Бензилпенициллин натриевая соль фармакологическое действие. Показания к применению
Производитель: Синтез Курган
ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата:
Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД
Фармакотерапевтическая группа:
антибиотик, пенициллин
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Описание продукта, инструкция.
Регистрационный номер Р N 003931/01
Торговое название препарата: Бензилпенициллина натриевая соль
Международное непатентованное название: бензилпенициллин
Химическое название - (2S-(2альфа,5альфа,6бета)(-3,3-Диметил-7-оксо-6-((фенилацетил) амино(-4-тиа-1-аза бицикло (3.2.0 (гептан-2-карбоновая кислота (в виде натриевой соли).
Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения
Состав: Активное вещество: бензилпенициллина натриевой соли - 500000 ЕД и 1000000 ЕД.
Описание. Белый порошок.
Код АТХ:
Фармакологические свойства
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующие пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназуобразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.
Фармакокинетика: Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; ЛОР-заболевания, глазные болезни.
Противопоказания
Повышенная чувствительность (в том числе и к другим β-лактамным антибиотикам); эпилепсия (для эндолюмбального введения);
С осторожностью - беременность, период лактации, почечная недостаточность.
Способ применения и дозы
Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, эндолюмбально, интратрахеально.
Внутривенно, эндолюмбально вводят только в условиях стационара!
При внутримышечном и внутривенном введении разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др. составляют 2,5-5 млн ЕД 4 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года -
50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в тече-ние 3-5 мин. Для внутривенного капельного введения, 2-5 млн ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида изотонического или 0,5 % раствора новокаина. При растворении бензилпенициллина в растворе новокаина может выпасть осадок новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Внутримышечно препарат вводят глубоко в мышцу.
Подкожно бензилпенициллина натриевую соль применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.
Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. Разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД/мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутри-черепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно раз в сутки в течение 2-3 дней в зависимости от заболевания и тяжести его течения, взрослым - 5000-10000 ЕД, детям - 2000-5000 ЕД, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.
При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100000 ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10000-20000 ЕД в 1 мл, детям - 2000-5000 ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется вода для инъекций или изотонический раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на в/м введение.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД/мл.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости oт формы и тяжести течения заболевания - oт 7-10 дней до 2 мес и более.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко анафилактический шок;
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, увеличение объема циркулирующей крови, возможно снижение насосной функции миокарда;
При эндолюмбальном введении - нейротоксические реакции: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли. Аллопуринол при совместном применении повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания
Растворы бензилпенициллина для внутримышечного введения готовят ех tempore. Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.
В связи с возможностью развития грибковых поражений, целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при необходимости - нистатин и леворин. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Упаковка
По 500000 ЕД и 1000000 ЕД активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл или 20 мл. 1, 5 или 10 флаконов с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
50 флаконов помещают в коробку из картона с 1-5 инструкциями по применению для поставки в стационары.
Условия хранения
Список Б. В сухомместе при температуре от 15 до 25 ºС, недоступном для детей.
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Ознакомиться с предложениями товаров медицинского назначения, оборудования и пр. можно в разделе Маркет
Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД поставляют:| На данный момент поставщика нет, но вы можете оставить заявку и он найдетсяЗаявка на покупку медицинской продукции |
порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения
Состав:Активное вещество:
Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) - 500000 ЕД и 1000000 ЕД. Описание:Белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:S.01.A.A.14 Бензилпенициллин
Фармакодинамика:Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp . (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacterium spp . (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae ), Bacillus anthracis , Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp ., класса Spirochaetes . He активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa ), Rickettsia spp ., вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp ., продуцирующие пенициллиназу.
Фармакокинетика:Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении - 20-30 мин. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения 30-60 мин, при почечной недостаточности - 4-10 ч и более.
Показания:Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями: внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит), желчевыводящих путей (холангит, холецистит); раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов, заболевания глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы и др.); гонорея, сифилис.
Противопоказания:Гиперчувствительность, в том числе к другим пенициллинам, цефалоспоринам.
С осторожностью:Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.
Беременность и лактация:Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, местно.
Внутривенно и внутримышечно:
при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) - 4-6 млн. ЕД/сут за 4 введения. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн. ЕД/сут; при газовой гангрене - до 40-60 млн. ЕД/сут.Суточная доза для детей в возрасте до-1 года - 50-100 тыс. ЕД/кг, старше Л года - 50 тыс. ЕД/кг; при необходимости - 200-300 тыс. ЕД/кг, по "жизненным" показаниям - увеличение до 500 тыс. ЕД/кг. Кратность введения: внутримышечно - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора прокаина.
В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор бензилпенициллина натриевой соли взрослым вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл, детям - 2-5 тыс. ЕД в 1 мл. В качестве растворителя используется для инъекций, или 0,9 % раствор натрия хлорида. Продолжительность лечения 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.
При заболеваниях глаз назначают глазные капли , содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовленным.
Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного, 0,9 % раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - 7-10 дней.
Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Для внутримышечного введения к содержимому флакона добавляют 1-3 мл воды для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия,хлорида и вводят t медленно, в течение 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60- 80 кап/мин. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Для подкожного введения содержимое флакона разводят в 0,25-0,5 % раствора прокаина: 500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл, 1 млн. ЕД в 5-10 мл соответственно.
Для внутриполостного введения содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или в воде для инъекций: взрослым - 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн. ЕД в 50-100 мл соответственно; детям - 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн. ЕД в 200-500 мл соответственно.
Глазные капли следует готовить ex tempore : содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-25 мл, 1 млн. ЕД в 10-50 мл соответственно.
Ушные капли и капли в нос: содержимое флакона разводят в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды: 500 тыс. ЕД в 5-50 мл, 1 млн. ЕД в 10-100 мл соответственно.
Побочные эффекты:Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.
При длительном применении: дисбактериоз, развитие суперинфекции.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, головная боль, миалгия, артралгия).
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.
Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Особые указания: Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Во время введения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов, деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Белый порошок
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты для системного использования. Пенициллины пенициллиназа чувствительные. Бензилпенициллин
Код АТХ J01СЕ01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и простаты. При воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде.
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: стафилококков (необразующих пенициллиназу), стрептококков, пневмококков, коринебактерий дифтерии, анаэробных спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), а также в отношении спирохет.
Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Показания к применению
Крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, бронхит
Сепсис, септический эндокардит (острый и подострый)
Перитонит
Менингит
Остеомиелит
Пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит
Холангит, холецистит
Раневая инфекция
Рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
Дифтерия
Скарлатина
Сибирская язва
Актиномикоз
Гайморит, отит
Гнойный конъюнктивит
Способ применения и дозы
Бензилпенициллина натриевую соль вводят только внутримышечно. При внутримышечном введении разовые дозы при среднетяжелом течении заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.) составляет 250000 – 500000 ЕД 4-6 раз в сутки. При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) – 10-20 млн. ЕД в сутки; при газовой гангрене – до 40-60 млн. ЕД.
У детей до 2-х лет препарат следует применять с осторожностью. Суточная доза для детей в возрасте до 1 года – 50000 – 100000 ЕД/кг, старше 1 года – 50000 ЕД/кг; при необходимости – 200000 – 300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям – увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения – 4-6 раз в сутки.
При менингите суточные дозы не должны превышать 20000000 – 30000000 ЕД для взрослых и 12000000 ЕД для детей, чтобы не допустить развития нейротоксичности.
В случае отсутствия эффекта в течение 3 дней после начала лечения, необходимо пересмотреть лечение.
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл вода для инъекций, 0,9 % раствора натрия хлорида или 0,5 % раствора прокаина (новокаина). При растворении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Полученный раствор вводят глубоко в мышцу. Длительность лечения в зависимости от тяжести заболевания – от 7 до 10 дней.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Для доз, применяемых при лечении инфекций средней тяжести, интервал между введениями должен быть увеличен до 8-10 часов.
Пациенты пожилого возраста
У пожилых пациентов возможно замедление элиминации препарата, следовательно, может потребоваться снижение дозы.
Побочные действия" type="checkbox">
Побочные действия
Нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия)
Тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушение функции печени
Нарушение функции почек альбуминурия, гематурия, может развиться олигурия
Реакция Яриша-Герксхаймера
Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия
Повышение рефлекторной возбудимости, менингеальные симптомы, судороги, кома
Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожная сыпь, лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, мультиформная эритема и эксфолиативный дерматит, интерстициальный нефрит, бронхоспазм, анафилактический шок
Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Дисбактериоз, развитие суперинфекции (при длительном применении)
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллину и к другим ß-лактамным антибиотикам, к новокаину (прокаину)
Эндолюмбальное введение при эпилепсии
С осторожностью
Беременность, аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз)
Почечная недостаточность, детский возраст до 2 лет.
Лекарственные взаимодействия" type="checkbox">
Лекарственные взаимодействия
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию бензилпенициллина натриевой соли. Аскорбиновая кислота при совместном применении повышает абсорбцию Бензилпенициллин натриевой соли.
Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое. Бензилпенициллина натриевая соль повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений «прорыва». Эффективность оральных контрацептивов может быть снижена при одновременном введении бензилпенициллина натрия, что может привести к нежелательной беременности. Женщины, принимающие оральные контрацептивы должны быть осведомлены об этом.
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина натриевой соли.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).
Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата.
Особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение бензилпенициллином.
Необходимо соблюдать осторожность при лечении больных с кардиопатией, гиповолемией (снижение объема циркулирующей крови), эпилепсией, нефропатией и патологией печени. Возможно развитие псевдомембранозного колита, у пациентов, у которых имеются симпоты разрабатывают серьезные и постоянные понос во время или после приема бензилпенициллина.
При назначении в высоких дозах на срок более пяти дней рекомендуются исследования электролитного баланса, функции почек, печени и гематологические анализы.
Растворы препарата готовят непосредственно перед введением. Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, а при необходимости – противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей. Замедленное всасывание из внутримышечного депо может возникнуть у больных сахарным диабетом.
Псевдомембранозный колит следует рассматривать у пациентов, которые имеют симптомы серьезного и постоянного поноса во время или после приема бензилпенициллина.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Наименование:
Наименование: Бензилпенициллина натриевая соль (Benzylpenicillinum Natrium)
Показания к применению:
Применяют при заболеваниях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозной и очаговой пневмонии (воспалении легких), остром и подостром септическом (связанном с наличием в крови вирусов) эндокардитах (воспалении внутренних полостей сердца), раневых инфекциях, гнойных инфекциях кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, гнойном плеврите (гнойном воспалении оболочек легкого), перитоните (воспалении брюшины), цистите (воспалении мочевого пузыря), септицемии (форме заражения крови микроорганизмами) и пиемии (форме течения сепсиса, при которой микробы током крови заносятся во внутренние органы, где развиваются вторичные абсцессы - полости, заполненные гноем), остром и хроническом остеомиелите (воспалении костного мозга и прилегающей костной ткани), разных формах ангин, дифтерии, рожистом воспалении, гнойно-воспалительных заболеваниях в акушерско-гинекологической и оториноларингологической практике (лечении заболеваний уха, горла, носа); при воспалительных заболеваниях глаза, менингите (воспалении оболочек мозга), скарлатине, гонорее, бленнорее (остром гнойном воспалении наружной оболочки глаза), сифилисе, сибирской язве, актиномикозе (грибковом заболевании) и других инфекционных заболеваниях.
Фармакологическое действие:
Бензилпенициллин активен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, возбудителя дифтерии, анаэробных /способных существовать в отсутствии кислорода/ спорообразующих палочек, палочек сибирской язвы), грамотрицательных кокков (гонококков, менингококков), также в отношении спирохет, некоторых актиномицетов и других микроорганизмов. Препарат неэффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов.
Бензилпенициллин при внутримышечном введении быстро всасывается в кровь и обнаруживается в жидкостях и тканях организма; в спинномозговую жидкость проникает в незначительных количествах. Максимальная концентрация в крови наблюдается в последствии внутримышечного введения через 30-60 мин. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно наибольшая концентрация в крови отмечается через 60 мин. Через 3-4 ч в последствии единоразовой внутримышечной или подкожной инъекции в крови обнаруживаются лишь следы антибиотика. Чтобы поддержать концентрацию на достаточно высоком для терапевтического эффекта уровне, надо производить инъекции через через 3-4 ч. При внутривенном введении концентрация пенициллина в крови быстро снижается. При приеме внутрь продукт плохо всасывается и разрушается желудочным соком и пенициллиназой (ферментом), продуцируемой микрофлорой кишечника. Выделяется в основном почками.
Концентрация и продолжительность циркуляции бен-зилпенициллина в крови зависят от величины вводимой дозы. Антибиотик хорошо проникает в ткани и жидкости организма. В спинномозговой жидкости он обнаруживается в норме в некординальном количестве, однако при воспалении мозговых оболочек его концентрация повышается.
Следует помнить, что к действию бензилпеницилЛина устойчивы штаммы стафилококков, образующие фермент пенициллиназу, разрушающий бензилпенициллин. Низкая активность бензйлпенициллина в отношении бактерий кишечной группы, синегнойной палочки и других микроорганизмов также связана в определенной мере с выработкой ими пенициллиназы.
Бензилпенициллина натриевая соль способ применения и дозы:
Перед назначением пациенту продукта желательно определить восприимчивость к нему микрофлоры, вызвавшей болезнь у данного заболевшего. Вводят бензилпенициллин внутримышечно обычно глубоко в мышцы. Внутривенно (струйно или капельно) вводят бензилпенициллина натриевую соль при тяжелых заболеваниях (сепсис /заражение крови микробами из очага гнойного воспаления/, менингит и др.).
При внутримышечном и внутривенном введении бензилпенициллина натриевой соли разовые дозы при среднетяжелом течении инфекции (заболевания моче- и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.) составляет обычно 250 000-500 000 ЕД; суточные - 1 000 000-2 000 000 ЕД. При тяжелых инфекциях (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в день; при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД в день.
Для внутривенного струйного введения разовую дозу бензилпенициллина натриевой соли (1000000-2 000 000 ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно, на протяжении 3-5 мин.
Для внутривенного капельного введения разводят 2 000 000-5 000 000 ЕД в 100-200 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5-10% раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в минуту. При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10% раствором глюкозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).
Эндолюмбально (в спинномозговой канал) бензилпенициллина натриевую соль вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозговых оболочек. В зависимости от характера болезни назначают взрослым 5000-10 000 ЕД, детям - от 2000 до 5000 ЕД. Разводят продукт в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 1000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией (в зависимости от уровня внутричерепного давления) удаляют из спинномозгового канала 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл в минуту), обычно раз в день на протяжении 2-3 дней, потом переходят к внутримышечным инъекциям.
Подкожно применяют бензилпенициллина натриевую соль для обкалывания инфильтратов (уплотнений) 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора новокаина.
В полости (брюшную, плевральную /полость между оболочками легких/ и др.) вводят раствор бензилпенициллина натриевой соли в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл для взрослых и 2000-5000 ЕД в 1 мл для малышей. Растворяют в стерильной воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида. Продолжительность введения 5-7 дней, потом переходят на внутримышечное введение.
Детям бензилпенициллин назначают в разных суточных дозах: в возрасте до 1 года - по 50 000-100 000 ЕД на 1 кг массы тела, старше 1 года -по 50 000 ЕД/кг. При тяжелых инфекциях (менингит, сепсис, тяжелые формы острой пневмонии) суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, а в исключительных случаях (по жизненным показаниям) - до 500 000 ЕД/кг.
Суточную дозу распределяют на 4-6 введений.
При заболеваниях легких (хронические бронхиты, пневмонии, гангрена легких и др.) часто применяют аэрозоль пенициллина: разовая доза для взрослых - 100 000-300 000 ЕД. Разводят в 3-5 мл дистиллированной воды; применяют 1-2 раза в день; продолжительность ингаляции - 10-30 мин. При нагноительных процессах в легких вводят также раствор продукта интратрахеально (в трахею) в последствии тщательной анестезии (обезболивания) зева, гортани и трахеи. Применяют обычно 100 000 ЕД в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида.
При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит /воспаление наружной оболочки глаза/, язва роговицы /прозрачной оболочки глаза/, гонобленнорея /острое гнойное воспаление наружной оболочки глаза, вызванное возбудителем гонореи - гонококком/ и др.) иногда назначают глазные капли, содержащие 20 000-100 000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина в 1 мл изотонического раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз каждый день.
В качестве ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10 000-100 000 ЕД в 1 мл.
Растворы продукта используют сразу в последствии приготовления, не допуская добавления к ним других лекарств.
Лечение бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести течения заболевания может продолжаться от 7-10 дней до 2 мес. и более (при сепсисе, септическом эндокардите и т.п.). Если через 3-5 дней в последствии начала лечения эффекта не отмечается, надлежит перейти к применению других антибиотиков или вводить бензилпенициллин вместе с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими продуктами.
Бензилпенициллина натриевая соль противопоказания:
Бензилпенициллин и все другие продукты пенициллина противопоказаны больным с повышенной восприимчивостью к пенициллину, страдающим бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и другими аллергическими заболеваниями, также лицам с повышенной восприимчивостью и необычными реакциями при приеме других антибиотиков и других лекарственных продуктов.
Противопоказанием к эндолюмбальному введению служит также эпилепсия.
Препарат надлежит с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).
Бензилпенициллина натриевая соль побочные действия:
Бензилпенициллина натриевая соль и другие продукты пенициллина могут вызывать различные побочные явления. У некоторых заболевших, особо с повышенной восприимчивостью, наблюдается головная боль, увеличение температуры тела, крапивница, сыпь на коже и слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия (увеличение числа эозинофилов в крови), ангионевротический (аллергический) отек и другие аллергические реакции; описаны случаи анафилактического шока (аллергической реакции немедленного типа) со смертельным исходом.
В случае выраженных аллергических реакций назначают адреналин, глкжокортикоиды, противогистаминные продукты (димедрол и др), кальция хлорид. Применяют также ферментный продукт пениииллиназу. При тяжелых аллергических реакциях назначают преднизолон или другие глюкокортикостероиды.
При первых признаках анафилактического шока должны быть приняты меры для выведения заболевшего из этого состояния (введение адреналина, димедрола, кальция хлорида, применение сердечных средств, вдыхание кислорода, согревание и др.; сразу в последствии выведения заболевшего из состояния асфиксии /отсуствия дыхания/ и шока вводят 1 000 000 пенициллиназы).
Применение очень больших доз пенициллина и особо при эндолюмбальном введении может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, увеличение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма /появление у заболевшего симптомов менингита без присутствия возбудителя инфекции в спинномозговой жидкости/, судороги, кома /бессознательное состояние/). Эндолюмбальные инъекции должны проводиться с большой осторожностью.
При назначении бензилпенициллина и продуктов, содержащих пенициллин, необходимо выяснить, не наблюдалось ли у заболевшего осложнений (токсико-аллергические реакции) при предшествующем использовании пенициллина.
В связи с возможностью грибковых поражений слизистых оболочек и кожи, особо у новорожденных, лиц пожилого возраста и ослабленных заболевших, целесообразно при лечении пенициллином назначать витамины группы В и витамин С, а при надобности - нистатин или леворин.
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит 0,6 г (1 млн МЕ) или 3 г (5 млн МЕ) бензилпенициллина в форме натриевой соли, в упаковке 1 и 50 шт.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — бактерицидное, антибактериальное .Показания препарата Бензилпенициллин
Тяжелые генерализованные инфекции (менингит, септицемия, диссеминированная гонококковая инфекция), стрептококковый эндокардит, врожденный сифилис, абсцессы, инфекции дыхательных путей (пневмония), кожи (рожа), лимфаденит и лимфангит, остеомиелит, сибирская язва, столбняк, газовая гангрена.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пенициллинам в анамнезе.
Побочные действия
Аллергические реакции (острые реакции гиперчувствительности возникают через 1-30 мин после приема препарата), поражение ЦНС (конвульсии) при быстрой инъекции высоких доз.
Взаимодействие
Пробенецид, уменьшая почечную экскрецию, повышает уровень в крови.
Способ применения и дозы
Дозировка варьирует в зависимости от типа и тяжести инфекции; ориентировочные рекомендуемые дозы: взрослые — 1,8-3,6 г (3-6 млн МЕ) в день в 4 (6) приемов. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) — до 200 (300) мг/кг (0,33-0,5 млн МЕ/кг) в день в 4-6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20-40 млн, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Дети: 30-90 мг/кг (50 000-150 000 МЕ/кг) в день в 4-6 приемов. Это соответствует примерно 240 мг 4 раза в день для детей от 5 мес до 2 лет; 300-600 мг 4 раза в день для детей от 2 до 6 лет и 450-900 мг 4 раза в день для детей 7-12 лет. При тяжелых инфекциях (менингит, септицемия) — до 300 мг/кг (0,5 млн МЕ/кг) в день в 4-6 приемов. В этих случаях лечение начинают с медленной в/в инъекции или с быстрой инфузии (20-40 мин, используя 5% глюкозу в качестве разбавителя). Бензилпенициллин можно применять также в/м . Разбавление бензилпенициллина для инфузий следует проводить непосредственно перед применением, т. к. активность антибиотика быстро снижается в инфузионных растворах. Продолжительность лечения зависит от показаний и клинической картины. Рекомендуемые дозы при отдельных заболевания составляют: менингит и/или септицемия, вызванные менингококками, — 180-240 мг/кг (0,3-0,4 млн МЕ/кг) в день в 4-6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 5 дней; менингит и/или септицемия, вызванные пневмококками, — 240-300 мг/кг (0,4-0,5 млн МЕ/кг) в день в 4-6 приемов, в виде медленной в/в инъекции или инфузии в течение минимум 10 дней; инфекции, вызванные клостридиями, — 9-12 г (15-20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ/кг) в день в течение 1 нед как дополнение к терапии антитоксином; стрептококковый эндокардит — 6-12 г (10-20 млн МЕ) в день взрослым и 180 мг/кг (0,3 млн МЕ) — детям в течение 2-4 нед; врожденный сифилис — 30 мг/кг (50 000 МЕ/кг) в день в/м или в/в в 2 приема в течение 2 нед .
Условия хранения препарата Бензилпенициллин
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Бензилпенициллин
4 года. 4 года; приготовленный раствор для инъекций 24 ч (в холодильнике 72 ч), для инфузий - 12 ч (в холодильнике - 24 ч).Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Инструкция по медицинскому применению
Синонимы нозологических групп
| Рубрика МКБ-10 | Синонимы заболеваний по МКБ-10 |
|---|---|
| A35 Другие формы столбняка | Водобоязнь (гидрофобия) |
| Клостридиозы раневые | |
| Мышечные спазмы при столбняке | |
| Столбняк | |
| Столбняк местный | |
| Тетанус | |
| A41.9 Септицемия неуточненная | Бактериальная септицемия |
| Бактериальные инфекции тяжелого течения | |
| Генерализованные инфекции | |
| Генерализованные системные инфекции | |
| Инфекции генерализованные | |
| Раневой сепсис | |
| Септико-токсические осложнения | |
| Септикопиемия | |
| Септицемия | |
| Септицемия/бактериемия | |
| Септические заболевания | |
| Септические состояния | |
| Септический шок | |
| Септическое состояние | |
| Токсико-инфекционный шок | |
| Шок септический | |
| Эндотоксиновый шок | |
| A46 Рожа | Рожистое воспаление |
| A53.9 Сифилис неуточненный | Люэс |
| Третичный сифилис | |
| A54 Гонококковая инфекция | Гонококковые инфекции |
| Диссеминированная гонококковая инфекция | |
| Диссеминированная гонорейная инфекция | |
| B99 Другие инфекционные болезни | Инфекции (оппортунистические) |
| Инфекции на фоне иммунодефицита | |
| Оппортунистические инфекции | |
| I33 Острый и подострый эндокардит | Послеоперационный эндокардит |
| Ранний эндокардит | |
| Эндокардит | |
| Эндокардит острый и подострый | |
| I88 Неспецифический лимфаденит | Лимфаденит |
| Лимфаденит неспецифической этиологии | |
| Поверхностный лимфаденит | |
| J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации | Бактериальные инфекции верхних дыхательных путей |
| Бактериальные инфекции органов дыхания | |
| Боли при простудных заболеваниях | |
| Боль при инфекционно-воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей | |
| Вирусное заболевание дыхательных путей | |
| Вирусные инфекции дыхательных путей | |
| Воспалительное заболевание верхних дыхательных путей | |
| Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей | |
| Воспалительные заболевания верхних дыхательных путей с трудно отделяемой мокротой | |
| Воспалительные заболевания дыхательных путей | |
| Вторичные инфекции при гриппе | |
| Вторичные инфекции при простудах | |
| Гриппозные состояния | |
| Затрудненное отделение мокроты при острых и хронических заболеваниях дыхательных путей | |
| Инфекции верхних дыхательных путей | |
| Инфекции верхних отделов дыхательных путей | |
| Инфекции дыхательных путей | |
| Инфекции дыхательных путей и легких | |
| Инфекции ЛОР-органов | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей и лор-органов | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей у взрослых и детей | |
| Инфекционно-воспалительные заболевания верхних отделов дыхательных путей | |
| Инфекционное воспаление дыхательных путей | |
| Инфекция дыхательных путей | |
| Катар верхних дыхательных путей | |
| Катаральное воспаление верхних дыхательных путей | |
| Катаральное заболевание верхних дыхательных путей | |
| Катаральные явления со стороны верхних дыхательных путей | |
| Кашель при заболеваниях верхних дыхательных путей | |
| Кашель при простуде | |
| Лихорадочные состояния при гриппе | |
| ОРВИ | |
| ОРЗ | |
| ОРЗ с явлениями ринита | |
| Острая респираторная инфекция | |
| Острое инфекционно-воспалительное заболевание верхних дыхательных путей | |
| Острое простудное заболевание | |
| Острое респираторное заболевание | |
| Острое респираторное заболевание гриппозного характера | |
| Першение в горле или носу | |
| Простуда | |
| Простудное заболевание | |
| Простудные заболевания | |
| Респираторная инфекция | |
| Респираторно-вирусные инфекции | |
| Респираторные заболевания | |
| Респираторные инфекции | |
| Рецидивирующие инфекции дыхательных путей | |
| Сезонное простудное заболевание | |
| Сезонные простудные заболевания | |
| Частые простудные вирусные заболевания | |
| J85 Абсцесс легкого и средостения | Абсцесс легких |
| Абсцесс легкого | |
| Деструкция легких бактериальная | |
| L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул | Абсцесс |
| Абсцесс кожи | |
| Карбункул | |
| Карбункул кожи | |
| Фурункул | |
| Фурункул кожи | |
| Фурункул наружного слухового прохода | |
| Фурункул ушной раковины | |
| Фурункулез | |
| Фурункулы | |
| Хронический рецидивирующий фурункулез | |
| M60.0 Инфекционные миозиты | Абсцесс мышцы |
| Инфекции мягких тканей | |
| Миозит инфекционный | |
| Пиомиозит | |
| Специфические инфекционные процессы в мягких тканях | |
| M65.0 Абсцесс оболочки сухожилия | Инфекции мягких тканей |
| M65.1 Другие инфекционные тендосиновиты | Инфекции мягких тканей |
| Тендосиновит инфекционный | |
| M71.0 Абсцесс синовиальной сумки | Инфекции мягких тканей |
| M71.1 Другие инфекционные бурситы | Бактериальный бурсит |
| Бурсит инфекционный | |
| Инфекции мягких тканей | |
| N74.2 Воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (A51.4+, A52.7+) | Сифилис |
| N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (A54.2+) | Гонорейные заболевания |
| Гонорея | |
| Уретрит гонококковый | |
| R09.1 Плеврит | Обызвествление плевры |
| Острый плеврит | |
| R78.8.0* Бактериемия | Бактериемия |
| Персистирующая бактериемия |
