Другое

Какие действенные аналоги у Тизанидина существуют? Подробная инструкция по применению тизанидина.

Формула: C9H8ClN5S, химическое название: 5-хлор-N-(4,5-дигидро-1H-имидазол-2-ил)-2,1,3-бензотиадиазол-4-амин (в виде гидрохлорида).
Фармакологическая группа: вегетотропные средства/ адреномиметические средства/ альфа-адреномиметики; нейротропные средства/ средства, влияющие на нервно-мышечную передачу.
Фармакологическое действие: центральное миорелаксирующее.

Фармакологические свойства

Тизанидин является миорелаксантом центрального действия. Тизанидин стимулирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы, главным образом, на уровне спинного мозга. В результате этого снижается выброс из промежуточных нейронов спинного мозга возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы (рецепторы к N-метил-D-аспартату). Так тизанидин селективно подавляет полисинаптические механизмы, которые отвечают за мышечный гипертонус. Тизанидин устраняет клонические судороги и острые болезненные мышечные спазмы. При хронических спастических состояниях церебрального и спинального происхождения тизанидин расслабляет скелетную мускулатуру. Увеличивает силу произвольных мышечных сокращений, при пассивных движениях снижает сопротивление мышц. Тизанидин не влияет на передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах. Так же тизанидин оказывает центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект. Миорелаксирующий эффект и побочные действия (снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления) тизанидина зависят от концентрации препарата в сыворотке крови.
При приеме внутрь тизанидин почти полностью и быстро всасывается. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 40%, так как при первом прохождении через печень тизанидин подвергается выраженному метаболизму. Тизанидин в диапазоне доз от 1 мг до 20 мг обладает линейной фармакокинетикой. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 – 2 часа после приема препарата и составляет 15,6 нг/мл и 12,3 нг/мл при многократном и однократном применении 4 мг тизанидина соответственно. Максимальная концентрация увеличивается на 1/3 при приеме препарата после еды, но это не считается клинически значимым. Прием пищи существенного действия на площадь под кривой концентрация – время не оказывает. При внутривенном введении препарата среднее значение объема распределения в период равновесного состояния составляет 2,6 л/кг. С белками плазмы тизанидин связывается примерно на 30%. Тизанидин в значительной степени (примерно 95%) и быстро метаболизируется в печени с участием изофермента CYP1A2 до малоактивных или неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет 2 – 5 часов. С мочой выводится на 70% в виде метаболитов, в неизмененном виде выводится примерно 4,5%.
У больных с нарушением функционального состояния почек (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) максимальная средняя концентрация тизанидина в сыворотке крови в 2 раза выше, чем у здоровых людей, конечный период полувыведения достигает 14 часов, что увеличивает (приблизительно в 6 раз) системную биодоступность, препарата, измеренную по площади под кривой концентрация – время.
Специфических исследований по оценке параметров фармакокинетики у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Так как тизанидин метаболизируется, главным образом, в печени при участии цитохрома CYP1А2, то при нарушении функционального состояния печени может возрасти системное воздействие препарата.

Показания

Боли и спастичность, которые обусловлены неврологическими заболеваниями: хроническая миелопатия, рассеянный склероз, дегенеративные заболевания спинного мозга, инсульт, нарушения мозгового кровообращения, церебральный паралич, черепно-мозговые травмы, судороги центрального происхождения; болезненные спазмы мышц после хирургических операций по поводу остеоартроза тазобедренного сустава или грыжи межпозвоночного диска, а также при заболеваниях позвоночника (в том числе спондилез, остеохондроз, гемиплегия, сирингомиелия, поясничный и шейный синдромы).

Способ применения тизанидина и дозы

Тизанидин принимается внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Тизанидин имеет высокую вариабельность концентрации в сыворотке крови больных и узкий терапевтический индекс, поэтому дозу необходимо подбирать тщательно. Начальная доза составляет 2 – 4 мг 3 раза в день, в тяжелых случаях назначается дополнительно 2 – 4 мг на ночь. При спастических состояниях, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза не должна превышать 6 мг в сутки в 3 приема с постепенным повышением на 2 – 4 мг через интервалы от 3 – 4 до 7 дней. Обычно при дозе 12 – 24 мг в сутки в 3 – 4 приема через равные промежутки времени достигается оптимальный терапевтический эффект. Не превышать дозу 36 мг в сутки.
Пациентам старше 65 лет лечение рекомендуется начинать с минимальной дозы с дальнейшим ее увеличением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии. Опыт использования препарата тизанидина у больных старше 65 лет ограничен.
Терапию пациентов с почечной недостаточностью (при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин) следует начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Увеличение дозы проводят малыми "шагами", учитывая эффективность и переносимость. При необходимости получения более выраженного эффекта, следует вначале повысить дозу, которая назначается один раз в сутки, а затем увеличивают кратность применения.
Применение тизанидина противопоказано у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени. У больных с нарушением функции печени легкой или средней выраженности тизанидин должен использоваться с осторожностью. Лечение рекомендовано начинать с минимальной дозы, с дальнейшим повышением до достижения оптимального соотношения эффективности и переносимости терапии.
Дозу тизанидина следует снижать постепенно до полной отмены препарата, так как при резкой отмене препарата (в особенности после длительного лечения или/и применения высоких доз, а также после совместного использования с гипотензивными препаратами) отмечались развитие тахикардии и повышение артериального давления, которое в отдельных случаях может привести к острому нарушению мозгового кровообращения.
Во время лечения тизанидином необходимо периодически контролировать функциональное состояние почек и снижать дозу препарата или отменять его при его ухудшении.
Есть сообщения о нарушении функционального состояния печени, которое развивалось во время лечения тизанидином. При использовании суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени во время лечения тизанидином, а также такой контроль необходим при появлении признаков, которые позволяют предположить о наличии нарушения функционального состояния печени (необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости и другие). При непрерывном увеличении активности печеночных трансаминаз или стойком превышении верхней границы нормы в 3 и более раз необходима отмена лечения.
Гипотензия может развиваться на фоне использования тизанидина, а также как результат лекарственного взаимодействия тизанидина с антигипертензивными препаратами или/и ингибиторами CYP1А2. Выраженное снижение артериального давления может приводить к коллапсу и потере сознания.
У курящих мужчин (более 10 сигарет в день) системная биодоступность тизанидина снижена приблизительно на 30%, что может потребовать применение более высоких доз тизанидина при продолжительном лечении курящих мужчин.
Во время лечения тизанидином не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, где необходимы повышенное внимание и быстрота психомоторных реакций, включая вождение автотранспорта.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная недостаточность функций почек или/и печени, кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (отсутствуют данные безопасности и эффективности), совместное использование с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450 (например, ципрофлоксацин, флувоксамин).

Ограничения к применению

Нарушение функции почек или/и печени, возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование тизанидина возможно, если предполагаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Контролируемые исследования использования тизанидина у беременных женщин не проводились. В исследованиях на животных показано, что тизанидин не оказывал тератогенного действия в дозе 30 мг/кг (в 16 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека) у кроликов и в дозе 3 мг/кг (эквивалентно максимальной рекомендуемой дозе для человека, в мг/кг) у крыс. В дозах, которые в 8 раз выше максимальной рекомендуемой дозы для человека, тизанидин увеличивал длительность периода беременности у крыс, вызывал пренатальную и постнатальную гибель детенышей и задержку развития. У кроликов постимплантационные потери были повышены при дозах более 1 мг/кг, эквивалентно половине максимальной рекомендуемой дозе для человека. На время терапии тизанидином необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли тизанидин с грудным молоком).

Побочные действия тизанидина

Нервная система и органов чувств: чувство усталости, сонливость, головокружение, мышечная слабость, вертиго, тревога, галлюцинации, бессонница, расстройства сна, спутанность сознания, затуманивание зрения.
Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, коллапс, потеря сознания, брадикардия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система: тошнота, сухость во рту, расстройства желудочно-кишечного тракта, временное повышение активности трансаминаз в плазме крови, гепатит, печеночная недостаточность.
Прочие: аллергические реакции, мышечная слабость, повышенная утомляемость, астения, синдром отмены (включая тахикардию, гипертензию, которая может привести к острому нарушению мозгового кровообращения).

Взаимодействие тизанидина с другими веществами

Антигипертензивные средства, в том числе диуретики, усиливают брадикардию и гипотензию.
При совместном использовании тизанидина и флувоксамина возросли следующие показатели тизанидина: максимальная концентрация в 12 раз, площадь под кривой концентрация – время в 33 раза, период полувыведения в 3 раза. Оценка действия флувоксамина на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 10 здоровых добровольцев. При совместном использовании тизанидина и ципрофлоксацина возросли следующие показатели тизанидина: максимальная концентрация в 7 раз, площадь под кривой концентрация – время в 10 раз. Оценка действия ципрофлоксацина на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 10 здоровых добровольцев. При совместном использовании тизанидина с ципрофлоксацином или флувоксамином отмечалось повышение сонливости, значимое снижение артериального давления, снижение скорости психомоторных реакций. Противопоказано совместное использование тизанидина с сильными ингибиторами изофермента CYP1A2 (ципрофлоксацин, флувоксамин).
Не проводилось клинических исследований по оценке действия других ингибиторов CYP1A2 (за исключением ципрофлоксацина и флувоксамина) на эффекты и фармакокинетику тизанидина. Не рекомендуется совместное использование тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2: верапамил, антиаритмические препараты (мексилетин, амиодарон, пропафенон), циметидин, некоторые фторхинолоны (пефлоксацин, эноксацин, норфлоксацин), фамотидин, рофекоксиб, ацикловир, пероральные контрацептивы, тиклопидин, так как возможно увеличение уровня тизанидина в сыворотке крови, что, в свою очередь, может привести к симптомам передозировки, включая удлинение интервала QTc.
Совместное использование тизанидина с гипотензивными препаратами может вызывать брадикардию и выраженное снижение артериальное давление (в некоторых случаях вплоть до потери сознания и коллапса). При резкой отмене тизанидина после совместного использования с гипотензивными препаратами отмечалось повышение артериального давления, которое в некоторых случаях приводило к острому нарушению мозгового кровообращения, и развитие тахикардии.
При совместном использовании тизанидина и рифампицина концентрация тизанидина в сыворотке крови снижается на 50%. Это может привести к снижению терапевтического действия тизанидина, что для некоторых пациентов может быть клинически значимым. Необходимо избегать продолжительного одновременного использования рифампицина и тизанидина, если этого избежать невозможно, то следует тщательно подбирать дозу тизанидина.
При совместном использовании тизанидина и комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) возросли следующие показатели тизанидина: площадь под кривой концентрация – время в 3,9 раза. Оценка действия комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) на фармакокинетику тизанидина (однократно 4 мг) проводилась у 15 здоровых женщин. Период полувыведения тизанидина при этом не изменялся. При совместном использовании тизанидина с пероральными контрацептивами снижение артериального давления увеличивалось на 12/8 мм ртутного столба. Ретроспективный анализ показал, что при многократном и однократном использовании 4 мг тизанидина у женщин, которые принимали совместно с тизанидином пероральные контрацептивы, клиренс тизанидина был меньше на 50% при сравнении с таковым показателем у женщин, которые не использовали пероральные контрацептивы. Механизм взаимодействия тизанидина и комбинированных пероральных контрацептивов (гестоден + этинилэстрадиол) может быть обусловлен тем, что в метаболизме тизанидина принимает участие изофермент CYP1А2 цитохрома Р450, а стероидные контрацептивы являются умеренными ингибиторами изофермента CYP1А2 цитохрома Р450.
Необходима осторожность при совместном использовании тизанидина с азитромицином, амитриптилином, цизапридом (удлиняют интервал QT).
Следует избегать использования тизанидина с другими агонистами альфа2-адренорецепторов (в том числе с клонидином) из-за возможного усиления гипотензивного эффекта.
Седативные, снотворные (баклофен, бензодиазепины), антигистаминные препараты и другие средства с седативным эффектом, могут усиливать седативный эффект тизанидина.
Терифлуномид действует как слабый индуктор изофермента CYP1A2. Поэтому тизанидин, который метаболизируется при участии изофермента CYP1A2, во время терапии с использованием терифлуномида необходимо применять с осторожностью, так как это может снизить эффективность тизанидина.
При лечении тизанидином необходимо избегать приема алкоголя, так как этанол может повысить риск развития нежелательных реакций (например, заторможенность, снижение артериального давления). Тизанидин может усиливать подавляющее действие алкоголя на центральную нервную систему.

Передозировка

В настоящее время есть несколько сообщений о передозировке тизанидином, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Выздоровление во всех случаях прошло без особенностей.
При передозировке тизанидином развиваются тошнота, рвота, миоз, головокружение, удлинение интервала QT, сонливость, беспокойство, снижение артериального давления, нарушение дыхания, кома. Необходимо: промывание желудка, прием активированного угля, форсированный диурез, симптоматическое и поддерживающее лечение.

Достаточно дорогостоящее лекарство, которое по карману далеко не всем. Именно поэтому нужно знать, какие Тизанидина аналоги действуют точно так же, но стоят при этом намного меньше.

Это лекарственное средство, которое чаще всего используется для снижения сильного спазма мышц. В частности, устраняют подобные проявления, вызванные различными неврологическими проблемами. Действующее вещество напрямую воздействует на нервную систему, благодаря чему пациент чувствует облегчение при инсульте, склерозе и прочих аналогичных заболеваниях. Кроме того, положительно медикамент влияет и на проблемы с позвоночником.

Наиболее известные отечественные аналоги

Практически любое лекарство на сегодняшний день можно заменить более дешевым аналогом. Обычно специалисты в больницах выписывают нам зарубежные медикаменты, которые в разы дороже отечественных заменителей. Если у вас существуют некоторые финансовые проблемы, то можете смело отдать предпочтение более дешевому препарату, предварительно посоветовавшись с профессионалом.

Многие российские фармацевтические фирмы занимаются разработкой более дешевых аналогов, и у них это неплохо выходит. Например, ученые в России создали таблетированный , который является лекарства Тизанидин. Эти более дешевые таблетки принято использовать при болезненности мышечных спазмов, вызванных серьезными проблемами позвоночника, в частности, шейного и поперечного отделов.

Как правило, назначается 1 таблетке 3 раза в день. Эта дозировка предназначена для типичных случаев. При более серьезных заболеваниях действующую дозу увеличивают ровно в 2 раза.

Нередко препарат можно найти в ампулах для внутримышечного введения. Но эта форма предназначена для тяжелобольных пациентов. Среди достоинств следует назвать высокое терапевтическое действие. Также Тизалуд практически не имеет противопоказаний и редко вызывает побочные эффекты. Недостатком таблеток является то, что их нельзя применять при беременности и в период лактации. Кроме того, после приема могут возникнуть проблемы седативного характера.

Еще одним похожим препаратом является Толперил. Разработан препарат украинскими производителями, поэтому его цена по сравнению с Тизанидином ниже практически в 2 раза. Специалисты рекомендуют использовать препарат при гипертонусе мышечной ткани, который возник из-за нервных повреждений и серьезных заболеваний нервной системы. Не помешает использовать Толперил и тем, у кого возникли проблемы с опорно-двигательным аппаратом вследствие мышечных спазмов.

Применять средство можно даже детям, у которых вес составляет более 30 кг, но все же использование препарата должно сопровождаться осмотрами врача, чтобы не навредить здоровью ребенка еще больше.

беременности;
в период лактации;
при индивидуальной непереносимости к некоторым составляющим средства.

Таблетки легко сочетаются с другими медикаментозными средствами, но все же для большей безопасности лучше проконсультироваться с высококвалифицированным специалистом.

Эти вышеуказанные аналогичные препараты практически не имеют противопоказаний, при этом их стоимость относительно невысокая, поэтому вопрос, чем заменить Тизанидин, уже не представляет сложности.

Заграничные аналоги

Естественно, заменить Тизанидин можно и зарубежными медикаментами. Как вы понимаете, цены на них будут значительно выше, нежели стоимость отечественных аналогов.

Сирдалуд

Неплохим средством является . Это изобретение швейцарских медиков, которое оценивается приблизительно также, как Тизанидин. Препарат по праву относят к релаксанту, который расслабляет мышцы и тем самым способствует их нормальной работе. В первую очередь активное вещество воздействует на спинной мозг. Сирдалуд способен:

нормализовать процесс сокращения мышечной ткани;
устранить болевой синдром, который сопровождается при гипертонусе.

Среди достоинств препарата нужно назвать эффективную ликвидацию боли и воспаления в мышцах. При этом таблетки не сказываются негативным образом на работе ЖКТ.

Среди недостатков отмечается то, что препарат несовместим со многими медикаментами и действует на мышцы только в том случае, если очаг заболевания расположен в позвоночнике. А немалое количество противопоказаний не позволяет использовать средство без консультации специалиста.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Тизанидин. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Тизанидин, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии мышечного спазма при различных заболеваниях у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Тизанидина, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством с центральным миорелаксирующим действием является Тизанидин. Инструкция по применению рекомендует принимать таблетки 2 мг и 4 мг при болезненных спазмах мышц.

Форма выпуска и состав

Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты.

Таблетки Тизанидин расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.

Фармакологическое действие

Тизанидин относится к числу миорелаксантов центрального действия. Основные эффекты активного вещества:

стимулирование пресинаптических альфа-2-адренорецепторов спинного мозга;
подавление высвобождения медиаторных аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы), что является причиной угнетения полисинаптической передачи возбуждения в спинном мозге.

Поскольку данный механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, при его подавлении происходит:

снижение тонуса;
уменьшение клонических судорог и спазмов;
увеличение силы сокращений произвольного характера скелетных мышц;
снижение ригидности мышц при пассивных движениях, благодаря чему происходит уменьшение сопротивления пассивным движениям и возрастает объем активных движений.

Показания к применению

От чего помогает Тизанидин? Таблетки назначают для лечения спастического состояния скелетных мышц, которое сопровождает развитие неврологических заболеваний, таких как:

хроническая миелопатия;
дегенеративные заболевания спинного мозга;
рассеянный склероз;
инсульт.

Также препарат показан при болезненных спазмах скелетных мышц, которые развиваются вследствие поражения позвоночника.

Инструкция по применению

Таблетки Тизанидин предназначены для приема внутрь независимо от еды. Их проглатывают целиком, не разжевывают и запивают достаточным количеством воды.

При болезненном спазме поперечно-полосатой скелетной мускулатуры препарат применяется в средней рекомендуемой дозировке 2-4 мг 3 раза в день. В случае развития неврологической патологии начальная дозировка может составлять 6 мг 3 раза в день (суточная дозировка 18 мг). Затем дозировка постепенно увеличивается на 2-4 мг в день до достижения оптимального терапевтического эффекта, который обычно можно заметить при дозировке 12-24 мг в день.

Максимальна суточная дозировка не должна превышать 36 мг. При необходимости дозировку и режим применения врач корригирует индивидуально для каждого пациента, что зависит от характера и тяжести спазма мышц.

Противопоказания

Абсолютные:

беременность и период лактации;
индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
сочетанное применение с альфа-2-адреномиметиками, флувоксамином, ципрофлоксацином и другими мощными ингибиторами изофермента CYP1A2;
непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
детский возраст до 18 лет;
нарушения функции печени в тяжелом течении.

Относительные:

почечная недостаточность;
артериальная гипотензия;
сочетанное применение с норфлоксацином, тиклопидином, бета-адреноблокаторами, диуретиками, этанолом, пероральными контрацептивами, гипотензивными, антиаритмическими и седативными препаратами, дигоксином, циметидином, рофекоксибом;
умеренно выраженные нарушения печеночной функции;
возраст от 65 лет;
брадикардия;
синдром врожденного удлинения интервала QT.

Побочные явления

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как:

парестезия;
галлюцинации;
анафилактический шок;
сыпь;
сонливость;
мышечные спазмы;
гепатит;
нарушение функции печени и гепатотоксичность;
снижение артериального давления;
сухость во рту;
судороги;
боль в суставах;
депрессия;
эксфолиативный дерматит;
синдром Стивенса-Джонсона;
тремор;
гипотензия;
усталость;
желудочковая тахикардия;
слабость или астения;
головокружение;
брадикардия.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Согласно инструкции, Тизанидин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (клинические данные, подтверждающие безопасность/эффективность препарата у этой группы, больных отсутствуют).

Применение в детском возрасте

Тизанидин не назначается детям младше 18 лет, что связано с отсутствием сведений, подтверждающих эффективность/безопасность.

Особые указания

Перед назначением таблеток Тизанидин врач обязательно внимательно читает инструкцию к лекарственному средству и обращает внимание на несколько особенностей его использования, к которым относятся:

Действующий компонент данного лекарственного средства на начальных этапах курса лечения может вызывать побочный эффект головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется занятие потенциально опасной деятельностью.
Пациентам с выраженной недостаточностью функциональной активности почек необходимо снижение рекомендуемой терапевтической дозировки.
Применение препарата для беременных и кормящих грудью женщин возможно только после назначения врача по строгим медицинским показаниям.

Препарат должен с осторожностью применяться у пациентов с нарушениями переваривания и всасывания некоторых углеводов в кишечнике (глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, недостаточность пищеварительного фермента лактазы), так как в его состав входит углевод лактоза.

Лекарственное взаимодействие

При применении Тизанидина вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит соответственно к 33-кратному или к 10-кратному увеличению AUC тизанидина.

Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином — противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение Тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 — антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином. Одновременное назначение Тизанидина с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол (алкоголь) или седативные препараты могут усилить седативное действие Тизанидина, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Аналоги лекарства Тизанидин

По структуре определяют аналоги:

Тизанил;
Тизанидина гидрохлорид;
Тизалуд.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Тизанидин-Тева (таблетки 2 мг 30 штук) в Москве составляет 130 рублей. В аптечной сети таблетки отпускаются по рецепту. Исключается их самостоятельный прием без соответствующего врачебного назначения, так как это может привести к серьезным осложнениям и последствиям.

Срок годности таблеток составляет 3 года с момента их изготовления. Препарат Тизанидин инструкция по применению предписывает хранить в неповрежденной упаковке, защищенном от света и влаги, а также недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +25° С.

В каких дозировках назначают препарат «Тизанидин»? Инструкция по применению этого медикамента представлена далее. Также из материалов данной статьи вы узнаете о том, в какой форме производится упомянутое средство, что входит в его состав, имеет ли оно побочные реакции, аналоги и противопоказания.

Форма, описание, состав

Какой состав имеет препарат «Тизанидин»? Инструкция по применению гласит, что действующим компонентом этого лекарства является тизанидин. Также в состав рассматриваемого медикамента входят вспомогательные вещества в виде безводной лактозы, коллоидного диоксида кремния, и стеариновой кислоты.

Препарат «Тизанидин», инструкция которого вложена в картонную упаковку, производится в виде круглых таблеток белого цвета. На одной стороне лекарства находится разделительная полоска, а на второй - маркировка Т4 или Т2.

Фармакологические особенности

Каков механизм действия препарата «Тизанидин»? Инструкция по применению указывает на то, что это миорелаксант. После приема таблеток внутрь действующее вещество лекарства способствует уменьшению тонуса скелетных мышц, понижению их сопротивления при пассивных движениях, а также торможению спазматических реакций и усилению произвольных сокращений.

Из всего вышесказанного можно смело отметить, что рассматриваемый препарат способствует мышечно-расслабляющему эффекту. Происходит это за счет угнетения полисинаптических спинномозговых рефлексов. Данный эффект обусловлен высвобождением аминокислот из терминалей (пресинаптических) спинальных интернейронов.

Фармакокинетические показатели

Какими фармакокинетическими показателями обладает препарат «Тизанидин» (таблетки)? Инструкция по применению дает на этот счет исчерпывающую информацию.

После перорального приема медикамент поглощается полностью. Его абсолютная биодоступность составляет около 40 % (вследствие обширного первого прохождения через печень).

Действующее вещество лекарства распространяется по всем системам и тканям. Его связь с белками составляет примерно 30 %.

Лекарственного препарата составляет 2,5 часа. Около 95 % принятой дозы подвергается метаболизму. Выводится медикамент посредством почек (около 60 %) и желудочно-кишечного тракта (около 20 %).

Показания к применению

В каких случаях назначают препарат «Тизанидин»? Применение этого лекарства наиболее эффективно при спастическом состоянии скелетных мышц, которое наблюдается при таких неврологических заболеваниях, как:

инсульт;
дегенеративные патологии спинного мозга;
хроническая миелопатия;
рассеянный склероз.

Также медикамент «Тизанидин» показан при болях в мышцах, которые развиваются из-за поражения позвоночника.

Противопоказания к применению

Основным и, пожалуй, единственными противопоказанием этого препарата является повышенная чувствительность больного к тизанидину. Также его запрещается принимать совместно с такими средствами, как «Ципрофлоксацин» и «Флувоксамин».

Препарат «Тизанидин»: инструкция по применению

Согласно инструкции, начальная дозировка лекарственного средства «Тизанидин» должна составлять 2 мг.

Ввиду того что эффект от приема препарата достигает своего пика через 1-2 часа и рассеивается через 3-6 часов, лечение необходимо проводить с интервалом в 6-8 часов. Таким образом, в течение дня следует принимать не более 3 таблеток.

Дозировку лекарственного препарата постепенно увеличивают до 4 мг (на каждую дозу). Однако делают это лишь в том случае, если по прошествии 4 дней результат от лечения так и не был проявлен.

Общая суточная дозировка препарата не должна быть выше 36 мг. Что касается разовых доз, то прием более 16 мг специалистами не изучался.

Случаи передозировки

Клинические симптомы, возникающие на фоне передозировок, могут иметь совершенно разную фармакологию. В большинстве случаев у пациентов наблюдается вялость, спутанность сознания, сонливость и кома. Помимо этого, прием препарата в больших дозах может вызвать дисфункцию сердечной мышцы, в том числе возникновение брадикардии и гипотонии.

Побочные явления

Возникают ли побочные явления на фоне приема препарата «Тизанидин»? Инструкция по применению (синонимы этого средства указаны далее) гласит, что рассматриваемый медикамент может вызвать сухость во рту, сонливость, гипотензию, брадикардию, снижение АД, головокружение, мышечные спазмы, астению, слабость, усталость, галлюцинации, гепатотоксичность, нарушения в работе печени.

Очень редко лечение этим препаратом способствует появлению синдрома Стивенса-Джонсона, анафилактического шока, желудочковой тахикардии, гепатита, депрессии, судорог, боли в суставах, сыпи, парестезии и тремора.

Лекарственное взаимодействие

Перед применением препарата «Тизанидин» следует внимательно изучить инструкцию. В ней указаны следующие особенности его лекарственного взаимодействия:

При сочетании с «Ципрофлоксацином» и «Флувоксамином» может значительно снижаться артериальное давление, а также развиваться сонливость. Помимо этого, такой комплекс препаратов нарушает психомоторные функции человека.
Одновременный прием лекарства с ингибиторами CYP1A2 (например, «Зилейтоном», «Фторхинолоном», «Амиодароном», «Мексилетином», «Пропафеноном», «Верапамилом», «Циметидином», «Фамотидин», «Ацикловиром» и «Тиклопидином») строго противопоказан.
Не рекомендуется сочетать таблетки «Тизанидина» с оральными контрацептивами. Если же текущее состояние пациента требует одновременного приема указанных медикаментов, то дозировка первого должна быть минимальной. Прием повышенных доз лекарства может привести к развитию таких побочных явлений, как брадикардия и чрезмерная сонливость.
Сочетать данный медикамент со спиртными напитками не рекомендуется. Это связано с тем, что алкоголь увеличивает концентрацию активного вещества лекарства в крови, а это может привести к развитию нежелательных эффектов.

Срок годности, условия хранения и продажи

Таблетки «Тизанидина» отпускаются в аптеках по врачебному рецепту. Содержать их желательно при комнатной температуре в темном месте. Необходимо беречь препарат от маленьких детей.

Срок годности рассматриваемого средства составляет 3 года. По прошествии этого периода принимать его запрещается.

Цена, синонимы и аналоги лекарственного средства

Чем отличаются такие препараты, как «Тизанидин», «Тизанидин Ратиофарм» и «Тизанидин Тева»? Инструкция по применению этих средств содержит в себе одни и те же показания, побочные явления, противопоказания, способы приема и дозировки. Единственным отличием упомянутых медикаментов являются их производители. Таким образом, все перечисленные средства можно считать синонимами.

Что касается аналогов препарата «Тизанидин», то к ним можно отнести такие лекарства, как «Сирдалуд», «Тизалуд» и «Сирдалуд МР».

Сколько стоят «Тизанидин», «Тизанидин Тева» и «Тизанидин Ратиофарм»? Инструкция, прилагаемая к этим медикаментам, не дает ответа на поставленный вопрос. Узнать цену этих средств вы сможете только в аптеке. Как правило, она не очень высока и составляет около 120-170 российских рублей (зависит от количества таблеток в упаковке и производителя).

Следует сразу же отметить, что медикамент «Тизанидин» обладает сравнительно недорогой стоимостью (к примеру, такие аналоги, как «Сирдалуд», «Тизалуд» и «Сирдалуд МР» стоят немного дороже, около 240-270 рублей). Именно поэтому большинство пациентов отдают свое предпочтение именно первому препарату.

Тизанидин – миорелаксант центрального действия, который применяется для снижения спазмов мышц, вызываемых различными неврологическими заболеваниями.

Активные компоненты лекарства оказывают прямое воздействие на нервную систему, что в результате способствует облегчению состояния пациентов при инсульте, рассеянном склерозе, ДЦП и различных дегенеративных заболеваниях позвоночника.

Действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация наблюдается через 2-3 часа после приема. Употребление пищи не оказывает влияния на фармодинамику. Выводится Тизанидин в основном через мочевыделительную систему.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тизанидин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 170 рублей.

Состав и форма выпуска

Безводная лактоза.
Микрокристаллическая целлюлоза.
Стеариновая кислота.
Безводный коллоидный диоксид кремния.

Таблетки расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.

Фармакологическое действие

Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.

Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.

Показания к применению

Таблетки Тизанидин необходимо использовать для устранения спастического и судорожного состояния скелетных мышц, которые возникают на фоне следующих неврологических заболеваний:

патологии спинного мозга дегенеративного характера;
спастика;
опистонус;
грыжа;
рассеянный склероз;
миелопатия с хроническим течением;
судороги;
миоклония.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.

Назначение при беременности и лактации

В связи с тем, что компоненты медикамента могут оказать негативное воздействие на ребенка, в период беременности женщинам не рекомендуется использовать Тизанидин для лечения.

При приеме лекарства во время грудного кормления составляющие компоненты медикамента попадают в состав грудного молока. Врачи рекомендуют в случаях острой необходимости для применения лекарства отменить кормление грудью.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Тизанидин принимают внутрь. Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.
Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

гепатит;
судороги;
депрессия;
боль в суставах;
парестезия;
синдром Стивенса-Джонсона;
анафилактический шок;
эксфолиативный дерматит;
желудочковая тахикардия;
сыпь;
тремор.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, тревожность, миоз, кома, нарушение дыхания.

Терапия: для выведения из организма тизанидина рекомендованы проведение промывания желудка, прием большого количества жидкости, многократное назначение активированного угля. Также ускорению выведения вещества способствует форсированный диурез. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Восстановление во всех случаях передозировки, включая прием 400 мг Тизанидина, проходило без особенностей.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

Необходимо с особой осторожностью использовать препарат пациентам с нарушением деятельности почек и печени.
Во время одновременного использования этанола и миорелаксантов с седативным воздействием происходит усиление седативного эффекта.
При использовании медикамента совместно с антигипертензивными препаратами, а именно диуретиками, может возникнуть выраженная артериальная гипотензия и брадикардия.
В начальный период лечебной терапии может наблюдаться повышенная сонливость, поэтому стоит избегать деятельности, которая требует повышенной концентрации.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций. Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина. При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы. Парацетамол увеличивает ТСmаx на 16 мин (клинического значения не имеет).