Инструкция по применению таблеток и уколов витаксон. Прочие иностранные аналоги

Таблетка - 1 таб.:

  • Активные вещества: изосорбида мононитрат 20 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 105.07 мг, целлюлоза микрокристаллическая 16 мг, кроскармеллоза натрия 0.8 мг, тальк 3.2 мг, магния стеарат 1.6 мг.

Таблетки в блистере (3) в картонной упаковке - 30 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды, антиангинальное средство. Вызывает уменьшение потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС), а также оказывает непосредственное коронарорасширяющее действие.

Действие на организм

Способствует перераспределению коронарного кровотока в области с пониженным кровоснабжением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных с ИБС, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90-100%. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе.

Изосорбид-5-мононитрат почти полностью биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 2% - в неизмененном виде. T1/2 составляет 4-5 ч.

Инструкция

Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой.

Показания к применению Изосорбида мононитрат

Профилактика приступов стенокардии. Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), некоторые формы легочной гипертензии и легочного сердца (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания к применению Изосорбида мононитрат

Острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); кардиогенный шок в случаях, когда не обеспечивается высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения препаратов, оказывающих положительное инотропное действие; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст., диастолическое - менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием силденафила (ингибитора ФДЭ); повышенная чувствительность к нитратам.

С осторожностью применяют при повышенном внутричерепном давлении.

Изосорбида мононитрат Применение при беременности и детям

Не рекомендуется во время беременности, в экспериментальных условиях на животных не выявили негативного действия на плод (тератогенного действия). Достоверные клинические данные, подтверждающие безопасность применения Изосорбида мононитрата у человека, в данный период отсутствуют.

Применение препарата при беременности возможно лишь в тех случаях, когда ожидаемая польза превышает возможный риск для плода и ребенка.

Во время беременности Изосорбида мононитрат следует применять только по предписанию врача.

При необходимости применения Изосорбида мононитрата кормящей матери следует прекратить грудное вскармливание.

Изосорбида мононитрат Побочные действия

Побочные эффекты приведены с распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥10%), часто (≥1%; < 10%), нечасто (≥0,1%; < 1%) и очень редко (< 0,01%).

Со стороны нервной системы: очень часто: "нитратная" головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледностью и др. Нечасто: при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), покраснение кожи лица; очень редко: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.

Прочие: потливость, повышение уровня катехоламинов и ванилин-янтарной кислоты в моче.

Длительное применение препарата может вызвать преходящую гипоксемию вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные участки (у пациентов с ишемической болезнью сердца - может приводить к гипоксии миокарда).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с адсорбентами, вяжущими и обволакивающими средствами уменьшается абсорбция изосорбида мононитрата.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении вазодилататоров, блокаторов кальциевых каналов, трициклических антидепрессантов, этанола возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, нейролептиками, ингибиторами ФДЭ возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении с дигидроэрготамином возможно увеличение концентрации и усиление действия дигидроэрготамина.

При одновременном применении с норадреналином терапевтическое действие норадреналина уменьшается.

При одновременном применении с силденафилом возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда.

Дозировка Изосорбида мононитрат

Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально.

Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять % других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов.

Максимальная суточная доза составляет 120 мг.

Продолжительность лечения определяется врачом.

Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно).

Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.

Передозировка

Симптомы: Снижение АД с ортостатической дисрегуляцией, рефлекторная тахикардия и головная боль. Может появиться слабость, головокружение, "приливы" жара, тошнота, рвота и диарея.

В высоких дозах (более 20 мг/кг массы тела) следует ожидать появления метгемоглобинемии, цианоза, диспноэ и тахипноэ из-за образования нитрит-ионов вследствие метаболизма изосорбида мононитрата.

Очень высокие дозы могут приводить к повышению внутричерепного давления с возникновением церебральных симптомов.

При хронической передозировке возможно повышение уровня метгемоглобина, хотя клиническое значение этого еще окончательно не установлено.

