Oglašavanje na portalu

Zašto izotretinoin liječi akne? Kliničko iskustvo s primjenom izotretinoina u liječenju teških oblika akni

Brojevi strana u broju: 18-21

V.R.Khairutdinov*, Yu.G.Gorbunov, A.V.Statsenko

Savezna državna obrazovna ustanova visokog stručnog obrazovanja Vojnomedicinska akademija im. S.M.Kirova. 194044, Sankt Peterburg, ul. Akademik Lebedeva, 6

Ključne riječi: akne, izotretinoin, sistemski retinoidi, Sotret.

*[email protected]

Za citat: Khairutdinov V.R., Gorbunov Yu.G., Statsenko A.V. Kako početi koristiti izotretinoin u liječenju akni? Consilium Medicum.

Dermatologija (Add.). 2016; 1: 18-21.

Kako početi koristiti izotretinoin u terapiji akni?

V.R.Khairutdinov*, Iu.G.Gorbunov, A.V.Statsenko

Vojnomedicinska akademija S.M.Kirov. 194044, Ruska Federacija, Sankt Peterburg, ul. Akademika Lebedeva, d. 6

U članku su predstavljene praktične preporuke za propisivanje sistemskih retinoida (izotretinoina) za pacijente s aknama. Razmotreni dokazi, ispitivanje, metode izračunavanja dnevnih i kursnih doza izotretinoina.

Ključne riječi: akne, izotretinoin, sistemski retinoidi, Sotret.

*[email protected]

Za citiranje: Khairutdinov V.R., Gorbunov Iu.G., Statsenko A.V. Kako početi koristiti izotretinoin u terapiji akni? Consilium Medicum. Dermatologija (Suppl.). 2016; 1:18–21.

Akne (acne vulgaris), kronična upalna bolest lojnih žlijezda, jedna je od najčešćih dermatoza, javlja se kod 80-90% ljudi. Oštećenje izložene kože zbog akni uzrokuje estetsku nelagodu kod pacijenata i narušava kvalitetu njihovog života. Većina ljekara akne smatra isključivo bolešću mladih ljudi koja ne zahtijeva temeljno liječenje. Brojne epidemiološke studije jasno pokazuju da kod značajnog dijela pacijenata ova bolest postaje perzistentna. U starosnim grupama 30–39 i 40–49 godina, akne su prijavljene kod 44 odnosno 24% populacije. Nedostatak pravovremenog i adekvatnog liječenja dovodi do stvaranja ožiljaka i upornih hiperpigmentiranih mrlja na koži, te razvoja psihoemocionalnih poremećaja kod pacijenata, uključujući depresiju, anksioznost i hipohondrijski sindrom.

Lista lijekova koji se preporučuju za liječenje akni uključuje sistemske retinoide (izotretinoin), antibiotike i oralne antiandrogene; Za lokalnu terapiju indicirani su benzoil peroksid, azelainska kiselina, antibiotici i retinoidi (adapalen). Teški oblici akni se liječe sistemskim izotretinoinom. Monoterapija sa izotretinoinom ima visok nivo preporuka, dok je propisivanje antibiotika ili antiandrogena dobilo, prema mišljenju stručnjaka, srednji ili nizak nivo preporuka, neophodna je kombinacija sa lokalnim lekovima. Oko 30% pacijenata s aknama zahtijeva sistemsku terapiju izotretinoinom.

Prema rezultatima online glasanja sprovedenog među dermatovenerolozima u okviru satelitskog simpozijuma koji je organizovala farmaceutska kompanija Sun Pharmaceutical Industries Limited (Indija) na IX ruskoj naučno-praktičnoj konferenciji „Dermatološka čitanja u Sankt Peterburgu“, utvrđeno je da je samo 28 , 3% svih ispitanika redovno koristi sistemski izotretinoin u liječenju akni, 40% je preporučilo lijek samo nekoliko puta, a 31,7% specijalista nikada nije prepisivalo oralne retinoide. Među razlozima zbog kojih dermatovenerolozi ne koriste izotretinoin odabrani su: moguće nuspojave - 38,6%, nedostatak ličnog iskustva u upotrebi lijeka - 34,1%, visoka cijena kursa liječenja - 27,3%. Međutim, nijedan od ispitanih ljekara nije sumnjao u efikasnost sistemskih retinoida u liječenju akni.

2012. godine na domaćem farmaceutskom tržištu pojavio se lijek Sotret (izotretinoin). Sotret se koristi za liječenje pacijenata s aknama u SAD-u od 2002. godine, a odobren je za upotrebu u Evropskoj uniji i Velikoj Britaniji.

Prilikom određivanja najefikasnije i adekvatnije metode liječenja akni, dermatovenerolog mora uzeti u obzir niz kriterija. Prije svega, potrebno je pravilno formulirati dijagnozu, odrediti oblik i težinu bolesti. Metoda izbora za liječenje teških papulopustularnih akni, nodularnih i konglobatnih akni je sistemski izotretinoin. Za papulopustularne akne umjerene težine, preporučljivo je prepisati oralne retinoide ako je prethodna vanjska terapija neefikasna, osip je sklon stvaranju ožiljaka, a pacijent je jasno motiviran za ovu vrstu liječenja.

