Ангина

Галоперидол деканоат побочные. Галоперидол деканоат, раствор для внутримышечного введения (ампулы)

Галоперидол деканоат: инструкция по применению и отзывы

Галоперидол деканоат – нейролептик, антипсихотический препарат.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме раствора масляного для внутримышечного (в/м) введения: прозрачная жидкость зеленовато-желтого или желтого цвета (по 1 мл в стеклянных ампулах темного цвета; по 5 ампул в пластиковых поддонах, в картонной пачке 1 поддон и инструкция по применению Галоперидол деканоат).

В 1 мл раствора содержится:

действующее вещество: галоперидола деканоат – 70,52 мг, что эквивалентно содержанию 50 мг галоперидола;
вспомогательные компоненты: масло кунжутное, спирт бензиловый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Галоперидол деканоат – сильный нейролептик, производное бутирофенона, антипсихотический препарат пролонгированного действия. Его активное вещество представляет собой эфир декановой кислоты и галоперидола, который является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов. После введения галоперидол высвобождается в результате медленного гидролиза и попадает в системный кровоток.

Благодаря прямой блокаде центральных дофаминовых рецепторов при лечении галлюцинаций и бреда, проявляется высокая эффективность галоперидола. Предполагается, что это происходит в результате его действия на мезокортикальные и лимбические структуры. Он оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, мании и других ажитациях.

Активность препарата в отношении лимбической системы проявляется в седативном эффекте. Галоперидол показан в качестве дополнительного средства пациентам с хронической болью.

Вещество воздействует на базальные ганглии, вызывая экстрапирамидные реакции в виде дистонии, акатизии, паркинсонизма.

При расстройствах, характеризующихся социальной замкнутостью, после приема Галоперидол деканоат у больных наблюдается нормализация социального поведения.

Выраженная антидофаминовая активность оказывает раздражающее действие на хеморецепторы, вызывая развитие тошноты и рвоты. Кроме этого, сопровождается расслаблением гастродуоденального сфинктера, блокирует в аденогипофизе пролактин-ингибирующий фактор, что приводит к повышенному высвобождению пролактина.

Фармакокинетика

После в/м инъекции максимальная концентрация (Cmax) галоперидола достигается через 3–9 дней. В плазме стадия насыщения наступает на фоне ежемесячного введения после 2–4 инъекций. Фармакокинетика носит дозозависимый характер, при применении доз ниже 450 мг наблюдается прямая зависимость между плазменной концентрацией и дозой. Терапевтический эффект наступает после достижения концентрации галоперидола в плазме 20–25 мкг/л.

Связывание с белками плазмы – 92%.

Галоперидол легко преодолевает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком.

Период полувыведения (T 1/2) – примерно 21 день. Через кишечник экскретируется до 60%введенного вещества, через почки – 40%, из них около 1% в неизмененном виде.

Показания к применению

психозы, включая хроническую шизофрению, особенно у пациентов с положительным ответом на терапию галоперидолом быстрого действия, которым показано назначение действенного нейролептика с умеренным седативным эффектом;
нарушения умственной деятельности и поведения, сопровождающиеся психомоторной ажитацией, которые требуют длительного лечения.

Противопоказания

Абсолютные:

коматозное состояние различного генеза;
угнетение центральной нервной системы (ЦНС), возникшее на фоне приема лекарственных средств или употребления алкоголя;
болезнь Паркинсона, другие заболевания ЦНС, которые сопровождаются пирамидной или экстрапирамидной симптоматикой;
поражение базальных ганглиев;
депрессия, истерия;
период беременности;
грудное вскармливание;
детский возраст;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Галоперидол деканоат при эпилепсии, декомпенсированных заболеваниях сердечно-сосудистой системы (включая стенокардию, удлинение интервала QT, нарушения внутрисердечной проводимости, гипокалиемию или сопутствующую терапию лекарственными средствами, которые могут способствовать удлинению интервала QT), закрытоугольной глаукоме, печеночной недостаточности, гипертиреозе (с явлениями тиреотоксикоза), почечной недостаточности, гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи, легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (включая хроническую обструктивную болезнь легких, острые инфекционные заболевания), алкоголизме.

В период беременности допускается назначение Галоперидол деканоат только в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Галоперидол деканоат, инструкция по применению: способ и дозировка

Галоперидол деканоат является масляным раствором, поэтому категорически противопоказано его внутривенное введение.

Раствор предназначен для парентерального введения путем глубокой в/м инъекции в ягодичную область.

Следует учитывать, что введение раствора в дозе, превышающей 3 мл, сопровождается неприятным ощущением распирания в месте инъекции.

При назначении начальной дозы Галоперидол деканоат учитывают симптоматику заболевания, степень его тяжести, предшествующую дозу галоперидола или других нейролептиков.

Дозу необходимо подбирать индивидуально под строгим врачебным наблюдением за пациентом, из-за существенных отличий в реакциях на лечение у разных больных.

Рекомендованное дозирование: начальная доза – по 0,5–1,5 мл, что соответствует 25–75 мг галоперидола, 1 раз в 28 дней. Начальная доза Галоперидол деканоат должна быть в 10–15 раз выше пероральной формы галоперидола, но не должна превышать 100 мг. С учетом оказываемого эффекта начальную дозу можно повышать с шагом в 50 мг, до получения желаемого оптимального эффекта. Поддерживающая разовая доза обычно составляет 20 суточных доз галоперидола для приема внутрь. Если в период подбора дозы возобновляются симптомы основного заболевания, лечение можно дополнить пероральными формами.

При необходимости, с учетом индивидуальных особенностей влияния препарата, возможно более частое в/м введение раствора (1 раз в 14 дней).

Для больных олигофренией и пациентов в пожилом возрасте начальная доза должна составлять от 12,5 до 25 мг препарата 1 раз в 28 дней. В зависимости от индивидуального ответа на терапию производится увеличение дозы.

