Бактерицидное средство гентамицин от инфекций. Гентамицин: инструкция по применению, терапевтическое действие, особенности использования

Перед покупкой антибиотика Гентамицин необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату Гентамицин. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

Гентамицин — это бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов.

Гентамицина сульфат — это белый порошок или пористая масса с кремоватым оттенком, гигроскопичен, легко растворим в воде и практически нерастворим в спирте.

Русское название: Гентамицин

Латинское название вещества Гентамицин: Gentamycinum (род. Gentamycini)

Химическое название: Комплекс антибиотиков, продуцируемых Micromonospora purpurea n. sp. — Гентамицин С1, Гентамицин С2 и Гентамицин С1А (в виде сульфата)

Брутто-формула: C21H43N5O7

Гентамицин — Форма выпуска, состав, упаковка

Выпускают Гентамицин порошок для разведения раствора для инъекций, непосредственно сам раствор для уколов Гентамицина, аэрозоль, Гентамицин мазь для наружного применения, мазь глазная и капли.

Различают следующие формы выпуска данного лекарства: гентамициновая мазь 0,1%, капли глазные 0,3% (Декса), раствор для внутривенного и внутримышечного введения (уколы в ампулах для инъекций). Других форм, будь это таблетки или крем не существует.

Раствор для в/в и в/м введения 1 мл 1 амп.

Гентамицин (в форме сульфата) 40 мг 80 мг

2 мл — ампулы (10) — пачки картонные.

2 мл — ампулы (5) — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.

Гентамицин — Фармакологическое действие

Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и матричной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. В больших концентрациях нарушает барьерную функцию цитоплазматической мембраны и вызывает гибель микроорганизмов.

Гентамицин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий. Высокочувствительны к гентамицину (МПК менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы — Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л — Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистентны (МПК более 8 мг/л) — Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans. Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на анаэробы, грибы, вирусы, простейшие.

Гентамицин в ЖКТ всасывается плохо, поэтому для системного действия применяют парентерально. После в/м введения всасывается быстро и полностью. Тmax при в/м введении — 0,5-1,5 ч; при в/в введении время достижения Сmax составляет: после 30-минутной в/в инфузии — 30 мин, после 60 мин в/в инфузии — 15 мин; величина Cmax после в/м или в/в введения в дозе 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл. Связывание с белками плазмы низкое (до 10%). Объем распределения у взрослых — 0,26 л/кг, у детей — 0,2-0,4 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляциях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинно-мозговой жидкости. В норме у взрослых практически не проникает через ГЭБ, при менингите концентрация его в ликворе увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плаценту. Не подвергается метаболизму. T1/2 у взрослых — 2-4 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде, в незначительных количествах — с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70-95%, при этом в моче создается концентрация более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно уменьшается. Выводится при гемодиализе (каждые 4-6 ч концентрация уменьшается на 50%). Перитонеальный диализ менее эффективен (за 48-72 ч выводится 25% дозы). При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

При местном применении в виде глазных капель абсорбция незначительна.

При наружном применении практически не всасывается, но с больших участков поверхности кожи, поврежденной (рана, ожог) или покрытой грануляционной тканью, всасывание происходит быстро.

Гентамицин в лекарственной форме в виде губки (пластины из коллагеновой губки, пропитанные раствором гентамицина сульфата) характеризуется пролонгированным антибактериальным действием. При инфекциях костных и мягких тканей ( , абсцесс, и др.), а также для профилактики гнойных осложнений после операций на костях препарат в виде пластины вводят в полости и раны, при этом эффективные концентрации гентамицина в зоне имплантации поддерживаются в течение 7-15 суток. Концентрации гентамицина в крови в течение первых суток после имплантации губки соответствуют создаваемым при парентеральном введении, в дальнейшем антибиотик в крови обнаруживается в субтерапевтических концентрациях. Полное рассасывание из зоны имплантации наблюдается в течение 14-20 дней.

Гентамицин — Показания к применению

Для наружного применения

Бактериальные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительной микрофлорой: (в т.ч. гангренозная), поверхностный , паронихия.

Инфицированные: дерматиты (в т.ч. контактный, себорейный и экзематозный), язвы (в т.ч. варикозные), раны (в т.ч. хирургические, вялозаживающие), ожоги (в т.ч. растениями), укусы насекомых, абсцессы кожи и кисты, «вульгарные» угри; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи.

Для парентерального введения

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, эмпиема плевры), осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, уретрит, простатит, ), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), инфекции кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит), инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), раневая инфекция, ожоговая инфекция, отит.

Капли глазные

Бактериальные инфекции глаза, вызванные чувствительной микрофлорой: , блефароконъюнктивит, бактериальный дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, (ячмень), эписклерит, склерит, язва роговицы, иридоциклит.

Гентамицин — Дозировка

Гентамицин может применяться внутримышечно, внутривенно или субконъюнктивально.

Доза, способ введения и интервалы между индивидуальными дозами зависят от тяжести заболевания, чувствительности бактерий и состояния пациента. Правильные дозировки рассчитывается, исходя из массы тела пациента.

Взрослые

Обычная суточная доза гентамицина для пациентов с умеренными и серьезными инфекциями составляет 3 — 5 мг/кг массы тела, внутримышечно или внутривенно, распределенная на 3 приема.

Обычная длительность приема препарата для всех пациентов 7 — 10 суток.

При тяжелых и усложненных инфекциях курс терапии может быть продолжен за необходимостью. В таких случаях рекомендуется осуществлять контроль за функцией почек, слуха и вестибулярного аппарата, поскольку токсичность препарата проявляется после его приема более чем 10 суток.

Назначенная суточная доза гентамицина должна быть безопасной и эффективной.

Применяют дозы 4 — 7 мг/кг. Дозировка рассчитывают за фактической массой тела (ФМТ), если пациент неполный (имеет добавочно не более 20 % до идеальной массы тела (ІМТ). Если пациент полный, визначальна доза массы тела (ДМТ) рассчитывается за последующей формулою: ДМТ = ІМТ + 0,4 (ФМТ — ІМТ).

Медицинский персонал должен знать про возможность эндотоксин-подобных реакций, которые проявляются поносом, ознобом и/или гипотензией, которые вызваны, как считают, повышением уровня эндотоксинов.

Дети

6 — 7,5 мг/кг/сутки внутримышечно или внутривенно, на 3 приема (2 — 2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Дети и новорожденные старше 1-го недели. 7,5 мг/кг массы тела в сутки, распределенная на 3 уровни дозы (2,5 мг/кг вводить каждые 8 часов).

Недоношенные и доношенные новорожденные на 1-ой неделе жизни.

Рожденные раньше 28 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 24 — 36 часов.

Рожденные на 28 — 32 неделях беременности: 2,5 мг/кг каждые 18 часов.

Рожденные позднее 32 недель беременности: 2,5 мг/кг каждые 12 часов.

Новорожденным с массой тела до 1500 г следует вводить гентамицин каждые 24 часа.

Новорожденным с массой тела от 1500 г до 3250 г следует вводить гентамицин каждые 18 часов.

Новорожденным гентамицин следует назначать только по четким показаниями. Лечение должно быть максимально коротким.

Гентамицин возможно вводить один раз в сутки новорожденным в стабильному состоянии, детям с инфекциями мочевых путей, а также детям с высокой температурой и .

Взрослым при лечении большинстве инфекционных болезней рекомендуется одно введение в течение суток. Однако могут быть определенные показания, при которых одноразовое введение в течение суток не рекомендуется в связи с недостаточностью клинического опыта.

При нарушении функции почек необходимо изменить режим дозировки препарата так, чтобы он гарантировал терапевтическую адекватность лечения, но не превышал уровня гентамицина в крови. При каждой возможности контролируйте концентрацию гентамицина в сыворотке крови. Через 30 — 60 минут после внутривенного или внутримышечного введения сывороточные концентрации должны составлять 5 — 10 мкг/мл.

Начальная доза такова, как и для пациентов с нормальной функцией почек. Для продолжения терапии используются два метода. Один метод предусматривает увеличение интервала между отдельными дозами. В связи с тем, что клиренс аминогликозидов тесно коррелирует с клиренсом креатинина и его сывороточною концентрацией, сведения показатели могут помочь определить необходим интервал между дозами гентамицина, которые вводятся.

Для пациентов с массой тела ниже 60 кг доза составляет 60 мг гентамицина.

Для пациентов с инфекциями серозной системы и нарушением функции почек желательно назначать антибиотик с большей частотою, но уменьшить дозировки.

Пациентам с бактериальной инфекцией, которым необходимый диализ, назначают 1 — 1,5 мг гентамицина на кг массы тела в конце каждого диализа.

При перитонеальном диализе добавляют 1 мг гентамицина до 2-х л диализного раствора.

Внутривенное введение

Дозы такие же, как и для внутримышечного введения. Обычный объем растворителя (стерильный физиологический раствор или 5% глюкоза) составляет 100 — 200 мл для взрослых; для детей объем растворителя должен быть пропорционально сниженный. Разведенный раствор должен быть введенный в течение 1 — 2 часов. Концентрация гентамицина в растворе не должна превышать 1 мг/мл (0,1%).

В шприце гентамицин не следует смешивать с другими какими-либо лекарствами.

Субконъюнктивальное введение

10 — 20 мг гентамицина, неразведенного или разведенного равным объемом стерильного физиологического раствора.

Максимальная суточная доза гентамицина составляет 7,5 мг/кг, распределенная на 3 приема.

Гентамицин — Противопоказания и ограничения

Полный запрет к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе).

Для системного применения: тяжелая почечная недостаточность с азотемией и уремией, азотемия (остаточный азот в крови выше 150 мг%), неврит слухового нерва, заболевания слухового и вестибулярного аппарата, .

Ограничения к применению

Для системного применения: миастения, паркинсонизм, (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, период новорожденности, недоношенность детей, пожилой возраст.

Для наружного применения: при необходимости применения на обширных поверхностях кожи — неврит слухового нерва, миастения, паркинсонизм, ботулизм, почечная недостаточность (в т.ч. тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией), новорожденные и недоношенные дети (недостаточно развиты функции почек, что может приводить к увеличению T1/2 и проявлению токсического действия), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью: при беременности возможно только по жизненным показаниям (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено). Имеются сообщения, что другие аминогликозиды приводили к возникновению глухоты у плода. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).

Гентамицин — Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств : , подергивание мышц, парестезия, ощущение онемения, эпилептические припадки, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, ототоксичность — шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, в т.ч. , вертиго, необратимая глухота; у детей — .

Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, .

Со стороны мочеполовой системы : нефротоксичность (олигурия, протеинурия, микрогематурия); в редких случаях — почечный тубулярный некроз.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, .

Прочие : лихорадка, развитие суперинфекции; у детей — , гипомагниемия; реакции в месте введения — болезненность, перифлебит и (при в/в введении).

При наружном применении

Аллергические реакции : местные — кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, чувство жжения; редко генерализованные — лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия.

При всасывании с обширных поверхностей возможно развитие системных эффектов.

Капли глазные

Ощущение жжения после применения, жгучая боль в глазу, покалывание в глазах, затуманивание, аллергические реакции (зуд, гиперемия и отечность конъюнктивы).

Передозировка препарата

Симптомы: снижение нервно-мышечной проводимости (остановка дыхания).

Лечение: взрослым в/в вводят антихолинэстеразные ЛС (Прозерин), а также препараты кальция (5-10 мл 10% раствора кальция хлорида, 5-10 мл 10% раствора кальция глюконата). Перед введением Прозерина предварительно в/в вводят атропин в дозе 0,5-0,7 мг, ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% раствора) Прозерина. Если эффект этой дозы оказался недостаточным, вводят повторно такую же дозу Прозерина (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Детям вводят препараты кальция. В тяжелых случаях угнетения дыхания необходима ИВЛ. Может выводиться с помощью гемодиализа (более эффективен) и перитонеального диализа.

Гентамицин — Особые указания

Во время лечения следует определять концентрацию препарата в сыворотке крови (для предупреждения назначения низких/неэффективных доз или, наоборот, передозировки препарата). Концентрация гентамицина в крови не должна превышать 8 мкг/мл.

При парентеральном применении гентамицина следует опасаться мышечной релаксации вследствие нарушения нервно-мышечной проводимости.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушенной функцией почек, а также при назначении в высоких дозах или в течение длительного времени, поэтому регулярно (1 или 2 раза в неделю, а у больных, получающих высокие дозы или находящихся на лечении более 10 дней — ежедневно) следует контролировать функцию почек. Во избежание развития нарушений слуха рекомендуется регулярно (1 или 2 раза в неделю) проводить исследование вестибулярной функции для определения потери слуха на высоких частотах (при неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение).

На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В таких случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы.

Гентамицин — Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития .

При одновременном применении гентамицина и «петлевых» диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Гентамицин — Аналоги

Аналогов Гентамицина по активному компоненту не выпускают. После консультации с врачом при необходимости медикамент можно заменить на один из аналогов по механизму действия — Антисептическая губка с канамицином, Бактробан, Фузидерм, Банеоцин, Альтарго, Гелиомицин, Левомицетин, Неомицин, Фузимет, Синтомицин и Бондерм. Помимо этого возможно использование следующих аналогов препарата:

Гарамицин

Гентамин

Гентамицин К

Гентамицин Леркен

Гентамицин-АКОС

Гентамицин-Дарница

Гентамицин-К

Гентамицин-М.Дж.

Гентамицин-Ратиофарм

Гентамицин-Тева

Гентамицин-Ферейн

Гентамицина сульфат

Гентамицина сульфат стерильный

Гентацикол

Септопал

Гентамицин — Отзывы

Фархад

Гентамицин надо колоть в смеси с линокаином (80мг гентамицина + 1мл линокаина)! Тогда никакой боли!

Михаил

Очень болючий препарат!! После лечения не мог наверно целую неделю нормально сидеть. Но вылечился я быстро (был мененгит).

Ольга Кудрецова

Колола гентамицин сама себе при любом заболевании, т.к. с работы даже на поболеть не сбежать было((Препарат ставил на ноги очень быстро, причем главным его достоинством была, естественно, цена. Но вот последний раз стал очень неудачным — у меня чуть поджелудочная не отказала, была рвота сильная, боль в области сердца.

Дмитрий Петров

Пролечивали Гентамицином пневмонию, слышал о побочных, но подумал начну лечиться, а что почувствую, прекращу. Кроме невыносимой боли при вводе этого лекарства и огромных синяков и шишек вроде ни чего нет. Зато действует быстро, температура стала спадать, кашель уже не был мучительным. Для меня быстро и эффективно, это показатель хорошего антибиотика.

Условия и сроки хранения

Гентамицин следует хранить при температуре ниже 25°С.

Срок хранения препарата — 5 лет.

Не применять гентамицин после окончания срока годности.

Хранить препарат в недоступном для детей месте.

Хотим обратить особое внимание, что описание антибиотика Гентамицин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате Гентамицин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Гентамицин - бактерицидный антибиотик, действующий на самый широкий спектр патогенных микроорганизмов. Проникая через клеточную мембрану внутрь бактерии, он необратимо связывается с рецепторами 30S-рибосомной единицы и вмешивается в процесс синтеза белка, препятствуя соединению матричной и транспортной РНК в единый конгломерат. Это обстоятельство ведет к неправильному считыванию генетического кода и образованию дефектных нефункциональных белков. При приеме больших количеств препарата происходит нарушение защитной функции клеточной стенки микроорганизмов, что вызывает их гибель.

Важной характеристикой каждого антибиотика является перечень его «штатных клиентов», т.е. бактериальных штаммов, на которые распространяется его бактерицидный эффект. И здесь гентамицину есть чем похвастаться: высокую чувствительность к нему проявляют грамотрицательные микроорганизмы видов Proteus spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Campylobacter spp., Shigella spp., Klebsiella spp., грамположительные Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивые к пенициллину), Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., Acinetobacter spp. Если прием гентамицина одновременно «подкрепить» введением в организм пенициллинов, включая ампициллин, оксациллин, карбенициллин, бензилпенициллин, влияющих на формирование бактериальной клеточной стенки, то не поздоровиться уже и Treponema pallidum, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp.

Clostridium spp., Providencia rettgeri.

Бессилен же гентамицин в отношении всех штаммов Streptococcus faecalis и большинства штаммов Enterococcus, всех анаэробов, вирусов, грибов, простейших. Сама по себе устойчивость бактерий к гентамицину развивается медленно, однако следует держать в уме формирование так называемой перекрестной устойчивости (например, резистентные к канамицину и неомицину штаммы могут быть устойчивы также и к гентамицину).

Гентамицин выпускается в виде растворов для внутривенного и внутримышечного введения, а также в виде глазных капель (гентамицин-ферейн и декса-гентамицин). Необходимая доза устанавливается персонально для каждого пациента. При инъекционном введении стандартная суточная доза составляет 3 мг/кг, вводимая за 2-3 раза (при тяжелых инфекциях - до 5 мг/кг). Длительность лечения составляет в среднем 7-10 дней, причем первые 2-3 дня практикуется внутривенное, а затем внутримышечное введение. Глазные капли гентамицина закапываются субконъюнктивально по 1–2 капли 3–4 раза в день.

Фармакология

Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и, тем самым, угнетает синтез белка возбудителя.

Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp.

Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp.

К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. C max достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется. T 1/2 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Форма выпуска

2 мл - ампулы (10) - пачки картонные.
2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Дозировка

Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч.

Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг; кратность введения - 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность введения - 2 раза/сут; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут.

При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч.

При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.

Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении - 5 мг/кг.

Взаимодействие

При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия.

При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ.

При одновременном применении гентамицина и "петлевых" диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка; редко - отек Квинке.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами.

Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов.

Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез, сикоз, паронихии, инфицированный себорейный дерматит, инфицированное акне, вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи, инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых), инфицированные варикозные язвы.

Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам группы аминогликозидов, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек, уремии. С осторожностью при нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек.

Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью необходимо учитывать возможность резорбтивного действия гентамицина при наружном его применении в течение длительного времени на больших поверхностях кожи.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов.

При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью.

– это недорогое лекарственное противомикробное средство, широко используемое в России. Это антибиотик группы аминогликозидов.

Его можно назвать ветераном среди антибиотиков, впервые он синтезирован в 1963 году, но, несмотря на свой почтенный возраст, все еще занимает обширную область применения.

Очень часто используется при бактериальном инфицировании органов зрения, мочеполовой системы, эпидермиса, мягких тканей, опорно-двигательного аппарата. Имеет сферу применения в общей хирургии для предупреждения воспалительных осложнений после операции.

Распространяется без рецепта, однако стоит понимать, что самостоятельное лечение может нанести вред здоровью. Для безопасности пациента принимается только после клинических исследований и по назначению лечащего доктора.

Главное действующее вещество данного препарата – гентамицина сульфат. Данное лекарственное средство – антибиотик из группы аминогликозидов второго поколения.

Гентамицин-К для инъекций

Производится в готовых к использованию ампулах объемом 2 мл. В одной ампуле 80 миллиграмм Гентамицина. Раствор в нераспечатанной ампуле стерилен, апирогенен. Пригодный к использованию раствор прозрачный, без осадка, бесцветный.

Фармакологическое действие

Гентамицин уколы оказывают бактерицидный эффект на вредоносные микроорганизмы – разрушают клеточные мембраны патогенных микроорганизмов и вызывают их гибель.

Действует на большое количество различных бактерий, в основном грамотрицательных, в том числе и на синегнойную палочку.

Проявляет активность против эшерихий, протеев, клебсиел, сальмонелл, кампилобактеров, ацинобактеров, цитробактеров и других микроорганизмов.

Раствор препарата гидрофильный – хорошо растворяется в воде, поэтому при применении легко распространяется по крови, быстро начинает действовать. Гентамицин отличается способностью действовать в тканях мозга и мозговых оболочек.

Гентамицин не оказывает действия на анаэробные микроорганизмы, вирусы, грибы, простейшие.

Показания к применению

Этот аминогликозид используется при лечении тяжелых распространенных инфекционных заболеваний, когда другие, не такие токсичные противомикробные препараты неэффективны, или же есть противопоказания к их применению.

Гентамицин уколы показания к применению имеют следующие:

  1. бактериальной контаминации мочеполовой системы: Гентамицин назначают при простатите, цистите, пиелонефрите;
  2. бактериальном инфицировании опорно-двигательной системы, в том числе и остеомиелите;
  3. сепсисе, в том числе при сепсисе новорожденных;
  4. бактериальном инфицировании дыхательного тракта: используется для лекарственной терапии бронхитов, пневмонии, плевритов, абсцессов;
  5. бактериальном инфицировании ЦНС: часто применяется для лечения менингита.

Гентамицин также применяется при тяжелопротекающих инфекционных заболеваниях, которые сопровождаются значительным снижением сопротивляемости организма пациента, а также может комбинироваться с клиндамицином, пенициллинами и другими лактамными антибиотиками, при эмпирическом лечении тяжелых и сложных полимикробных болезней.

Гентамицин уколы: инструкция по применению

Препарат может применяться только парентерально, то есть внутривенно и внутримышечно. Само собой ответ на вопрос о том, можно ли пить Гентамицин в ампулах, отрицательный.

Методика введения и дозирование определяется только врачом, учитываются тяжесть болезни, ее локализация, возраст пациента, его масса тела, состояние организма.

Чаще всего как взрослым, так и детям старше четырнадцати этот препарат при среднем и тяжелом протекании заболевания на сутки назначается в дозе 3 мг/кг. Используется внутримышечно или внутривенно через 8 часов.

Максимальная суточная дозировка Гентамицина – 5 мг/кг. К примеру, если мужчине весом 80 килограмм назначили Гентамицин при простатите, дозировка будет рассчитываться следующим образом: 80кг*3мг/кг=240 мг. Это 3 ампулы в сутки, скорее всего врач назначит по одной ампуле три раза в день внутримышечно. У малышей до трех лет Гентамицин применяется только в случае очень сложного протекания болезни, и если от этого зависит жизнь ребенка.

Новорожденным и грудничкам антибиотик назначается в суточной дозе от 2 до 5 мг/кг.

От 1 до 5 лет аминогликозид назначается в суточной дозе от 1,5 до 4 мг/кг. Если ребенку от 6 до 14 лет, суточная дозировка Гентамицина – 3 мг/кг.

Если доктор назначил внутривенное введение лекарства, то антибиотик вводится на разведении натрия хлорида 0,9%, в объеме 200-300 миллилитров, скорость капельного введения 80 капель/минуту. Длительность лечения для пациентов всех групп обычно составляет от семи до десяти суток.

Если врач продлевает лечение антибиотиком больше 10 дней, обязательно нужно контролировать функционирование почек, печени, вестибулярного и слухового аппарата, так как при таком длительном применении начинаются токсические воздействия препарата.

Противопоказания

  • с сопутствующими проблемами и болезнями слухового, вестибулярного аппарата;
  • если у больных значительные нарушения в функционировании почек, с выраженной азотемией;
  • у пациентов индивидуальная чувствительность к Гентамицину или иным антибиотикам-аминогликозидам;
  • в анамнезе было применение ототоксических препаратов;
  • у больных старше 65 лет;
  • у пациентов есть сопутствующие заболевания: ботулизм, паркинсонизм, миастения;
  • полностью противопоказан беременным.

Побочные действия

Лекарство безопасно, если придерживаться режима применения и дозировок, назначенных врачом.

Иногда возможны проявления следующих побочных реакций:

  1. общие реакции: сонливость, общая слабость, головная боль, общее недомогание, мышечная боль, аллергические реакции, боль в суставах. В месте введения препарата может быть покраснение, боль, отек;
  2. нефротоксичность – проявляется признаками почечной недостаточности, чаще всего протекает в легкой форме, имеет обратимое течение;
  3. ототоксичность – выражается ухудшением остроты слуха, причем вначале снижается чувствительность к высокотональным звукам;
  4. вестибулотоксичность – может развиваться головокружение, неустойчивость, ухудшение координации движений;
  5. реакции ЖКТ : обильное слюновыделение, тошнота, иногда рвота, стоматит, снижение аппетита, снижение веса пациента. Иногда возможно развитие псевдомембранозного колита;
  6. реакции кроветворной системы : анемия, лейкопения, редко – гранулоцитопения, тромбоцитопения;
  7. реакция сердечно-сосудистой системы : коллапс – падение артериального давления.

Если больной при применении препарата начинает испытывать трудности с дыханием, или же у него начинаются галлюцинации, судороги, спутанность сознания, нужно срочно вызывать медицинскую помощь! Эти осложнения очень опасны, могут закончиться летально.

Передозировка

При превышении суточной дозировки лекарства или слишком частом его использовании возникает почечная недостаточность, часто в соединении с потерей слуха, как крайнее проявление передозировки – нейромышечная блокада с нарушениями функции дыхания.

Симптоматическим антидотом является Прозерин, но в случае полного угнетения дыхания может понадобиться искусственная вентиляция легких с помощью специальных аппаратов.

Специфического антидота не существует, вывести Гентамицин из крови может процедура гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное назначение с диуретиками, Цефалоридином, иными аминогликозидами, Цисплатином, Колистином, Полимиксином В, Ванкомицином может увеличить ототоксичекие, вестибулотоксические, и нефротоксические эффекты Гентамицина. Препарат полностью несовместим с Гепарином, Амфотерицином. Усиливает действие Варфарина, Фенидоина.

Меры предосторожности

Производителем и врачами указываются следующие меры предосторожности и особенности применения:

  • Гентамицин в уколах предназначен только для парентерального введения, он не всасывается в желудке, его нельзя пить. Пероральных форм антибиотика не существует;
  • всем пациентам рекомендуется во время лечения проверять функционирование слуха, почек, печени, вестибулярного аппарата;
  • если начинают обнаруживаться симптомы почечной недостаточности, ото- и вестибулотоксичности, необходимо прекратить введение препарата;
  • не рекомендуется использовать уколы в полной суточной дозировке пациентам с ожогами, эндокардитом, цистофиброзом, пациентам, у которых крайняя фаза развития почечной недостаточности, гемодиализным больным;
  • осторожно необходимо использовать этот антибиотик пациентам, у которых обезвоживание, гипокальциемия, отит, сахарный диабет;
  • при лечении Гентамицином возможно возникновение резистентности бактерий. При этом осложнении необходимо отменить этот аминогликозид и провести специальное исследование на чувствительность бактерий к противомикробным препаратам;
  • больным с заболеваниями мочеполовой системы желательно употреблять большое количество жидкости;
  • этот антибиотик уменьшает скорость нервно-мышечной передачи, поэтому при использовании Гентамицина нельзя водить автомобили или работать с механизмами, что требуют постоянного повышенного внимания.

Видео по теме

О применении уколов Гентамицин при простатите:

Несмотря на свой возраст и такие токсические побочные реакции, гентамицина сульфат еще рано списывать со счетов. Так, например, про Гентамицин при простатите отзывы более чем удовлетворительные. Его свойство действовать в тканях мозга, минуя гематоэнцефалический барьер, искоренять синегнойную палочку, а также простота использования при таких распространенных заболеваниях как простатит, Гентамицин в уколах еще долго будет служить врачам и возвращать здоровье пациентам. Кроме этого, немаловажна доступность этого препарата – цена на одну ампулу составляет всего 45 рублей. Приведенная выше информация не является официальной инструкцией по использованию. Не занимайтесь самолечением, это может нанести вред вашему здоровью.

Раствор для инъекций.

Состав и действующее вещество

В состав Гентамицин входит:

Каждые 2 мл раствора для инъекций (1 ампула) содержат 80 мг гентамицина в форме сульфата.

Фармакологическое действие

Гентамицин — антибиотик группы аминогликозидов, гентамицин действует бактерицидно, активно проникая через клеточную мембрану бактерий и нарушая синтез белка, связываясь с субъединицей 30S бактериальных рибосом. Обладает хорошей активностью в отношении большинства грам-отрицательных и некоторых грам-положительных бактерий. Особенно эффективен при лечении инфекций, вызванных грам-отрицательными организмами.
Неэффективен в отношении Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, а также анаэробов.

От чего помогает Гентамицин: показания

Гентамицин применяется при лечении тяжелых системных инфекций, при которых менее токсичные антибактериальные средства неэффективны или противопоказаны.
— Cепcиc (включая сепсис новорожденных)
— Тяжелые оcложненные и рецидивирующие инфекции мочевых путей
— Инфекции нижних дыхательных путей
— Инфекции кожи, костей, мягких тканей и обожженной ткани
— Инфекции центральной нервной системы (включая менингит) в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.
Гентамицин является препаратом выбора при лечении тяжелых бактериальных инфекций, вызванных грам-отрицательными микроорганизмами и инфекций, сопровождающих заболевания, снижающие сопротивляемость организма (нейтропения, диабет, кортикостероидная терапия и т.д.) а также в комбинации с бета-лактамными антибиотиками или клиндамицином для эмпирической терапии тяжелых полимикробных инфекций.

Противопоказания

Гиперчувствительность к антибиотикам аминогликозидной группы.

Гентамицин при беременности и грудном вскармливании

Не описано.

Гентамицин: инструкция по применению

Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза — 3-5 мг/кг кратность введения — 2-4 раза/сут. Курс лечения — 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут. в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч. Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг кратность введения — 3 раза/сут. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг кратность введения — 2 раза/сут. детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК. Максимальные суточные дозы: для взрослых и детей при в/в или в/м введении — 5 мг/кг.

Побочные действия

Как и для других аминогликозидов, у пациентов, получающих высокие дозы гентамицина или проходящих длительный курс лечения, существует риск развития нефротоксических или нейротоксических (в частности, ототоксических) побочных эффектов.
Прочие побочные эффекты: повышение сывороточных уровней печеночных трансаминаз, булирубина, мочевины и креатинина, цилиндрурия, протеинурия, анемия, гранулоцитопения, лихорадка, кожная сыпь, зуд, крапивница, тошнота, рвота, головная боль, сонливость.

Особые указания

Проявления нарушения функции почек или cлухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения лечения гентамицином или, в исключительных cлучаях, коррекции режима дозирования.
Осторожность требуется при лечении недоношенных и новорожденных детей, так как их почки еще не вполне развиты, в связи с чем период биологического полураспада препарата может увеличиваться.
Гентамицин с осторожностью назначают пациентам с обезвоживанием, пациентам с тяжелой псевдопаралитической миастенией (myastenia gravis), паркинсонизмом и гипокальциемией. Осторожность необходима при назначении гентамицина пожилым пациентам.
Концентрация гентамицина в сыворотке крови должна поддерживаться на уровне, не превышающем 10 мкг/мл.
При назначении гентамицина в период беременности существует риск ототоксического действия на плод, поэтому назначение в период беременности производится только при инфекциях, угрожающих жизни матери.

Сомвестимость с другими препаратами

In vitro. Поскольку гентамицин образует комплексные соединения со многими препаратами, гентамицин нельзя смешивать в одном шприце или флаконе с каким-либо другим лекарством.
Антимиастенические средства. Как и при применении других аминогликозидов, параллельное применение гентамицина может оказывать противодействие эффекту антимиастенических препаратов на скелетную мускулатуру, может потребоваться корректировка доз антимиастенических препаратов.
Нейротоксичные и/или нефротоксичные препараты (в частности, другие аминогликозиды, цефалоридин, паромомицин, виомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин). Параллельное или поcледовательное использование не рекомендуется из-за увеличения риска ото- и/или нефротоксичности.
Петлевые диуретики. Следует избегать совместного применения с аминогликозидами, в том чиcле гентамицином, так как это может усилить токсичность аминогликозидов.
Средства, блокирующие нервно-мышечную передачу. Вcледствие совместного применения аминогликозидов (в частности, гентамицина) и миорелаксантов, галогенированных углеводородов как средств для наркоза, опиоидных анальгетиков и больших количеств крови с цитратными консервантами, нейромышечная блокада может усиливаться, приводя к cлабости скелетной мускулатуры вплоть до остановки дыхания. Кальций и неостигмин могут снять нейромышечную блокаду, вызванную сукцинилхолином и тубокурарином, соответственно.
Пенициллины (например, ко-амоксиклав). Комбинация с гентамицином проявляет синергический эффект в отношении энтерококков. Из-за возможной значительной взаимной инактивации при одновременном введении, препараты вводят в разное время или в разные участки тела при одновременном применении.
Фторхинолоны (например, пефлоксацин). Комбинация с гентамицином действует синергически в отношении Pseudomonas aeruginosa, что позволяет снизить дозу гентамицина и, как cледствие, вероятность развития ото- и нефротоксичности. Из-за возможной значительной взаимной инактивации при одновременном введении, препараты вводят в разное время или в разные участки тела при одновременном применении.

Передозировка

В cлучае передозировки или токсических реакций для удаления гентамицина из крови проводится перитонеальный диализ или гемодиализ.

Условия хранения и срок годности

Хранить при температуре не выше 25oС.

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного применения. Аминогликозидные антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды. Гентамицин

Код АТХ J01GB03.

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь - низкая (практически не всасывается, поэтому применяется только парентерально). После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. TCmax после в/м введения – 0,5 - 1,5 ч, после 30 мин в/в инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин; величина максимальной концентрации препарата в плазме крови (Cmax) после в/м или в/в введения 1,5 мг/кг составляет 6 мкг/мл.

Связь с белками плазмы - низкая (до 10 %). Объем распределения у взрослых – 0,26 л/кг, у детей – 0,2 - 0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 нед и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте до 1 нед и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг. Обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, в плевральной, перикардиальной, синовиальной, перитонеальной, асцитической и лимфатической жидкостях, моче, в отделяемом ран, гное, грануляционных тканях. Низкие концентрации отмечаются в жировой ткани, мышцах, костях, желчи, грудном молоке, водянистой влаге глаза, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости (СМЖ).

В терапевтических концентрациях у взрослых практически не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), при менингите концентрация его в СМЖ увеличивается. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в СМЖ, чем у взрослых. Проникает через плаценту.

Не подвергается метаболизму. Период полувыведения препарата (T1/2) у взрослых – 2 - 4 ч, у детей в возрасте от 1 нед до 6 месяцев – 3 - 3,5 ч, у новорожденных и недоношенных детей с массой тела более 2 кг – 5,5 ч, с массой тела менее 1,5 кг – 11,5 ч, до 2 кг - 8 ч.

Выводится в основном почками в неизмененном виде; в незначительных количествах - с желчью. У пациентов с нормальной функцией почек за первые сутки выводится 70 – 95 %, при этом в моче создаются концентрации более 100 мкг/мл. У пациентов со сниженной клубочковой фильтрацией выведение значительно снижается.

Выводится при гемодиализе - через каждые 4 - 6 ч концентрация уменьшается на 50 %. Перитонеальный диализ менее эффективен - за 48 - 72 ч выводится 25 % дозы.

При повторных введениях кумулирует, главным образом в лимфатическом пространстве внутреннего уха и в проксимальных отделах почечных канальцев.

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов. Связывается с 30S субъединицей рибосом и нарушает синтез белка, препятствуя образованию комплекса транспортной и информационной РНК, при этом происходит ошибочное считывание генетического кода и образование нефункциональных белков. Обладает бактерицидным действием - в больших концентрациях снижает барьерные функции клеточных мембран и вызывает гибель микроорганизмов.

Высокочувствительны к гентамицину (минимальная подавляющая концентрация (МПК) менее 4 мг/л) грамотрицательные микроорганизмы - Proteus spp. (в т.ч. индолположительные и индолотрицательные штаммы), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.; грамположительные микроорганизмы - Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллинорезистентные); чувствительны при МПК 4-8 мг/л - Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp.

Резистентны (МПК более 8 мг/л) - Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae и штаммы группы D), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri.

В комбинации с пенициллинами (в т.ч. с бензилпенициллином, ампициллином, карбенициллином, оксациллином), действующими на синтез клеточной стенки микроорганизмов, проявляет активность в отношении Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium, практически всех штаммов Streptococcus faecalis и их разновидностей (в т.ч. Streptococcus faecalis liguifaciens, Streptococcus faecalis zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans.

Резистентность микроорганизмов к гентамицину развивается медленно, однако штаммы, устойчивые к неомицину и канамицину, могут проявлять устойчивость также и к гентамицину (неполная перекрестная устойчивость). Не действует на грибы, вирусы, простейшие.

После внутримышечного или внутривенного введения терапевтические концентрации в крови создаются примерно через 0,5 - 1,5 ч и сохраняются в течение 8 - 12 ч.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (в т.ч. бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

– осложненные урогенитальные инфекции (в т.ч. пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея, эндометрит)

– инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит)

– инфекции кожи и мягких тканей

– абдоминальные инфекции (перитонит, пельвиоперитонит)

– инфекции центральной нервной системы (менингит и др.)

– сепсис, раневая инфекция, ожоговая инфекция.

Способ применения и дозы

Парентерально. Суточная доза для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения при заболеваниях средней тяжести одинакова для взрослых с нормальной функцией почек - 3 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 - 3 раза в сутки. В/в капельно, втечение 1,5 - 2 ч в 0,9 % растворе NaCl или 5 % растворе декстрозы (50 - 300 мл), у детей объем вводимой жидкости должен быть меньшим (концентрация препарата не должна превышать 1 мг/мл - 0,1 %). При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 5 мг/кг, кратность – 3 - 4 раза в сутки, после улучшения состояния дозу снижают до 3 мг/кг. Максимальная разовая доза: 160 мг (для пациентов с нормальной функцией почек). Максимальная суточная доза: 5 мг/кг/сутки.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей и нормальной функцией почек назначают 1 раз в сутки в дозе 120 - 160 мг в течение 7-10 дней.

Дети. Детям в возрасте до 3 лет гентамицина сульфат назначают исключительно по жизненным показаниям (при тяжелых инфекциях).

Суточные дозы составляют: новорожденным и детям грудного возраста – 2 – 5 мг/кг, детям в возрасте от 1 года до 5 лет – 1,5 – 3 мг/кг, 6 – 14 лет – 3 мг/кг. Максимальная суточная доза для детей всех возрастных групп составляет 5 мг/кг. Препарат вводят 2 – 3 раза в сутки.

Больным с нарушением выделительной функции почек и пожилым пациентам, а также при тяжелой ожоговой болезни для адекватного выбора режима дозирования требуется определение концентрации гентамицина в плазме.

Интервал между введением средних доз гентамицина (в часах) определяется по формуле: интервал (ч) = концентрация креатинина (мг/100 мл) х 8.

При тяжелом течении инфекций рекомендовано назначение меньших разовых доз с большей кратностью; снижение величины разовой дозы должно быть кратно отношению рассчитанного по приведенной выше формуле интервала к величине нормального интервала между введениями (8 ч). Доза должна быть подобрана таким образом, чтобы Cmax не превышала 12 мкг/мл (снижение риска развития нефро-, ото- и нейротоксичности).

При отеках, асците, ожирении дозу определяют по "идеальной" или "сухой" массе тела. При нарушении функции почек и проведении гемодиализа рекомендуемые дозы после сеанса взрослым - 1-1,7 мг/кг (в зависимости от тяжести инфекции), детям – 2 – 2,5 мг/кг.

Побочные действия " type="checkbox">

Побочные действия

- тошнота, рвота, потеря аппетита, снижение массы тела, повышенное слюноотделение, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия

Анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения

Подергивание мышц, парестезии, ощущение онемения, эпилептические припадки, головная боль, сонливость, психоз (у детей), гипотензия

Нефротоксичность - нарушение функции почек (олигурия, протеинурия, микрогематурия), почечный тубулярный некроз (редко)

Ототоксичность - шум в ушах, снижение слуха, вестибулярные и лабиринтные нарушения, необратимая глухота

Кожная сыпь, зуд, лихорадка, ангионевротический отек, эозинофилия

Гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия (у детей)

Лихорадка, развитие суперинфекции

Болезненность в месте введения (при внутримышечном введении)

Флебиты и перифлебиты (при внутривенном введении)

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе)

Неврит слухового нерва, заболевания вестибулярного аппарата

Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией

Детский возраст до 3 лет

Беременность, период лактации.

С осторожностью : миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратация, почечная недостаточность, недоношенность, пожилой возраст.

Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">

Лекарственные взаимодействия

Фармацевтически несовместим (нельзя смешивать в одном шприце) с другими лекарственными средствами (в т.ч. с другими аминогликозидами, амфотерицином В, гепарином, ампициллином, бензилпенициллином, клоксациллином, карбенициллином, капреомицином). Увеличивает миорелаксирующее действие курареподобных лекарственных средств. Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств.

Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве лекарственных средств для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады). "Петлевые" диуретики усиливают ото- и нефротоксичность (снижение канальцевой секреции гентамицина). Токсичность усиливается при совместном назначении с цисплатином и другими ото- и нефротоксичными лекарственными средствами.

Антибиотики пенициллинового ряда (ампициллин, карбенициллин) усиливают противомикробное действие за счет расширения спектра активности.

Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение периода полувыведения препарата и снижение клиренса).

Особые указания" type="checkbox">

Особые указания

При применении гентамицина следует контролировать функцию почек, слухового и вестибулярного аппаратов. У пациентов с заболеваниями почек необходимо регулярно контролировать сывороточные концентрации гентамицина, а также клубочковую фильтрацию каждые 3 дня (при уменьшении этого показателя на 50 % препарат следует отменить). Симптомы нарушения функции почек или поражения слухового или вестибулярного аппарата требуют прекращения терапии гентамицином или, в исключительных случаях, коррекции его дозы.

Гентамицин следует применять с осторожностью у пациентов с дегидратацией, ботулизмом, паркинсонизмом, гипокальцемией, а также у больных пожилого возраста. Риск ототоксичности повышается при обезвоживании организма и у лиц преклонного и старческого возраста, в связи с этим они должны употреблять достаточное количество жидкости. Больные, имеющие заболевания почек, потерю слуха, головокружения или шум в ушах, особенно чувствительны к гентамицину.

При длительном применении, доза препарата должна быть такой, которая бы обеспечивала уровень концентрации гентамицина в крови, не превышающий максимально допустимый. Для этого у больных, отнесенных к группе риска, в период лечения необходимо контролировать уровень концентрации гентамицина в крови. Препарат не применяют для лечения не госпитальной пневмонии (как в амбулаторных, так и в стационарных условиях). На фоне лечения может развиться резистентность микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить препарат и назначить лечение на основе данных антибиотикограммы. Содержащийся в ампулах натрия бисульфит может вызвать развитие у больных аллергических осложнений, особенно у больных с отягощенным аллергологическим анамнезом.