Prije početka terapije Sotretom, pacijentu se radi biohemijski test krvi (lipidni profil, alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, g-glutamil transpeptidaza, ukupni bilirubin, glukoza, kreatinin). Preduvjet za propisivanje lijeka je normalna vrijednost ovih pokazatelja. Za vrijeme liječenja pacijent mora biti pregledan kod dermatovenerologa najmanje jednom mjesečno, a kontrolni biohemijski test krvi se radi 1 i 3 mjeseca nakon početka terapije. Najčešće odstupanje (oko 30% pacijenata) je povećanje nivoa triacilglicerida i ukupnog holesterola (povećan sadržaj svih frakcija). Ove promjene ne dovode do značajne promjene koeficijenta aterogenosti, reverzibilne su i ne zahtijevaju nikakvu korekciju. Prolazno povećanje razine transaminaza u krvi (30-40% iznad normale) opaženo je u ne više od 10% pacijenata, što je uporedivo s dinamikom ovih pokazatelja kod zdravih ljudi.

Pacijenticama u reproduktivnoj dobi objašnjavaju se teratogena svojstva izotretinoina, radi se test na trudnoću, daju upute o metodama kontracepcije i potpisuje se informirani pristanak za uzimanje lijeka. Poluživot Sotreta je 19 sati, njegovog glavnog metabolita 29 sati Endogene koncentracije retinoida u tijelu se obnavljaju 14 dana nakon posljednje doze lijeka. Planiranje trudnoće se može provesti 1 mjesec nakon završetka terapije. Izotretinoin nema uticaja na spermatogenezu, a prilikom uzimanja nema kontraindikacija za reproduktivnu funkciju kod muškaraca.

Kursna doza lijeka Sotret je 120-150 mg/kg i izračunava se u skladu s tjelesnom težinom pacijenta. Dnevna doza može varirati od 0,3 do 1,0 mg/kg, obično počinje liječenje s 0,5 mg/kg dnevno. Upotreba niskih doza izotretinoina (0,2-0,3 mg/kg dnevno) prihvatljiva je kod pacijenata sa umjerenim papulopustularnim aknama i neefikasna je u teškim oblicima.

Kao primjer, izračunajmo kurs i dnevne doze izotretinoina za pacijenta K. (vidi sliku), tjelesne težine – 60,0 kg. Pacijent ima teške papulopustularne akne (više od 30 upalnih elemenata na jednoj polovini lica). Sa ovim oblikom, efektivna kursna doza će biti 120 mg/kg: 120 mg/kg × 60 kg = 7200 mg. Da bi ova brojka bila jasna pacijentu, potrebno je podijeliti na dozu lijeka u 1 kapsuli (20 mg) i broj kapsula u jednom pakiranju (30 komada). Dobijamo: 7200 mg: 20 mg: 30 = 12 pakovanja (po 20 mg) za ceo tok lečenja. Dnevna doza izotretinoina je 0,5 mg/kg, računamo: 60 kg × 0,5 mg/kg = 30 mg/dan – 2 kapsule (20 mg + 10 mg) dnevno. Dnevna doza se može prilagoditi jednom mjesečno; ako se lijek dobro podnosi, može se povećati na 1,0 mg/kg dnevno; ako su nuspojave teške, može se smanjiti. Kako bi se osiguralo precizno bilježenje unosa izotretinoina, pacijentima se savjetuje da ne bacaju prazna pakovanja lijeka do kraja terapije.

Izotretinoin je supstanca rastvorljiva u mastima. Njegova apsorpcija i ulazak u krv (bioraspoloživost) u velikoj mjeri zavise od prisustva lipida u lumenu crijeva. Za bolju intestinalnu apsorpciju Sotreta potrebno ga je uzimati jednom tokom obroka, kada je sadržaj masti u hrani najveći (ručak, večera). Suplementacija sa ω-3 nezasićenim masnim kiselinama povećava bioraspoloživost izotretinoina i smanjuje vjerovatnoću povišenih triglicerida u krvi. Podjela dnevne doze lijeka u 2-3 doze smanjuje pacijentovo pridržavanje liječenja.

Prilikom propisivanja terapijskih doza Sotreta, kao i svakog drugog sistemskog retinoida, uvijek se razvijaju nuspojave - heilitis, suhoća i ljuštenje kože lica, ruku, eritem u predjelu lica, koji se uočavaju kod gotovo svih pacijenata. Na to je potrebno unaprijed upozoriti pacijenta i propisati vanjske hidratantne proizvode za njegu kože od 1. dana uzimanja lijeka. Redovna preventivna upotreba emolijensa i zaštitnih lokalnih lijekova ključ je za minimiziranje nuspojava. Rjeđe mogu se javiti neželjeni efekti kao što su suhoća sluznice očiju i nosne šupljine (osjećaj stranog tijela u oku, krvarenje iz nosa), pojačano opadanje kose i bolovi u mišićima i zglobovima (uz veliki fizički napor). biti posmatran. Važno je prenijeti pacijentu informaciju da su sve nuspojave zavisne od doze i reverzibilne. Kada se smanji dnevna doza Sotreta, uočava se smanjenje nuspojava, a nakon završetka liječenja sve nuspojave uvijek potpuno nestanu.

Važno je zapamtiti povećanu osjetljivost kože na ultraljubičasto zračenje tijekom primjene lokalnih ili sistemskih retinoida. S tim u vezi, preporučljivije je provesti tretman Sotretom u jesensko-zimskom periodu godine. Pacijentima se savjetuje da se suzdrže od odmora na plaži i da po sunčanom vremenu koriste vanjske proizvode sa fotoprotektivnim djelovanjem (faktor zaštite od sunca SPF>50). Kombinacija sistemskih retinoida i tetraciklina, koji takođe izazivaju fotosenzitivnost i mogu dovesti do povećanja intrakranijalnog pritiska, izuzetno je nepoželjna.

U zaključku, treba napomenuti da je pojava sistemskog izotretinoina revolucionirala naše razumijevanje mogućnosti liječenja akni. U dermatovenerologiji postoji nekoliko događaja koji su po značaju usporedivi sa uvođenjem retinoida: otkriće antibiotika, glukokortikosteroida, pojava genetski modificiranih bioloških lijekova.

Terapeutska efikasnost bilo kojeg lokalnog ili sistemskog antibakterijskog lijeka preporučenog za liječenje akni značajno je inferiornija od djelotvornosti Sotreta (izotretinoina), a dobijeni klinički rezultati su obično privremeni; neophodan je nastavak liječenja da bi se održao postignuti učinak. Tek nakon terapije izotretinoinom većina pacijenata postiže stabilnu remisiju (oporavak) i ima zdravu kožu.

Khairutdinov Vladislav Rinatovič– Dr. med. nauka, vanredni profesor Katedra za kožne i venerične bolesti VMA im. S.M.Kirova. Email: [email protected]

Gorbunov Yuri Gennadievich– Ph.D. med. nauka, vanredni profesor Katedra za kožne i venerične bolesti VMA im. S.M.Kirova. Email: [email protected]

Statsenko Anatolij Vasiljevič– Dr. med. nauka, vanredni profesor Katedra za kožne i venerične bolesti VMA im. S.M.Kirova. Email: [email protected]

Bibliografija

1. Rocha MA, Costa CS, Bagatin E. Acne vulgaris: upalna bolest čak i prije pojave kliničkih lezija. Inflamm Allergy Drug Targets 2014; 13 (3): 162–7.
2. Samtsov A.V. Akne i akneiformne dermatoze. M.: Pharmtek, 2014. / Samtsov A.V. Akne i akneformnye dermatoze. M.: Farmtek, 2014.
3. Schafer T, Nienhaus A, Vieluf D et al. Epidemiologija akni u općoj populaciji: rizik od pušenja. Br J Dermatol 2001; 145(1):100–4.
4. Rzancy B, Kahl C. Epidemiologija acne vulgaris. J Dtsch Dermatol Ges 2006; 4 (1): 8–9.
5. Dawson AL, Dellavalle RP. Acne vulgaris. BMJ 2013; 346:f2634.
6. Federalne kliničke smjernice za liječenje pacijenata s aknama. M.: RODVK, 2013. / Federal "nye klinicheskie rekomendatsii po vedeniiu bol"nykh akne. M.: RODVK, 2013.
7. Nast A, Dreno B, Bettoli V et al. Europske smjernice za liječenje akni zasnovane na dokazima (S3). J Eur Acad Dermatol Venereol 2012; 26 (1): 1–29.
8. Silverberg JI, Silverberg NB. Epidemiologija i ekstrakutani komorbiditeti teških akni u adolescenciji: U.S. studija zasnovana na populaciji. Br J Dermatol 2014; 170:1136–42
9. Centar za evaluaciju i istraživanje lijekova. Appl. br. 76-041. URL: http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/2002/076041.pdf
10. Kungurov N.V., Kokhan M.M., Shabardina O.V. Iskustvo u liječenju pacijenata sa umjerenim i teškim aknama izotretinoinom. Vestn. dermatologije i venerologije. 2013; 1:56–62. / Kungurov N.V., Kokhan M.M., Shabardina O.V. Opyt terapii bol"nykh srednetiazhelymi i tiazhelymi akne preparatom izotretinoin. Vestn. dermatologii i venerologii. 2013; 1: 56–62.
11. Perlamutrov Yu.N., Olkhovskaya K.B. Savremeni aspekti efikasne terapije akni vulgaris. Ross. časopis kožne i venerične bolesti. 2014; 17 (5): 51–4. / Perlamutrov Iu.N., Ol"khovskaia K.B. Sovremennye aspekty efektivne terapije acne vulgaris. Ros. zhurn. kozhnykh i venericheskikh boleznei. 2014; 17 (5): 51–4.
12. Statsenko A.V., Belousova I.E., Khairutdinov V.R. i dr. Kliničko iskustvo sa upotrebom izotretinoina u liječenju teških oblika akni. Efikasna farmakoterapija. 2014; 4:4–7. / Statsenko A.V., Belousova I.E., Khairutdinov V.R. i dr. Klinicheskii opyt primeneniia izotretinoina v terapii tiazhelykh form akne. Effektivnaia farmakoterapiia. 2014; 4:4–7.
13. Izotretinoin: uputstva, upotreba i formula. Registar lijekova Rusije (RLS). URL: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1162.htm/ Izotretinoin (Izotretinoin): upute, primjena i formula. Registrirajte lekarstvennykh sredstv Rossii (RLS). URL: http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1162.htm
14. Lee JW, Yoo KH, Park KY i dr. Učinkovitost konvencionalnog, niskih doza i intermitentnog oralnog izotretinoina u liječenju akni: randomizirana, kontrolirana komparativna studija. Br J Dermatol 2011; 164(6):1369–75.
15. Colburn WA, Gibson DM, Wiens RE et al. Hrana povećava bioraspoloživost izotretinoina. J Clin Pharmacol 1983; 23 (11–12): 534–9.
16. Krishna S, Okhovat JP, Kim J, Kim CN. Utjecaj ω-3 masnih kiselina na nivoe triglicerida kod pacijenata koji koriste izotretinoin. JAMA Dermatol 2015; 151(1):101–2.
17. Perlamutrov Yu.N., Olkhovskaya K.B. Liječenje pacijenata sa teškim i umjerenim aknama. Vestn. dermatologije i venerologije. 2015; 3: 141–6. / Perlamutrov Iu.N., Ol"khovskaia K.B. Terapija bol"nykh s tiazheloi i srednei stepen"iu tiazhesti akne. Vestn. dermatologii i venerologii. 2015; 3: 141–6.
18. Chivot M. Retinoidna terapija za akne. Uporedni pregled. Am J Clin Dermatol 2005; 6 (1): 13–9.

Akne su multifaktorska bolest čiji su glavni faktori razvoja:

  • napredno obrazovanje,
  • kršenje folikula dlake,
  • sa razvojem upale.

Među korišćenim lekovima, oni deluju samo na SVE faktore nastanka akni. Ostali lijekovi za liječenje akni imaju jednostrano djelovanje, pa se ovi lijekovi moraju kombinirati.

Liječenje blage do umjerene akne

Za efikasan tretman akni lako 1 lijek je dovoljan. Za akne prosjek ozbiljnosti, potrebno je kombinirati lijekove kako bi se utjecalo na sve faktore patogeneze. Najuspješnija kombinacija je sa:

  • retinoidi usporavaju stvaranje komedona, smanjuju stvaranje sebuma i poboljšavaju ljuštenje epitela.
  • antibiotici a antimikrobna sredstva broje bakterije na koži i djeluju protuupalno.

Obično se propisuju rješenja ujutro i kreme ili gelovi - za noć:

  • Zenerit rastvor + retinoična mast,
  • Zenerit + adapalen (Differin gel/krema ili Klenzit gel),
  • (Baziron AS gel) + retinoična mast,
  • gel Baziron AC + adapalen,
  • Retasol rastvor + gel/krema sa klindamicinom (Dalacin, Clindavit).

Retinoidi(i to u manjoj mjeri salicilna kiselina) smanjuju stvaranje komedona, pa su veoma važni za dugotrajno liječenje akni. Retinoidi također razrjeđuju površinski (stratum corneum) sloj epiderme, što olakšava prodiranje drugih lijekova i poboljšava ukupni učinak tretmana.

Za teže akne propisuje se, a lokalno - lokalni retinoidi 2 puta dnevno.

Liječenje teških oblika akni

  • benzoil peroksid + lokalni antibiotici (eritromicin ili klindamicin),
  • ili lokalni retinoidi + lokalni antibiotici.

As podrška Liječenje nakon završetka sistemske terapije koristi se:

  • ujutro - lokalni antibiotik ili benzoil peroksid,
  • noću - lokalni retinoid.

Odabir osnove droge (rastvori, gelovi, kreme, masti) treba da obezbedi najbolju podnošljivost tretmana akni. kod seboreje ( povećana funkcija lojnih žlijezda) ujutro se propisuju rastvori za uredan i suv izgled kože, a uveče se preporučuju gelovi ili kreme za sprečavanje ljuštenja i prekomerne isušivanja. Kombinacija 2 oblika s izotretinoinom smatra se uspješnom: Retasol otopina + Retinoic mast.

Vanjski tretman kombinacijom:

  • klindamicin fosfat
  • + benzoil peroksid
  • + salicilna kiselina.

Koriste se gotovi kombinovani lekovi:

  • gel Klenzit S (adapalen + klindamicin),
  • gel Isotrexin (izotretinoin + eritromicin),
  • rješenje Zenerite (cink acetat + eritromicin),
  • novi gel Effezel (0,1% adapalena + 2,5% benzoil peroksida).

Govorio sam o glavnim uzrocima akni. Kratak sažetak: akne su uzrokovane istinitim ili lažnim hormonskim disbalansom. U komentarima je bilo nešto poput: "Pa ne znam, kod mog prijatelja je pronađena disbakterioza, izliječena, sve se vratilo u normalu."

Ovdje želim malo govoriti o nečemu bolnom: dijagnoza "disbakterioza" ili "disbioza" je mit ruske medicine, tačnije, njenih pojedinačnih predstavnika. Ne postoji takva bolest u Međunarodnoj klasifikaciji bolesti desete revizije (ICD-10 ICD-10). Štaviše, nije uključen u regulatorni dokument Ministarstva zdravlja Ruske Federacije „Standardi (protokoli) za dijagnozu i liječenje bolesti probavnog sistema“. Stoga, nema potrebe za liječenjem i ne može utjecati na akne. Možete piti kefir da se smirite.

I malo od sebe: nikada u životu nisam imala stomačnih problema, čak nemam ni gastritis. I bilo je akni. C'est la vie.

Vratimo se na naše bubuljice, odnosno ovce. Glavna područja sistemske terapije su retinoidi, antiandrogeni i antibiotici. Sistemska terapija je djelovanje na cijeli organizam, u ovom slučaju se u većini slučajeva uzima oralno. Detaljnije ću se zadržati samo na sistemskim retinoidima. Vaš ginekolog vam može reći bolje o antiandrogenima (oralnim kontraceptivima) nego ja, samo ću reći da djeluju, da (nadam se da je jasno zašto?). Mislim da je oralno uzimanje antibiotika besmisleno. I kao spoljni agens kao monoterapija. Ovo je moje lično mišljenje. U sljedećem postu ću objasniti zašto.

Međutim, uprkos impresivnim rezultatima sistemske bazične terapije, postizanje estetskog rezultata tretmana nemoguće je bez spoljašnjeg uticaja.*

*Protsenko T.V., Kaplan A.V. Inovativni pristupi vanjskoj terapiji običnih akni //Ukrajinski časopis za dermatologiju, venerologiju, kozmetologiju. – 2007. – Br. 2. – str. 12-14.

Dakle, zlatni standard za liječenje akni su retinoidi i benzoil peroksid.

U ovom postu ću govoriti o retinoidima.

Retinoidi se široko koriste u dermatološkoj praksi od 1963. godine, kada je retinoična kiselina dokazano djelotvorna protiv akni.*

* Protsenko T.V. Lokalna terapija acne vulgaris pomoću fiksnih kombinacija lijekova (pregled literature) //Ukr. časopis dermatol., venereol., cosmetol. – 2010. – T. 2010. – Str. 55t61.

Retinoidi su kemijski srodna klasa spojeva s retinolom, njegovim biološkim oblicima, kao i strukturnim sintetičkim derivatima, koji se značajno razlikuju od strukture izoprena prirodnog vitamina A, ali djeluju na sličan način: aktivacijom nuklearnih retinoičnih receptora, reguliraju procese proliferacije, diferencijacije i međućelijske komunikacije.*

*Batkaev E. A., Molodova Yu. S. Aknekutan u liječenju akni: novi režim malih doza // Klin. dermatol. i venerol. – 2014. – T. 2014. – Str. 84t89.

Jednostavno rečeno, retinoidi su strukturni analozi vitamina A.

Termin "retinoid" se koristi kao opća oznaka za bilo koju supstancu, sintetičku i prirodnu. Mehanizam djelovanja retinoida zasniva se na smanjenju lučenja sebuma, normalizaciji folikularne hiperkeratoze i suzbijanju aktivnosti bakterija. Osim toga, djeluje protuupalno*

*Korneva L.V. Liječenje teških oblika acne vulgaris // Almanah kliničke medicine. 2007. br. 15. P.194-198

Svi retinoidi se mogu podijeliti u 3 (neki autori dijele u 4) generacije:

1) derivati ​​retinoične kiseline - retinol (aka vitamin A), retinal (aka retinaldehid), tretinoin (aka all-trans-retinoična kiselina, ili ATRA), izotretinoin (aka 13-cis-retinoična kiselina), alitretinoin;

2) etretinat i njegov metabolit acitretin;

3) adapalen, beksaroten, tazaroten.

Retinoidi se također dijele na prirodne, koji se sintetiziraju u ljudskom tijelu, i sintetičke, koji se dobivaju u laboratoriji. Prirodni uključuju retinoide prve generacije, a sintetičke retinoide druge i sljedeće generacije.

Neki retinoidi prve generacije se široko koriste za liječenje akni, retinoidi druge generacije se koriste kao sistemski lijekovi za liječenje psorijaze i dermatoza, tretinoin, izotretinoin, beksaroten i alitretinoin se također koriste u onkološkoj praksi, a adapalen, iako ne u suštini retinoid, pokazao se kao odličan lijek za liječenje akni.

Pošto je tema našeg sastanka liječenje akni, detaljnije ću se zadržati na onim retinoidima koji su efikasni u liječenju akni.

Retinol je pravi vitamin A. Vitamin rastvorljiv u mastima, antioksidans. U svom čistom obliku je nestabilan i nalazi se u biljnim proizvodima i životinjskim izvorima. Učestvuje u redoks procesima, regulaciji sinteze proteina, podstiče normalan metabolizam, funkciju ćelijskih i supćelijskih membrana, igra važnu ulogu u formiranju kostiju i zuba, kao i masnih naslaga; neophodan za rast novih ćelija, usporava proces starenja.

Retinaldehid/retinal je aldehid retinoične kiseline, koji se vrlo aktivno koristi u kozmetologiji. Nakon prodiranja u dermis, lako se pretvara u retinoičnu kiselinu sa naknadnim korisnim i nuspojavama.

Izotretinoin je 13-cis-retinoična kiselina. Biološki aktivni oblik retinoične kiseline, prirodno sintetiziran u malim količinama u ljudskom tijelu; ima pozitivan učinak na diferencijaciju keratinocita i potiskuje proizvodnju lojnih žlijezda. U mnogim slučajevima, omogućava vam da potpuno inhibirate višak proizvodnje sebuma i normalizirate regenerativne funkcije kože. Oblik je nestabilan i, u interakciji s unutrašnjom mikroflorom tijela, pretvara se u tretinoin (trans-retinoičnu kiselinu), stoga je manje aktivan u odnosu na tretinoin.

Tretinoin je trans-retinoična kiselina. Oblik vitamina A u obliku karboksilne kiseline je prirodni metabolit retinola. Kada se primjenjuje izvana, povećava proliferaciju stanica u papilarnom sloju kože, smanjuje adheziju stanica uključenih u nastanak acne vulgaris. Pri liječenju otvorenih akni pomaže zaglađivanju površine kože bez znakova upale. Prilikom liječenja zatvorenih mitesera, potiče njihov prijelaz u otvorene mitesere ili papule, koje nakon uklanjanja keratinskog čepa zacjeljuju bez ožiljaka. Sprečava nastanak novih akni. Pored svog terapeutskog učinka na akne, retinoična kiselina ima stimulativni učinak na fibroblaste, koji sintetiziraju ekstracelularni matriks, uključujući kolagen, hijaluronsku kiselinu i elastin.

Adapalen je derivat naftene kiseline sa efektom sličnim retinoidu. Molekule adapalena su otporne na sunčevu svjetlost i kisik, a zbog svoje lipofilnosti brzo prodiru u gornje slojeve kože. Smatra se da ne prodire dobro u duboke slojeve kože, što osigurava njegovu visoku koncentraciju u gornjim slojevima, pa je pogodniji za terapiju akni.

Retinoidi su lokalni (za vanjsku upotrebu) ili sistemski (za oralnu primjenu). Kada se koriste spolja i sistemski, retinoidi imaju antikomedogeno, sebostatsko, antiinflamatorno, kerato- i imunomodulatorno dejstvo, aktiviraju procese regeneracije u koži, stimulišu sintezu kolagena, povećavaju proizvodnju mukopolisaharida i glikozaminoglikana.

Svi lijekovi iz ove grupe imaju ove efekte u jednom ili drugom stepenu, ali su najizraženiji kod retinoične kiseline. Retinoična kiselina postoji kao dva izomera: potpuno trans retinoična kiselina (tretinoin) i 13-cis retinoična kiselina (izotretinoin). Oba izomera se koriste u dermatologiji za liječenje akni. 13-cis-retinoična kiselina ima bolju bioraspoloživost.*

*Albanova V.I., Sazykina L.N. LIJEČENJE AKNI //NOVA DOMAĆA MEDICINA ZA ŠUGU. – T. 13.

Lokalni retinoidi koriste retinol, retinal, tretinoin, izotretinoin i adapalen kao aktivni sastojak. Postoji u različitim oblicima oslobađanja (masti, kreme, gelovi) i pod različitim markama. Pogledajmo neke od njih.

Retinol se široko koristi u kozmetici. Ima sličan učinak na kožu kao tretinoin, iako su potrebne veće koncentracije. Pokazao se efikasnim u zadebljanju epiderme, poboljšanju teksture kože i posvjetljivanju pigmentacije. Na tržištu ima dosta fondova, ima mnogo izbora. Ne mogu ništa preporučiti, jer mi retinol nikad nije bio zanimljiv.

Adapalene je razvila francuska kompanija Galderma Laboratories. Dostupan u obliku kreme i gela u različitim koncentracijama, u Rusiji i nekim drugim zemljama registrovan je pod nazivom “Differin”. Postoji generik izraelske kompanije Teva, ali nije dostupan u Rusiji.

Tretinoin je dostupan u kremi, gelu, tečnom i čvrstom obliku. Najpoznatije robne marke: Retin-A (Silag, Švicarska, divizija Johnson and Johnson), Retin-A micro (patent Valent Pharmaceuticals, Kanada), Airol (Roche, Švicarska), Lokacid (Pierre Fabre, Francuska), Renova (Valent Pharmaceuticals, Kanada). Nije registrovan u Rusiji i nizu drugih zemalja. U SAD se izdaje na recept.

Izotretinoin je topikalni i sistemski retinoid. Registrovan u Rusiji. Kao sredstvo za vanjsku upotrebu, dostupan je u obliku masti. Najpoznatiji brend u Rusiji je Retinoic mast (FNPP "Retinoids"), takođe se proizvodi pod imenom Isotrex (Glaxosmithkline, UK), u kombinaciji sa eritromicinom - pod imenom Izotrexin (Glaxosmithkline, UK).

Kao sistemski retinoid poznat je pod markama Roaccutane (Roche, Švicarska), Acnecutane (Jadran, Hrvatska), Curacne (Pierre Fabre, Francuska). Prepisuje lekar i izdaje se strogo po receptu.

Važna napomena: svi retinoidi (uključujući naizgled bezopasan vitamin A u velikim dozama) izazivaju nuspojave i teratogeni su, odnosno mogu uzrokovati nepovratne defekte na fetusu. Rezerva se, možda, može staviti samo na Adapalen, čije teratogeno dejstvo nije dokazano. To je najvjerovatnije zbog činjenice da nije provedeno dovoljno istraživanja. Stoga ćemo ga uslovno klasificirati kao teratogen. S tim u vezi, ženama u reproduktivnoj dobi propisuju se sistemski retinoidi sa pouzdanom kontracepcijom i negativnim testom na trudnoću. U anamnezi se obično navodi da je žena upoznata sa mogućim nuspojavama. Retinoidi nemaju negativan učinak na reproduktivnu funkciju muškaraca. *

* Albanova V.I., Sazykina L.N. LIJEČENJE AKNI //NOVI DOMAĆI LIJEK ZA ŠUGU. – T. 13.

Retinoidi također uzrokuju sljedeće nuspojave: suhu kožu, sluzokože, uključujući usne (heilitis), nosnu šupljinu (krvarenje), laringofarinks (promuklost), oči (konjunktivitis, intolerancija na kontaktna sočiva). Može doći do reakcije egzacerbacije koja se izražava crvenilom, umjerenim svrabom kože i pojavom dodatnih osipa. Nuspojave obično nestaju ili se minimiziraju nakon nekog vremena. *

* Safonova T. G. i dr. Sistemski retinoidi u liječenju teških i rezistentnih oblika akni // Klinička dermatologija i venerologija. – 2013. – T. 11. – Br. 3. – str. 60-62.

Svi retinoidi povećavaju fotosenzitivnost, pa je tokom tretmana potrebno zaštititi se od sunca i izbjegavati direktnu sunčevu svjetlost (a to je bolje činiti do kraja života).

Mnogi ljudi se plaše sistemskih retinoida, posebno kada otvore uputstva iz kutije. Gdje su komplikacije i nuspojave napisane podebljanim crvenim fontom. I nemaju svi doktori potpune informacije.

Ali u nekim slučajevima, sistemski retinoidi su praktično jedini lijek koji može dovesti do stabilne remisije. Sada se za postizanje efekta koriste mikrodoze, a nuspojave se javljaju mnogo rjeđe. Postoji zabluda da izotretinoin ima dug poluživot i da ne možete zatrudnjeti još 2 godine, ali to nije istina. “Poluvrijeme izotretinoina je samo 19 sati, ali je neophodna zaštita od trudnoće za cijeli period terapije i 1 mjesec. nakon njegovog završetka. Nuspojave zaista mogu pratiti tok liječenja, ali u većini slučajeva govorimo o heilitisu i suhoj koži. Ostale nuspojave, kao što su prolazne promjene transaminaza, glavobolja, mijalgija, pogoršanje noćnog vida, opisane u uputama za upotrebu lijeka, su mnogo rjeđe i u pravilu ne zahtijevaju prekid liječenja. Kako bi se smanjio rizik od razvoja nuspojava od strane jetre i gušterače tokom liječenja izotretinoinom, proizvođači preporučuju stalno praćenje biohemijskih parametara krvi.”*

*Olisova O.Yu. Djelotvornost sistemskih retinoida za akne // Rak dojke. Dermatologija. 2016. br. 10. str. 602–606.

Stoga, ako imate jake akne sa cistama i puno upalnih elemenata, a doktor je naveo sistemske retinoide, nemojte žuriti da bježite blistavih peta, već dobro razmislite. Propisivanje retinoida za srodne indikacije jasan je znak da je doktor u toku sa najnovijim trendovima. Ali ako u istom slučaju doktor nastavi da priča o čišćenju, slobodno ga pošaljite negde daleko. Dvadeset prvi vek je odmah iza ugla. Ako liječenje ne uspije, promijenite ljekara!

Trenutno se umjerene pa čak i blage akne liječe sistemskim retinoidima, propisivanjem mikrodoza, ali ja sam bez ovoga. Doktor mi je prepisao adapalen, a potom sam prešao na tretinoin. Pojavila se mala nelagodnost prilikom prve upotrebe: koža je bila suva, oči suve (dobro, postoji otežavajuća okolnost - imala sam lasersku korekciju), celo lice me je malo boljelo, bilo je neprijatno na dodir . Ali ubrzo su neugodne senzacije prošle. Nisam imala nikakav piling kao takav.

Nakon mjesec dana prešao sam na 0,25% tretinoin pod brendom Retin-A. I dalje ga koristim u koncentraciji od 0,5%. Prošlo je oko 3 godine. Koža je objektivno postala bolja: čišća, zdravija, gušća. Tretinoin također dokazano usporava proces starenja* i posvjetljuje pigmentaciju, pa ga planiram koristiti do kraja života, uz pauzu za trudnoću i dojenje ako se odlučim. Uvijek koristim pouzdanu mineralnu kremu za sunčanje - čak i zimi u Moskvi.

*Berardesca E. et al. In vivo promjene mehaničkih svojstava kože uzrokovane tretinoinom //British Journal of Dermatology. – 1990. – T. 122. – Br. 4. – str. 525-529.

Osim toga, koristim i druge proizvode protiv akni, o kojima ću govoriti sljedeći put.

P.S. Molim sve da koriste glavu. Sve informacije predstavljene u ovom postu nisu preporuka za liječenje, to je samo pregled i malo ličnog iskustva. Liječenje propisuje samo ljekar.

P.P.S. Slučajno sam među autorima članaka otkrio ime svog doktora)

Ljepota svima!


Retinoidi se široko koriste u liječenju akni u tradicionalnoj medicini. Ali najveći terapeutski učinak postiže se u kombinaciji s drugim lijekovima. Retinoidi potiču od riječi “retinol”, što znači vitamin A. Oni uvijek sadrže ovaj vitamin, njegove sintetičke analoge ili biološke oblike. Vitamin A svojim djelovanjem daje koži zdrav izgled, ali se ne preporučuje upotreba u čistom obliku, jer to može izazvati nuspojave.

Opis i svojstva

Retinoidi su otkriveni 1909. Naučnici su identifikovali svojstva vitamina A za kožu. Njegova nedovoljna količina izaziva folikularnu hiperkeratozu. Smatra se jednim od glavnih uzroka bubuljica i akni. Prekomjerna količina deskvamiranih epitelnih stanica nakuplja se u lumenu folikula dlake. Začepljuju pore i predisponiraju pojavu akni.

Retinoidi mijenjaju procese rasta epitelnih stanica, kao i njihovu diferencijaciju i funkcionalnu aktivnost

No, osim terapeutskog učinka, dermatolozi su otkrili i druga kozmetička svojstva - koža postaje elastična i glatka, te dobiva sjaj. Bore su manje izražene, pigmentne mrlje posvjetljuju, a znakovi starenja kože su smanjeni. Retinoidi se koriste u kozmetologiji za borbu protiv starosnih promjena na koži.

Terapeutska upotreba:

  1. Za liječenje akni, retinoidi u ovom slučaju smanjuju proizvodnju lojnih žlijezda, normaliziraju proces keratinizacije kože folikula dlake i odstranjuju mrtve stanice.
  2. Za podmlađivanje - reakcije izazvane retinoidima povećavaju elastičnost kože i čine bore manje uočljivim. Ubrzati proizvodnju kolagena, hijaluronske kiseline i elastina. Ujednačava se ton kože, uklanjaju se mrtve ćelije kože, ubrzavaju se regenerativni procesi u koži, a smanjuje se negativan uticaj ultraljubičastog zračenja na epidermu.

Retinoidi se mogu koristiti tokom života u bilo kojoj dobi.


Retinoidi smanjuju proizvodnju sebuma, djeluju protuupalno i povećavaju imunitet na mjestu gnojnog procesa

Klasifikacija

Za vanjsku upotrebu protiv akni koriste se 2 grupe lijekova:

  1. Prirodno. To uključuje dva izomera retinoične kiseline - izotretinoin (Isotrexin, Retinoic mast) i tretinoin (Airol, Retin-A).
  2. Sintetički. To uključuje Adapalen (Klenzit S, Differin) i Tazaroten (ne uvozi se u Rusku Federaciju).

"Retasol" i "Retinoic mast" se mogu koristiti u liječenju djece. "Klenzit" se propisuje tek od sedme godine. Za masnu kožu, prisustvo čireva i komedona, Retasol je efikasniji. Za umjerene tipove kože i s prekomjernim brojem čvorića, bolje je tretirati retinojskom mašću. Blage akne se liječe lokalnim retinoidima. A za umjereno oštećenje akni, liječenje se može dopuniti lijekovima kao što su "Zinerit", "Isotrexin" gel, "Dalacin".

Princip rada

Retinoidi za liječenje akni djeluju na kožu u nekoliko faza:


Nuspojave lokalnih retinoida: suha koža, iritacija sluzokože nakon kontakta s lijekom
  1. Prvih nekoliko dana korištenja proizvoda može izazvati zabrinutost zbog simptoma kao što su perutanje kože, crvenilo ili znakovi iritacije. Takvi simptomi su popraćeni ubrzanjem procesa odumiranja keratiniziranih stanica. Kao rezultat, koža izgleda zdravije i mlađe. Pore ​​se čiste razbijanjem masnih čepova i uklanjanjem nečistoća. Nakon mjesec dana tretman akni će dati prve vidljive rezultate. Izraženi efekat će biti primetan nakon 8-10 nedelja.
  2. Stimulira se proizvodnja kolagena. Retinoidi prodiru duboko u dermis, stimulirajući proizvodnju kolagena. Koža postaje elastična, jačina bora se smanjuje. Bliže 40 godina, sadržaj kolagena se smanjuje za polovicu. To je jasno vidljivo u stanju kože. Postaje manje elastičan i zgušnjava se. Prvi rezultati nakon zahvata bit će vidljivi nakon 2-3 mjeseca, a izraženi rezultati će biti vidljivi nakon 9 mjeseci.
  3. Koža je hidratizirana. Proces vlaženja se javlja iz dva razloga. Prvi je stimulacija lučenja nesulfoniranog glikozaminoglikana. To je ono što vlaži dermis i održava potreban nivo hidratacije kolagenih vlakana vodom. Ovo je posebno važno za elastičnost epiderme. Drugi razlog je sposobnost većine retinoida da ubrzaju proces diobe matičnih stanica. Duboki slojevi epiderme se zadebljaju. Vlaga manje isparava sa površine kože. A temeljno hidratizirani dermis izgleda mlado.

Za akne se koriste različiti preparati na bazi vitamina A.


Antibakterijski lijekovi se mogu koristiti kao dio službenih farmakoloških sredstava za vanjsku upotrebu

Karakteristike primjene

Lijekove treba koristiti u skladu s određenim preporukama:

  1. Nanesite proizvod na čistu kožu 1 do 2 puta dnevno. Tok terapije varira od 12 do 16 sedmica.
  2. Mogu se javiti negativne kožne reakcije, ali nema ukupnih negativnih efekata.
  3. Za čišćenje kože bolje je koristiti gelove ili pjenu za umivanje, ili tonik bez alkohola.
  4. Budući da postoji velika vjerovatnoća isušivanja kože, ne preporučuje se korištenje alkoholnih otopina i sapuna u čvrstom obliku.
  5. Pazite da proizvod ne dospije na sluznicu.
  6. U prve dvije sedmice terapije može doći do reakcije egzacerbacije. Manifestuje se kao ljuštenje, svrab i crvenilo. Nestaje sam od sebe u roku od sedam dana. Stoga, nema potrebe da odbijete lijek.
  7. Kada se postigne željeni učinak, može se smanjiti upotreba lijeka ili njegova koncentracija.
  8. Sistemski retinoidi se koriste prema preporuci ljekara.

Pridržavanje ovih savjeta pomoći će bržem izliječenju akni.

Efikasni lekovi

Retinoidi protiv znakova starenja kože i akni:


Svi lijekovi imaju isti terapeutski učinak. Pre upotrebe je bolje da se posavetujete sa lekarom.

Sistemski retinoidi se koriste za terapiju cijelog tijela. To uključuje izotretinoin, koji ima nekoliko imena - Acnecutane ili Roaccutane. Zbog ozbiljnih negativnih posljedica ne preporučuje se samoliječenje. "Roaccutane" je dostupan u kapsulama. Suzbija proizvodnju sebuma, smanjuje broj komedona i ublažava upalu. Kurs terapije od 16 nedelja dva puta dnevno u jednakim delovima posle jela. "Acnecutane" je sličan "Roaccutaneu". Lijek se bolje apsorbira i manje ovisi o unosu hrane. Uzmite cijelu dnevnu dozu odjednom tokom obroka. Po želji, doza se može podijeliti na dva jednaka dijela.