Побочные действия

со стороны нервной системы: сонливость или бессонница (особенно в начале терапии), страхи, беспокойство, возбуждение, тревожность, головная боль, акатизия, депрессия, эйфория, приступы эпилепсии, летаргия, парадоксальные реакции – галлюцинации и обострение психоза; на фоне длительного лечения – экстрапирамидные расстройства, включая позднюю дискинезию (сморщивание губ, причмокивание, надувание щек, червеобразные быстрые движения языка, неконтролируемый характер жевательных движений, движений рук и ног), поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, необычное выражение лица или положение тела, изгибающиеся неконтролируемые движения шеи, рук, туловища и ног), злокачественный нейролептический синдром [учащенное или затрудненное дыхание, повышение или снижение артериального давления (АД), гипертермия, повышенное потоотделение, тахикардия, аритмия, ригидность мышц, недержание мочи, потеря сознания, эпилептические припадки];
со стороны сердечно-сосудистой системы: на фоне применения высоких доз – понижение АД, аритмии, тахикардия, ортостатическая гипотензия, признаки трепетания и мерцания желудочков, удлинение интервала QT;
со стороны пищеварительной системы: на фоне применения высоких доз – сухость во рту, понижение аппетита, тошнота, рвота, гипосаливация, диарея или запоры, функциональные нарушения печени, включая развитие желтухи;
со стороны системы кроветворения: редко – агранулоцитоз, преходящий лейкоцитоз или лейкопения, тенденция к моноцитозу, эритропения;
со стороны мочевыделительной системы: периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы – задержка мочи;
со стороны половой системы и молочной железы: нарушение менструального цикла, боль в грудных железах, гиперпролактинемия, гинекомастия, повышение либидо, снижение потенции, приапизм;
со стороны органа зрения: нечеткость зрения, катаракта, ретинопатия;
со стороны обмена веществ: гипонатриемия, гипергликемия, гипогликемия;
дерматологические реакции: макулопапулезная сыпь, акне, фотосенсибилизация;
аллергические реакции: редко – ларингоспазм, бронхоспазм;
местные реакции: возможно – развитие нежелательных явлений, связанных с введением Галоперидол деканоат;
прочие: увеличение веса тела, алопеция.

Передозировка

Передозировка галоперидола проявляется значительной выраженностью установленных побочных фармакологических эффектов с развитием нежелательных реакций. К числу наиболее опасных симптомов относятся понижение АД, экстрапирамидные реакции в виде общего или локализованного тремора и ригидности мышц, седативный эффект, иногда – коматозное состояние с артериальной гипотензией и угнетением дыхания, переходящее в шок. Существует риск удлинения интервала QT, приводящего к развитию желудочковых аритмий.

Лечение: специфический антидот отсутствует. При терапии предполагаемой передозировки следует учитывать, что Галоперидол деканоат действует длительно. Для обеспечения проходимости дыхательных путей необходимо использовать орофарингеальный или эндотрахеальный зонд, при выраженном угнетении дыхания проводят искусственную вентиляцию легких. Необходимо обеспечить тщательное наблюдение за состоянием больного, мониторинг жизненно важных функций и электрокардиограммы (ЭКГ). Противоаритмическую терапию продолжают до полной нормализации ЭКГ. В случае низкого АД и остановки кровообращения в качестве вазопрессорных средств рекомендуется применение концентрированного альбумина и норэпинефрина или допамина, внутривенное введение жидкости, плазмы. При развитии тяжелых экстрапирамидных симптомов требуется регулярное введение антипаркинсонических средств с антихолинергическим действием в течение нескольких недель. Следует учитывать, что после отмены этих препаратов экстрапирамидные симптомы могут возобновиться.

Противопоказано применение эпинефрина. Его взаимодействие с галоперидолом может вызвать существенное повышение АД и потребовать немедленной коррекции дозы.

Особые указания

Уколы Галоперидол деканоат следует начинать вводить после положительного ответа на предварительную терапию галоперидолом для приема внутрь, это позволит снизить риск развития непредвиденных побочных реакций.

На фоне применения антипсихотических средств у психиатрических больных в редких случаях наблюдались эпизоды внезапной смерти.

Продолжительную терапию необходимо сопровождать проведением регулярных исследований на предмет контроля картины крови и функции печени.

Из-за риска возникновения у больных судорог, при эпилепсии, травмах головы, отмене алкоголя или других состояниях, располагающих к судорогам, требуется соблюдение особой осторожности.

Применение Галоперидол деканоат у больных, страдающих гипертиреозом, допускается только на фоне одновременно проводимой соответствующей тиреостатической терапии.

Показано сочетание с антидепрессантами при лечении пациентов с депрессией и психозом или при доминировании депрессии.

При сопутствующей противопаркинсонической терапии после отмены препарата Галоперидол деканоат ее рекомендуется продолжить в течение нескольких недель ввиду более быстрого выведения противопаркинсонических средств. Прекращать применение галоперидола следует постепенно, что позволит не допустить возникновения синдрома отмены.

На фоне начальной терапии или применения высоких доз препарата возможно появление седативного эффекта со снижением внимания. Степень выраженности успокоительного действия Галоперидол деканоат может усугубить употребление алкоголя, поэтому запрещено принимать спиртные напитки в период лечения.

Из-за увеличенного риска фотосенсибилизации необходимо воздерживаться от пребывания под прямыми солнечными лучами с незащищенными участками кожи.

Без консультации врача не следует принимать лекарственные средства от простуды, поскольку они могут усилить антихолинергический эффект, что повышает риск развития теплового удара.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В начале инъекционного применения раствора Галоперидол деканоат пациентам запрещено управление транспортными средствами и выполнение каких-либо видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и/или сопряженных с высоким риском травматизма.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано вводить Галоперидол деканоат в период вынашивания и лактации.

При беременности допускается назначение препарата только в тех случаях, когда предполагаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Применение Галоперидол деканоат в период лактации вызывает развитие экстрапирамидных симптомов у младенцев. При необходимости назначения терапии препаратом матери, грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение галоперидола для лечения детей.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать Галоперидол деканоат пациентам с почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

С особой осторожностью следует назначать уколы Галоперидол деканоат больным с печеночной недостаточностью, поскольку его метаболизм осуществляется в печени.

Применение в пожилом возрасте

Начальная доза для пациентов пожилого возраста должна составлять 12,5–25 мг галоперидола 1 раз в 28 дней. Увеличение дозы следует производить постепенно с учетом индивидуального ответа на производимую терапию.

Лекарственное взаимодействие

трициклические антидепрессанты, этанол, опиоидные анальгетики, снотворные препараты, барбитураты, средства для общей анестезии: повышается выраженность их угнетающего влияния на ЦНС;
периферические м-холиноблокаторы, гипотензивные средства: усиливается действие большинства гипотензивных препаратов и периферических м-холиноблокаторов;
трициклические антидепрессанты, ингибиторы моноаминоксидазы: замедляется метаболизм этих средств, происходит одновременное увеличение седативного эффекта и токсичности указанных препаратов и галоперидола;
бупропион: повышается риск возникновения значительных эпилептических припадков на фоне снижения эпилептического порога бупропиона;
противосудорожные средства: галоперидол вызывает снижение судорожного порога, снижая их эффективность;
допамин, эфедрин, эпинефрин, фенилэфрин, норэпинефрин: ослабляется сосудосуживающее действие указанных препаратов; возможно парадоксальное снижение АД при сочетании галоперидола с эпинефрином;
противопаркинсонические средства: Галоперидол деканоат клинически значимо снижает их эффективность;
антикоагулянты: возможно повышение или снижение их терапевтического эффекта;
бромокриптин: из-за уменьшения действия бромокриптина может потребоваться коррекция его дозы;
метилдопа: у больных, принимающих метилдопу, увеличивается риск возникновения дезориентации в пространстве, замедления или затруднения процессов мышления, развития других психических нарушений;
амфетамины: происходит уменьшение психостимулирующего эффекта амфетаминов и антипсихотического действия галоперидола;
препараты лития: возможно усиление экстрапирамидной симптоматики, развитие необратимой нейроинтоксикации (энцефалопатия), особенно при высоких дозах лития;
антихолинергические, противопаркинсонические, антигистаминные (первого поколения) лекарственные средства: взаимодействие с указанными препаратами может вызывать усиление м-холиноблокирующего влияния галоперидола, понижая его антипсихотическую активность. В этом случае следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы Галоперидол деканоат;
карбамазепин, барбитураты: на фоне длительной терапии индукторами микросомального окисления снижается концентрация галоперидола в плазме;
флуоксетин: возрастает вероятность развития экстрапирамидных реакций и других побочных явлений со стороны ЦНС при сочетании галоперидола с флуоксетином;
препараты, вызывающие экстрапирамидные реакции: повышается частота и тяжесть экстрапирамидных расстройств;
чай, кофе: следует учитывать, что употребление этих напитков способствует понижению терапевтического действия галоперидола.

Аналоги

Аналогами Галоперидол деканоат являются Галоперидол , Галоперидол-Рихтер, Галоперидол-ратиофарм, Сенорм, Бенперидол, Мелперон, Галомонд, Галоприл и др.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 5 лет.

Галоперидол деканоат относится к числу антипсихотических средств. Его можно отнести к производной форме бутирофенона. Он способен оказать выраженное антипсихотическое действие. Происходит это благодаря блокаде деполяризации или же уменьшению степени возбуждения допаминовых нейронов. Данный медикамент широко применяется при психических расстройствах.

, , ,

Код по АТХ

N05AD01 Haloperidol

Действующие вещества

Галоперидол

Фармакологическая группа

Антипсихотическое средство (нейролептик)

Фармакологическое действие

Противорвотные препараты

Нейролептические препараты

Антипсихотические препараты

Показания к применению Галоперидол деканоат

Показания к применению Галоперидол деканоат заключаются в том, что медикамент применяется при выраженной шизофрении. Он назначается в качестве поддерживающей терапии. Особенно в тех случаях, когда ранее применялся обыкновенный галоперидол в качестве терапевтического действия.

Данная форма медикамента является усиленной и способна поддерживать человека в периоды проявления серьезных припадков. Полностью избавиться от заболевания невозможно, но частично улучшить состояние пациента вполне.

Медикамент назначается в тех случаях, когда человек страдает сильными психическими расстройствами. Зачастую они сопровождаются галлюцинациями, повышенной агрессией и возбудимостью.

Медикамент относится к числу нейролептиков пролонгированного действия. Он способен оказать мощное антипсихотическое действие и умеренное седативное действие. Ему под силу блокирование допаминовых рецепторов в ЦНС. Галоперидол деканоат способен оказать анальгезирующее, противосудорожное, противорвотное и антигистаминное действие.

Форма выпуска

Форма выпуска представлена таблетками белого и почти белого цвета. Они имеют округлую форму с фаской. Запах практически отсутствует. На одной стороне таблетки есть гравировка "I|I". В таблетке содержится 1,5 мг галоперидола. Вспомогательными веществами медикамента являются крахмал кукурузный, желатин, лактоза, крахмал картофельный и тальк.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения бесцветный, либо слегка желтоватый. В одной ампуле содержится 5 мг активного вещества. В качестве вспомогательных компонентов выступает молочная кислота и вода.

Клинико-фармакологическая группа медикамента – нейролептик. Средство эффективно в обоих случаях. Оно оказывает положительное действие, как в виде таблеток, так и раствора для введения. В данном случае стоит самостоятельно определиться, какой форме выпуска отдавать предпочтение.

Важно ознакомиться с основными характеристиками медикамента. Это позволит определять годно средство или нет и понять когда перед человеком находится подделка. Как использовать медикамент Галоперидол деканоат должен решить лечащий врач.

, , ,

Фармакодинамика

Фармакодинамика препарата представлена тем, что он относится к числу нейролептиков пролонгированного действия. Он способен оказать выраженное антипсихотическое действие. Кроме того, медикамент помогает успокоиться и обладает хорошими седативными свойствами.

Медикамент активно блокирует допаминовые рецепторы, которые находятся в центральной нервной системе. Медикамент способен оказать мощное противорвотное действие. Он также устраняет жар и сужает сосуды.

Данный медикамент можно отнести к числу тех, которые оказывает широкое действие. Ведь он помогает не только облегчить состояние человека, но и избавить его от неприятных симптомов, вызванных психическими расстройствами.

Чтобы медикамент действительно помог, нужно правильно его применять. В противном случае ситуация может значительно усугубиться. Поэтому консультация врача является вынужденной мерой. Чтобы принимать Галоперидол деканоат, нужно достаточно знать об этом медикаменте и что самое главное, правильно его применять.

Фармакокинетика

Фармакокинетика препарата заключается в том, что полной равновесной концентрации он достигает только лишь через 2-3 месяца. При этом медикамент должен вводиться повторно.

Галоперидол деканоат относится к числу нейролептиков, которые обладают пролонгированным действием. Благодаря своим активным компонентам он оказывает выраженное антипсихотическое действие. Человек начинает чувствовать облегчение через короткое время. Главное постоянно поддерживать пациента с помощью медикамента.

Возможность блокирования допаминовых рецепторов в центральной нервной системе приводит к тому, что лекарство может оказать выраженное противорвотное действие. Кроме того, он обладает жаропонижающими, антигистаминными, анальгезирующими и противосудорожными функциями. Этого вполне достаточно чтобы человек начал чувствовать себя лучше.

Периодические приступы приносят пациенту и окружающим его людям массу неудобств. Поэтому принимать Галоперидол деканоат необходимо, он поможет перенести данные процессы, намного легче.

, , , ,

Использование Галоперидол деканоат во время беременности

Использование Галоперидол деканоат во время беременности не допустимо. Дело в том, что такое воздействие может негативно сказаться на развитии плода. Особенно опасно принимать средство на ранних сроках беременности. Организм матери значительно ослаблен, иммунная система не выполняет защитных функций. Это благоприятная среда для проникновения различных инфекций.

Поэтому прием сильных препаратов находится под запретом. Это способно усугубить ситуацию. Если женщина должна принимать лекарство во время беременности, нужно консультация врача.

В период кормления грудью рекомендуется отменить использование лекарства. Ведь вместе с молоком активные компоненты могут проникать в организм малыша. На первых месяцах жизни это просто недопустимое вмешательство. Это может привести к развитию проблем со здоровьем, которые необратимы. Прием Галоперидол деканоат должен проводится под присмотром врача. Но все, же рекомендуется найти альтернативный путь решения проблемы.

Противопоказания

Противопоказания к применению Галоперидол деканоат заключаются в наличии некоторых проблем со здоровьем. Так, к их числу относят неврологические заболевания, которые могут сопровождаться пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой.

К группе риска относятся беременные женщины и молодые мамы которые кормят ребенка грудью. Проникновение активных компонентов в организм в этот период является недопустимым.

Данные факторы стоит учитывать при необходимости принятия лекарства. В некоторых случаях с помощью корректировки дозы, получается, продолжить или начать использование лекарства. Но это возможно только лишь в исключительных моментах.

Пренебрегать основными правилами не стоит. Ведь самостоятельное увеличение дозы, прием лекарства при его запрете может привести к развитию серьезных проблем. Именно поэтому человеку, страдающему психическими расстройствами, стоит использовать Галоперидол деканоат под чьи-то руководством. Это может спасти ему жизнь и обезопасить от неправильных действий.

Побочные действия Галоперидол деканоат

Побочные действия Галоперидол деканоат представлены различными проявлениями со стороны центральной нервной системы. В основном страдает она. Так, возможно появление экстрапирамидные нарушений. Проявляют они себя в виде повышения мышечного тонуса, акинезии и тремора.

Не исключено появление поздней дискинезии, она возникает только лишь на фоне длительного применения лекарства. Выраженный седативный эффект также относится к числу побочных действий. Может развиться сильная депрессия.

К прочим негативным действиям относят обратимое повышение содержания пролактина в сыворотке. Обычно возникает это на фоне приема большого количества лекарства. Данный фактор изменится в лучшую сторону самостоятельно.

Если делать все так, как написано в инструкции, и не принимать средство в повышенных дозах, то никаких побочных действий и быть не может. В таком случае лекарство окажет необходимое действие и не навредит организму. Поэтому консультация касательно Галоперидол деканоат является главным критерием.

, , , ,

Способ применения и дозы

Для достижения правильного эффекта, важно знать способ применения и дозы Галоперидол деканоат. Итак, лекарство назначается перорально и внутримышечно. Длительность лечения зависит от индивидуальных особенностей организма и того, как прогрессирует заболевание.

Дозировка выбирается аналогичным способом. Во время расчета данного момента нужно учитывать дозы самого лекарства и других медикаментов, которые используются в качестве дополнительного средства. Желательно чтобы сочетание было одинаковым. Многое зависит и от того, какой препарат принимался до Галоперидол деканоат. Ведь скорее всего концентрация предыдущего лекарства в плазме крови еще сохранилась.

Данное средство вводится в дозе 50-200 мг один раз в 4 недели. Это препарат который предназначен для поддержания состояния человека, после своевременно оказанной терапии. Его не нужно принимать постоянно. Но, опять же, многое зависит от состояния человека. В целом же, Галоперидол деканоат способен оказать помощь, но не решить проблему полностью.

, , , , , ,

Передозировка

Возникает ли передозировка Галоперидол деканоат и чем это обусловлено? Просто так данное явление никогда не встречается. Скорее всего, дело обстоит в увеличении дозы или неправильном приеме препарата.

Основным симптомы передозировки заключаются в проявление ригидности мышцы и локальном треморе. В некоторых случаях проявляет себя артериальная гипотензия, иногда артериальная гипертензия и сонливость. При крайне сложной передозировке возможно развитие коматозного состояния, шок и угнетение дыхания.

Лечение проводится на основании выполнения процедуры ИВЛ. Чтобы улучшить кровообращение необходимо внутривенно ввести плазму, раствор альбумина и норэпинефрон.

Адреналин в данном случае принимать нельзя! Это может привести к возникновению серьезных проблем. Чтобы уменьшить выраженность экстрапирамидальных нарушений стоит в течение нескольких недель использовать антипаркинсонические средства. Это позволит снять все неприятные симптомы, которые может вызвать Галоперидол деканоат.

1 миллилитр раствора включает 50 мг (70,52 мг галоперидола деканоата ) – активный ингредиент.

Дополнительные составляющие: 15 мг бензилового спирта и до 1 мл кунжутного масла.

Форма выпуска

Компания «Гедеон Рихтер » выпускает Галоперидол Деканоат (Деканат) в форме внутримышечного (в/м) масляного инъекционного раствора в ампулах по 1 мл (50 мг/1 мл) №5.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое (нейролептическое).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эфир галоперидола и кислоты декановой – галоперидол деканат – принадлежит к группе психотропных препаратов (нейролептиков ) и является производным бутирофенона с выраженным блокирующим воздействием относительно центральных дофаминовых (допаминовых ) рецепторов. В случае в/м введения Галоперидола Деканоата в процессе медленного гидролиза наблюдается высвобождение галоперидола и его дальнейшее поступление в системный кровоток.

По причине прямой блокировки центральных рецепторов отмечается высокая эффективность галоперидола при лечении бреда и (вероятно благодаря воздействию на лимбические и мезокортикальные структуры). Также препарат характеризуется своим влиянием на базальные ядра нигростриальной системы. При психомоторном возбуждении оказывает довольно сильное успокаивающее (седативное ) воздействие, что важно при терапии маний и прочих болезненных состояний, связанных с эмоциональным перевозбуждением .

Лимбическая активность галоперидола заключается в его седативном действии, также препарат эффективен в качестве вспомогательного средства при боли хронического характера.

Воздействие лекарства на базальные ядра нигростриальной системы приводит к экстрапирамидным явлениям ( , акатизии , ).

При лечении социально замкнутых пациентов наблюдается нормализация их социального поведения.

Выраженное антидофаминовое периферическое действие галоперидола по причине раздражения хеморецепторов сопровождается формированием тошноты /рвоты , ослаблением гастродуоденального сфинктера и увеличением высвобождения из-за блокировки в аденогипофизе пролактин-ингибирующего фактора.

При в/м введении плазменная Cmax галоперидола наблюдается по прошествии 3-9 суток. Связывание с плазменными белками происходит на 92%. T1/2 препарата в среднем равен 21-му дню. В случае регулярных ежемесячных инъекций стадия плазменного насыщения достигается на протяжении 2-4 месяцев.

При в/м инъекциях фармакокинетика галоперидола дозозависимая. В дозировках до 450 мг отмечается прямая связь между введенной дозой и содержанием препарата в . Терапевтическая эффективность достигается при плазменной концентрации галоперидола – 20-25 мкг/л. Препарат с легкостью проходит сквозь гематоэнцефалический барьер . Выведение на 60% осуществляется кишечником и на 40% почками (1% экскретируется в неизмененном виде).

Показания к применению

Применение Галоперидола Деканоата показано при:

терапии хронической и прочих психозов , в особенности, в случае предыдущего результативного лечения пациента с использованием галоперидола быстрого действия и при необходимости применения эффективного нейролептика , обладающего умеренным седативным действием;
лечении прочих нарушений в поведенческой сфере и умственной деятельности , проходящих с симптоматикой психомоторной ажитации , которые нуждаются в длительной терапии.

Противопоказания

Абсолютно противопоказано применение Галоперидола Деканоата при:

состояниях подавленной ЦНС , которые были вызваны алкоголем или лекарственными препаратами;
состоянии ;
персональной гиперчувствительности к галоперидолу или прочим составляющим ЛС;
поражениях базальных ядер нигростриальной системы;
в детском возрасте.

