Отит

Имован, таблетки покрытые пленочной оболочкой. Лекарственный справочник гэотар

Инструкция к лекарству Имован, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Способ применения и дозировка Имован

Лечение следует проводить по возможности кратковременно и не более 4 недель. Увеличение срока лечения возможно после повторной оценки состояния пациента. Препарат принимают перед сном.

Длительность лечения преходящей бессонницы - от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.

Лечение пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушением функции печени или с хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.

У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется начинать лечение с дозы 3.75 мг, несмотря на то, что при данной патологии кумуляции зопиклона и его метаболитов не обнаружено.

Побочное действие Имован

Наиболее часто: горький вкус во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко - кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях - незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко - припадки.

Практически все лекарственные препараты оказывают побочные эффекты. Как правило, это происходит при приеме лекарств в максимальных дозах, при использовании лекарства в течение длительного времени, при приеме сразу нескольких лекарств. Возможна и индивидуальная непереносимость конкретного вещества. Это может нанести вред организму, поэтому если лекарственное средство вызывает у вас побочное действие, надо прекратить его прием и обратиться к специалисту.

Передозировка

Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях - атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.

Передозировка не представляет угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, оказывающих угнетающее действие на ЦНС (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.

Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого V d зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.

Усиление угнетающего влияния на ЦНС возможно при одновременном назначении препарата Имован ® с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, опиоидными анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также с эритромицином.

Прием препарата Имован ® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

При одновременном назначении препарата Имован ® с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, ритонавир) возможно повышение концентрации зопиклона в плазме.

При одновременном назначении препарата Имован ® с индукторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) возможно уменьшение концентрации зопиклона в плазме.

Очень значимая информация, которую не всегда учитывают при приеме лекарств. Если вы принимаете два и более препаратов, то они могут либо ослаблять, либо усиливать действие друг друга. В первом случае вы не получите от препарата ожидаемого эффекта, а во втором – рискуете получить передозировку или даже отравиться.

В одной таблетке содержится: Активное вещество: зопиклон 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ ПККН.
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональным ионных каналов для хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продлением стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.
Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.

Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола.
Распределение
Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Препарат быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-10,4 литра.
Концентрации препарата в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление препарата в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: N-оксид зопиклона и N-деметил зопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-деметил зопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно
Выведение
В рекомендуемых дозах элиминационный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных N-оксида и N-деметила), (приблизительно 80%) и с каловыми массами (приблизительно 16%).
Отдельные группы больных

Пожилые больные
Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначения не выявлялось кумуляции препарата в плазме.

Больные с почечной недостаточностью
Даже после длительного приема не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозизировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Больные с печеночной недостаточностью
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата.Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).
Противопоказания

Гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата.

Тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).

Выраженная дыхательная недостаточность.

Тяжелая печеночная недостаточность (острая и хроническая) (риск развития энцефалопатии).

Тяжелый синдром апноэ во сне.

Возраст до 18 лет.

Гиперчувствительность или непереносимость глютена, так как в составе препарата содержится пшеничный крахмал.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.С осторожностью
У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов одновременно принимающих алкоголь или другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления).
Беременность и лактация
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.
Если зопиклон используется в течение третьего триместра беременности или во время родов, то в связи с фармакологическими эффектами препарата у новорожденного можно ожидать возникновение гипотермии, гипотонии и угнетение дыхания.
В случае назначения препарата Имован ® женщинам детородного возраста, их следует предупредить, что в случае планирования беременности или подозрения на беременность они должны проконсультироваться со своим лечащим врачом на предмет прекращения приема препарата.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать четыре недели, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Препарат принимают непосредственно перед отходом к ночному сну.
Длительность лечения

Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней (например, вызванная сменой места во время путешествия).

Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.

Хроническая бессонница: длительное лечение назначают после консультации со специалистом.
Рекомендуемые дозы

Для взрослых (моложе 65 лет): рекомендуемая суточная доза составляет 7,5 мг.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), пациентов с нарушениями функции печени или с дыхательной недостаточностью средней степени тяжести: рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Только в исключительных случаях суточная доза может быть увеличена до 7,5 мг.

Для больных с почечной недостаточностью: несмотря на то, что при почечной недостаточности не выявлено накопления препарата или его метаболитов, лечение пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки.
Во всех случаях суточная доза препарата Имован ® не должна превышать 7,5 мгПобочное действие
Горький привкус во рту (наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона).
Головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения; мышечная гипотония, астения, снижение либидо, диплопия.
Расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту.
Аллергические кожные реакции , такие как зуд и высыпания, крайне редко встречаются ангионевротический отек и/или анафилактические реакции.
Антероградная амнезия
Также может встречаться антероградная амнезия (риск ее возникновения возрастает пропорционально дозе).
Психические и парадоксальные реакции
Редко: ночные кошмары, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивность, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение, которое может сочетаться с амнезией, хождение во сне.
Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
Синдром "отмены" - наблюдался после прекращения лечения (см. также "Особые указания").
Его симптомы различны и могут проявляться в виде рикошетной бессонницы, беспокойства, тремора, повышенной потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, ночных кошмаров, галлюцинаций и раздражительности. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Повышение "печеночных" ферментов
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения сывороточных концентраций трансаминаз и/или щелочной фосфатазы.
Передозировка
Признаки и симптомы
Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, апатии. В более серьезных случаях симптомы могут выражаться в атаксии, летаргии, гипотонии, угнетении дыхания и коме. Редко - атриовентрикулярная блокада. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, угнетающе действующих на центральную нервную систему (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение
При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечночно-судистой функциям. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона Флумазенил может быть использован в качестве антидота.
Лекарственные взаимодействия
С алкоголем
Алкоголь может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и алкоголя.
С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми средствами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном
При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
С тримипрамином
Кроме вышесказанного зопиклона снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
С бупренорфином
Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
С ингибиторами CYP ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначения может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.
С индукторами CYP3A4: такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то индукторы CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона.
Особые указания
Применение седативных (снотворных) средств, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психологической зависимости и злоупотреблению. Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает в случаях:

увеличения дозы и продолжительности лечения;

злоупотребления алкоголем и/или другими веществами или лекарственными препаратами; использования в сочетании с алкоголем или другими психотропными веществами или препаратами;

наличия тревожности.
При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома отмены (см. "Побочное действие").
Рикошетная бессонница
В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) средств, возникают с возросшей силой.
Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

принимать таблетку непосредственно перед отходом к ночному сну;

обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и молодых людей до 18 лет не установлена.
Другие психические и парадоксальные реакции
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое, связанное с ними поведение, например, "управление автомобилем" во сне, приготовление и потребление пищи, общение по телефону с амнезией о произошедшем, было описано у больных, применяющих зопиклон и не полностью проснувшихся. Применение алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС, совместно с зопиклоном повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную суточную. При таком нарушении поведения, скорее всего, потребуется отмена препарата.Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этого.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список №1 сильнодействующих веществ ПККН.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Слишком жесткое действие

Преимущества: Наличие снотворного эффекта, относительно низкая цена

Недостатки: Делает сон тяжелым и отупляющим, утром чувствуешь усталость и сонливость, препарат делает тебя неработоспособным

По факту Имован помогает устранить бессонницу, но вот как он это делает – другой вопрос. Здорового сна от него ждать не приходится – спишь сном мертвеца, без каких-либо сновидений, а утром просыпаешься отяжелевшей головой, ломотой в теле и с омерзительным привкусом во рту. Препарат делает тебя полностью неработоспобным на целый день – ходишь, как во сне, голова кружится, никак не можешь прийти в себя и пытаться работать в таком состоянии – пустая трата времени. Вот и получается, что пить Имован можно исключительно в выходные, когда утром следующего дня тебя не ждет работа, для выполнения которой ты должен пребывать в адекватном виде. А это, сами понимаете, невозможно. Если бы на свете из снотворных средств существовал только Имован, с этим можно было бы мириться, но выбор сейчас огромный, поэтому я лично считаю, что лучше уж потратиться на другой препарат.

Мягкий, действенный, но долго пить его нельзя

Преимущества: Мягкий, действенный, выгодный по цене, не причиняет серьезного вреда

Недостатки: Нельзя пить долго, высокие дозы могут вызвать побочные явления, вызвал легкую тошноту и горечь во рту, эффект временный

Вначале меня очень сильно испугал длинный список побочных эффектов Имована – там даже галлюцинации были прописаны. Но невропатолог объяснил мне, что побочные эффекты проявляются при долгом приеме или высоких дозах препарата. Отсюда я вынесла две вещи – пить больше одной таблетки в сутки или принимать Имован дольше 2 недель нельзя. Из-за этого препарат становится негодным для людей, которые страдают хронической бессонницей, и это нужно помнить, если не хотите получить проблемы со здоровьем. Мне было прописано всего лишь 1,5 недели по 3,75 мг (это половина таблетки), и за это время ничего страшного со мной не произошло, в этом отношении врач оказался прав. Совсем без побочных не обошлось – была легкая тошнота и горечь во рту, но никаких галлюцинаций или бреда у меня не приключилось. А спалось мне очень хорошо – Имован оказался очень эффективным, к тому же, мягким препаратом – вставать по утрам после него нисколько не тяжело. Только не нужно возлагать на препарат слишком большие надежды – бессонницу он не лечит, эффект у Имована исключительно временный. Зато среди препаратов с временным действием его по праву можно назвать самым мягким и действенным.

Очень хорошее снотворное

Преимущества: Недорогой, действует с первого дня, быстро действует, не вызвал синдром отмены, не вызывает спутанность мыслей и сонливость по утрам, не вызвал серьезных побочных эффектов

Недостатки: Тяжело найти в продаже

Пару месяцев назад у меня был сильный стресс, из-за него сон помахал мне ручкой – бывало, по 2-3 суток проводила, не смыкая глаз. Вначале невролог назначил безобидный и бесполезный Мелаксен, потом дал нейролептик Тиралиджен – от него меня сразу вырубило, но голова не соображала, и только потом дело дошло до снотворного Имован. Вот оно мне очень сильно понравилось. Эффект у него быстрый и сильный – уже в первый день примерно спустя полчаса после приема мне удалось уснуть без труда, да и сон у меня был здоровым и полноценным, а не тяжелым и беспробудным, как после нейролептиков. Всю ночь спала беспробудно, а утром не чувствовала себя разбитой или уставшей – встала легко и без ощущения того, что мысли путаются в голове. За две недели, в течение которых я принимала препарат, каких-либо серьезных побочных эффектов я не заметила – разве что сухость и какая-то горечь во рту чувствовались. Привыкания у меня не было – к тому моменту, как я перестала пользоваться Имованом, проблема, из-за которой и возникла бессонница, разрешилась, поэтому после его отмены ко мне вернулось спокойствие, а следовательно, и естественный сон. Думаю, что для экстренных случаев, когда ты лишаешься сна из-за стресса, Имован – лучшее решение, потому что в нем сочетаются и хороший эффект, и безопасность, поэтому я советую его и вам.

Лучше даже не начинать

Преимущества: Цена, решает проблему

Недостатки: Страшный синдром отмены, вызывает привыкание и зависимость, сажает печень, множество других побочных эффектов

Не знаю, какое другое средство посоветовать, но Имован брать категорически не советую. Я сидела на нем около двух месяцев, и отнюдь не потому что мне так хотелось – просто в один момент попыталась отменить и поняла, что у меня не получается без него спать. После того, как я перестала принимать таблетки, бессонница усилилась и усугубилась, потому что если до Имована я пусть и плохо спала, у меня получалось вздремнуть на пару часов ближе к утру, а теперь не выходило спать вообще – целую ночь лежала без сна, сколько бы не ворочалась. Отмена препарата страшна не только бессонницей, как оказалось – где-то через неделю после неё у меня начали случаться ночные судороги, стало беспокоить сердце – целыми днями билось в каком-то сумасшедшем темпе, очень сильно кружилась голова и дрожали пальцы рук. Спустя еще пару дней я не выдержала и снова начала пить Имован – всё сразу наладилось, спала я, как младенец, вот только радости от этого было мало. Самое плохое – со временем возникает привыкание, и дозу приходится увеличивать, а это уже само по себе опасно побочными эффектами – Имован здорово сажает печень, поэтому долго пить его просто опасно. И получилась у меня настоящая дилемма – бросить снотворное не получается, потому что без него спать не могу, а если не брошу, однажды получу цирроз печени. Пришлось обратиться к врачу, который и помог мне «слезть» с препарата. Тяжко было, честно признаюсь - пришлось пить кучу разных лекарств – начиная от слабых успокоительных, которые были призваны облегчить синдром отмены, и заканчивая препаратами для восстановления печени, которая, судя по результатам УЗИ, пребывала в очень плохом состоянии. Сколько нервов, времени и денег было потрачено – не упомню, но намучилась я тогда ужасно, никому такого не пожелаю.

Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу GABA, модулируя открытие каналов для ионов хлора.

Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения.

Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.

Фармакокинетика

Всасывание

Зопиклон быстро всасывается. C max в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.

Распределение

Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.

Метаболизм

После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.

Межиндивидуальные отличия незначительные.

Основными метаболитами являются производное N -оксида (фармакологически активный) и N-десметиловый метаболит (фармакологически неактивный). T 1/2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.

Выведение

В рекомендуемых дозах T 1/2 неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (приблизительно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T 1/2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.

У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.

У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса диметилирования.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальные, с риской на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный - 60 мг, кальция гидрофосфата дигидрат - 60 мг, лактозы моногидрат - 31.575 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) - 4.95 мг, магния стеарат - 0.975 мг.

Состав оболочки*: гипромеллоза - 4.95 мг, титана диоксид (Е171) - 1.65 мг, макрогол 6000 - 1.65 мг.

* - может использоваться готовая смесь для нанесения оболочки на таблетку "Опадрай OY-S-38906" - 8.25 мг (состав "Опадрай OY-S-38906": гипромеллоза - 60%, титана диоксид (Е171) - 20%, макрогол 6000 - 20%).

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
20 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.

Дозировка

Длительность лечения преходящей бессонницы - от 2 до 5 дней, ситуационной бессонницы - от 2 до 3 недель. При хронической бессоннице длительность курсового лечения врач определяет индивидуально.

Передозировка

Симптомы: различная степень угнетения ЦНС от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях наблюдаются сонливость, спутанность сознания, апатия. В более серьезных случаях - атаксия, артериальная гипотензия, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять поддержанию деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Гемодиализ мало эффективен из-за большого V d зопиклона. В качестве антидота можно применять флумазенил.

Взаимодействие

Прием препарата Имован ® снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.

Побочные действия

Наиболее часто: горький вкус во рту.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения, возможна антероградная амнезия; редко - кошмарные сновидения, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, сухость во рту; в единичных случаях - незначительное повышение активности печеночных трансаминаз и/или ЩФ в сыворотке крови.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь; крайне редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

После прекращения лечения: синдром отмены, который проявляется различными симптомами, такими как рикошетная бессонница, беспокойство, тремор, повышенная потливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, дрожь, тахикардия, бред, кошмарные сновидения, галлюцинации, раздражительность; очень редко - припадки.

Показания

Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).

Противопоказания

тяжелая миастения;
выраженная дыхательная недостаточность;
тяжелая печеночная недостаточность;
синдром апноэ во сне;
возраст до 18 лет;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендуется применять препарат при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Лечение пациентов с нарушением функции печени начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Лечение пациентов пожилого возраста начинают с дозы 3.75 мг и, при необходимости, увеличивают ее до 7.5 мг.

Особые указания

При назначении препарата Имован ® необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к зопиклону и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; приема с алкоголем или другими психотропными препаратами.

Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома отмены после резкого прекращения приема зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозу Имована и уведомлять об этом пациента.

Возможно развитие антероградной амнезии, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном; обеспечить продолжительность сна не менее 6 ч.

Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.

Использование в педиатрии

Не установлена безопасная и эффективная доза препарата Имован ® у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Из-за фармакологических свойств зопиклон способен ухудшать способность к вождению транспортных средств и работе с механизмами, поэтому в период лечения пациент должен воздерживаться от подобных видов деятельности.

Медикамент «Имован» инструкция по применению определяет как снотворное средство, относящееся к группе циклопирролонов. Препарат обладает транквилизирующим, снотворным, миорелаксирующим, седативным, противосудорожным свойствами.

Фармакодинамика

Терапевтический эффект лекарства «Имован» (инструкция об этом свидетельствует) связан с агонистическим специфическим воздействием на омега-рецепторы (ранее их называли бензодиазепиновыми рецепторами первого и второго типов). Медикамент позволяет уменьшить время до засыпания и снизить частоту ранних и ночных пробуждений, а также увеличить продолжительность и улучшить качество сна. Данные полисомнографии демонстрируют, что препарат «Имован» у пациентов, страдающих бессонницей, сокращает первую фазу сна и продлевает вторую, при этом сохраняет третью и четвертую (глубокий сон) стадии и парадоксальную (быстрый сон) фазу. Исследование при помощи регистрации полисомнограммы синдрома отмены не выявило существенной рикошетной бессонницы после приема лекарства в течение двадцати восьми дней. Иные тестирования показали, что при использовании медикамента на протяжении семнадцати недель исчезание снотворного эффекта не наблюдается.

Фармакокинетика

Снотворное «Имован» абсорбируется быстро вне зависимости от приема пищи. В плазме крови при пероральном приеме 3,75 и 7,5 миллиграммов средства в пределах полутора-двух часов достигаются наибольшие концентрации, составляющие примерно 30 и 60 нг/мл соответственно. С белками плазмы крови связь ненасыщаемая и слабая (около 45%). На уровне связи с белком риск взаимодействия с иными лекарствами очень низкий. Из системного кровотока довольно быстро распределяется медикамент «Имован». Инструкция сообщает, что его концентрации в грудном молоке аналогичны тем, которые наблюдаются в плазме. Период полувыведения лекарственного средства в неизменном виде при принятии в рекомендуемых дозах составляет в среднем пять часов. Препарат преимущественно выводится в виде метаболитов с мочой (около 80%) и калом (около 16%).

Показания к назначению

Медикамент «Имован» инструкция показывает применять в лечении ситуационной, преходящей, хронической бессонницы у взрослых. В частности, его используют при трудностях с засыпанием, ранних и ночных пробуждениях.

Форма выпуска и состав

Лекарство выпускается в форме белых покрытых пленочной оболочкой овальных таблеток с риской на одной стороне. Одна единица средства включает в составе активный компонент - зопиклон - в массе 7,5 миллиграммов. Таблетки «Имован» также содержат карбоксиметилкрахмал натрия, диоксид титана, дигидрат гидрофосфата кальция, стеарат магния, моногидрат лактозы, пшеничный крахмал, гипромеллозу.

Способ приема и длительность лечения

Показан пероральный прием медикамента непосредственно перед ночным сном. По возможности терапия должна быть краткосрочной и не превышать четырех недель, включая период сниженной дозировки. Принимать препарат в течение более долгого времени, чем предписано инструкцией, допускается только после оценивания специалистом состояния пациента. Всегда нужно начинать терапию с минимальной эффективной дозы, увеличивая ее в случае необходимости, однако нельзя превышать максимально допустимую дозу. При преходящей бессоннице (например, вызванной переменой места во время поездки) курс лечения не превышает двух-пяти дней. При ситуационной бессоннице он составляет две-три недели. В случае хронической бессонницы требуется долгосрочная терапия, ее продолжительность устанавливает врач.

Суточная доза для людей младше 65-ти лет - 7,5 миллиграммов. Пожилым пациентам (старше 65-ти лет) и тем, кто имеет нарушения в работе печени или дыхательную недостаточность средней тяжести, назначают в сутки прием 3,75 миллиграммов. Принимать лекарство в массе более чем 7,5 миллиграммов в сутки разрешается только в крайних случаях. Терапию пациентов с почечной недостаточностью, несмотря на то что в этом случае не выявлено накопление медикамента и его метаболитов, необходимо начинать с суточной дозы в 3,75 миллиграмма.

Побочные явления

О препарате «Имован» отзывы встречаются большей частью положительные, зачастую он переносится хорошо. Но практически все пациенты отмечают, что после приема лекарства во рту остается горький привкус. Некоторые люди говорят о появлении головной боли, головокружения на фоне использования снотворного. Среди возможных негативных эффектов также следует отметить мышечную гипотонию, остаточную сонливость после пробуждения, диплопию, астению, снижение либидо. Есть риск развития расстройств пищеварения: тошноты, диспепсии, сухости во рту. Иногда появляются кожные реакции, такие как высыпания и зуд, в очень редких случаях - анафилактические реакции, ангионевротический шок. У отдельных пациентов после принятия снотворного возникают галлюцинации, депрессивное состояние, проблемы с координацией движений, агрессивность, раздражительность, подавленное настроение, хождение во сне, неадекватное поведение (может наблюдаться в сочетании с амнезией). Даже при использовании в терапевтических дозах таблеток «Имован» (инструкция предупреждает об этом) может развиться психическая и физическая зависимость.

Синдром отмены

У некоторых людей после прекращения терапии лекарством развивается Его симптомы могут быть разными, чаще всего они проявляются в виде беспокойства, спутанности сознания, рикошетной бессонницы, тахикардии, раздражительности, тремора, головной боли, делирии, повышенной кошмаров, тахикардии, возбуждения, галлюцинаций. В очень редких ситуациях случаются судорожные припадки.

Противопоказания

Людям со сверхчувствительностью к ингредиентам средства «Имован» следует отказаться от его применения. Также не назначается снотворное пациентам с псевдопаралитической миастенией в тяжелой форме, печеночной недостаточностью в тяжелой форме (с риском возникновения энцефалопатии), тяжелым синдромом апноэ во сне, выраженной дыхательной недостаточностью. Противопоказан препарат в возрасте до восемнадцати лет. Лицам, имеющим в анамнезе наркотическую, алкогольную, лекарственную зависимость, медикамент назначается с осторожностью, так как в этом случае есть повышенный риск усиления зависимости или злоупотребления.

Использование в периоды беременности и лактации

Принимать снотворное «Имован» беременным и кормящим женщинам не рекомендуется. При применении лекарства в третьем триместре у новорожденного могут развиться такие негативные эффекты, как гипотония, угнетение дыхания, гипотермия. Женщины, планирующие или подозревающие беременность, должны прекратить прием медикамента.

Передозировка

Обычно передозировка проявляется симптомами угнетения ЦНС в различной степени: от простой сонливости до комы (зависит от принятой дозы). В легких случаях появляется апатия, сонливость, спутанность сознания, в более серьезных - летаргия, угнетение дыхания, атаксия, гипотония, кома. Крайне редко случается атриовентрикулярная блокада. Угрозы для жизни передозировка не представляет, если прием снотворного не сочетается с приемом иных лекарств, угнетающих ЦНС, или алкоголя. Также симптомы передозировки могут усиливаться, если общее состояние пациента ослабленное или есть сопутствующие заболевания. В таких случаях возможен даже смертельный исход (крайне редко). При приеме препарата в чрезмерных дозах показано симптоматическое и поддерживающее лечение в стационаре. При этом наибольшее внимание необходимо уделять сердечно-сосудистой и дыхательной функциям. Такие меры, как и промывание желудка, будут результативны только в том случае, если проводятся вскоре после употребления медикамента «Имован».

Аналоги

Дженериками данного снотворного являются такие препараты, как «Сомнол», «Торсон», «Релаксон», «Пиклодорм» и другие. Как правило, они стоят дешевле, чем оригинал, но вместе с тем являются менее эффективными.

Особые указания

Как уже говорилось ранее, прием седативных средств, в том числе и препарата «Имован», может повлечь развитие психологической и физической зависимости. Риск возрастает при долгосрочном лечении и приеме снотворного в высоких дозах, при злоупотреблении алкоголем, психотропными веществами, а также при наличии тревожности. Если при появлении физической зависимости резко прекратить терапию лекарством, может развиться о котором было рассказано выше. Чтобы этого избежать, нужно снижать дозу медикамента постепенно. Предотвратить риск появления такого побочного явления, как поможет соблюдение двух правил: следует пить таблетку непосредственно перед сном (не допускать большого промежутка времени между употреблением лекарства и отходом ко сну) и спать как минимум шесть часов (не прерывать сон раньше, чем через шесть часов после засыпания). Медикамент не показан для терапии депрессивных состояний и даже может маскировать их симптомы.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием снотворного «Имован» и алкоголя может привести к усилению Кроме того, нельзя принимать лекарства наряду с лечением медикаментами, угнетающими ЦНС: барбитуратами, антидепрессантами с седативным действием, транквилизаторами, нейролептиками, противокашлевыми средствами, анестетиками, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими лекарствами с центральным действием. В случае их совместного использования угнетающее влияние на ЦНС может усилиться. Также не стоит пить таблетки «Имован» вместе с препаратами, содержащими тримипрамин, потому как концентрация в плазме последнего и его эффект будут снижены. Совместный прием снотворного с бупренорфином увеличивает риск угнетения дыхания (исход может быть даже смертельным).

Где купить «Имован»

Препарат продается в большинстве аптек. Снотворное отпускается по рецепту врача. Некоторые люди, желающие купить медикамент без рецепта, прибегают к услугам интернет-аптек. Однако следует помнить, что в таком случае вы рискуете приобрести некачественный, поддельный или просроченный товар.

Клинико-фармакологическая группа: Снотворный продукт

Фармакологическое действие

Имован является первым представителем нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличных от бензодиазепинов и барбитуратов. Седативно-снотворное действие Имована обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в центральной нервной системе.

Фармакокинетика

Имован быстро вызывает сон, не уменьшая доли быстрого сна в его структуре и потом поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава.

Имован характеризуется коротким временем полувыведения из организма, обычно 5,5-6 часов. Неоднократный прием Имована не сопровождается кумуляцией продукта или его метаболитов. Отсутствие разбитости или сонливости наутро выгодно отличают Имован от продуктов бензодиазепинового и барбитуратового ряда.

Показания

Имован показан для лечения нарушений сна, в том числе затрудненного засыпания, ночных пробуждений и раннего пробуждения, преходящей, ситуационной и хронической бессонницы, также вторичных нарушений сна при психических расстройствах в ситуациях, когда они существенно ухудшают состояние заболевших.

Длительное применение Имована, как и других снотворных, не рекомендуется, курс лечения не должен превышать 4 недели.

Лечение лиц пожилого возраста надлежит начинать с более низкой дозы — 3,75 мг.

В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена.

Нарушения функции почек не требуют снижения дозы Имована

У заболевших с выраженной печеночной недостаточностью рекомендуемая доза Имована составляет 3,75 мг.

Побочное действие

Наиболее частым побочным явлением лечения Имованом является ощущение умеренно горького или металлического вкуса во рту, реже встречаются желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота) и психические нарушения (раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение).

Аллергические проявления (крапивница, сыпь) наблюдались очень не часто.

При пробуждении может отмечаться сонливость, реже головокруже ние и нарушение координации. Хотя такие эффекты редки и слабо выражены, пациентам на следующий день надлежит с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Противопоказания

аллергия кпродукту,

декомпенсированная .

Беременность и лактация

Особые указания

Следует избегать употребления Имована при беременности и питании грудью.

Резкое прекращение применения продукта не вызывает эффектов отмены. Как и при использовании всех снотворных, надлежит остерегаться приема алкоголя и других тормозящих центральную нервную систему .

Зопиклон снижает концентрацию тримипрамина, что необходимо иметь в виду при их одновременном назначении.

Серьезных или стойких нежелательных эффектов при нескольких случаях передозировки не отмечалось.

Передозировка

Данные не представленны.

Лекарственное взаимодействие

Снижает концентрацию тримипрамина.

Усиливает эффект алкоголя и др. средств, угнетающих ЦНС.

Условия и периоди хранения

При комнатной температуре.

Период годности — 3 года.

Внимание!
Перед применением медикамента «Имован (Imovane)» необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с «Имован (Imovane) ».Понравилась статья? Поделись с друзьями в соц.сетях: