.

Za disfunkciju jetre

Poštivanje mjera opreza i smanjenje doze Lidocaine Bufusa potrebno je za bolesti praćene smanjenjem protoka krvi u jetri i za teško zatajenje jetre.

Upotreba u starijoj dobi

Lidocaine Bufus se koristi s oprezom kod pacijenata starijih od 65 godina.

Interakcije lijekova

beta-blokatori: povećavaju rizik od bradikardije i toksičnih efekata;
lijekovi slični kurareu: povećava se opuštanje mišića koje uzrokuju;
prokainamid: moguća stimulacija centralnog nervnog sistema, pojava halucinacija;
fenitoin: resorptivni učinak lidokaina može se smanjiti, postoji mogućnost razvoja nepoželjnog kardiodepresivnog učinka;
antimijastenični lijekovi: njihova učinkovitost se smanjuje;
vazokonstriktori (metoksamin, epinefrin, fenilefrin): anestetički učinak lidokaina je produžen, moguće povećanje krvnog tlaka, razvoj tahikardije;
natrijum tiopental, heksenal, narkotički analgetici, hipnotici i sedativi: pojačava se inhibitorni efekat na disanje i centralni nervni sistem;
trimetafan kamzilat, gvanetidin, gvanadrel, mekamilamin: povećava se rizik od naglašenog smanjenja krvnog tlaka i razvoja bradikardije;
relaksanti mišića: njihov učinak je pojačan i produžen;
cimetidin: povećan rizik od toksičnih efekata;
polimiksin B: moguća respiratorna depresija;
induktori mikrosomalnih enzima jetre (rifampicin, fenitoin, barbiturati): smanjena je efikasnost lidokaina;
kinidin, amiodaron, ajmalin, verapamil: negativni inotropni učinak se povećava;
inhibitori monoamin oksidaze: učinak lidokaina se povećava, krvni tlak se smanjuje;
cimetidin: intravenskom primjenom lidokaina moguće je povećati njegov sadržaj u krvnoj plazmi i kao rezultat toga razvoj neželjenih reakcija, kao što su stupor, pospanost, parestezija, bradikardija (ako je potrebno koristiti ovu kombinaciju, dozu lidokaina treba smanjiti);
lokalni dezinficijensi koji sadrže teške metale: može se razviti lokalna reakcija u obliku otoka i bolova.

Analogi

Analozi Lidocaine Bufusa su: Helicain, Dinexan, Lidocaine, Lidocaine Welfarm, Lidocaine-Vial, Luan, itd.

Uslovi skladištenja

Čuvati na temperaturi ispod 25°C, zaštićeno od svjetlosti, van domašaja djece.

Rok trajanja – 3 godine.

Regionalnu i lokalnu anesteziju treba da obavljaju iskusni specijalisti u adekvatno opremljenoj prostoriji sa dostupnošću opreme i lekova neophodnih za praćenje rada srca i reanimaciju, spremnih za trenutnu upotrebu. Osoblje koje obavlja anesteziju treba da bude kvalifikovano i obučeno za tehnike anestezije i treba da bude upoznato sa dijagnozom i lečenjem sistemskih toksičnosti, neželjenih događaja i reakcija i drugih komplikacija. Lidokain treba oprezno primjenjivati kod pacijenata s mijastenijom gravis, epilepsijom, kroničnom srčanom insuficijencijom, bradikardijom i respiratornom depresijom, kao i u kombinaciji s lijekovima koji djeluju u interakciji s lidokainom i dovode do povećane bioraspoloživosti, potenciranja učinaka (na primjer, fenitoin) ili produženje eliminacije (na primjer, kod jetrene ili završne faze zatajenja bubrega, u kojoj se mogu akumulirati metaboliti lidokaina). Pacijente koji primaju antiaritmičke lijekove klase III (na primjer, amiodaron) treba pažljivo pratiti i pratiti EKG, budući da se učinak na srce može pojačati. Postoje postmarketinški izvještaji o hondrolizi kod pacijenata koji su nakon operacije primili produženu intraartikularnu infuziju lokalnih anestetika. U većini slučajeva uočena je hondroliza u ramenom zglobu. Zbog brojnih faktora koji doprinose i nedosljednosti u naučnoj literaturi u pogledu mehanizma po kojem se efekat ostvaruje, uzročno-posledična veza nije identifikovana. Dugotrajna intraartikularna infuzija nije odobrena indikacija za primjenu lidokaina. Intramuskularna primjena lidokaina može povećati aktivnost kreatin fosfokinaze, što može zakomplicirati dijagnozu akutnog infarkta miokarda. Pokazalo se da lidokain uzrokuje porfiriju kod životinja i treba ga izbjegavati kod osoba s porfirijom. Kada se primjenjuje u upalna ili inficirana tkiva, učinak lidokaina može biti smanjen. Prije početka intravenske primjene lidokaina potrebno je otkloniti hipokalemiju, hipoksiju i acidobaznu neravnotežu. Neki lokalni anestetički postupci mogu uzrokovati ozbiljne nuspojave, bez obzira na korišteni lokalni anestetik. Konduktivna anestezija spinalnih nerava može dovesti do depresije kardiovaskularnog sistema, posebno na pozadini hipovolemije, pa je potreban oprez pri davanju epiduralne anestezije pacijentima sa kardiovaskularnim poremećajima. Epiduralna anestezija može dovesti do hipotenzije i bradikardije. Rizik se može smanjiti prethodnom primjenom kristaloidnih ili koloidnih otopina. Arterijska hipotenzija se mora odmah prekinuti. U nekim slučajevima, paracervikalna blokada tokom trudnoće može dovesti do bradikardije ili tahikardije kod fetusa, što zahtijeva pažljivo praćenje fetalnog otkucaja srca. Primjena u područje glave i vrata može dovesti do nenamjernog ulaska u arteriju što dovodi do cerebralnih simptoma, čak i pri malim dozama. Retrobulbarna primjena rijetko može dovesti do ulaska u subarahnoidalni prostor lubanje, što rezultira ozbiljnim/teškim reakcijama uključujući kardiovaskularni kolaps, apneju, napade i privremeno sljepilo. Retro i peribulbarna primjena lokalnih anestetika nosi nizak rizik od trajne okulomotorne disfunkcije. Glavni uzroci uključuju traumu i/ili lokalnu toksičnost za mišiće i/ili živce. Ozbiljnost takvih reakcija ovisi o stupnju ozljede, koncentraciji lokalnog anestetika i trajanju njegovog izlaganja u tkivima. U tom smislu, svaki lokalni anestetik mora se koristiti u najnižoj efektivnoj koncentraciji i dozi. Otopina za injekciju lidokaina se ne preporučuje za primjenu kod novorođenčadi. Optimalna koncentracija lidokaina u serumu za izbjegavanje toksičnosti kao što su napadi i aritmije kod novorođenčadi nije utvrđena. Intravaskularnu primjenu treba izbjegavati osim ako nije direktno indicirano. Koristiti s oprezom: kod pacijenata sa koagulopatijom. Terapija antikoagulansima (npr. heparin), NSAIL ili plazma ekspanderima povećava sklonost krvarenju. Slučajno oštećenje krvnih sudova može dovesti do ozbiljnog krvarenja. Ako je potrebno, provjerite vrijeme krvarenja, aktivirano parcijalno tromboplastinsko vrijeme (aPTT) i broj trombocita; pacijenti s potpunim i nepotpunim blokom intrakardijalnog provođenja, budući da lokalni anestetici mogu inhibirati AV provođenje; Pacijente sa napadima treba pažljivo pratiti zbog simptoma centralnog nervnog sistema. Niske doze lidokaina također mogu povećati aktivnost napadaja. Kod pacijenata sa Melkersson-Rosenthalovim sindromom češće se mogu razviti alergijske i toksične reakcije nervnog sistema kao odgovor na davanje lokalnih anestetika; trećem trimestru trudnoće. Injekcija lidokaina, 10 mg/ml i 20 mg/ml, nije odobrena za intratekalnu primjenu (subarahnoidna anestezija). Utjecaj lijeka za medicinsku upotrebu na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama. Ovisno o dozi i načinu primjene, lidokain može imati privremeni učinak na motoričku sposobnost i koordinaciju. Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

T46.0 Srčani glikozidi i lekovi sa sličnim dejstvom Z51.4 Pripremni postupci za naknadno lečenje, neklasifikovani na drugom mestu

Farmakološka grupa

Lokalni anestetik

farmakološki efekat

Antiaritmičko sredstvo klase IB, lokalni anestetik, derivat acetanilida. Ima aktivnost stabilizacije membrane. Izaziva blokadu natrijumskih kanala ekscitabilnih membrana neurona i membrana kardiomiocita.

Smanjuje trajanje akcionog potencijala i efektivni refraktorni period u Purkinje vlaknima, potiskuje njihov automatizam. U ovom slučaju lidokain potiskuje električnu aktivnost depolariziranih, aritmogenih područja, ali ima minimalan učinak na električnu aktivnost normalnih tkiva. Kada se koristi u prosječnim terapijskim dozama, praktično ne mijenja kontraktilnost miokarda i ne usporava AV provođenje. Kada se koristi kao antiaritmički lijek s intravenskom primjenom, početak djelovanja je 45-90 sekundi, trajanje je 10-20 minuta; s intramuskularnom primjenom, početak djelovanja je 5-15 minuta, trajanje je 60-90 minuta.

Izaziva sve vrste lokalne anestezije: terminalnu, infiltracijsku, kondukcijsku.

Farmakokinetika

Nakon intramuskularne primjene, apsorpcija je gotovo potpuna. Distribucija je brza, Vd je oko 1 l/kg (niži kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom). Vezivanje za proteine zavisi od koncentracije aktivne supstance u plazmi i iznosi 60-80%. Metabolizira se uglavnom u jetri sa stvaranjem aktivnih metabolita, što može doprinijeti ispoljavanju terapijskih i toksičnih učinaka, posebno nakon infuzije u trajanju od 24 sata ili duže.

T 1/2 ima tendenciju da bude dvofazni sa fazom distribucije od 7-9 minuta. Općenito, T1/2 ovisi o dozi, iznosi 1-2 sata i može se povećati na 3 sata ili više tokom dugotrajnih IV infuzija (više od 24 sata). Izlučuje se putem bubrega u obliku metabolita, 10% nepromijenjeno.

U kardiološkoj praksi: liječenje i prevencija ventrikularnih aritmija (ekstrasistola, tahikardija, treperenje, fibrilacija), uklj. u akutnom periodu infarkta miokarda, uz implantaciju umjetnog pejsmejkera, uz intoksikaciju glikozidima, anesteziju.

Za anesteziju: terminalna, infiltraciona, konduktivna, spinalna (epiduralna) anestezija u hirurgiji, akušerstvu i ginekologiji, urologiji, oftalmologiji, stomatologiji, otorinolaringologiji; blokada perifernih živaca i nervnih ganglija.

Teško krvarenje, šok, arterijska hipotenzija, infekcija predviđenog mjesta ubrizgavanja, teška bradikardija, kardiogeni šok, teški oblici kronične srčane insuficijencije, KVS kod starijih pacijenata, AV blok drugog i trećeg stepena (osim kada je sonda umetnuta za ventrikularnu stimulacija), teška disfunkcija jetre.

Za subarahnoidnu anesteziju - potpuni srčani blok, krvarenje, arterijska hipotenzija, šok, infekcija mjesta lumbalne punkcije, septikemija.

Preosjetljivost na lidokain i druge lokalne anestetike amidnog tipa.

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema: vrtoglavica, glavobolja, slabost, nemir, nistagmus, gubitak svijesti, pospanost, smetnje vida i sluha, tremor, trzmus, konvulzije (rizik njihovog razvoja raste u pozadini hiperkapnije i acidoze), sindrom cauda equina (paraliza nogu, parestezija ), paraliza respiratornih mišića, zastoj disanja, motorički i senzorni blok, respiratorna paraliza (češće se razvija uz subarahnoidnu anesteziju), utrnulost jezika (kada se koristi u stomatologiji).

Iz kardiovaskularnog sistema: povećanje ili smanjenje krvnog tlaka, tahikardija - kada se primjenjuje s vazokonstriktorom, periferna vazodilatacija, kolaps, bol u grudima.

Iz probavnog sistema: mučnina, povraćanje, nevoljna defekacija.

Alergijske reakcije: kožni osip, urtikarija (na koži i sluznicama), svrab kože, angioedem, anafilaktički šok.

Lokalne reakcije: sa spinalnom anestezijom - bol u leđima, s epiduralnom anestezijom - slučajni ulazak u subarahnoidalni prostor; kada se primjenjuje lokalno u urologiji - uretritis.

Ostalo: nevoljno mokrenje, methemoglobinemija, trajna anestezija, smanjen libido i/ili potencija, depresija disanja, čak i prestanak rada, hipotermija; tijekom anestezije u stomatologiji: gubitak osjetljivosti i parestezija usana i jezika, produženje anestezije.

specialne instrukcije

Potreban je oprez u stanjima praćenim smanjenjem protoka krvi u jetri (uključujući kroničnu srčanu insuficijenciju, bolesti jetre), progresivno kardiovaskularno zatajenje (obično zbog razvoja srčanog bloka i šoka), kod teških i oslabljenih pacijenata, kod starijih pacijenata. (preko 65 godina); za epiduralnu anesteziju - za neurološke bolesti, septikemiju, nemogućnost punkcije zbog deformiteta kičme; za subarahnoidnu anesteziju - za bolove u leđima, infekcije mozga, benigne i maligne neoplazme mozga, za koagulopatije različitog porekla, migrene, subarahnoidne hemoragije, arterijsku hipertenziju, arterijsku hipotenziju, parestezije, psihoze, histerije, kod nekontaktnih pacijenata, izvođenja punkcije od - zbog deformiteta kičme.

Treba biti oprezan pri ubrizgavanju rastvora lidokaina u tkiva sa obilnom vaskularizacijom (na primer, u predelu vrata tokom operacija na štitnoj žlezdi, u tim slučajevima se lidokain koristi u manjim dozama).

Kada se koristi istovremeno s beta-blokatorima i cimetidinom, potrebno je smanjenje doze lidokaina; sa polimiksinom B - treba pratiti respiratornu funkciju.

Tokom liječenja MAO inhibitorima, lidokain se ne smije koristiti parenteralno.

Otopine za injekcije koje sadrže epinefrin i norepinefrin nisu namijenjene za intravensku primjenu.

Lidokain se ne smije dodavati transfuzijama krvi.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

U slučaju disfunkcije jetre

Kontraindicirano kod teške disfunkcije jetre.

Treba ga koristiti s oprezom kod bolesti jetre praćenih smanjenim protokom krvi u jetri.

Starije osobe

Trebalo bi se primjenjivati s oprezom kod starijih pacijenata (preko 65 godina).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Tokom trudnoće i dojenja koristiti samo iz zdravstvenih razloga. Lidokain se izlučuje u majčino mlijeko.

U akušerskoj praksi, koristiti paracervikalno s oprezom u slučajevima intrauterinog razvoja fetusa, fetoplacentarne insuficijencije, nedonoščadi, postmaturiteta i gestoze.

Interakcije lijekova

Kada se koristi istovremeno s barbituratima (uključujući fenobarbital), moguće je povećati metabolizam lidokaina u jetri, smanjiti koncentraciju u krvnoj plazmi i, kao rezultat, smanjiti njegovu terapijsku učinkovitost.

Kada se koristi istovremeno s beta-blokatorima (uključujući propranolol, nadolol), učinci lidokaina (uključujući i toksične) mogu se pojačati, očito zbog usporavanja njegovog metabolizma u jetri.

Kada se koristi istovremeno s MAO inhibitorima, lokalni anestetički učinak lidokaina može biti pojačan.

Kada se koriste istovremeno s lijekovima koji blokiraju neuromišićni prijenos (uključujući suksametonij hlorid), učinak lijekova koji blokiraju neuromišićni prijenos može se pojačati.

Kada se koristi istovremeno sa hipnoticima i sedativima, može se pojačati inhibitorni efekat na centralni nervni sistem; s ajmalinom, kinidinom - moguć je pojačani kardiodepresivni učinak; sa amiodaronom - opisani su slučajevi napadaja i SSSS.

Kada se koristi istovremeno sa heksenalom, natrijum tiopentalom (iv), moguća je respiratorna depresija.

Kada se koristi istovremeno s meksiletinom, povećava se toksičnost lidokaina; s midazolamom - umjereno smanjenje koncentracije lidokaina u krvnoj plazmi; sa morfijumom - pojačava analgetski efekat morfijuma.

Kada se koristi istovremeno s prenilaminom, postoji rizik od razvoja ventrikularne aritmije tipa "pirueta".

Opisani su slučajevi agitacije i halucinacija kada se koriste istovremeno s prokainamidom.

Kada se koristi istovremeno s propafenonom, može se povećati trajanje i težina nuspojava iz centralnog nervnog sistema.

Vjeruje se da je pod utjecajem rifampicina moguće smanjenje koncentracije lidokaina u krvnoj plazmi.

Uz istovremenu intravensku infuziju lidokaina i fenitoina, mogu se povećati nuspojave centralnog porijekla; opisan je slučaj sinoatrijalne blokade zbog aditivnog kardiodepresivnog efekta lidokaina i fenitoina.

Kod pacijenata koji primaju fenitoin kao antikonvulziv, moguće je smanjenje koncentracije lidokaina u krvnoj plazmi, što je posljedica indukcije mikrosomalnih enzima jetre pod utjecajem fenitoina.

Kada se koristi istovremeno sa cimetidinom, klirens lidokaina se umjereno smanjuje i povećava njegova koncentracija u krvnoj plazmi, a postoji rizik od pojačanih nuspojava lidokaina.

Kao antiaritmički lijek za odrasle kada se primjenjuje kao udarna doza intravenozno - 1-2 mg/kg tokom 3-4 minute; prosječna pojedinačna doza je 80 mg. Zatim odmah prelaze na infuziju kap po kap brzinom od 20-55 mcg/kg/min. Infuzija kap po kap može se provoditi 24-36 sati, a na pozadini infuzije kapanjem, intravenska injekcija lidokaina u dozi od 40 mg može se ponoviti 10 minuta nakon prve udarne doze.

2-4 mg/kg se daje intramuskularno, po potrebi je moguća ponovljena primjena nakon 60-90 minuta.

Za djecu, uz intravensku primjenu udarne doze - 1 mg/kg, ako je potrebno, ponovljena primjena nakon 5 minuta. Za kontinuiranu IV infuziju (obično nakon primjene udarne doze) - 20-30 mcg/kg/min.

Za upotrebu u hirurško-akušerskoj praksi, stomatologiji i ORL praksi, režim doziranja se određuje pojedinačno, ovisno o indikacijama, kliničkoj situaciji i korištenom obliku doze.

Maksimalne doze: za odrasle, uz intravensku primjenu, udarna doza je 100 mg, uz naknadnu infuziju kap po kap - 2 mg/min; uz intramuskularnu primjenu - 300 mg (oko 4,5 mg/kg) u trajanju od 1 sata.

Za djecu, u slučaju ponovljene primjene udarne doze u intervalu od 5 minuta, ukupna doza je 3 mg/kg; uz kontinuiranu intravensku infuziju (obično nakon primjene udarne doze) - 50 mcg/kg/min.