Лечение: Помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненно-важных функций и при необходимости корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения, можно проводить инфузии норадреналина (норэпинефрина) и/или допамина. Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. В зависимости от степени тяжести, в случаях метгемоглобинемии применяются следующие антидоты:

  • Аскорбиновая кислота: 1 г внутрь или в форме натриевой соли внутривенно;
  • оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Меры предосторожности

Не применяют для купирования приступов стенокардии.

При проблемах с сердцам прописывают препарат Изосорбида мононитрат. Но этот препарат бывает недоступен в аптеках. Для таких ситуаций выпускают дешевые заменители этого препарата. Но из-за огромного количества дженериков российского и зарубежного производства достаточно тяжело определить наиболее подходящий препарат для лечения.

Изосорбида мононитрат: торговое название, инструкция по применению и его аналоги производителей из России, Чехии, Германии представлены ниже в статье.

Руководство по применению

Это лекарственное средство напрямую влияет на венозные сосуды . Оно охарактеризуется как антиангинальный препарат пролонгинированного действия.

Он уменьшает приток крови к правому предсердию, что приводит к перераспределению потока крови в сердце. Вызывает расширение периферических сосудов, производя коронарорасширяющие действие.

Показания к применению лекарства:

  • Стенокардия
  • Гипертензия
  • Легочное сердце
  • Спазм периферичных артерий

Состав лекарственного средства

Действующие вещество в составе препарата: Изособида мононитрат. Дополнительные вещества в составе: глицерид и стерад магния.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде капсул пролонгинированного действия, таблеток и таблеток прологинированного действия.

Противопоказания

Лечащему врачу нужно заранее сообщать о хронических и других серьезных заболеваниях, а так же предупреждать об уже принимаемых веществах или лекарственных средствах.

Противопоказания к применению включают:

Для сохранения свойств препарат хранить в сухом месте, защищенном от прямого попадания солнечных лучей. Держать подальше от детей.

Способы применения

Таблетки принимаются внутрь. Дозировка зависит от курса лечения. При ишемической болезни принимать 20 мг три раза в день. При тяжелых состояниях дозировку повышают до 40 мг.

Внутривенное использование требует осторожности и выполняется врачом. В вену вводят от 1 до 5 капсул в день со скоростью до 15 мг в минуту.

Аналоги препарата

В связи с распространенностью проблем с сердцем дженерики этого препарата часто встречаются. При необходимости таблетки можно найти в любой аптеке. Аналоги и синонимы изосорбида мононитрата:

  • ЭФОКС
  • Нитроспрей
  • Моносан
  • Пектрол
  • Сустак

Аналоги отличаются от оригинального препарата дозировками и действующими веществами .

Дешевым лекарственным средством с аналогичным оригинальному препарату действием является Нитроспрей. Дешевым зарубежным средством является Моносан.


У каждого из препаратов есть свои уникальные противопоказания и побочные эффекты.

Препарат Противопоказания Побочные эффекты
Эфокс Кардиогенный шок
Черепно мозговые травмы
Анемия
Токсический отек дыхательных путей
Нарушение зрения, сухость во рту, гиперемия кожи, чувство жара, заторможенность.
Нитроспрей Гипотензия
Шок
Инсульт
Инфаркт миокарда
Глаукома
Головные боли, слабость, головокружение, дерматит, сыпь, рвота.
Моносан Тяжелая анемия
Непереносимость нитратов
Гипотермия
Гипотония
Тошнота, рвота, неприятные ощущения в области языка.
Пектрол Коллапс сосудов
Нарушения кровообращения
Гипотензия
Тахикардия, тошнота, дерматит, психомоторики.
Сустак Прием силденафила
Геморрагический инсульт
Синдром мальабоабсорции
Констриктивный перикардит
Сухость во рту, тошнота, боль в желудке

По его мнению, простые украинцы еще не понимают, что их ждет после повышения цен.

"Если вы до сих пор не осознали масштаба обмана, цинизма и полного отсутствия логики в действиях нынешней власти, то тогда уже ни к кому не обращайтесь. Если вы продолжаете верить в басни про какие-то требования МВФ или экономически объясненную цену, сейчас вот эти коллеги разобьют это все", — заявил Кучеренко.

Кроме того, он рассказал, что украинцы могут в любой момент лишиться тепла в своих домах, поскольку у "Нафтогаза" есть право отключать поставку газа для Теплокомунэнерго в случае долгов.

"Нафтогаз дает команду Облгазу, и Облгаз обязан перестать поставлять газ, иначе все долги будут на нем. Что будет происходить в селах и районных центрах? Не знаю, как люди будут выживать", — подчеркнул экс-министр.

Он также высказался о премьер-министре Владимире Гройсмане, уличив его во лжи во время предыдущих заявлений о цене на газ.

"Так, Владимир Борисович, все-таки, вы два года назад обещали, что цена на газ никогда не увеличится. Теперь вы говорите, что нет другого выхода. Это повышение — элемент комплексной реформы или требование МВФ и ваш откат и поражение?" — задается вопросом Кучеренко.

Накануне интернет-издание "Экономическая правда " со ссылкой на "собеседника, знакомого с позицией МВФ" сообщило, что Украине в рамках договоренности с Фондом придется поднять цену на газ для населения еще на 40 процентов.

Требования МВФ

Повышение цен на газ — одно из условий МВФ для продолжения сотрудничества с Киевом. Миссия фонда работала в украинской столице с 6 по 19 сентября и, как сообщали СМИ, выдвинула четыре условия для получения нового кредита. Помимо увеличения цен на газ, Киев должен провести антикоррупционную реформу, принять сбалансированный бюджет и реорганизовать Государственную фискальную службу.

Причем, по данным СМИ, речь идет о программе stand-by — из-за неспособности выполнить требования существующей программы Киев вынужден договариваться с фондом о кредите на пять-шесть миллиардов долларов сроком на 12-15 месяцев.

Четырехлетняя программа помощи МВФ предусматривает выделение Украине 17,5 миллиарда долларов. Первый транш на пять миллиардов долларов Киев получил в марте 2015 года, второй — на 1,7 миллиарда — в августе того же года, а третий и четвертый — по миллиарду каждый — в 2016 и 2017 годах. Пятый транш украинские власти рассчитывали получить до конца 2017-го, но его до сих пор не выделили. Теперь Киев рассчитывает на него еще в этом году.

Международное наименование

Изосорбида динитрат (Isosorbide dinitrate)

Групповая принадлежность

Вазодилатирующее средство - нитрат

Лекарственная форма

Аэрозоль подъязычный дозированный, капсулы пролонгированного действия, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну, спрей подъязычный дозированный, таблетки, таблетки пролонгированного действия, трансдермальная

Фармакологическое действие

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование "первого прохождения" оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает конечный диастолический объем ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией.

Расширяет сосуды головного мозга, что может сопровождаться головной болью.

Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Начало действия после сублингвального приема или разжевывания – 2-5 мин, после приема внутрь капсул и таблеток – 15-40 мин, пролонгированных форм – 30 мин. Длительность действия – 1-2 ч, 4-6 и 12 ч соответственно.

После распыления на слизистую оболочку полости рта эффект проявляется через 30 с и продолжается 15-120 мин.

Показания

Стенокардия (купирование и профилактика, в т.ч. нестабильная стенокардия), острый инфаркт миокарда (в т.ч. осложненный острой левожелудочковой недостаточностью), состояние после инфаркта миокарда.

Спазм коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера).

ХСН, отек легких, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (в составе комбинированной терапии).

Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Для в/в введения (за исключением особых обстоятельств) – геморрагический инсульт, ЧМТ (повышает внутричерепное давление), внутричерепная гипертензия, тампонада сердца, констриктивный перикардит, гиповолемия (должна быть скорректирована перед использованием нитроглицерина – риск выраженного снижения АД).C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) – геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГОКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая ХПН, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена).

Для пероральных лекарственных форм – повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Побочные действия

Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях – парадоксальное усиление приступов стенокардии и коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны нервной системы: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения). В редких случаях – ишемия мозга.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Местные реакции: жжение, зуд, гиперемия кожи в месте аппликации.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к др. нитратам), эксфолиативный дерматит.

Применение и дозировка

Сублингвально, внутрь, парентерально, местно, наружно.

Сублингвально. Спрей: 1-3 дозы (1.25-3.75 мг) впрыскивают в полость рта с интервалом около 30 с на фоне задержки дыхания. Если через 5 мин не наступает улучшения, ингаляцию повторяют (при условии постоянного контроля АД и ЧСС). Для профилактики коронарного спазма в случае катетеризации следует применить 1-2 дозы непосредственно перед процедурой.

Таблетки: по 2.5-5 мг, при необходимости – каждые 2-3 ч. Для купирования приступа стенокардии – сублингвально (для ускорения действия таблетку целесобразно разжевать).

Внутрь. 10-20 мг 4-5 раз в сутки за 1 ч до или через 2 ч после еды, не разжевывая, запивая стаканом воды. При недостаточной выраженности эффекта с 3-5 дня лечения дозу увеличивают до 60-120 мг/сут. Кратность назначения зависит от продолжительности действия и составляет для таблеток средней продолжительности действия (таблетки с содержанием по 5, 10 и 20 мг) 3-4 раза; для таблеток ретард 20 мг – 2-3 раза; для таблеток ретард 40 и 60 мг – 2 раза; для таблеток ретард 120 мг – 1 раз в сутки. В составе комплексной терапии ХСН применяют по 10-20 мг 3-4 раза в сутки.

Парентерально. В/в капельно, 0.1 мг/мл с начальной скоростью 3-4 кап/мин или 0.2 мг/мл со скоростью 1-2 кап/мин. Скорость введения можно увеличивать каждые 5 мин на 2-3 кап, в зависимости от реакции больного (при условии мониторирования АД, ЧСС, ЭКГ и диуреза). Максимальная скорость введения – 33 кап/мин (для раствора с концентрацией изосорбида динитрата 0.1 мг/мл) и 17 кап/мин (для раствора с концентрацией 0.2 мг/мл).

Трансбуккально. Пластины (20-40 мг) приклеивают на слизистую оболочку десны на передней поверхности верхней челюсти на уровне резцов или малых коренных зубов, каждый раз чередуя стороны, 1-3 раза в день.

ТТС: участок кожи протирают этанолом или водой; с системы удаляют защитное покрытие, прикладывают липкой стороной к коже и прижимают для обеспечения контакта всей поверхности с кожей. Выбранный участок кожи должен быть без волосяного покрова и не подвергаться интенсивному механическому воздействию (внутренняя поверхность предплечья, боковая или передняя поверхность грудной клетки, кожа спины). Следующая система наклеивается на др. (желательно симметричный) участок кожи. Доза пропорциональна площади и составляет 0.5-1 мг/кв.см. Для подбора индивидуальной дозы система может быть разрезана на части любого размера. Длительность разовой аппликации – 12-24 ч. Курс лечения – 2 нед. Следует избегать резкой отмены.

Спрей для накожного нанесения: с расстояния 20 см производится распыление 1-2 доз и растирание его кончиками пальцев. После высыхания спрея кожу можно закрыть одеждой. Через 20 мин участки кожи можно мыть.

Мазь: начальная доза – 1 г мази 1-2 раза в сутки; наносится на область груди, внутреннюю поверхность предплечий или живот; минимальная площадь поверхности нанесения – 20 кв.см.

Особые указания

В период лечения, особенно в случае постепенного увеличения дозы, необходим контроль АД и ЧСС.

Для купирования приступов стенокардии, при остром инфаркте миокарда (в т.ч. осложненном острой левожелудочковой недостаточностью), отеке легких, нестабильной стенокардии, спазме коронарных артерий (профилактика и лечение при использовании сердечного катетера) используют сублингвальный или в/в пути введения.

При необходимости использовать на фоне артериальной гипотензии следует одновременно вводить ЛС, обладающие положительным инотропным эффектом, или применять средства вспомогательного кровообращения.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отмена на 24-48 ч или после 3-6 нед регулярного приема делать перерыв на 3-5 дней, заменяя на это время изосорбида динитрат др. антиангинальными ЛС.

В период приема изосорбида динитрата следует исключить употребление этанола.

Беременным и кормящим женщинам препарат назначают только по строгим показаниям, под постоянным контролем врача.

Неэффективен при СН, обусловленной тампонадой сердца и токсическим отеком легких.

Следует избегать резкой отмены препарата, дозу снижать постепенно.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Фармакодинамическое: под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (празозин, дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта изосорбида динитрата (тахикардия и чрезмерное снижение АД).

При комбинации амиодарона, пропранолола, БМКК (верапамил, нифедипин и др.), АСК и изосорбида динитрата возможно усиление антиангинального эффекта.

При совместном применении изосорбида динитрата с гипотензивными ЛС, вазодилататорами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, этанолом, хинидином, бета-адреноблокаторами, БМКК, этанолом, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинированном назначении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Фармакокинетическое: адсорбенты, вяжущие и обволакивающие ЛС уменьшают всасывание изосорбида динитрата в ЖКТ.

Отзывов о лекарстве Изосорбид динитрат: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Изосорбид динитрат, как аналог или наоборот его аналоги?

Международное название: Изосорбида мононитрат

Лекарственная форма: таблетки,капсулы

Химическое название:

1, 4:3, 6 - диангидро - D - глицита - 5 - нитрат

Фармакологическое действие:

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки (уменьшает КДО ЛЖ и снижает систолическое напряжение его стенок). Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в "малом" круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Как и к др. нитратам, развивается перекрестная толерантность. После перерыва в применнии чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангиальный эффект наступает через 30-45 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 ч.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, биодоступность - 100%. Время достижения терапевтической концентрации (100 нг/мл) - 30 мин. TCmax - 1-1.5 ч, для ретард форм - 8 ч. Связь с белками плазмы - менее 4%. Подвергается денитрированию с образованием изосорбида или соединяется с глюкуронидом. T1/2 - 5 ч. Выводится почками в виде глюкуронидов.

Показания:

Стенокардия (профилактика). ХСН, гипертензия в "малом" круге кровообращения, "легочное" сердце (лечение в составе комбинированной терапии). Спазм периферических артерий (облитерирующий эндартериит, ангиоспастический ретинит).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, одновременный прием с ингибиторами ФЭД-5, для ЛФ, содержащих лактозу - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы.C осторожностью. Для всех форм (сопоставляя риск и пользу) - геморрагический инсульт, недавно перенесенная ЧМТ, острый инфаркт миокарда (риск снижения АД и тахикардии, которые могут усилить ишемию), глаукома (риск повышения внутриглазного давления), тяжелая анемия, тиреотоксикоз, артериальная гипотензия с низким систолическим АД (может усугубить состояние, вызвав парадоксальную брадикардию и приступы стенокардии), ГКМП (возможно учащения приступов стенокардии), тяжелая почечная недостаточность, печеночная недостаточность (риск развития метгемоглобинемии), беременность, период лактации, детский возраст (безопасность применения не установлена). Для пролонгированных лекарственных форм для приема внутрь - повышенная перистальтика ЖКТ, синдром мальабсорбции.

Режим дозирования:

Внутрь (таблетки, капсулы), за 1 ч до или через 2 ч после еды. Капсулы принимать, не разжевывая, запивая стаканом воды. Начальная доза - 10-20 мг 2 раза в день (для ЛС средней продолжительности действия) или по 40-60 мг 1 раз в сутки (для капсул и таблеток пролонгированного действия). Начиная с 3-4 дня дозу можно увеличить до 20-40 мг 2 раза в сутки (для ЛС средней продолжительности действия), увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза - 60080 мг.

Побочные эффекты:

Со стороны ССС: головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, снижение АД. В редких случаях - усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция) и коллапс. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка,