Сильные транквилизаторы и другие психотропные средства: особенности классификации, основные различия. Транквилизаторы Фармакологическое действие транквилизаторов
Анксиолитические средства.
Анксиолитический эффект - обусловлен влиянием на эмоциональную возбудимость и аффективную напряженность невротического характера:
а) снижение эмоциональной возбудимости
б) устранение страха, тревоги, беспокойства
в) успокоение, наступление сна в адекватных условиях
г) повышение у здоровых порога эмоциональной возбудимости
основные психотропные эффекты анксиолитиков.
Анксиолитики подавляют:
· эмоциональную реактивность на аверсивные стимулы
· фобические реакции (страх, беспокойство, тревогу)
· тягостные переживания (фрустрацию)
Анксиолитики снижают:
· ипохондрические реакции
· несдержанность
· раздражительность
В итоге действия анксиолитиков:
Ø упорядочивается поведение
Ø уменьшается истощение ЦНС
Ø улучшается социальная адаптация
Ø редуцируются вегетативные расстройства
наиболее употребительные анксиолитики.
а) бензодиазепины:
анксиолитики с выраженной активностью
алпразолам (ксанакс), лоразепам, феназепам - средней продолжительности действия (t 1/2 5 – 24 ч);
хлордиазепоксид (элениум), диазепам (реланиум) - длительного действия (t 1/2 > 24 ч);
дневные анксиолитики:
б) небензодиазепиновые (атипичные анксиолитики): буспирона гидрохлорид, мексидол
Особенности действия «дневных» транквилизаторов.
Обладают транквилизирующей активностью, но обладают рядом свойств:
1) не вызывают сонливости днем и не ухудшают качество жизни
2) не оказывают миорелаксирующего и противосудорожного действия
«дневные» транквилизаторы.
тофизепам, оксазепам - средней продолжительности действия
медазепам, дикалия клоразепат - длительного действия
Буспирон:
Атипичный анксиолитик.
Особенности:
ü небензодиазепиновый анксиолитик, азаспиродекандион по строению
ü действует не через ГАМК-ергические системы
ü не обладает снотворным, противосудорожным и миорелаксантным свойствами
ü имеет низкий потенциал зависимости
ü эффект достигает максимума в течение недели
Медазепам – Дневной транквилизатор длительного действия.
Алпразолам - Бензодиазепиновый анксиолитик с выраженной активностью средней продолжительности действия.
Оксазепам – Дневной транквилизатор средней продолжительности действия.
Обладает выраженным анксиолитическим действием и минимальным седативно-гипнотическим эффектом.
Хлордиазепоксид – Бензодиазепиновый анксиолитик с выраженной активностью длительного действия.
Отличительные свойства буспирона по сравнению с бензодиазепинами.
Не обладает снотворным, противосудорожным и миорелаксантным свойствами.
основные побочные эффекты бензодиазепиновых анксиолитиков.
ü слабость, сонливость, замедленные двигательные реакции
ü нарушение памяти, головная боль
ü тошнота, в отдельных случаях желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз
ü нарушение менструального цикла, снижение половой потенции
ü кожные высыпания
ü привыкание, развитие психической и физической лекарственной зависимости при длительном приеме
области медицинского применения анксиолитиков.
Ø в качестве седативно-снотворных средств в психиатрии
Ø при анестезии для потенцирования действия других анестетиков
Ø в качестве противоэпилептических средств
Ø для миорелаксации
Альпразолам, диазепам, хлордиазепоксид, оксазепам, медазепам, буспирон.
АЛЬПРАЗОЛАМ (Alprazolam). 8-Хлор- 1 -метил-6-фенил-4Н--триазоло бензодиазепин.
Синонимы: Альпракс, Ксанакс, Нейрол, Alprax, Cassadan, Frontal, Neurol, Prinax, Restil, Solanax, Tafil, Trankimazin, Tricca, Xanax, Xanor, Zotran.
По химическому строению близок к триазоламу (см.), отличается отсутствием атома Сl при фениле в положении 6. У альпразолама менее выражен снотворный эффект. Применяется преимущественно для кратковременного снятия чувства беспокойства, страха, тревоги, лечения сопутствующей депрессии.
Препарат быстро всасывается. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 1 - 2 ч после приема внутрь. Период полувыведения 12 - 15 ч. Частое повторное применение может, однако, привести к кумуляции, особенно при нарушениях функций почек и печени у пожилых людей.
Возможные осложнения, меры предосторожности и противопоказания см. Хлозепид, Сибазон.
ХЛОЗЕПИД (Chlozepidum). 7-Хлор-2-метиламино-5-фенил-ЗН-1, 4- бензодиазепина-4-окись.
Синонимы: Напотон, Хлордиазепоксид, Элениум, Ansiacal, Benzodiapin, Chlordiazepoxidum, Chlordiazepoxide, Decadil, Droxol, Elenium, Equinbral, Labiton, Librium, Lixin, Napoton, Novosed, Radepur, Sonimen, Timosin, Viansin и др.
Хлордиазепоксид (либриум, хлозепид) был первым представителем транквилизаторов в группе бензодиазепинов. В настоящее время в эту группу входит ряд более эффективных препаратов, однако хлордиазепоксид своего значения полностью не потерял.
Хлозепид оказывает успокаивающее действие на ЦНС, вызывает мышечную релаксацию, обладает противосудорожной активностью, потенцирует действие снотворных и аналгетиков, оказывает умеренный снотворный эффект (обычно проявляющийся при непрерывном применении только в первые 3 - 5 дней).
Характерной особенностью хлозепида является способность подавлять чувство страха, тревоги, напряжения при невротических состояниях. Антипсихотического действия не оказывает. В больших дозах может уменьшать психомоторное возбуждение.
Фармакокинетически хлозепид (как и другие транквилизаторы этого ряда) характеризуется относительно быстрой всасываемостью после приема внутрь. Пик концентрации в плазме крови наблюдается через 2 - 4 ч; период полусуществования 8 - 10 ч. Выделяется главным образом почками. Проникает через плацентарный барьер.
Применяют хлозепид при невротических состояниях, сопровождающихся тревогой, возбуждением, напряженностью, повышенной раздражительностью, бессонницей. Может применяться при органных неврозах (функциональные неврозы сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), мигрени, климактерических расстройствах и др.
В анестезиологической практике может использоваться для предоперационной подготовки больных и в послеоперационном периоде.
В связи со способностью понижать мышечный тонус применяют также при спастических состояниях, связанных с поражениями головного и спинного мозга (в том числе при нарушениях движений у детей), а также при миозитах, артритах, бурситах и других заболеваниях, сопровождающихся напряжением мышц.
Назначают также при экземе и других кожных заболеваниях, сопровождающихся зудом, раздражительностью.
В психиатрической практике хлозепид иногда применяют при пограничных состояниях с явлениями навязчивости, тревоги, страха, аффективной напряженности, при неглубоких депрессивных и ипохондрических состояниях, в том числе связанных с диэнцефальной патологией, а также в комплексном лечении больных эпилепсией и для лечения синдрома абстиненции при алкоголизме и наркомании.
Хлозепид обычно хорошо переносится. Иногда возможны сонливость, легкое головокружение, неуверенность походки, кожный зуд, тошнота, запор, нарушения менструального цикла, понижение либидо. В отдельных случаях в начале лечения может наблюдаться возбуждение.
Препарат противопоказан при острых заболеваниях печени и почек, при миастении. Не следует одновременно назначать ингибиторы моноаминоксидазы (см.) и производные фенотиазина. Не назначают хлозепид (так же как и другие препараты этой группы) во время беременности. Препарат не следует принимать во время и накануне работы водителям транспорта и другим лицам, работа которых требует быстрой умственной и физической реакции. В период лечения хлозепидом и другими препаратами этой группы необходимо строго воздерживаться от употребления спиртных напитков.
НОЗЕПАМ (Nozepamum). 7-Хлор-2, 3-дигидро-3-окси-5-фенил-1Н-1, 4-6ензодиазепин-2-он.
Синонимы: Тазепам, Adumbran, Oxazepam, Oxazepamum, Praxiten, Psicopax, Rondar, Serax, Serenal, Tazepam и др.
По строению и фармакологическим свойствам сходен с хлордиазепоксидом и диазепамом, однако оказывает менее резкое действие, чем диазепам. Нозепам несколько менее токсичен, его миорелаксантный эффект менее выражен, противосудорожные свойства слабые. В некоторых случаях переносится лучше, чем диазепам и хлордиазепоксид.
Применяют при неврозах, психопатиях, неврозоподобных и психопатоподобных состояниях, а также при нарушениях сна и судорожных состояниях.
Применение препарата в больших дозах может сопровождаться сонливостью, мышечной слабостью, вялостью, пошатыванием при ходьбе. Кроме того, возможны аллергические реакции и диспепсические явления. В таких случаях уменьшают дозу или отменяют препарат.
Противопоказания и меры предосторожности такие же, как при лечении хлордиазепоксидом.
ME3AПAM (Mezapamum). 7-Хлор-2, 3-дигидро-1 метил-5-фенил-1H -1, 4-бензодиазепин.
Синонимы: Нобриум, Рудотель, Ansilan, Anxitol, Benson, Emopan, Enobrin, Imazepam, Medaurin, Medazepam, Medazepol, Megasedan, Merlit, Nivelton, Nobrium, Pazital, Rudotel, Stratium и др.
Зеленовато-желтый мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, легко растворим в спирте.
Как и другие транквилизаторы бензодиазепинового ряда, оказывает успокаивающее, анксиолитическое, миорелаксантное, противосудорожное действие, однако миорелаксантное и общеугнетающее влияние относительно менее выражено. Успокаивающее действие мезапама сочетается с некоторым активирующим эффектом. В связи с этим он рассматривается как транквилизатор, меньше нарушающий работоспособность, в течение дня.
Препарат потенцирует действие снотворных, наркотических, аналгетических препаратов.
Мезапам назначают больным неврозами, психопатиями и другими нервно-психическими расстройствами с неврозоподобными и психоподобными нарушениями, сопровождающимися повышенной возбудимостью, раздражительностью, напряжением, тревогой, страхом, эмоциональной лабильностью, а также при абстинентном синдроме.
Отсутствие выраженных миорелаксантных и гипноседативных свойств позволяет назначать мезапам ослабленным больным, лицам пожилого возраста и детям.
Мезапам принимают внутрь (независимо от приема пищи).
При лечении детей рекомендуется использовать специальную лекарственную форму мезапама - гранулы (для приготовления суспензии). Необходимое количество препарата отмеривают дозировочной ложкой. Дозы подбирают индивидуально в соответствии с возрастом ребенка и тяжестью заболевания.
При лечении алкоголизма мезапам назначают в средних суточных дозах в течение 1-2 нед.
Несмотря на меньшее угнетающее влияние на ЦНС, мезапам должны с осторожностью применять лица, работа которых требует быстрой психической и физической реакции.
При лечении могут наблюдаться сонливость, головокружение, запор, нарушение аккомодации, тахикардия.
Протипопоказания такие же, как для хлозепида.
Анксиолитики (транквилизаторы) – группа лекарственных средств, устраняющих тревогу, беспокойство, снижающих психическую напряженность, вызывающих мышечную релаксацию, стабилизирующих нарушение вегетативных функций.
В 1967 г. ВОЗ ввела термин "анксиолитики", для определения препаратов, в России чаще всего называемых транквилизаторами (от лат. tranquilloare – делать спокойным, безмятежным). Основными препаратами этой группы являются производные бензодиазепина. Транквилизаторы другого химического строения – гидроксизин, мебикар, афобазол – применяются реже.
Классификация транквилизаторов (анксиолитических средств)
- 1. "Большие" (сильные) транквилизаторы.
- 1.1. Производные бензодиазепина: бромдигидрохлорфеншбензодиазепин ("Феназепам"), диазепам ("Седуксен"), лоразепам ("Лорафен"), оксазепам ("Нозепам").
- 1.2. Производные дифенилметана: гидроксизин ("Атаракс").
- 1.3. Транквилизаторы разных химических групп: тетраметилтетраазабициклооктандион ("Мебикар"), афобазол, пророксан ("Пророкон").
- 2. "Малые" (дневные) транквилизаторы.
- 2.1. Производные бензодиазепина: медазепам ("Рудотель"), тофизопам ("Грандаксин"),
- 2.2. Других групп: буспирон ("Спитомин"), аминофеншшасляная кислота ("Фенибут"),
Основное свойство транквилизаторов – снижение психической активности без нарушения сознания, физического, интеллектуального статуса – связано с подавлением лимбической системы мозга за счет усиления действия тормозного медиатора ГАМК.
На рис. 4.14 представлена схема строения и функции бензодиазепинового рецептора, сопряженного с ГАМ К-рецептором и хлорным каналом.
Рис. 4.14.
БР – бензодиазепиновый рецептор; бензодиазепиновая молекула изображена в виде треугольника; ГАМК-Р – ГАМК-рецептор; CL- – хлорид, проходящий через хлорный канат
Активация ГАМК-рецентора бензодиазепинами приводит к открытию канала для хлора и гиперполяризации постсинаптической мембраны. При отсутствии ГАМК бензодиазепины не влияют на проводимость хлора нейрональной мембраной. Однако не все эффекты бензодиазепинов опосредуются ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом. В больших концентрациях бензодиазепины вызывают сон и амнезию, в реализации которых могут принимать участие и другие механизмы – ингибирование поглощения аденозина, кальциевой проницаемости.
Внутрирецепторныс взаимодействия проявляются в активирующем (1) влиянии ГАМК- и бензодиазепиновых агонистов на хлорный канал, повышая частоту его открываний. При этом бснзодиазепиновыс агонисты усиливают (2) собственное влияние ГАМК на хлорный канал и увеличивают сродство ГАМК-А-рецептора к агонистам (4), а последние, в свою очередь, повышают связывание бензодиазепинов (5). Барбитураты связываются со специфическим рецептором (БР), в низких дозах увеличивают (6) время нахождения канала в открытом состоянии (после его активации ГАМК), а в высоких – непосредственно открывают его (7). Они также повышают (8) сродство ГЛМК-рецептора к агонистам и способствуют связыванию последних с бензодиазепиновым рецептором. Места связывания ГАМК и бензодиазепинов на ГЛМК-рецепторе представлены на рис. 4.15.
Рис. 4.15.
серые кружки – места связывания барбитуратов, черный кружок – участок связывания бензодиазепинов
В клетках ЦНС обнаружены специфические бензодиазепиновые рецепторы. Бензодиазепиновыми рецепторами называют участок (сайт) связывания бензодиазепинов в ГАМК-А-рецепторном комплексе. Бензодиазепины, аллостерически взаимодействуя с участком ГАМК-А-рецептора, увеличивают сродство гамма-аминомасляной кислоты к этим рецепторам, при этом увеличивается поступление ионов хлора внутрь нейронов за счет учащения открытия ионных каналов. Повышается тормозный постсинаптический потенциал, что снижает возбудимость нейронов. ГАМК-А-рецепторный комплекс представлен пятью белковыми субъединицами – две α, две β и одна γ. Схематическая диаграмма α1β2γ2 – ГАМК-А-рецепторного комплекса представлена на рис. 4.16.
У каждой субъединицы есть подтипы (α1_6, β1_3, γ1_3 и др.). ГАМК-А-рецепторы, образуя различные комбинации подтипов субъединиц, обладают различными свойствами, распределением в головном мозге, фармакологическими и клиническими эффектами.
Рис 4.16.
α1β2γ2 – белковые субъединицы. В центре – хлоридный ионный канал. GABA sue – ГАМК, связывающий участок на границе α1β2; BZD site бензодиазепин, связывающий участок на границе α1γ2
Механизм действия транквилизаторов связан с уменьшением под их влиянием возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, и торможении взаимодействия между этими структурами и корой большого мозга. Возникновение эмоций обычно связывают с лимбической системой, основу которой составляет круг Пейпеца. Лимбическая система – комплекс нервных структур конечного, промежуточного и среднего мозга (поясная и парагиппокампальная извилины, гиппокамп, гипоталамус, таламус, миндалевидное тело и другие образования), участвующих в регуляции сна, состояния бодрствования, концентрации внимания, глубины эмоций, в формировании мотивации поведения. Лимбическая система находится под контролем лобной коры; она влияет на работу всех корковых зон большого мозга. Миндалевидное тело – скопление серого вещества, лежащее в глубине височной доли впереди гиппокампа в непосредственной близости от крючка. Эта структура является частью лимбической системы мозга и контролирует двигательные и вегетативные реакции организма, связанные с эмоциями. Согласно современным представлениям эмоциональное возбуждение возникает в гиппокампе, затем переходит в гипоталамус и через передние ядра таламуса в поясную извилину.
Транквилизаторы снижают возбудимость подкорковых областей головного мозга и оказывают тормозящее действие на полисинаптические спинальные рефлексы, вызывая этим миорелаксацию. Транквилизаторы оказывают тормозящее действие на ход возбуждения по кругу Пейпеца, представленный на рис. 4.17.
Рис 4.17.
В отличие от нейролептиков транквилизаторы не оказывают выраженного антипсихотического эффекта на бредовые и галлюцинаторные расстройства. Они обладают в разной степени четырьмя фармакодинамическими свойствами: анксиолитическим, гипнотическим, миорелаксантным и противосудорожным.
Анксиолитическое (антифобическое ) и общеуспокаивающее действие – наиболее важная особенность транквилизаторов. Транквилизаторы устраняют чувство страха, тревоги, напряжения, беспокойства. Поэтому они используются для лечения различных психогенных расстройств: неврастении, неврозов навязчивых состояний, истерии, психопатии. В связи с тем что страх, тревога могут проявиться при ожидании хирургической операции, серьезных стрессовых воздействиях, транквилизаторы применяются не только в психиатрии.
Гипнотический эффект выражается в облегчении наступления сна, усилении действия снотворных средств; усиливается также действие наркотических и обезболивающих средств.
Миорелаксантный эффект транквилизаторов связан с влиянием на ЦНС, а не с периферическим курареподобным действием, поэтому их иногда называют центральными миорелаксантами. Этот эффект часто является положительным фактором при применении транквилизаторов для снятия напряжения, чувства страха, возбуждения, однако он ограничивает использование препаратов, обладающих выраженным миорелаксантным свойством, у больных, работа которых требует быстрой, сконцентрированной реакции (водители транспорта и др.).
Противосудорожное действие позволяет использовать некоторые транквилизаторы (диазепам) для купирования судорожного синдрома.
При выборе транквилизатора необходимо учитывать различия в спектре их действия. Одни препараты обладают всеми характерными для транквилизаторов свойствами (например, диазепам), у других более выражено анксиолитическое действие. Некоторые препараты (например, мезапам ("Рудотсль")) имеют относительно слабое миорелаксантное свойство, поэтому они более удобны для применения в дневные часы и их часто называют дневными транквилизаторами. Однако в относительно больших дозах все транквилизаторы могут проявить все характерные для этой группы препаратов фармакологические свойства.
Мидазолам ("Дормикум") – препарат короткого действия, период полувыведения – 1–12 ч. При длительном использовании может вызвать симптомы отмены на следующий день в виде усиления тревожности. После его отмены может произойти возобновление бессонницы.
Флунитразепам, клоназепам, лоразепам ("Лорафен"), нитразепам – бензодиазепины средней продолжительности действия, имеют период полувыведения 12–40 ч. Вызывают сонливость в первой половине дня, если применяются как снотворное.
Диазепам ("Седуксен"), хлордиазепоксид ("Элениум"), бромдигидрохлорфенилбензодиазепин ("Феназепам") – бензодиазепины длительного действия с периодом полувыведения 40–250 ч. При их приеме есть риск накопления в пожилом возрасте и у лиц с тяжелыми нарушениями функции печени, но они вызывают менее выраженные эффект "рикошета" и синдром отмены. Эффект "рикошета" возникает при прекращении или снижении приема препарата из-за того, что препарат очень быстро выводится из организма. Он проявляется ухудшением состояния пациента из-за усиления болезни, на устранение которой было направлено действие препарата.
Разные транквилизаторы эффективны при различных невротических и неврозоподобных состояниях. Неврозы – это срывы личности, болезненно переживаемые и сопровождаемые соматовегетативными и эмоционально-аффективными расстройствами. Они не имеют причинной связи с органическим изменением головного мозга, так как относятся к функциональным расстройствам. Особенности неврозов:
- тенденция к затяжному течению;
- не сопровождаются галлюцинациями и бредом;
- не сопровождаются снижением критического отношения больного к своему заболеванию.
Причина возникновения неврозов: сочетание психогенного фактора с определенными обстоятельствами, а именно: низким или недостаточным уровнем защиты к определенному виду стресса.
Анксиолитические средства, или транквилизаторы, улучшают адаптацию человека к условиям окружающей среды за счет устранения эмоциональной неустойчивости, снижения чувства напряжения, тревоги, страха, беспокойства.
Диазепам ("Седуксен", "релиум", "валиум") купирует все виды тревоги при неврозах, панические атаки, бессонницу, навязчивости с наличием ритуалов, при синдроме Жиля де ла Туретта (проявляется в детском возрасте и характеризуется множественными моторными тиками), нормализует ночной сон. Часто он назначается парентерально с целью лечения стойких навязчивостей, может применяться при купировании эпилептического статуса.
Хлордиазепоксид ("Либриум", "Элениум") – исторически первый из транквилизаторов бензодиазепинового ряда. Оказывает выраженное противотревожное, анксиолитическое и миорелаксирующее действие. Применяется при лечении навязчивых состояний различного характера, неврозов, для купирования эмоционального напряжения, панических атак.
Лоразепам ("Лорафен") обладает мощным антифобическим и снотворным действием, эффективно применяется при всех видах неврозов для лечения ипохондрических, сенестопатических расстройств, способствует стабилизации вегетативной нервной системы.
Гидроксизин ("Атаракс") – препарат, к которому нет привыкания, применяется для лечения астении, легких фобических проявлений. Препарат является мощным вегетокорректором, показан для лечения различных соматизированных расстройств, снимает ощущение приливов жара, одышку нейрогенного происхождения, тошноту, головокружения, потливость.
Транквилизаторы нашли широкое применение не только в психиатрической и неврологической практике, но и в других областях практической медицины.
Основные области использования транквилизаторов:
- лечение состояний, сопровождающихся тревогой;
- премедикация – подготовка к оперативному вмешательству;
- как снотворные средства;
- снятие судорог (с помощью внутривенного введения диазепама);
- лечение алкогольной абстиненции.
Побочные действия связаны с нарушением деятельности ЦНС: депрессия, сонливость, нарушение координации движений (атаксия), судороги, нарушение речи (дизартрия). Возможны психотические эффекты (парадоксальное возбуждение, бессонница), другие нежелательные эффекты отмечаются со стороны органов ЖКТ – тошнота, понос, рвота.
Возможно привыкание к бензодиазепинам и возникновение лекарственной зависимости.
Лицам, выполняющим работу, требующую быстрой психической реакции и точной координации движений (водители автотранспорта, летчики), большинство препаратов назначаются только при условии отстранения от работы. Производные бензодиазепинов, не обладающие снотворным действием, мало влияющие на тонус мускулатуры ("дневные транквилизаторы") – медазепам ("Рудотель"), тофизопам ("Грандоксин"), – реже вызывают сонливость в дневные часы. Транквилизаторы не снимают депрессию и не применяются для лечения депрессивных состояний.
Несмотря на относительно небольшую токсичность основных транквилизаторов (бензодиазепины, производные пропандиола), их можно применять только при наличии соответствующих показаний и под врачебным наблюдением. Необоснованное и бесконтрольное их применение может вызвать побочные явления, психическую зависимость и другие нежелательные эффекты. Следует также учитывать, что алкоголь потенцирует действие транквилизаторов, поэтому во время их применения нельзя употреблять алкогольные напитки.
Транквилизаторы)
психотропные средства, избирательно подавляющие чувство эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха; применяются в основном при невротических состояниях. По химическому строению среди А. с. различают производные бензодиазепина (бромазепам, диазепам, лоразепам, медазепам, нозепам, феназепам и др.) и А. с. из иных классов химических соединений (буспирон, грандаксин, мебикар, триоксазин и др.). Анксиолитические средства обладают анксиолитическим (устранение чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха) свойством. Кроме того, большинство А. с. вызывают также седативный и снотворный эффекты, оказывают противосудорожное действие, понижают скелетной мускулатуры и усиливают эффект веществ, угнетающих ц.н.с.: средств для наркоза, снотворных средств, опиоидных анальгетиков, спирта этилового и др. Наиболее широко в медицинской практике используют А. с. из группы производных бензодиазепина. Эти вещества увеличивают эффективность тормозных процессов в ц.н.с., медиатором которых является γ-аминомасляная кислота (). Это происходит в результате активирования бензодиазепиновых рецепторов, являющихся составной частью так называемого ГАМК-бензодиазепинового рецепторного комплекса. Взаимодействие А. с. с бензодиазепиновыми рецепторами приводит к повышению эффективности эндогенной ГАМК, способствующей увеличению частоты «открывания» хлорных каналов в мембранах нейронов и возникновению гиперполяризации этих мембран.
Анксиолитический, седативный, снотворный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты А. с., по-видимому, связаны с бензодиазепиновыми рецепторами разных типов, плотность которых в определенных структурах ц.н.с. неодинакова. В реализацию анксиолитического и других эффектов бензодиазепинов опосредованно вовлекаются серотонинергические, адренергические, дофаминергические и холинергические нейроны. Кроме того, бензодиазепиновые А. с. ослабляют эффекты возбуждающих аминокислот (глутамин
овой, аспарагиновой) в отношении нейронов разных уровней ц.н.с. Анксиолитическое действие буспирона и его аналогов обусловлено, по-видимому, снижением активности серотонинсодержащих нейронов, в частности ядер шва ствола мозга, что является результатом активации этими веществами серотониновых рецепторов подтипа 1А в тормозных соматодендритных синапсах этих нейронов. Эти вещества, в отличие бензодиазепинов, не взаимодействуют с ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом, почти не обладают противосудорожными, снотворным действием, не способствуют расслаблению мышц и не вызывают лекарственной зависимости. Наибольшей анксиолитической активностью отличаются диазепам и феназепам, седативной и снотворной - феназепам и нитразепам, противосудорожной - клоназепам и феназепам. При приеме внутрь А. с. хорошо всасываются из желудочно-кишечного тракта. Биотрансформация А. с. происходит в печени. Для некоторых А. с. (например, диазепама, клоназепама, феназепама) характерно образование активных метаболитов с выраженной фармакологической активностью. Другие А. с. (медазепам, лоразепам, нозепам) в процессе биотрансформации в печени не образуют активных метаболитов. Выводятся А. с. главным образом почками. Применяют А. с. с целью устранения чувства эмоционального напряжения, беспокойства, тревоги, страха и других расстройств при неврозах, в т.ч. при органных неврозах ( сердечно-сосудистой системы, желудочно-кишечного тракта), для лечения бессонницы, гипертонической болезни, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для психологической реабилитации больных, страдающих ишемической болезнью сердца, аритмиями, бронхообструктивным синдромом. Кроме того, А. с. назначают для снижения повышенного тонуса скелетных мышц при спастических состояниях, связанных с поражениями головного и спинного мозга, а также для купирования алкогольной абстиненции. Способность А. с. усиливать действие средств для наркоза, опиоидных анальгетиков используется в анестезиологической практике. Длительное применение А. с. сопровождается ослаблением познавательных и двигательных процессов, укорочением быстрой фазы сна. Возможны ослабление , возникновение лекарственной зависимости. Противопоказания: и доброкачественная предстательной железы, острые заболевания печени и почек, расстройства дыхания центрального происхождения, миастении; I триместр беременности, период кормления ребенка грудью. В амбулаторной практике не следует назначать А. с. водителям транспортных средств и другим лицам, чья работа требует быстрых психомоторных реакций. Формы выпуска и применение основных препаратов изложены ниже. Алпразолам
(алзолам, золдак, кассадан, ксанакс, ламоз, неурол и др.) - таблетки по 0,25; 0,5; 1; 2 и 3 мг
. Назначают внутрь взрослым в средней терапевтической дозе 0,25-0,5 мг
3 раза в сут. Высшая суточная 3 мг
. Бензоклидин
(оксилидин) - таблетки по 20 и 50 мг
; 2% и 5% ратворы в ампулах по 1 мл
. Назначают внутрь по 20-50 мг
3-4 раза в сут. Подкожно и внутримышечно вводят 2 раза в сут. первоначально в дозе 20 мг
, затем разовую дозу увеличивают до 50-100 мг
и более; суточная доза до 200-300 мг
. Бромазепам
(бромазеп, лексилинум, лексотан, калтепат, норгок и др.) - таблетки по 1,5; 3 и 6 мг
. Назначают взрослым внутрь по 1,5-3 мг
2-3 раза в сут. Гидазепам
- таблетки по 20 и 50 мг
. Назначают внутрь по 20-50 г
3 раза в сут. Высшая суточная доза при купировании алкогольного абстинентного состояния 500 мг
. Диазепам
(апаурин, валиум, реланиум, седуксен, сибазон и др.) - таблетки по 2; 2,5; 5 и 10 мг
; по 2 и 5 мг
; (15 мл
-2 мг
активного вещества); раствор для инъекций 0,5%. Назначают внутрь взрослым, начиная с дозы 2,5-5 мг
1-2 раза в сут, затем дозу постепенно увеличивают: средняя разовая доза составляет 5-10 мг
. Высшая суточная доза 60 мг
. Детям назначают на прием в возрасте 1-3 лет по 1 мг
, 3-7 лет по 2 мг
, 7 лет и старше - 3-5 мг
. Суточная дозы составляют соответственно 2; 6 и 8-10 мг
. Клобазам
(клармил, магинол и др.) - таблетки по 5 и 10 мг
. Назначают внутрь взрослым по 10-20 мг
. Детям в возрасте до 3 лет не назначают, старше 3 лет и пожилым больным рекомендуются уменьшенные дозы. Лоразепам
(калмезе, мерлит, трапекс и др.) - таблетки по 0,5, 1, 2 и 2,5 мг
. Назначают внутрь по 1 мг
2-3 раза в сут. Мебикар
- таблетки по 300 и 500 мг
. Назначают внутрь по 300-500 мг
2-3 раза в сут. независимо от приема пищи. Медазепам
(мезапам, нобрнум, рудотель и др.) - таблетки по 10 мг
; гранулы для приготовления (для детей), емкость содержит 40 мг
препарата. Для взрослых средняя разовая доза 10-20 мг
, суточная - 30-40 мг
, высшая суточная доза 60 мг
. Средние дозы для детей 1-2 лет - разовая 1 мг
, суточная 2-3 мг
; 3-6 лет - разовая 1-2 мг
, суточная 3-6 мг
; 7-10 лет - разовая 2-8 мг
, суточная - 6-24 мг
. Оксазепам
(нозепам, тазепам, серакс и др.) - таблетки по 10, 15 и 30 мг
. Назначают внутрь независимо от приема пищи в средней разовой дозе для взрослых 20-30 мг
, суточная доза 30-90 мг
. Темазепам
(сигнопам) - таблетки по 10 мг
. Назначают внутрь по 10 мг
3 раза в сут. может быть увеличена до 20 мг
на прием. Тофизопам
(грандаксин) - таблетки по 50 мг
. Назначают внутрь по 50-100 мг
1-3 раза в сут. Триметозин
(триоксазин) - таблетки по 300 мг
. Назначают внутрь после еды по 300 г
2 раза в сут. Феназепам
- таблетки по 0,5, 1 и 25 мг
. Назначают внутрь взрослым по 0,25-0,5 мг
2-3 раза в сут. Максимальная суточная доза 10 мг
. Хлордиазепоксид
(либриум, напотон, хлозепид, элениум и др.) - таблетки по 5, 1 и 25 мг
. Назначают взрослым внутрь, начиная с 5-10 мг
в сут. Постепенно увеличивают до суточной дозы 30-50 мг
в 3-4 приема. 1. Малая медицинская энциклопедия. - М.: Медицинская энциклопедия. 1991-96 гг. 2. Первая медицинская помощь. - М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. - М.: Советская энциклопедия. - 1982-1984 гг
.
Смотреть что такое "Анксиолитические средства" в других словарях:
- (Paracetamol + Phenylephrine + Chlorphenamine + Caffeine) Состав Парацетамол анальгетик и антипиретик Фенилэфрин … Википедия
- (позднелатинского sedativus успокаивающий, от лат. sedo заставляю сесть, успокаиваю) разнородная в химическом отношении группа лекарственных веществ растительного и синтетического происхождения, оказывающих успокаивающее действие.… … Большая советская энциклопедия
I Транквилизаторы (tranquilisantia, франц. tranquilliser от лат. tranquillare успокаивать; синоним: анксиолитики, антифобические седативные средства, атарактики, атарактические средства, малые транквилизаторы) см. Анксиолитические средства. II… … Медицинская энциклопедия Википедия
- (Metamizole sodium) Химическое соединение … Википедия
- (атипичные нейролептики) новый класс препаратов, самое общее отличие которого от классических (типичных) антипсихотиков заключается в более низкой степени сродства к дофаминовым D2 рецепторам и наличии мультирецепторного профиля связывания… … Википедия
Препарат не токсичен, хорошо всасывается в кровоток из кишечника и быстро попадает в ткани мозга, выводится с мочой и калом, не накапливаясь в организме даже при длительном применении.
Что же представляет собой данный фармацевтический препарат?
Реланиум – это транквилизатор, который наделен седативным, противосудорожным и миорелаксирующим свойствами. Помимо этого реланиуму присуще также анксиолитическое и снотворное свойства. Воздействуя на организм человека, данный психотропный препарат способствует снижению общей возбудимости, торможению спинальных рефлексов, а также угнетению работоспособности центральной нервной системы. Реланиум используют для терапии как невротических, так и неврозоподобных расстройств. Помимо этого данный препарат назначают и для остановки эпилептических припадков и чрезмерного психомоторного возбуждения. Без помощи реланиума не обойтись и при состояниях, которые характеризуются повышением мышечного тонуса.
Что касается побочных эффектов, которые могут быть вызваны использованием данного транквилизатора, то их на самом деле очень много. Вот некоторые из них: тошнота , рвота, общая слабость, сонливость, головокружение , тахикардия , аллергические реакции . Если говорить о возможных дозировках, то они назначаются специалистом в соответствии с возрастом больного и имеющимся заболеванием. Противопоказаний к применению реланиума также предостаточно. Это и кома, и синдром апноэ, и беременность , и тяжелые формы миастении и так далее.
Несмотря на то, что транквилизаторы по сравнению с антидепрессантами и нейролептиками вызывают у людей намного меньше побочных эффектов, некоторые из них все же отмечаются, причем довольно часто. Самыми частыми побочными эффектами, которые могут дать о себе знать на фоне применения транквилизаторов являются: миорелаксация, психическая и физическая зависимость, состояние гиперседации, «парадоксальные» реакции, а также «поведенческая токсичность».
Что касается миорелаксации, то под ней подразумевают как общую слабость, так и слабость, которую человек может ощущать в какой-то определенной группе мышц. «Поведенческая токсичность» предусматривает развитие нарушений, как когнитивных функций, так и психомоторных навыков. Все эти нарушения удается выявить при помощи нейропсихологических тестирований. Под явлениями гиперседации подразумевают такие симптомы как: отсутствие внимания, забывчивость, дневная сонливость, снижение уровня бодрствования и некоторые другие. Что касается психической либо физической зависимости, то она дает о себе знать в результате продолжительного использования того или иного транквилизатора и сопровождается различными симптомами, которые напоминают признаки невротической тревоги.
И, наконец, «парадоксальные» реакции – это состояние, которое характеризуется не только нарушением сна, но еще и повышением агрессивности и ажитации. Чтобы снизить риск развития всех этих, а также некоторых других побочных эффектов до минимума, стоит воспользоваться помощью специальных БАД (биологически активных добавок).
Подобные препараты довольно часто называют еще анксиолитиками и атарактиками . Под транквилизаторами подразумевают группу психотропных фармацевтических средств, которые используются для уменьшения проявления тревоги, эмоционального напряжения, страха, беспокойства. Самые первые препараты подобного рода начали использоваться в медицине уже в пятидесятые годы. Они также как и все другие фармацевтические средства имеют как свои показания, так и свои противопоказания к применению. Помимо этого транквилизаторам присущи и особые указания к использованию. Какие именно это противопоказания, попробуем разобраться прямо сейчас.
Самым главным особым указанием к применению этих средств является то, что использовать данного рода медикаменты можно только под строгим наблюдением врача специалиста. Объясняется это тем, что у огромного количества людей, данные препараты вызывают как привыкание, так и зависимость. Еще одним особым указанием к применению данных средств является ограничение в возрасте. Так, к примеру, подобные медикаменты нежелательно назначать детям младше восемнадцати лет. Использование данных медикаментов детьми или подростками возможно только в случае крайней необходимости.
С особой осторожностью следует относиться к психотропным средствам и тем людям, чья работа связана с техникой либо транспортом. Дело в том, что этим препаратам свойственно снижать внимание, что может привести к авариям и травмам на производстве. Ни в коем случае нельзя принимать спиртные напитки во время курса лечения такими медикаментами. И еще одно особое указание к применению транквилизаторов – используя данного рода медикаменты, каждый больной должен соблюдать принцип постепенного повышения дозы.
Противопоказаний к применению таких препаратов на самом деле очень много. Прежде всего, стоит отметить, что данную группу препаратов категорически противопоказано назначать больным при тяжелых формах миастении . Также от использования транквилизаторов стоит отказаться и в том случае, если у больного имеются в наличии какие-либо серьезные заболевания почек либо печени . Беременным женщинам эти препараты также противопоказаны. Период лактации – еще одно веское противопоказание к применению психотропных средств. Ни в коем случае нельзя использовать данного рода фармацевтические средства и в случае острой алкогольной интоксикации.
Если работа человека требует от него повышенного внимания и на время лечения транквилизаторами он не может отказаться от своей деятельности, тогда ему нельзя назначать такие лекарства. Об этом знает каждый специалист, именно поэтому всем пациентам врачи задают один и тот же вопрос – кем Вы работаете?
Объясняется данное противопоказание достаточно просто. Дело в том, что во время лечения транквилизаторами происходит значительное снижение внимания больных, что становится причиной многочисленных травм на рабочих местах либо аварий на дорогах.
Однако и из этой ситуации имеется выход. Если без помощи подобных средств данным людям действительно не обойтись, тогда им назначают те же транквилизаторы, но со стабилизирующим компонентом воздействия. К таким препаратам можно отнести следующие препараты: мезапам, грандаксин, мебикар , а также триоксазин . Всем им не свойственно вызывать сонливость и общую слабость.
Остеохондроз позвоночника – одно из самых распространенных заболеваний, которому свойственно «атаковать» людей трудоспособного возраста. Сопровождается данный недуг дегенеративно-дистрофическим поражением межпозвонковых дисков, что становится причиной того, что позвоночник человека теряет не только свою упругость, но еще и эластичность. Остеохондроз позвоночника, как правило, приводит к развитию межпозвонковых грыж . Отметим сразу же, что курс терапии данного заболевания является комплексным. Одними из средств, которые входят в курс лечения данной патологии, являются как раз таки транквилизаторы.
Транквилизаторы назначаются больным при остеохондрозе чаще всего для борьбы с бессонницей , страхом, напряжением. Все эти состояния наблюдаются при остеохондрозе довольно часто, так как возникают они на фоне очень сильных болевых ощущений, которые испытывает больной. Данные психотропные средства назначаются еще и для того, чтобы усилить действие обезболивающих препаратов. Более того, эти препараты не только усиливают, но еще и пролонгируют их лечебное воздействие. Назначая психотропные препараты при остеохондрозе, врачи специалисты берут в учет еще и то, что данные средства могут вызвать у больного привыкание. Именно поэтому курс лечения остеохондроза при помощи транквилизаторов является непродолжительным.
Если больной остеохондрозом принимает какое-либо психотропное средство, он должен быть готов к тому, что в любой момент у него может возникнуть общая слабость, апатия либо нарушенное внимание. Все это побочные эффекты данных препаратов.
На сегодняшний день все медикаменты подобного рода принято считать малотоксичными. Несмотря на это довольно часто именно данная группа препаратов становится причиной отравления . Причем травятся ими не только взрослые, но и дети. Отравление транквилизаторами сопровождается целым рядом далеко не самых приятных симптомов. Согласно данным врачей специалистов, все эти симптомы очень сильно схожи с симптомами отравления барбитуратами . К самым первым признакам отравления этими препаратами можно отнести арефлексию, мышечную релаксацию и атаксию. Возникают данные состояния из-за того, что транквилизаторам свойственно в самую первую очередь оказывать расслабляющее воздействие непосредственно на мышечную мускулатуру.
Помимо данных признаков о себе также может дать знать и пониженное артериальное давление наряду с учащенным сердцебиением и синусной аритмией . Стоит обратить внимание всех читателей на то, что каждый препарат данной группы по-разному влияет на артериальное давление. Сердечно-сосудистый коллапс – еще один достаточно частый симптом отравления транквилизаторами. Как правило, данный симптом неминуемо ведет к угнетению дыхания, что в свою очередь может послужить причиной гибели человека.
В случае тяжелого отравления помимо всех вышеперечисленных симптомов, у больного может наблюдаться также цианоз и явное нарушение сознания. Вполне возможны при данном состоянии и судороги . В некоторых случаях наблюдаются также и такие осложнения со стороны легких как пневмония , отек и ателектаз . Действовать при таких отравлениях нужно немедленно: промойте желудок и вызовите скорую помощь.
В любой инструкции по применению того или иного транквилизатора можно прочесть, что данного рода средства ни в коем случае нельзя принимать ни беременным женщинам, ни кормящим грудью матерям. Действительно, период беременности является серьезным противопоказанием к использованию подобных медикаментов и все потому, что данной группе психотропных средств свойственно не просто легко, а очень легко и быстро проникать через плаценту. Клиническими исследованиями было доказано, что прием транквилизаторов при беременности становится причиной того, что в крови пуповины количество данных препаратов значительно превышает их концентрацию в крови самой матери.
Ни для кого не секрет, что плод в утробе матери, а точнее его центральная нервная система, очень сильно реагирует на все внешние факторы. Именно поэтому в данный момент ее принято считать сверхуязвимой. Транквилизаторы, проникнув в плаценту, в самую первую очередь воздействуют как раз таки на нервную систему плода. Это может стать причиной серьезных ее нарушений. Особенно опасно использование психотропных препаратов в третьем триместре беременности, так как именно в этом периоде центральная нервная система начинает развиваться в усиленном темпе.
Что же представляют собой транквилизаторы?
Под этим понятием подразумевают группу психотропных препаратов, которые используются для подавления либо снижения работоспособности организма.
Что же такое снотворные средства?
Снотворными препаратами именуют группу психактивных фармацевтических средств, которые используются как для облегчения наступления сна, так и для обеспечения его продолжительности. Как без транквилизаторов, так и без снотворных порой действительно не обойтись, однако каждый человек должен помнить о том, что использовать данные препараты следует рационально. В противном случае это может привести к развитию серьезных проблем со здоровьем . Очень важно еще и то, чтобы обе данные группы препаратов принимались строго по предписанию врача специалиста и в указанных им дозировках.
Почему снотворные и транквилизаторы нельзя принимать в неограниченных количествах? ишемической болезни сердца , бронхиальной астмы , а также гипертонической болезни . Заболевание действительно серьезное, именно поэтому оно требует весьма продолжительного комплексного лечения.
Лечение вегетативной дистонии предусматривает целый ряд мероприятий. К ним можно причислить: соблюдение здорового образа жизни , занятия физкультурой, правильное питание , водные процедуры, массаж , психотерапию , физиотерапевтическое лечение, а также прием нейролептиков и транквилизаторов. Отметим сразу же, что такие медикаменты при вегетативной дистонии назначаются детям только в том случае, если фитопрепараты, которые они принимают, не оказывают на их психику должного лечебного воздействия. Воздействуя на организм ребенка, транквилизаторы не только нормализуют общее эмоциональное состояние, но еще и восстанавливают вегетативную дисфункцию.
Очень важно в данном случае, чтобы ребенку был подобран правильный препарат. Так, к примеру, если у ребенка наблюдается гиперстеническая симптоматика, тогда ему просто не обойтись без помощи транквилизаторов, обладающих седативным эффектом. К данным препаратам можно причислить: седуксен, сибазон, тазепам и некоторые другие. Если же речь идет о гипостеническом невротическом состоянии, тогда на помощь придут препараты с умеренным активизирующим воздействием типа медазепама и грандаксина .
Транквилизаторы - это группа фармакологических препаратов, основная задача которых заключается в устранении тревоги и психоэмоционального напряжения. Помимо этих эффектов, данная группа лекарственных средств может обладать снотворным, противосудорожным действием, а также мышечнорасслабляющим и стабилизирующим . Основными заболеваниями, при которых применяются транквилизаторы, являются и неврозоподобные состояния. Однако это далеко не все показания к использованию. На сегодняшний день существует огромное количество транквилизаторов. Каждый препарат имеет свои особенности, позволяя врачу индивидуально подойти к лечебному процессу. Данная статья поможет вам сформировать представление о том, что такое транквилизаторы, как они работают, какие бывают. Вы сможете ознакомиться с наиболее часто встречающимися представителями этой группы лекарственных средств, спектром их применения, особенностями использования.
Итак, транквилизаторы. Название происходит от латинского слова «tranquillo», что означает успокаивать. Синонимами этого термина являются такие слова, как «анксиолитики» (от латинского «anxius» – тревожный и «lysis» - растворение) и «атарактики» (от греческого «ataraxia» - невозмутимость, спокойствие). Однако наиболее распространенным все же является термин «транквилизаторы». Исходя из названия, становится понятно, что эта группа лекарственных средств направлена на устранение тревоги и страхов, ликвидацию раздражительности и эмоциональной напряженности. Транквилизаторы успокаивают нервную систему человека.
Транквилизаторы известны медицине с 1951 года, когда был создан первый препарат этого класса Мепробамат. С тех пор данная группа лекарственных средств изрядно пополнилась и продолжает это делать. Поиск новых транквилизаторов обусловлен необходимостью свести к минимуму побочные эффекты от их применения, устранить эффект привыкания к некоторым из них, добиться быстрого наступления противотревожного эффекта. Это совсем не означает, что из уже имеющихся препаратов нет ни одного достойного. Просто весь мир стремится к совершенству, и медицина в том числе.
Какие бывают транквилизаторы?
Группа транквилизаторов неоднородна по своему химическому составу. На этом принципе и основана их классификация. В целом все транквилизаторы делятся на две большие группы:
- производные бензодиазепина;
- препараты других фармакологических групп с противотревожным действием.
Наиболее распространенными среди производных бензодиазепина являются Диазепам (Сибазон, Реланиум, Валиум), Феназепам, Гидазепам, Алпразолам, Тофизопам (Грандаксин). Среди транквилизаторов из других химических групп часто встречающимися являются Гидроксизин (Атаракс), Мебикар (Адаптол), Афобазол, Тенотен, Фенибут (Ноофен, Анвифен), Буспирон (Спитомин).
Ожидаемые эффекты транквилизаторов
Большинство транквилизаторов обладают большим спектром воздействия:
- снижают уровень тревожности и успокаивают (то есть седируют);
- расслабляют мышцы (миорелаксация);
- снимают судорожную готовность при эпилептических припадках;
- имеют снотворный эффект;
- стабилизируют функции вегетативной нервной системы.
Тот или иной эффект транквилизатора во многом обусловливается его механизмом действия, особенностями всасывания и расщепления. То есть далеко не каждый препарат «умеет» все из выше перечисленного.
Что такое «дневные» транквилизаторы?
В связи с особенностями воздействия среди транквилизаторов выделяют группу так называемых «дневных» препаратов. «Дневной транквилизатор» означает, в первую очередь, что он не оказывает снотворного эффекта. Такой транквилизатор не снижает концентрацию внимания, не расслабляет мускулатуру, сохраняет скорость мышления. В целом принято считать, что он не имеет выраженного седативного эффекта. К дневным транквилизаторам относят Гидазепам, Буспирон, Тофизопам (Грандаксин), Мебикар (Адаптол), Медазепам (Рудотель).
Как работают транквилизаторы?
Все транквилизаторы работают на уровне систем головного мозга, формирующих эмоциональные реакции. Это и лимбическая система, и ретикулярная формация, и гипоталамус, и таламические ядра. То есть это огромное количество нервных клеток, разбросанных по разным отделам центральной нервной системы, но связанных между собой. Транквилизаторы приводят к подавлению возбуждения в этих структурах, в связи с чем снижается градус эмоциональности человека.
Непосредственный механизм действия хорошо изучен для производных бензодиазепина. В головном мозге существуют различные бензодиазепиновые рецепторы, которые тесно связаны с рецепторами гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). ГАМК - главное вещество торможения в нервной системе. Производные бензодиазепина воздействуют на свои рецепторы, что передается рецепторам ГАМК. В результате запускается система торможения на всех уровнях центральной нервной системы. В зависимости от того, какие именно бензодиазепиновые рецепторы будут задействованы, нервная система реализует тот или иной эффект. Поэтому, например, существуют транквилизаторы с выраженным снотворным эффектом, которые используются преимущественно для лечения расстройств сна (Нитразепам). А другие транквилизаторы из группы бензодиазепина оказывают более выраженный противосудорожный эффект, в связи с чем используются как противоэпилептические препараты (Клоназепам).