Относительными противопоказаниями являются:

(предстательной железы), протекающая с ;
сердечно-сосудистые декомпенсированные патологии (включая расстройства внутрисердечной проводимости, , увеличение QT-интервала или склонность к нему — гипокалиемия, параллельное применение ЛС, влияющих на увеличение QT-интервала);
недостаточность функции / ;
закрытоугольная ;
(с проявлениями тиреотоксикоза);
недостаточность дыхательной и легочно-сердечной функции (включая острые инфекционные патологии и ХОБЛ);

Побочные действия

Система кроветворения:

эритропения ;
преходящая лейкопения;
лейкоцитоз ;
тенденция к моноцитозу.

Нервная система:

/ (в особенности в начале терапии);
беспокойство;
страхи ;
тревожность;
акатизия ;
возбуждение;
/ ;
приступы ;
летаргия ;
формирование парадоксальной реакции (углубление и психоза );
поздняя (спазмы или частое моргание век, неестественное положение тела или выражение лица, неконтролируемые изгибания туловища, шеи, ног и рук);
экстрапирамидные расстройства , включая позднюю (сморщивание губ и причмокивание, надувание щек, неконтролируемые движения жевательных мышц, ног и рук, червеобразные и быстрые движения языка);
нейролептический синдром злокачественного характера ( , учащенное или затрудненное дыхание, , изменение , гипертермия , , недержание мочи, эпилептические приступы , ригидность мышц, потеря сознания).

Мочеполовая система:

периферическая ;
(при существующей гиперплазии простаты );
болезненные ощущения в грудных железах;
гиперпролактинемия;
понижение потенции ;
гинекомастия ;
приапизм ;
расстройство менструального цикла;
повышение либидо .

Сердечно-сосудистая система:

ортостатическая гипотензия ;
понижение АД;
отклонения на ЭКГ (увеличение QT-интервала, признаки мерцания и трепетания желудочков ).

Органы зрения:

ретинопатия ;
расплывчатость зрения.

Пищеварительная система:

гипосаливация ;
понижение ;
/ ;
сухость во рту;
тошнота /рвота ;
нарушение печеночной функции, вплоть до формирования желтухи .

Обмен веществ:

гипонатриемия;
гипогликемия/гипергликемия.

Аллергические проявления:

и макуло-папулезные изменения кожных покровов;
бронхоспазм;
фотосенсибилизация ;
ларингоспазм.

Другие:

увеличение веса;
(облысение);
местные реакции, ассоциированные с проведением инъекций.

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция на Галоперидола Деканоат предусматривает исключительно в/м введение препарата для терапии только взрослых пациентов.

Проведение в/в инъекций запрещено!

Предпочтительным местом введения препарата является ягодичная область. При проведении инъекции следует ограничить одноразовую дозу 3-мя миллилитрами препарата во избежание дискомфортного ощущения распирания в районе введения.

Пациентам, проходящим длительную терапию с использованием пероральных нейролептиков (преимущественно галоперидола ), может быть рекомендовано изменение схемы лечения с переходом на депо-инъекции .

По причине значительных персональных отличий в ответе на лечение, инструкция на Галоперидола Деканат предусматривает индивидуальный подбор дозировок препарата. Определение оптимальной дозы должно осуществляться при строгом врачебном контроле с учетом всех проявлений болезненного состояния, тяжести его течения, а также дозировок прежде принимаемых антипсихотиков (обычно пероральной формы галоперидола ).

В начале изменения схемы терапии рекомендуют каждые 4 недели в/м вводить дозы в 10-15 раз превышающие дозировки перорального галоперидола . Как правило, такие дозы равны 25-75 мг (0,5-1,5 мл) Галоперидола Деканоата и не должны быть выше 100 мг.

В соответствии с произведенным эффектом можно проводить дальнейшую корректировку дозировочного режима со ступенчатым повышением доз по 50 мг, вплоть до установления оптимально эффективной поддерживающей дозировки, которая в большинстве случаев в 20 раз превышает суточную дозу таблетированного галоперидола . В случае, когда при подборе дозировочного режима наблюдается возобновление проявлений основного заболевания, можно дополнить терапию пероральными формами лекарства.

Обычная частота проведения в/м инъекций – однократно каждые 28 суток, однако по причине больших персональных отличий в ответе на препарат может понадобиться его более частое использование.

Больным олигофренией , а также пожилым пациентам рекомендуют изначальное введение меньших дозировок Галоперидола Деканоата (в основном 12,5-25 мг) одноразово в 4 недели, с последующим их повышением согласно оказываемому эффекту.

Передозировка

Использование в терапии депо-инъекций галоперидола по сравнению с приемом его пероральных форм связано с меньшим риском возможности передозировки. Хотя симптоматика передозировки не зависит от лекарственной формы препарата, в случае наблюдения проявлений, ассоциированных с применением чрезмерных доз галоперидола, следует брать во внимание более длительное действие инъекционного раствора.

При передозировке галоперидолом наблюдали более выраженные проявления фармакологического действия препарата и его побочных эффектов. Наиболее опасными симптомами являются экстрапирамидные нарушения , седативные эффекты и понижение . Экстрапирамидные нарушения характеризуются ригидностью мышц и локализованного или общего характера. Повышение АД возникает намного чаще, чем его понижение. В редких случаях возможно возникновение коматозного состояния с артериальной гипотонией и подавлением дыхания , могущее перейти в шокоподобное . Также может отслеживаться увеличение QT-интервала с формированием .

К галоперидолу неизвестен. В случае состояния , проходимость путей дыхания пациента обеспечивают при помощи эндотрахеального или орофарингеального зонда , при подавлении дыхательной функции может потребоваться переведение больного на ИВЛ . Все процедуры лечения сопровождаются мониторингом жизненно важных функций организма и контролем ЭКГ, вплоть до абсолютной нормализации показаний. Терапию тяжелых аритмий проводят соответствующими препаратами антиаритмического действия. При выраженной гипотонии и остановке кровообращения показано в/в введение изотонических растворов, концентрированного и , а также Норэпинефрина или в качестве вазопрессоров (применение неприемлемо в связи с тем, что его взаимодействие с галоперидолом может привести к существенному повышению АД и потребовать срочной корректировки). При экстрапирамидных нарушениях тяжелого характера практикуют на протяжении нескольких недель введение антипаркинсонических антихолинергических препаратов (после их отмены возможно возобновление симптоматики).

Взаимодействие

Параллельное применение с барбитуратами , трициклическими антидепрессантами , этанолом, опиоидными , препаратами и общего действия увеличивает выраженность их подавляющего воздействия на ЦНС.

Сочетаемое лечение с уменьшает эпилептический порог , что приводит к увеличению риска формирования эпилептических припадков .

Галоперидол повышает эффективность периферических М-холиноблокаторов и многих гипотензивных препаратов (уменьшает действие гуанетидина по причине его вытеснения из альфа-адренергических нейронов и задержки его захвата данными нейронами).

Препарат снижает воздействие противосудорожных препаратов вследствие уменьшения судорожного порога .

Сочетаемое применение с ингибиторами МАО и трициклическими антидепрессантами тормозит их , при этом наблюдается обоюдное увеличение токсичности и седативного действия .

Галоперидол снижает сосудосуживающее влияние эпинефрина , допамина , норэпинефрина , и (блокировка альфа-адренорецепторов может стать причиной искажения действия эпинефрина и привести к парадоксальному понижению АД ).

Совместное лечение с использованием антикоагулянтов изменяет их эффекты в сторону снижения или повышения.

Одновременное применение с противопаркинсоническими средствами снижает их действие, антагонистически воздействуя на дофаминергические пути ЦНС.

Введение галоперидола снижает эффективность , что может потребовать коррекции дозировочного режима.

Параллельная терапия с амфетаминами приводит к снижению антипсихотического влияния Галоперидола и уменьшению психостимулирующего действия амфетаминов по причине блокировки альфа-адренорецепторов.

Сочетаемое назначение с Метилдопой усиливает риск возникновения психических расстройств (включая дезориентацию в пространстве, затруднение и замедление мыслительных процессов).

Антигистаминные лекарства 1-го поколения, а также антихолинергические и противопаркинсонические препараты могут увеличивать М-холиноблокирующую эффективность и понижать антипсихотическое действие галоперидола , что может потребовать пересмотра дозировочного режима.

Комбинирование галоперидола с препаратами лития (в особенности в больших дозировках) может стать причиной развития экстрапирамидных проявлений и возникновения (привести к необратимой нейроинтоксикации ).

Совместное применение со средствами, которые вызывают экстрапирамидные нарушения , усиливает их тяжесть и частоту.

Продолжительная терапия барбитуратами и прочими индукторами микросомального окисления, а также с снижает плазменное содержание галоперидола .

Параллельное назначение с Флуоксетином увеличивает возможность формирования побочных явлений со стороны ЦНС, в большей степени экстрапирамидных нарушений .

Употребление большого количества крепкого кофе или чая понижает эффективность галоперидола .

Условия продажи

Приобретение Галоперидола Деканоата возможно только при предъявлении специального рецепта.

Условия хранения

Диапазон температур хранения ампул составляет 15-30 °C.

Срок годности

Ампулы с препаратом хранятся на протяжении 5-ти лет.

Особые указания

Галоперидол Деканоат выпускается в форме масляного инъекционного раствора, предназначенного исключительно для в/м введения, по этой причине проводить в/в инъекции препарата строго запрещается!

Было зафиксировано несколько случаев внезапной смерти у психиатрических пациентов, проходивших терапию с применением антипсихотических препаратов .

При предрасположенности пациента к увеличению QT-интервала (гипокалиемия, синдром увеличения QT-интервала, прием препаратов пролонгирующих QT-интервал) в период проведения лечения надлежит соблюдать осторожность, из-за риска увеличения данного показателя.

С целью выявления нетипичных побочных явлений терапию рекомендуют начинать с таблетированных форм галоперидола и лишь в последующем переходить к инъекционному введению препарата.

В связи с печеночным метаболизмом лекарственного средства, в случае его применения для лечения больных с , следует уделять им особое внимание. При продолжительной терапии необходимо постоянно контролировать печеночную функциональность, а также следить за картиной крови.

Применение Галоперидола Деканоата в единичных случаях приводило к возникновению судорог , что стало причиной рекомендаций к его осторожному использованию при терапии пациентов, страдающих и прочими болезненными состояниями, предрасполагающими к возникновению судорог (например, отмена алкоголя , черепно-мозговые травмы и пр.).

В случае одновременного диагностирования у пациента психоза и , а также при доминировании депрессивного состояния назначают Галоперидол Деканоат совместно с антидепрессантами .

В связи с тем, что увеличивает токсичность галоперидола , терапия больных с проявлениями гипертиреоза возможна только при проведении его адекватного лечения.

При параллельном проведении лечения после окончания курса терапии Галоперидолом Деканоатом его необходимо подлить еще на несколько недель в связи с более быстрым выведением антипаркинсонических препаратов.

По причине высокой возможности фотосенсибилизации следует защитить открытые кожные покровы от воздействия ультрафиолета .

В процессе лечения пациент должен с осторожностью подходить к выполнению тяжелых физических манипуляций и приему горячей ванны по причине возможного теплового удара , развивающегося вследствие угнетения периферической и центральной гипоталамической терморегуляции .

В начале курса терапии, в особенности при использовании высоких дозировок Галоперидола Деканоата, наблюдали его седативное влияние различного уровня выраженности, протекающее с понижением внимания и усугубляющееся приемом спиртных напитков.

При проведении лечения не стоит принимать безрецептурные «противопростудные» лекарства, так как это может привести к усилению антихолинергического воздействия и развитию теплового удара .

Из-за возможности формирования «синдрома отмены «, применение Галоперидола Деканоата нуждается в поэтапном прекращении.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Галоперидола Деканоата представлены препаратами Бенперидол и Мелперон .

Синонимы

Лекарственными средствами, включающими в свой состав галоперидол, являются Сенорм , Галомонд и Галоприл .

Детям

Применение Галоперидола Деканоата в детской возрастной группе противопоказано.

С алкоголем

Во время проведения терапии препаратами, включающими галоперидол , употребление алкогольных напитков строго запрещено.

При беременности и лактации

Проведенные исследования с вовлечением довольно большого количества пациентов показали, что введение Галоперидола Деканоата не приводит к существенному увеличению частоты формирования развития у плода . В некоторых редких случаях наблюдались врожденные пороки развития в случае параллельного применения с прочими лекарственными препаратами в фетальном периоде . В связи с этим назначение Галоперидола Деканоата при допускается только в случае явственного превышения предполагаемой пользы для матери по сравнению с потенциальным риском для будущего ребенка.

Поскольку галоперидол может проникать в молоко кормящей матери , у грудных детей возможно возникновение экстрапирамидных симптомов , поэтому назначение данного лекарства при следует оставить на усмотрение врача с учетом соотношения риск/польза для младенца/матери.

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Галоперидол деканоат

Торговое название

Галоперидол деканоат

Международное непатентованное название

Галоперидол

Лекарственная форма

Масляный раствор для инъекций, 50 мг/мл

Состав

1 мл препарата содержит

активное вещество - галоперидола деканоат 70, 52 мг (эквивалентно 50 мг галоперидола)
вспомогательные вещества : спирт бензиловый, масло кунжутное.

Описание

Прозрачный раствор желтого или зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Психотропные препараты. Нейролептики. Бутирофенонов производные.

Код АТХ N05A D01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галоперидол деканоат является эфиром галоперидола и декановой кислоты.

При внутримышечном введении в ходе медленного гидролиза происходит

высвобождение галоперидола, который затем попадает в кровообращение.

После внутримышечного введения максимальная концентрация активного галоперидола в сыворотке крови достигается к 3-9-му дню, после чего снижается. Период полувыведения составляет около 3 недель. При регулярном ежемесячном введении стабильная концентрация препарата в плазме крови устанавливается через 2-4 месяца. Фармакокинетика при внутримышечном введении носит дозозависимый характер. При дозах ниже 450 мг имеет место прямая зависимость между дозой и плазменной концентрацией галоперидола. Для достижения терапевтического эффекта необходимая концентрация галоперидола в плазме крови составляет от 4 до 20-25 мкг/л. Галоперидол проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат на 92% связывается с белками плазмы крови, из организма выводится в форме метаболитов, 60% — с каловыми массами, 40% — с мочой.

Фармакодинамика

Галоперидол деканоат относится к нейролептикам - производным бутирофенона. Галоперидол является выраженным антагонистом центральных дофаминовых рецепторов и относится к сильным нейролептикам.

Галоперидол деканоат высокоэффективен при лечении галлюцинаций и бреда, благодаря непосредственной блокаде центральных дофаминовых рецепторов (действует на мезокортикальные и лимбические структуры), воздействует на базальные ганглионы (нигрострия). Оказывает выраженное успокаивающее действие при психомоторном возбуждении, эффективен при мании и прочих ажитациях.

Лимбическая активность препарата проявляется в седативном эффекте, эффективен в качестве дополнительного средства при хронической боли.

Воздействие на базальные ганглионы вызывает экстрапирамидные побочные реакции (дистонию, акатизию, паркинсонизм).

У социально замкнутых больных нормализуется социальное поведение.

Выраженная периферическая антидофаминовая активность сопровождается развитием тошноты и рвоты (раздражение хеморецепторов), расслаблением гастроинтестинального сфинктера и повышенным высвобождением пролактина (блокирует пролактин-ингибирующий фактор в аденогипофизе).

Показания к применению

Лечение хронической шизофрении и других психозов, особенно, когда лечение ранее применявшимся Галоперидолом оказывало хороший терапевтический эффект , и необходим действенный нейролептик умеренно седативного действия

Другие нарушения умственной деятельности и поведения, протекающие с психомоторной ажитацией и требующие длительного лечения.

Способ применения и дозы

Предназначен исключительно для взрослых, исключительно для внутримышечного введения!

Запрещается вводить внутривенно !

Взрослым больным, находящимся на длительном лечении пероральными антипсихотическими средствами (главным образом, Галоперидолом), можно рекомендовать переход на депо-инъекции.

Дозу следует подбирать в индивидуальном порядке в виду значительных индивидуальных различий в ответной реакции. Подбор дозы должен проводиться при строгом врачебном наблюдении за больным. Выбор начальной дозы проводят с учётом симптоматики заболевания, её тяжести, дозы Галоперидол деканоата или других нейролептиков, назначавшихся в ходе предшествующего лечения.

В начале лечения, каждые 4 недели рекомендуется назначать дозы, в 10-15 раз превосходящие дозы перорального Галоперидола, что, обычно, соответствует 25-75 мг Галоперидол деканоата (0,5-1,5 мл). Максимальная начальная доза не должна превышать 100 мг.

В зависимости от оказываемого эффекта дозу можно ступенеобразно повышать, по 50 мг, до получения оптимального эффекта. Обычно, поддерживающая доза соответствует 20-кратной суточной дозе перорального Галоперидола. При возобновлении симптомов основного заболевания в период подбора дозы, лечение Галоперидол деканоатом можно дополнить пероральным Галоперидолом.

Обычно, инъекции вводят каждые 4 недели, однако, в виду больших индивидуальных различий в эффективности может потребоваться более частое применение препарата.

Пожилым больным и больным олигофренией рекомендуется меньшая начальная доза, например, по 12,5-25 мг каждые 4 недели. В дальнейшем, в зависимости от оказываемого эффекта доза может быть увеличена.

Побочные действия

- головная боль, головокружение, бессонница или сонливость (различной степени выраженности), состояние беспокойства, тревожность, психомоторное возбуждение, ажитация, страх, акатизия, эйфория, депрессия, седативный эффект, эпилептические припадки, приступы grand mal, в редких случаях обострение психоза, в том числе галлюцинации

Экстрапирамидальные симптомы: тремор, ригидность, слюнотечение, брадикинезия, острая дистония, окулогирильный кризис, ларингеальная дистония (в таких случаях можно применять антихолинергические препараты, однако, ни в коем случае не с профилактической целью, поскольку они снижают эффективность Галоперидол деканоата)

Поздняя дискинезия, характеризующаяся непроизвольными ритмическими подёргиваниями мышц языка, лица, рта или подбородка, неконтролируемые жевательные движения, неконтролируемые движения рук и ног (возобновление терапии, повышение дозы, замена препарата на другое антипсихотическое средство могут замаскировать синдром, при развитии этих явлений лечение следует прекратить, как можно скорее)

Злокачественный нейролептический синдром, характеризующийся гипертермией, генерализованной ригидностью, вегетативной лабильностью, затрудненным или учащенным дыханием, тахикардией, аритмией, повышением или снижением артериального давления, повышенным потоотделением, недержанием мочи, судорожными расстройствами и изменением сознания (гипертермия часто является предвестником синдрома; при развитии синдрома лечение антипсихотическим средством следует незамедлительно прекратить, установить тщательное наблюдение за состоянием больного и проводить поддерживающую терапию)

Местные реакции, связанные с введением инъекции

Тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия, снижение или повышение массы тела, запор

Гиперпролактинемия (галакторея, гинекомастия, олиго - или аменорея)

Гипер - или гипогликемия, гипонатриемия, снижение секреции антидиуретического гормона

Тахикардия, гипертензия, гипотензия, в очень редких случаях удлинение интервала QT и/или желудочковая аритмия, трепетание и мерцание желудочков (чаще при высоких дозах и наличии предрасположенности)

Лейкопения или лейкоцитоз; редко агранулоцитоз, эритропения, тромбоцитопения (обычно, при одновременном приёме других лекарственных средств), моноцитоз

Нарушение печёночной функции, гепатит, холестаз, боли в желудке

Реакции повышенной чувствительности (крапивница, сыпь, анафилаксия, фотосенсибилизация; бронхоспазм, ларингоспазм)

Нечёткость зрения, катаракта, ретинопатия, у пожилых приступ закрытоугольной глаукомы

Задержка мочи, приапизм, нарушение эрекции

Периферические отёки

Нарушение терморегуляции

Противопоказания

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата

Коматозное состояние

Угнетение центральной нервной системы, вызванное лекарственными средствами или алкоголем

-заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в том числе болезнь Паркинсона)

Поражение базальных ганглионов

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Галоперидол деканоат, подобно другим нейролептикам, усиливает центральный ингибирующий эффект депрессантов на центральную нервную систему (алкоголь, снотворные, барбитураты, успокоительные, сильнодействующие анальгетики, средства для общей анестезии ). Совместное с ними применение Галоперидол деканоата может привести к подавлению дыхательной деятельности.

Галоперидол деканоат усиливает действие периферических м-холиноблокаторов и большинства гипотензивных средств (снижает действие гуанетидина вследствие вытеснения его из α-адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами). Снижает метаболизм трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО, при этом увеличивается (взаимно) их седативный эффект и токсичность.

При одновременном применении с бупропионом снижает эпилептический порог и увеличивает риск возникновения больших эпилептических припадков.

Уменьшает эффект противосудорожных средств.

Ослабляет сосудосуживающее действие допамина, фенилэфрина, норэпинефрина, эфедрина и эпинефрина (блокада α-адренорецепторов галоперидолом, что может привести к извращению действия эпинефрина и к парадоксальному снижению артериального давления).

Снижает эффект противопаркинсонических средств, например, леводопы (антагонистическое влияние на дофаминергические структуры ЦНС).

Изменяет (может повышать или снижать) эффект антикоагулянтов.

Уменьшает действие бромокриптина (может потребоваться корректировка дозы).

При применении с метилдопой увеличивает риск развития психических нарушений (в том числе, дезориентацию в пространстве, замедление и затруднение процессов мышления). Амфетамины снижают антипсихотическое действие Галоперидол деканоата, который в свою очередь уменьшает их психостимулирующий эффект (блокада галоперидолом альфа-адренорецепторов).

Антихолинергические, антигистаминные (I поколения) и противопаркинсонические ЛС могут усиливать м-холиноблокирующее влияние галоперидола и снижают его антипсихотическое действие (может потребоваться коррекция дозы).

Длительное назначение карбамазепина, барбитуратов и др. индукторов микросомального окисления снижает концентрацию препарата в плазме крови: может потребоваться увеличение дозы Галоперидол деканоата, а после отмены энзим-индуктора - снижение её.

В нескольких случаях одновременное применение с литием Галоперидол деканоата сопровождалось развитием энцефалопатии, экстрапирамидальных симптомов, поздней дискинезии, злокачественного нейролептического синдрома, стволовых симптомов, острого мозгового синдрома и комы. Большинство симптомов имело обратимый характер. Причина их развития неизвестна. При появлении подобных реакций лечение следует незамедлительно прекратить.

Хинидин, буспирон, флуоксетин вызывали небольшое или умеренное повышение концентрации Галоперидол деканоата в плазме; в таких случаях может потребоваться снижение дозы Галоперидол деканоата.

Особые указания

Лечение следует начинать с приёма орального Галоперидола и лишь затем переходить к инъекциям Галоперидол деканоата для выявления непредвиденных побочных реакций. Парентеральное введение Галоперидол деканоата должно проводиться под тщательным контролем врача (особенно у пожилых пациентов), при достижении терапевтического эффекта следует перейти на прием внутрь.

Во время лечения Галоперидол деканоатом запрещается употреблять спиртные напитки.

В нескольких случаях у психиатрических больных, получавших антипсихотические средства, наступала внезапная смерть. В случае предрасположенности к удлинению интервала QT (синдром QT, гипокалиемия, приём лекарств, пролонгирующих QT) во время лечения Галоперидол деканоатом следует соблюдать осторожность и регулярно проводить ЭКГ.

При нарушенной функции печени необходимо соблюдать осторожность, так как метаболизм препарата осуществляется в печени.

При длительном лечении необходим регулярный контроль функции печени и картины крови.

В единичных случаях Галоперидол деканоат вызывал конвульсии. Лечение больных эпилепсией или состояний, предрасполагающих к конвульсиям (например, травма головы, отмена алкоголя), требует осторожности.

Тироксин усиливает токсичность Галоперидол деканоата. Лечение Галоперидол деканоатом больных, страдающих гипертиреозом, допустимо лишь при проведении соответствующего тиреостатического лечения.

При одновременном наличии депрессии и психоза или при доминировании депрессии Галоперидол деканоат назначают вместе с антидепрессантами.

При одновременном проведении противопаркинсонической терапии, после окончания лечения Галоперидол деканоатом её следует продолжить ещё несколько недель в виду более быстрой элиминации антипаркинсонических средств.

Необходимо соблюдать осторожность при выполнении тяжелой физической работы, принятии горячей ванны (возможно развитие теплового удара вследствие подавления центральной и периферической терморегуляции в гипоталамусе).

Во время лечения не следует принимать "противопростудные" безрецептурные лекарственные средства (возможно усиление антихолинергических эффектов и риска возникновения теплового удара).

Следует защищать открытые участки кожи от избыточного солнечного излучения вследствие повышенного риска фотосенсибилизации.

Лечение прекращают постепенно во избежание возникновения синдрома "отмены". Противорвотное действие может маскировать признаки лекарственной токсичности и затруднять диагностику состояний, первым симптомом которых является тошнота.

Беременность и лактация

Галоперидол деканоат не вызывает существенного увеличения частоты пороков развития. В нескольких изолированных случаях врождённые пороки развития наблюдались при применении Галоперидол деканоата одновременно с другими лекарственными средствами в период фетального развития. Галоперидол деканоат проникает в грудное молоко. В некоторых случаях у грудных детей наблюдали развитие экстрапирамидных симптомов при приёме препарата кормящей матерью.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В начальном периоде лечения Галоперидол деканоатом запрещается управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с потенциально опасными механизмами, возможно появление седативного эффекта различной степени выраженности со снижением внимания. В дальнейшем степень запрета определяется на основании индивидуальной реакции больного.

Передозировка

Симптомы: экстрапирамидные реакции (в виде мышечной ригидности и общего либо локализованного тремора), снижение или повышение артериального давления, седативный эффект. В исключительных случаях - развитие коматозного состояния с подавлением дыхания и артериальной гипотонией. Возможно удлинение интервала QT с развитием желудочковых аритмий.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Проходимость дыхательных путей коматозного больного обеспечивают с помощью орофарингеального или эндотрахеального зонда, при угнетении дыхания может потребоваться искусственная вентиляция лёгких. Проводят мониторинг жизненноважных функций и ЭКГ до полной их нормализации, проводится лечение тяжёлых аритмий соответствующими противоаритмическими средствами; при сниженном артериальном давлении и остановке кровообращения - внутривенное введение плазмы или концентрированного альбумина и допамина, либо норэпинефрина в качестве вазопрессора. Введение эпинефрина недопустимо, т.к. в результате взаимодействия с Галоперидол деканоатом может вызвать экстремальную гипотонию. При тяжёлых экстрапирамидальных симптомах - введение антипаркинсонических средств антихолинергического действия (например, 1-2 мг бензтропина мезилата внутривенно или внутримышечно) в течение нескольких недель (возможно возобновление симптомов после отмены этих препаратов!).

Форма выпуска и упаковка

По 1 мл в ампулы из коричневого стекла с меткой для вскрытия.

По 5 ампул в пластиковой ячейковой упаковке. По 1 упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 15 ° C до 25 ° C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине