Лекарства, объединенные словосочетанием «антигистаминные препараты », встречаются в домашних аптечках удивительно часто. При этом подавляющее большинство лиц, употребляющих эти препараты, не имеют ни малейшего представления, ни о том, как они действуют, ни о том, что вообще означает слово «антигистаминные», ни о том, к чему все это может привести.

Автор с огромным удовольствием написал бы большими буквами лозунг: «антигистаминные препараты должны назначаться только врачом и употребляться в строгом соответствии с тем, как доктором предписано», после чего поставил бы жирную точку и закрыл тему настоящей статьи. Но подобная ситуация будет весьма похожей на многочисленные предупреждения минздрава касательно курения, поэтому от лозунгов воздержимся и перейдем к восполнению пробелов в медицинских знаниях.

Итак, возникновение

аллергических реакций во многом связано с тем, что под действием некоторых веществ (аллергенов ) в человеческом организме вырабатываются совершенно определенные биологически активные вещества, которые, в свою очередь, приводят к развитию аллергического воспаления . Веществ этих десятки, но наиболее активным из них является гистамин . У здорового человека гистамин находится в неактивном состоянии внутри совершенно определенных клеток (т. н. тучные клетки). При контакте с аллергеном тучные клетки высвобождают гистамин, что приводит к возникновению симптомов аллергии. Симптомы эти весьма разнообразны: отеки, покраснения, сыпи, кашель, насморк, спазм бронхов, снижение артериального давления и т. д.

Уже довольно давно врачи используют препараты, способные воздействовать на обмен гистамина. Как воздействовать? Во-первых, уменьшать количество гистамина, которое высвобождают тучные клетки и, во-вторых, связывать (нейтрализовывать) тот гистамин, что уже начал активно действовать. Именно эти лекарственные средства и объединены в группу антигистаминных препаратов.

Таким образом, главный смысл использования антигистаминных препаратов

Предотвращение и (или) устранение симптомов аллергии. Аллергии любой и на что угодно: аллергии респираторной (вдохнули что-то не то), аллергии пищевой (съели что-то не то), аллергии контактной (намазались чем-то не тем), аллергии фармакологической (лечились тем, что не подошло).

Сразу же следует заменить, что профилактический эффект любых

а нтигистаминных препаратов не всегда выражен настолько, чтобы аллергии не было вообще. Отсюда вполне закономерный вывод касательно того, что если вам известно конкретное вещество, вызывающее именно у вас или у вашего ребенка аллергию, то логика не в том, чтобы кушать апельсин вприкуску с супрастином, а в том, чтобы контакта с аллергеном избегать, т. е. апельсин не есть. Ну а если избежать контакта невозможно, например аллергия на тополиный пух, тополей много, а отпуск не дают, тогда самое время лечиться.

К «классическим» антигистаминным препаратам относятся димедрол, дипразин, супрастин, тавегил, диазолин, фенкарол. Все эти лекарства применяются уже много лет

Опыт (и положительный, и отрицательный) довольно большой.

Каждый из вышеуказанных препаратов имеет множество синонимов, и нет ни одной сколько-нибудь известной фармакологической фирмы, которая не выпускала бы хоть что-нибудь антигистаминное, под своим патентованным названием, разумеется. Наиболее актуально знание, по крайней мере, двух синонимов, применительно к препаратам, часто продающимся в наших аптеках. Речь идет о пипольфене, который брат-близнец дипразина и клемастине, который то же самое, что и тавегил.

Все вышеуказанные препараты могут употребляться посредством глотания (таблетки, капсулы, сиропы), димедрол выпускается и в виде свечей. При выраженных аллергических реакциях, когда необходим быстрый эффект, используют внутримышечные и внутривенные инъекции (димедрол, дипразин, супрастин, тавегил).

Еще раз подчеркнем: цель использования всех вышеперечисленных лекарств одна

Предотвращение и устранение симптомов аллергии. Но фармакологические свойства антигистаминных средств не ограничиваются лишь антиаллергическим действием. Ряд препаратов, особенно димедрол, дипразин, супрастин и тавегил, обладают более-менее выраженными седативными (снотворным, успокаивающим, тормозящим) эффектами. И широкие народные массы активно сей факт используют, рассматривая, к примеру, димедрол в качестве замечательного снотворного. От супрастина с тавегилом тоже спится неплохо, но они дороже, поэтому используются реже.

Наличие у антигистаминных препаратов седативного эффекта требует особой осторожности, особенно в тех случаях, когда человек, их употребляющий, занимается работой, требующей быстрой реакции, - например, садится за руль автомобиля. Выход из этой ситуации тем не менее есть, поскольку у диазолина и фенкарола седативные эффекты выражены совсем незначительно. Отсюда следует, что для водителя такси с аллергическим насморком супрастин противопоказан, а фенкарол будет в самый раз.

Еще один эффект антигистаминных препаратов

Способность усиливать (потенцировать) действие других веществ. Врачи широкого используют потенцирующее действие антигистаминных средств для усиления эффекта жаропонижающих и обезболивающих лекарств: всем известна любимая смесь врачей скорой помощи - анальгин + димедрол. Любые средства, действующие на центральную нервную систему, в сочетании с антигистаминными препаратами становятся заметно активнее, легко может возникнуть передозировка вплоть до потери сознания, возможны расстройства координации (отсюда риск травм). Что же касается сочетания с алкоголем, то предсказать возможные последствия не возьмется никто, а может быть все что угодно - от глубокого-глубокого сна до очень белой горячки.

Димедрол, дипразин, супрастин и тавегил обладают весьма нежелательным побочным эффектом

- «высушивающим» воздействием на слизистые оболочки. Отсюда нередко возникающая сухость во рту, что в общем-то терпимо. Но способность делать более вязкой мокроту в легких - это уже более актуально и весьма рискованно. По крайней мере, необдуманное применение четырех вышеперечисленных антигистаминных препаратов при острых респираторных инфекциях (бронхитах, трахеитах, ларингитах) заметно увеличивает риск воспаления легких (густая слизь теряет свои защитные свойства, перекрывает бронхи, нарушает их вентиляцию - прекрасные условия для размножения бактерий, возбудителей пневмонии).

Эффекты, не связанные непосредственно с антиаллергическим действием, весьма многочисленны и по-разному выражены у каждого препарата. Частота приема и дозы разнообразны. Одни препараты можно при беременности, другие нельзя. Знать все это положено врачу, а потенциальному пациенту положено быть осторожным. Димедрол обладает противорвотным эффектом, дипразин используют для профилактики укачивания, тавегил вызывает запоры, супрастин опасен при глаукоме, язве желудка и аденоме простаты, фенкарол не желателен при заболеваниях печени. Супрастин можно беременным, фенкарол нельзя в первые три месяца, тавегил нельзя вообще...

При всех плюсах и минусах

антигистаминных средств у всех вышеперечисленных препаратов имеется два достоинства, способствующих их (препаратов) широкому распространению. Во-первых, они действительно помогают при аллергии и, во-вторых, их цена вполне доступна.

Последний факт особенно принципиален, поскольку фармакологическая мысль не стоит на месте, но и стоит дорого. Новые современные антигистаминные средства во многом лишены побочных эффектов классических препаратов. Они не вызывает сонливости, применяются 1 раз в сутки, не высушивают слизистые оболочки, да и противоаллергическое действие весьма активно. Типичные представители

Астемизол (гисманал) и кларитин (лоратадин). Вот тут знание синонимов может сыграть весьма существенную роль - по крайней мере, разница в цене между нашенским (киевским) лоратадином и ненашенским кларитином вполне позволит выписать на полгода журнал «Мое здоровье».

У некоторых антигистаминных препаратов профилактический эффект заметно превышает терапевтический, т. е. используют их главным образом для профилактики аллергии. К таким средствам относится, например, кромогликат-натрий (интал)

Важнейший препарат для предотвращения приступов бронхиальной астмы. Для профилактики астмы и сезонной аллергии, например, на цветение определенных растений, часто используют кетотифен (задитен, астафен, бронитен).

Гистамин, помимо аллергических проявлений, усиливает также секрецию желудочного сока. Существуют антигистаминные препараты, которые избирательно действуют именно в этом направлении и активно используются для лечения гастритов с повышенной кислотностью, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Циметидин (гистак), ранитидин, фамотидин. Сообщаю об этом для полноты информации, поскольку антигистаминные препараты рассматриваются лишь в качестве средства для лечения аллергии, а тот факт, что ими еще и можно успешно лечить язву желудка, наверняка будет открытием для многих наших читателей.

Тем не менее, противоязвенные антигистаминные препараты почти никогда не используются больными самостоятельно, без рекомендации врача. А вот в борьбе с аллергией массовые эксперименты населения над своим организмом

Скорее, правило, чем исключение.

Учитывая сей печальный факт, позволю себе некоторые советы и ценные указания для любителей самолечения.

1. Механизм действия

антигистаминных препаратов сходен, но различия все-таки есть. Очень часто бывает так, что одно лекарство не помогает вообще, а использование другого быстро дает положительный эффект. Короче говоря, конкретному индивидууму нередко подходит совершенно определенный препарат, а почему это происходит, не всегда ясно. По крайне мере, если после 1-2 суток приема эффекта нет, препарат надо менять, или (по совету врача) лечиться другими методами или препаратами других фармакологических групп.

2. Кратность приема внутрь:

Фенкарол

3-4 раза в день;

Димедрол, дипразин, диазолин, супрастин

2-3 раза в день;

2 раза в день;

Астемизол, кларитин

1 раз в день.

3. Средняя разовая доза для взрослых

1 таблетка. Детские дозы не привожу. Взрослые могут экспериментировать над собой сколько угодно, но способствовать проведению опытов над детьми не буду.Антигистаминные препараты детям должен назначать только врач. Он вам дозу и подберет.

4. Прием и еда.

Фенкарол, диазолин, дипразин

После еды.

Супрастин

Во время еды.

Астемизол

Утром натощак.

Прием димедрола, кларитина и тавегила с едой принципиально не связан.

5. Сроки приема. В принципе, любой

антигистаминный препарат (разумеется, кроме тех, что используют профилактически) не имеет смысла принимать более 7 дней. Одни фармакологические источники указывают на то, что можно глотать и 20 дней подряд, другие сообщают о том, что, начиная с 7-го дня приема, антигистаминные препараты могут сами становиться источником аллергии. Оптимально, по-видимому, следующее: если после 5-6 дней приема потребность в антиаллергических препаратах не пропала, следует лекарство поменять,

Попили 5 дней димедрол, перешли на супрастин и т. д. - к счастью, есть из чего выбирать.

6. Не имеет никакого смысла употреблять

антигистаминные препараты «на всякий случай» вместе с антибиотиками. Если врач назначает антибиотик и на него имеется аллергия, следует немедленно прекращать прием. Антигистаминное лекарство замедлит или ослабит проявления аллергии: позже заметим, больше антибиотика успеем получить, потом дольше будем лечиться.

7. Реакции на прививки, как правило, не имеют никакого отношения к аллергии. Так что профилактически засовывать в детей тавегилы-супрастины нет никакой надобности.

8. И последнее. Пожалуйста, прячьте антигистаминные препараты от детей.

Аллергия – спутница прогресса. Чем выше уровень гигиены, тем больше случаев аллергии. Чем больше загрязнений в воздухе, воде и земле – тем больше страдающих от этой болезни. К счастью, наука не стоит на месте, и ученые-фармацевты создают все новые и новые средства от аллергии. Самые эффективные из них перечислены в этом топ-10.

Антигистаминные препараты бывают I, II и III поколения:

• I – эффективные таблетки, порошки, мази, но обладающие большим количеством побочных эффектов. Они быстро снимают симптомы, но не предназначены для системного лечения аллергии.
• II – средства от аллергии более широкого спектра. Действуют мягче, но также имеют ряд побочных эффектов.
• III – лекарства от аллергии последнего поколения. Действуют направленно на клеточном уровне, не затрагивая ЦНС. Подходят для длительного лечения. Практически лишены побочных эффектов.

10. Донормил

Стоимость: 330 рублей.

Поколение: I

В основном Донормил используется как снотворное, однако порой его выписывают и аллергикам в рамках комплексной терапии. Ведь при обострении аллергии, особенно сопровождающейся сильным кожным зудом, хорошо выспаться сложно.

9. Супрастин

150 руб.

Поколение: I

Одно из самых старых средств от аллергии на постсоветском рынке. Даже при длительном приеме не вызывает передозировки, не накапливается в сыворотке крови. Бонус: противорвотный и противоукачивающий эффект.

Минусы: кратковременный лечебный эффект. Как и прочие антиаллергические препараты первой группы эффективности, имеет седативный эффект. А еще вызывает побочные проявления вроде тахикардии, а также сухости носоглотки и полости рта, что вряд ли понравится страдающим бронхиальной астмой.

8. Фенистил

370 руб.

Поколение: II

В отличие от предыдущих лекарств, Фенистил поставляется в виде эмульсии или геля и наносится на кожу. Он не предназначен для устранения причин аллергии, а облегчает симптомы – охлаждает, смягчает, увлажняет и обладает слабым местным анестезирующим действием.

7. Лоратадин

80 руб.

Поколение: II

Отечественный и, как следствие, недорогой препарат (желающие могут купить производства Венгрии, чуть дороже). В отличие от других средств второй группы эффективности, практически лишен кардиотоксического действия.

Препараты второго поколения имеют ряд преимуществ по сравнению с предыдущими – например, отсутствует седативный эффект, умственная деятельность сохраняется на прежнем уровне. И, самое главное – пролонгированное действие препарата. Достаточно одной таблетки в сутки, чтобы люди с аллергией на пыльцу даже во времена буйного цветения растений чувствовали себя вполне сносно.

6. Кларитин

200 руб.

Поколение: II

Действующее вещество Кларитина – лоратадин. Действует быстро, уже через полчаса после приема, а продолжается сутки, что сделало Кларитин одним из самых популярных и эффективных средств от аллергии. Для детей препарат выпускается в форме сиропа. А взрослые аллергики оценят, что Кларитин не усиливает воздействие алкоголя на нервную систему.

5. Цетрин

240 руб.

Поколение: III

На пятом месте в рейтинге самых лучших средств от аллергии находится Цетрин. Он помогает справиться с различными симптомами практически без побочек, а при бронхиальной астме легкой степени облегчает спазмы. Активное вещество – цетиризин, который отличается высокой способностью проникновения в кожу. Это делает его особенно эффективным при кожных проявлениях аллергии. Кроме того, цетиризин – эффективное средство третьего поколения, значит, не имеет ни кардиотоксического, ни седативного действия.

4. Зодак

200 руб.

Поколение: III

Зодак тоже сделан на основе цетиризина (как и Цетрин), но производится в Чехии.

3. Зиртек

320 руб.

Поколение: III

Средство на основе цетиризина производства Бельгии. Одни из самых лучших таблеток от аллергии, высокоэффективный препарат, действует быстро, облегчает течение и предупреждает развитие аллергического приступа.

2. Эдем

120 руб.

Поколение: III

Действующее вещество Эдема – дезлоратадин, антигистаминный препарат третьей группы, потомок лоратадина. Как и все вещества этой группы, практически не вызывает сонливости и не отражается на скорости реакции. Отлично помогает при отеке тканей, слезотечении, кожном зуде. Эффективное средство украинского производства.

1. Эриус

Средняя стоимость Эриуса: 500 руб.

Поколение: III

Эриус – самое эффективное антигистаминное средство третьего поколения. Активное вещество Эриуса тоже дезлоратадин. Сам препарат производится фирмой Байер, США, о чем нетрудно догадаться, глядя на цену. Действует быстро и практически сразу, эффективно устраняет зуд, сыпь, насморк и покраснение на коже – одни из самых эффективных таблеток от аллергии на настоящий момент.

1. Дексаметазон

Цена Дексаметазона: от 50 рублей за капли до 150 за набор ампул.

Дексаметазон можно сравнить с тяжелой артиллерией среди самых эффективных средств от аллергии. Применяется он в экстренных случаях, когда требуется купировать очень сильный аллергический приступ или тяжелое воспаление. Наряду с противоаллергическим он оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное и противошоковое воздействие.

Помните, что самолечение при аллергии может привести к ухудшению самочувствия. Имеются противопоказания. Назначать лекарство от аллергии может только специалист-аллерголог.

Catad_tema Аллергические заболевания

Антигистаминные препараты: мифы и реальность

«ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ»; № 5; 2014; стр. 50-56.

Т.Г. Федоскова
ГНЦ Институт иммунологии ФМБА России, Москва

К основным препаратам, воздействующим на симптомы воспаления и контролирующим течение заболеваний аллергического и неаллергического генеза, относятся антигистаминные средства.
В статье проанализированы дискуссионные моменты, касающиеся опыта применения современных антигистаминных препаратов, а также их некоторых основных характеристик. Это позволит дифференцированно подходить к выбору оптимального препарата при проведении комплексной терапии различных заболеваний.
Ключевые слова: антигистаминные препараты, аллергические заболевания, цетиризин, Цетрин

ANTIHISTAMINES: MYTHS AND REALITY

T.G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moscow

Antihistamines belong to main drugs influencing symptoms of inflammation and controlling course both of allergic and non-allergic diseases. In this paper debatable issues regarding experience of using current antihistamines as well as some of their characteristics are analyzed. It may let to make a differential choice to administer appropriate drugs for a combination therapy of different diseases.
Key words: antihistamines, allergic diseases, cetirizine, Cetrine

Антигистаминные препараты 1-го типа (Н 1 -АГП), или антагонисты гистаминовых рецепторов 1-го типа, широко и успешно применяются в клинической практике уже более 70 лет. Их используют в составе симптоматической и базисной терапии аллергических и псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых и хронических инфекционных заболеваний различного генеза, в качестве премедикации при проведении инвазивных и рентгеноконтрастных исследований, оперативных вмешательствах, для профилактики побочных эффектов вакцинации и т.д. Иными словами, Н 1 -АГП целесообразно применять при состояниях, обусловленных высвобождением активных медиаторов воспаления специфического и неспецифического характера, основным из которых является гистамин.

Гистамин обладает широким спектром биологической активности, реализуемой путем активации клеточных поверхностных специфических рецепторов. Основным депо гистамина в тканях являются тучные клетки, в крови - базофилы. Он также присутствует в тромбоцитах, слизистой оболочке желудка, эндотелиальных клетках и нейронах головного мозга. Гистамин обладает выраженным гипотензивным действием и представляет собой важный биохимический медиатор при всех клинических симптомах воспаления различного генеза . Именно поэтому антагонисты данного медиатора остаются наиболее востребованными фармакологическими средствами.

В 1966 г. была доказана гетерогенность гистаминовых рецепторов. В настоящее время известно 4 типа гистаминовых рецепторов - Н 1 , Н 2 , Н 3 , Н 4 , относящихся к суперсемеиству рецепторов, связанных с G-белками (G-protein-coupled receptors -GPCRs ). Стимуляция Н 1 -рецепторов приводит к высвобождению гистамина и реализации симптомов воспаления в основном аллергического генеза. Активация Н 2 -рецепторов способствует повышению секреции желудочного сока и его кислотности. Нз-рецепторы представлены преимущественно в органах центральной нервноИ системы (ЦНС). Они выполняют функцию чувствительных к гистамину пресинаптических рецепторов в головном мозге, регулируют синтез гистамина из пресинаптических нервных окончаний. Недавно был идентифицирован новый класс гистаминовых рецепторов, экспрессируемых преимущественно на моноцитах и гранулоцитах, - Н 4 . Эти рецепторы представлены в костном мозге, тимусе, селезенке, легких, печени, кишечнике . Механизм действия Н 1 -АГП основан на обратимом конкурентном ингибировании гистаминовых Н 1 -рецепторов: они предупреждают или сводят к минимуму воспалительные реакции, предупреждая развитие индуцируемых гистамином эффектов, причем их эффективность обусловлена способностью конкурентно ингибировать влияние гистамина на локусы специфических Н 1 -рецепторных зон в эффекторных структурах тканей .

В настоящее время в России зарегистрировано свыше 150 наименований противогистаминных препаратов. Это не только Н 1 -АГП, но и препараты, повышающие способность сыворотки крови связывать гистамин, а также препараты, тормозящие высвобождение гистамина из тучных клеток . Из-за многообразия антигистаминных средств сделать выбор между ними для их максимально эффективного и рационального использования в конкретных клинических случаях достаточно сложно. В связи с этим возникают дискуссионные моменты, а зачастую рождаются мифы о применении широко используемых в клинической практике Н 1 -АГП. В отечественной литературе представлено множество работ по указанной теме , однако единого мнения о клиническом использовании указанных лекарственных средств (ЛС) не существует.

Миф о трех поколениях антигистаминных препаратов
Многие заблуждаются, думая, что существует три поколения антигистаминных средств. Некоторые фармацевтические компании представляют новые препараты, появившиеся на фармацевтическом рынке, как АГП третьего - новейшего - поколения. К третьему поколению пытались отнести метаболиты и стереоизомеры современных АГП. В настоящее время считается, что эти ЛС - АГП второго поколения, поскольку между ними и предыдущими препаратами второго поколения существенной разницы нет. Согласно Консенсусу по антигистаминным препаратам название «третье поколение» решено зарезервировать для обозначения синтезируемых в будущем АГП, которые по ряду основных характеристик скорее всего будут отличаться от известных соединений .

Различий между АГП первого и второго поколения много. Это прежде всего наличие или отсутствие седативного эффекта. Седативное действие при приеме АГП первого поколения субъективно отмечают 40-80% больных. Его отсутствие у отдельных пациентов не исключает объективного отрицательного действия этих средств на когнитивные функции, на которые пациенты могут не жаловаться (способность к управлению автомобилем, обучению и др.). Нарушение функции ЦHС наблюдается даже при использовании минимальных доз этих средств. Влияние АГП первого поколения на ЦHС такое же, как при использовании алкоголя и седативных препаратов (бензодиазепины и др.) .

Препараты второго поколения практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не снижают умственную и физическую активность пациентов. Кроме того, АГП первого и второго поколений отличаются наличием или отсутствием побочных эффектов, связанных со стимуляцией рецепторов другого типа, длительностью действия, развитием привыкания .

Первые АГП - фенбензамин (Антерган), пириламина малеат (Нео-Антерган) начали применять еще в 1942 г. . Впоследствии появились новые АГП для использования в клинической практике. До 1970-х гг. были синтезированы десятки соединений, относящихся к препаратам данной группы.

С одной стороны, накоплен большой клинический опыт применения АГП первого поколения, с другой - эти препараты не проходили экспертизы в клинических исследованиях, соответствующих современным требованиям доказательной медицины.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений представлена в табл. 1 .

Таблица 1.

Сравнительная характеристика АГП первого и второго поколений

Свойства	Первое поколение	Второе поколение
Седативный эффект и влияние на когнитивные функции	Есть (в минимальных дозах)	Нет (в терапевтических дозах)
Селективность в отношении Н 1 -рецепторов	Нет	Да
Фармакокинетические исследования	Мало	Много
Фармакодинамические исследования	Мало	Много
Научные исследования различных доз	Нет	Да
Исследования у новорожденных, детей, пожилых пациентов	Нет	Да
Использование у беременных	FDA категория B (дифенгидрамин, хлорфенирамин), категория C (гидроксизин, кетотифен)	FDA категория B (лоратадин, цетиризин, левоцетиризин), категория C (дезлоратадин, азеластин, фексофенадин, олопатадин)

Примечание. FDA (US Food and Drug Administration) - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США). Категория B - не выявлено тератогенного действия препарата. Категория C - исследования не проводились.

С 1977 г. фармацевтический рынок пополняется новыми Н 1 -АГП, имеющими явные преимущества перед ЛС первого поколения и отвечающими современным требованиям к АГП, изложенным в согласительных документах EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology -Европейская академия аллергологии и клинической иммунологии).

Миф о пользе седативного эффекта АГП первого поколения
Даже в отношении ряда побочных эффектов АГП первого поколения существуют заблуждения. С седативным эффектом Н 1 -АГП первого поколения связан миф о том, что их применение предпочтительно при лечении пациентов с сопутствующей бессонницей, а если этот эффект нежелателен, его можно нивелировать, применяя препарат на ночь. При этом следует помнить, что АГП первого поколения угнетают фазу быстрого сна, благодаря чему нарушается физиологический процесс сна, не происходит полноценной обработки информации во сне. При их использовании возможно нарушение дыхания, сердечного ритма, что повышает риск развития апноэ во сне. Кроме того, в ряде случаев применение высоких доз указанных ЛС способствует развитию парадоксального возбуждения, что также негативно влияет на качество сна. Необходимо учитывать различие в длительности сохранения противоаллергического эффекта (1,5-6 часов) и седативного эффекта (24 часа), а также тот факт, что длительная седация сопровождается нарушением когнитивных функций .

Наличие выраженных седативных свойств развенчивает миф о целесообразности использования Н 1 -АГП первого поколения у пациентов пожилого возраста, которые применяют указанные ЛС, руководствуясь сложившимися стереотипами привычного самолечения, а также рекомендациями врачей, недостаточно информированных о фармакологических свойствах препаратов и противопоказаниях к их назначению. Из-за отсутствия избирательности воздействия на альфа-адренорецепторы, мускариновые, серотониновые, брадикининовые и другие рецепторы противопоказанием к назначению указанных ЛС является наличие достаточно распространенных среди пожилого контингента пациентов заболеваний - глаукомы, доброкачественной гиперплазии предстательной железы, бронхиальной астмы, хронической обструктивной болезни легких и др. .

Миф об отсутствии в клинической практике места для АГП первого поколения
Несмотря на то что Н 1 -АГП первого поколения (большинство из них разработано в середине прошлого века) способны вызывать известные побочные эффекты, они и сегодня широко применяются в клинической практике. Поэтому миф о том, что с появлением АГП нового поколения не осталось места для АГП предыдущего поколения, неправомочен. У Н 1 -АГП первого поколения имеется одно неоспоримое преимущество - наличие инъекционных форм, незаменимых при оказании экстренной помощи, премедикации перед проведением некоторых видов диагностического обследования, хирургических вмешательствах и т.д. Кроме того, некоторые препараты обладают противорвотным действием, снижают состояние повышенной тревожности, эффективны при укачивании. Дополнительный антихолинергический эффект ряда препаратов указанной группы проявляется в значительном снижении зуда и кожных высыпаний при зудящих дерматозах , острых аллергических и токсических реакциях на пищевые продукты, лекарственные препараты, укусы и ужаления насекомых . Однако назначать указанные ЛС необходимо со строгим учетом показаний, противопоказаний, тяжести клинических симптомов, возраста, терапевтических дозировок, побочных эффектов. Наличие выраженных побочных эффектов и несовершенство Н 1 -АГП первого поколения способствовало разработке новых антигистаминных ЛС второго поколения. Основными направлениями совершенствования препаратов стало повышение избирательности и специфичности, устранение седативности и толерантности к препарату (тахифилаксия).

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают способностью к селективному воздействию на Н 1 -рецепторы, не блокируют их, а, будучи антагонистами, переводят в «неактивное» состояние, не нарушая их физиологических свойств , оказывают выраженное антиаллергическое действие, быстрый клинический эффект, действуют продолжительно (24 часа), не вызывают тахифилаксии. Указанные ЛС практически не проникают через гематоэнцефалический барьер, поэтому не вызывают седативного эффекта, нарушения когнитивных функций.

Современные Н 1 -АГП второго поколения обладают значимым противоаллергическим эффектом - стабилизируют мембрану тучных клеток, подавляют индуцированное эозинофилами выделение интерлейкина-8, гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора (Granulocyte Macrophage Colony-Stimulating Factor. GM-CSF) и растворимой молекулы межклеточной адгезии 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) из эпителиальных клеток, что способствует большей эффективности по сравнению с Н 1 -АГП первого поколения при проведении базисной терапии аллергических заболеваний, в генезе которых значительную роль играют медиаторы поздней фазы аллергического воспаления .

Кроме того, важной характеристикой Н1-АГП второго поколения является их способность оказывать дополнительный противовоспалительный эффект за счет ингибирования хемотаксиса эозинофилов и нейтрофильных гранулоцитов, уменьшения экспрессии на эндотелиальных клетках молекул адгезии (ICAM-1), ингибирования IgE-зависимой активации тромбоцитов и выделения цитотоксических медиаторов . Многие врачи не уделяют этому должного внимания, однако перечисленные свойства обусловливают возможность применения таких ЛС при воспалении не только аллергической природы, но и инфекционного генеза.

Миф об одинаковой безопасности всех АГП второго поколения
Среди врачей существует миф о том, что все Н1-АГП второго поколения сходны по своей безопасности. Однако в этой группе ЛС существуют отличия, связанные с особенностью их метаболизма. Они могут зависеть от вариабельности экспрессии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р 450 печени. Такая вариабельность может быть обусловлена генетическими факторами, заболеваниями органов гепатобилиарной системы, одновременным приемом ряда ЛС (антибиотики макролидного ряда, некоторые антимикотические, противовирусные препараты, антидепрессанты и др.), продуктов (грейпфрут) или алкоголя, оказывающих ингибирующее воздействие на оксигеназную активность CYP3A4 системы цитохрома Р450 .

Cреди Н1-АГП второго поколения выделяют:

«метаболизируемые» препараты, оказывающие терапевтический эффект только после прохождения метаболизма в печени с участием изофермента CYP 3A4 системы цитохрома Р450 с образованием активных соединений (лоратадин, эбастин, рупатадин);

активные метаболиты - препараты, поступающие в организм сразу в виде активного вещества (цетиризин, левоцетиризин, дезлоратадин, фексофенадин) (рис. 1).

Рис. 1. Особенности метаболизма Н 1 -АГП второго поколения

Преимущества активных метаболитов, прием которых не сопровождается дополнительной нагрузкой на печень, очевидны: быстрота и предсказуемость развития эффекта, возможность совместного приема с различными ЛС и пищевыми продуктами, подвергающимися метаболизму с участием цитохрома P450.

Миф о более высокой эффективности каждого нового АГП
Миф о том, что появившиеся в последние годы новые Н1-АГП средства заведомо эффективнее предыдущих, также не нашел подтверждения. Работы зарубежных авторов свидетельствуют о том, что Н 1 -АГП второго поколения, например цетиризин, обладают более выраженной противогистаминной активностью, чем ЛС второго поколения, появившиеся значительно позже (рис. 2).

Рис. 2. Противогистаминная сравнительная активность цетиризина и дезлоратадина по действию на кожную реакцию, вызванную введением гистамина, в течение 24 часов

Следует отметить, что среди Н 1 -АГП второго поколения цетиризину исследователи отводят особое место. Разработанный в 1987 г., он стал первым оригинальным высокоизбирательным антагонистом Н 1 -рецепторов, полученным на основе фармакологически активного метаболита ранее известного антигистаминного средства первого поколения - гидроксизина. До настоящего времени цетиризин остается своеобразным эталоном противогистаминного и противоаллергического действия, используемым для сравнения при разработке новейших антигистаминных и противоаллергических средств . Бытует мнение, что цетиризин -один из наиболее эффективных антигистаминных Н 1 -препаратов, он чаще использовался в клинических исследованиях, препарат предпочтителен для пациентов, плохо отвечающих на терапию другими антигистаминными средствами .

Высокая противогистаминная активность цетиризина обусловлена степенью его сродства к Н 1 -рецепторам, которое выше, чем у лоратадина . Следует также отметить значимую специфичность препарата, поскольку даже в высоких концентрациях он не оказывает блокирующего воздействия на серотониновые (5-НТ 2), допаминовые (D 2), М-холинорецепторы и альфа-1-адренорецепторы .

Цетиризин отвечает всем требованиям, предъявляемым к современным АГП второго поколения, и обладает рядом особенностей. Среди всех известных АГП активный метаболит цетиризин имеет наименьший объем распределения (0,56 л/кг) и обеспечивает полную занятость Н 1 -рецепторов и наивысшее противогистаминное действие . Препарат характеризуется высокой способностью проникновения в кожу. Через 24 часа после приема однократной дозы концентрация цетиризина в коже равна или превышает концентрацию его содержания в крови. При этом после курсового лечения терапевтический эффект сохраняется до 3 суток . Выраженная противогистаминная активность цетиризина выгодно выделяет его в ряду современных антигистаминных средств (рис. 3).

Рис. 3. Эффективность одной дозы Н 1 -АГП второго поколения в подавлении вызванной введением гистамина волдырной реакции на протяжении 24 часов у здоровых мужчин

Миф о высокой стоимости всех современных АГП
Любое хроническое заболевание не сразу поддается даже адекватной терапии. Как известно, недостаточный контроль над симптомами любого хронического воспаления приводит не только к ухудшению самочувствия пациента, но и к повышению общих затрат на лечение, обусловленных увеличением потребности в медикаментозной терапии. Выбранный препарат должен оказывать наиболее эффективное терапевтическое воздействие и быть приемлемым по цене. Врачи, сохраняющие приверженность назначению Н 1 -АГП первого поколения, объясняют свой выбор, ссылаясь на очередной миф о том, что все АГП второго поколения значительно дороже препаратов первого поколения. Однако помимо оригинальных препаратов на фармацевтическом рынке имеются дженерики, стоимость которых ниже. Например, в настоящее время из препаратов цетиризина помимо оригинального (Зиртек) зарегистрировано 13 дженериков . Результаты фармакоэкономического анализа, представленные в табл. 2, свидетельствуют об экономической целесообразности применения Цетрина - современного АГП второго поколения.

Таблица 2.

Результаты сравнительной фармакоэкономической характеристики Н1-АГП первого и второго поколений

Препарат	Супрастин 25 мг № 20	Диазолин 100 мг №10	Тавегил 1 мг № 20	Зиртек 10 мг № 7	Цетрин 10 мг № 20
Средняя рыночная стоимость 1 упаковки	120 руб.	50 руб.	180 руб.	225 руб.	160 руб.
Кратность приема	3 р/сут	2 р/сут	2 р/сут	1 р/сут	1 р/сут
Стоимость 1 дня терапии	18 руб.	10 руб.	18 руб.	32 руб.	8 руб.
Стоимость 10 дней терапии	180 руб.	100 руб.	180 руб.	320 руб.	80 руб.

Миф об одинаковой эффективности всех дженериков
Вопрос о взаимозаменяемости дженериков актуален при выборе оптимального современного противогистаминного ЛС. Из-за разнообразия дженериков, представленных на рынке фармакологических средств, возник миф о том, что все дженерики действуют примерно одинаково, поэтому можно выбирать любой, ориентируясь прежде всего на цену.

Между тем дженерики отличаются друг от друга, причем не только фармакоэкономическими характеристиками. Стабильность лечебного эффекта и терапевтическая активность воспроизведенного препарата определяются особенностями технологии, упаковки, качеством активных субстанций и вспомогательных веществ. Качество активных субстанций препаратов разных производителей может существенно отличаться. Любое изменение в составе вспомогательных веществ может способствовать снижению биодоступности и возникновению побочных эффектов, в том числе гиперергических реакций различной природы (токсическая и др.) . Дженерик должен быть безопасным в применении и эквивалентным оригинальному препарату. Два лекарственных препарата считают биоэквивалентными, если они фармацевтически эквивалентны, имеют одинаковую биодоступность и после назначения в одинаковой дозе являются сходными, обеспечивая должную эффективность и безопасность . Согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения, биоэквивалентность дженерика следует определять по отношению к официально зарегистрированному оригинальному лекарственному препарату . Изучение биоэквивалентности - один из этапов исследования терапевтической эквивалентности. FDA (Food and Drug Administration - Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов (США)) ежегодно издает и публикует «Оранжевую книгу» с перечнем препаратов, которые считаются терапевтически эквивалентными оригинальным. Таким образом, любой врач может сделать оптимальный выбор безопасного антигистаминного препарата с учетом всех возможных характеристик данных ЛС.

Одним из высокоэффективных дженериков цетиризина является Цетрин. Препарат действует быстро, продолжительно, обладает хорошим профилем безопасности. Цетрин практически не метаболизируется в организме, максимальная концентрация в сыворотке достигается через час после приема, при продолжительном применении не накапливается в организме. Цетрин выпускается в таблетках по 10 мг, показан для взрослых и детей с 6 лет . Цетрин полностью биоэквивалентен оригинальному препарату (рис. 4) .

Рис. 4. Усредненная динамика концентрации цетиризина после приема сравниваемых препаратов

Цетрин успешно применяется в составе базисной терапии пациентов с аллергическим ринитом, имеющих сенсибилизацию к пыльцевым и бытовым аллергенам , аллергическим ринитом, ассоциированным с атопической бронхиальной астмой , аллергическим конъюнктивитом, крапивницей, в том числе хронической идиопатической , зудящими аллергодерматозами , ангионевротическим отеком, а также в качестве симптоматической терапии при острых вирусных инфекциях у пациентов с атопией . При сравнении показателей эффективности дженериков цетиризина у больных хронической крапивницей при применении Цетрина отмечены наилучшие результаты (рис. 5) .

Рис. 5. Сравнительная оценка клинической эффективности препаратов цетиризина у пациентов с хронической крапивницей

Отечественный и зарубежный опыт использования Цетрина свидетельствует о его высокой терапевтической эффективности в клинических ситуациях, когда показано применение Н 1 -антигистаминных препаратов второго поколения.

Таким образом, при выборе оптимального Н 1 -антигистаминного препарата из всех ЛС, представленных на фармацевтическом рынке, следует основываться не на мифах, а на критериях выбора, включающих соблюдение разумного баланса между эффективностью, безопасностью и доступностью, наличие убедительной доказательной базы, высокого качества производства.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ:

1. Лусс Л.В. Выбор антигистаминных препаратов в лечении аллергических и псевдоаллергических реакций // Российский аллергологический журнал. 2009. № 1. С. 78-84.
2. Гущин И.С. Потенциал противоаллергической активности и клиническая эффективность Н 1 -антагонистов // Аллергология. 2003. № 1. C. 78-84.
3. Takeshita K., Sakai K., Bacon K.B., Gantner F. Critical role of histamine H4 receptor in leukotriene B4 production and mast cell-dependent neutrophil recruitment induced by zymosan in vivo // J. Pharmacol. Exp. Ther. 2003. Vol. 307. № 3. P. 1072-1078.
4. Гущин И.С. Разнообразие противоаллергического действия цетиризина // Российский аллергологический журнал. 2006. № 4. С. 33.
5. Емельянов А.В., Кочергин Н.Г., Горячкина Л.А. К 100-летию открытия гистамина. История и современные подходы к клиническому применению антигистаминных препаратов // Клиническая дерматология и венерология. 2010. № 4. С. 62-70.
6. Татаурщикова Н.С. Современные аспекты применения антигистаминных препаратов в практике врача-терапевта // Фарматека. 2011. № 11. С. 46-50.
7. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина (Цетрин) в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2006. № 5. C. 37-41.
8. Holgate S. T., Canonica G. W., Simons F.E. et al. Consensus Group on New-Generation Antihistamines (CONGA): present status and recommendations // Clin. Exp. Allergy. 2003. Vol. 33. № 9. P. 1305-1324.
9. Grundmann S.A., Stander S., Luger T.A., Beissert S. Antihistamine combination treatment for solar urticaria // Br. J. Dermatol. 2008. Vol. 158. № 6. P. 1384-1386.
10. Brik A., Tashkin D.P., Gong H. Jr. et al. Effect of cetirizine, a new histamine H1 antagonist, on airway dynamics and responsiveness to inhaled histamine in mild asthma // J. Allergy. Clin. Immunol. 1987. Vol. 80. № 1. P. 51-56.
11. Van De Venne H., Hulhoven R., Arendt C. Cetirizine in perennial atopic asthma // Eur. Resp. J. 1991. Suppl. 14. P. 525.
12. Открытое рандомизированное перекрестное исследование сравнительной фармакокинетики и биоэквивалентности препаратов Цетрин, таблетки 0,01 («Д-р Редди"с Лабораторис ЛТД», Индия) и Зиртек таблетки 0,01 (UCB Pharmaceutical Sector, Германия). СПб., 2008.
13. Федоскова Т.Г. Особенности лечения ОРВИ у больных круглогодичным аллергическим ринитом // Российский аллергологический журнал. 2010. № 5. С. 100-105.
14. Лекарственные препараты в России, Справочник Видаль. М.: АстраФармСервис, 2006.
15. Некрасова Е.Е., Пономарева А.В., Федоскова Т.Г. Рациональная фармакотерапии хронической крапивницы // Российский аллергологический журнал. 2013. № 6. С. 69-74.
16. Федоскова Т.Г. Применение цетиризина в лечении больных круглогодичным аллергическим ринитом, ассоциированного с атопической бронхиальной астмой // Российский аллергологический журнал. 2007. № 6. C. 32-35.
17. Елисютина О.Г., Феденко Е.С. Опыт использования цетиризина при атопическом дерматите // Российский аллергологический журнал. 2007. № 5. С. 59-63.

Антигистаминные препараты применяются при возникновении аллергических реакций различного происхождения.

Широкий спектр их действия обусловлен способностью к высвобождению гистамина и эффективным влиянием на основные симптомы аллергии.

Главное в статье

Антигистаминные препараты

С каждым годом частота встречаемости и развития аллергических реакций неуклонно возрастает. Это обусловлено высоким уровнем загрязнений воздуха и наличием в нем озона, а также с особенностями образа жизни современного человека.

Несмотря на то, что аллергические риниты, атопические астмы и риниты сами по себе не угрожают жизни человека, их симптомы необходимо в кратчайшие сроки устранить, с чем хорошо справляются антигистаминные препараты.

Ключевую роль в развитии различных аллергий играют имеющие разные структурные особенности медиаторы - биогенные амины, кинины, катионические протеины, лейкотриены и т.д.

Гистамины имеют , воздействуя на многие системы организма:

• дыхательная система - бронхоспазмы, отеки слизистой и выделение большого количества слизи;
• сердечно-сосудистая система - нарушается ритм сердца, расширяются капилляры, высокой становится проницаемость сосудов, гипотензия;
• желудочно-кишечный тракт - возникновение колик, нарушения желудочной секреции;
• кожные покровы - покрываются волдырями, шелушится, возникает неприятный зуд и т.д.

Антигистаминные препараты нивелируют неприятные симптомы, которые связаны с высвобождением гистамина, но не оказывают влияния на инфильтрацию слизистых оболочек эозинофилов и на сенсибилизирующее действие аллергенов.

Поэтому если противиаллергические препараты назначить поздно, когда большая часть рецепторов гистамина связана, их эффективность будет сравнительно невысокой.

Рассмотрим основные виды препаратов нового поколения против аллергии и принцип их работы.

Механизм действия антигистаминных препаратов

В основе механизма действия применяемых против аллергии препаратов - их способность к обратному ингибированию Н1-гистаминовых рецепторов.

Они , но эффективно блокируют те рецепторы, которые он не успел занять. Именно поэтому они применяются тогда, когда необходимо предупредить быстроразвивающиеся и тяжело протекающие аллергии.

Также блокаторы Н1 препятствуют продуцированию новых партий гистамина, если болезнь активно развивается. Современные противоаллергические препараты способны повлиять не только на гистамины, но также и на брадикинин, серотонин и лейкотриены.

При взаимодействии с рецепторами Н1 вызывают следующие эффекты:

1. Спазмолитическое действие.
2. Бронхолитическое действие, если после воздействия гистамина возник спазм.
3. Препятствуют расширению сосудов.
4. нормализуют проницаемость стенки сосудов, особенно в капиллярном русле.

Антигистаминные средства не могут влиять на кислотность желудочного сока и секрецию, поскольку не взаимодействуют с рецепторами гистамина Н2.

Химическая структура и свойства противоаллергических препаратов

Противоаллергические препараты можно разделить на несколько видов в зависимости от своей химической структуры. В зависимости от типа и структуры формируются выраженные эффекты и свойства.

Тип препарата	Разновидности	Характерные свойства
Этаноломины	Клемастин, дифенгидрамин, дименгидринат, доксиламин
Этилендиамины	Хлоропирамин	Ярко выражен седативный эффект, сонливость, м-холинолитический эффект
Алкиламины	Диметинден, акривастин, хлорфенамин	Вызывает повышенное возбуждение центральной нервной системы, но седативный эффект присутствует слабо
Пиперазины	Цетиризин, гидроксизин	Слабый седативный эффект
Пиперидины	Эбастин, лоратадин, левокабастин, фексофенадин	Слабый седативный эффект, пракически не влияют на нервную систему и лишены холинолитических свойств
Фенотиазины	Прометазин, хифенадин	Ярко выраженные холинолитические, противорвотные свойства
Другие

Для того, чтобы определиться, какие антигистаминные средства лучше, нужно рассмотреть их отличительные черты, положительные и отрицательные стороны, а также и саму аллергию.

Развитие блокаторов рецепторов Н1 происходило постепенно, и на сегодняшний день можно выделить три поколения препаратов, каждое из которых имеет свои особенности.

Таблетки от аллергии первого поколения

Первопроходцы в борьбе с аллергией, или антигистаминные препараты 1-го поколения, успешно применяются в медицинской практике уже несколько десятилетий.

Отличительными особенностями этих лекарств являются :

• эффект после приема препарата возникает быстро (до получаса), но является кратковременным;
• возможные побочные эффекты, даже в случае соблюдения нормальной дозировки;
• ярко выражен успокоительный эффект (сонливость, вялость, слабость);
• М-холинолитические свойства, которые проявляются в виде сухости во рту, проблем с мочеиспусканием и опорожнением кишечника, нарушением сердечного ритма и зрения;
• редко наблюдается психомоторное возбуждение при превышении назначенной дозы и у детей;
• потенцирующее действие при одновременном приеме с анальгетиками и седативными препаратами, алкоголем;
• противоукачивающее и противорвотное действие;
• при длительном приеме наблюдается снижение антигистаминной активности, поэтому препараты первого поколения лучше чередовать каждый 2-3 недели;
• местноанестезирующее действие;
• доступная цена;
• наличие разнообразных лекарственных форм (например, очень популярны таблетки от аллергии ).

Основные антигистаминные препараты первого поколения (список):

	Торговые названия
Ифенадин	Фенкарол
Клемастин	Тавегил
Сехифенадин	Гистафен
Мебгидролин	Диазолин
Прометазин	Пипольфен
Дифенгидрамин	Димедрол
Гидроксизин	Гидроксищин Канон, Атаракс
Хлоропирамин	Супрастин

Всем известны седативные свойства противиаллергических препаратов первого поколения, что обусловлено способностью растворяться в липидах и проходить через гематоэнцефалический барьер.

Может быть разной в зависимости от конкретного препарата и особенностей больного.

Однако, неоспоримыми их свойствами является доступная цена и разнообразие лекарственных форм. Поэтому именно противоаллергические препараты первого поколения являются наиболее востребованными в случаях, когда больному нужно оказать первую помощь.

Антигистаминные препараты второго поколения

Особенностью данных лекарственных средств является то, что в силу своей химической структуры, они проявляют слабую проходимость через гематоэнцефалический барьер.

Поэтому они выборочно действуют на гистамины Н1 периферические, и совсем не влияют на рецепторы Н1 центральные.

Специфика химической структуры антигистаминных препаратов определила их основные характеристики:

1. при соблюдении терапевтических доз седативный эффект возникает только у чувствительных пациентов, но и в этом случае сонливость носит умеренный характер;
2. клинический эффект наступает быстро, как и у препаратов первого поколения, но длится гораздо дольше. Это происходит за счет хорошего связывания лекарства с белками крови и медленного его выведения;
3. при длительном применении препараты второго поколения сохраняют свою эффективность.

Недостатки противоаллергических препаратов второго поколения :

• . За счет блокировки калиевых каналов миокарда и удлинением QT интервала, возможно нарушение сердечного ритма;
• возможность наступления негативных реакций усиливается, если антигистаминные препараты сочетать с антидепрессантами, макролидами, противогрибковыми лекарствами. Не рекомендуется их длительный прием и при проблемах с печенью;
• один из главных недостатков - отсутствие парентеральных лекарственных форм, многие лекарства выпускаются только для местного применения.

Международное непатентованное название	Торговые названия
Хифенадин	Фенкарол
Клемастин	Тавегил
Сехифенадин	Гистафен
Мебгидролин	Диазолин
Прометазин	Пипольфен

Некоторые противоаллергические препараты второго поколения:

Международное непатентованное название	Торговые названия
Диметинден	Фенистил
Лоратадин	Кларисенс, Лоратадин, Ломилан, Кларотадин, Эролин, Алерприв
Азеластин	Аллергодил
Акривастин	Семпрекс
Левокабастин	Визин, Реактин
Эбастин	Кестин

Противоаллергические препараты третьего поколения

Препараты этой группы имеют принципиальные отличие от существующих ранее тем, что в их составе присутствуют активные метаболиты противоаллергенных препаратов предыдущих поколений.

Преимущества этой группы :

1. активное действие наступает примерно через час после его приема, но длится гораздо дольше;
2. клинический эффект более выраженный, чем у других;
3. лечебное действие и период полувыведения из организма является более длительным;
4. одно из главных преимуществ - препараты третьего поколения не обладают токсическим действием на сердце;
5. широкий спектр действия, в связи с чем их применением желательно, если назначается длительное лечение аллергических болезней, которые связаны с наличием медиаторов поздних фаз аллергических воспалений.

Основные антигистаминные препараты третьего поколения:

В любом случае как врач, так и сам пациент должны помнить, что лучшие антигистаминные препараты, это те, которые эффективно борются с болезнью и ее симптомами, а также наносят минимальный вред сердцу, печени человека и другим системам его организма.

Поэтом выбор в большинстве случаев должен останавливаться на наиболее современных и качественных лекарств.

Как выбрать антигистаминные средства при кожной аллергии

Антигистаминные препараты при используют как с целью купирования симптомов возникшей аллергии, так и для их профилактики.

Для выбора наиболее эффективного и подходящего средства следует учесть следующие рекомендации:

• Самыми безопасными на сегодняшний день признаны препараты 3-го поколения, несмотря на то, что препараты поколения первого и второго сохраняют свою популярность (лоратадин, супрастин и т.д.).

Основные преимущества : отсутствие седативного эффекта, возможность принимать лекарства за рулем, отсутствие побочных явлений со стороны ЦНС и печени.

• Если возникла острая реакция, которую необходимо быстро купировать, а также при тяжелом состоянии пациента, возможно осторожное применение преднизолона. Максимальная доза при этом в начале лечения составляет 25-30 мг в сутки, которая в последующие 7-10 дней снижается до отмены препарата.
• Антигистаминные средства при кожной аллергии применяются в виде примочек и мазей.

В этом случае применяется раствор борной кислоты или резорцина, ихтиоловая мазь. Возможно назначение кортикостероидных средств, которые не вызывают эффекта отмирания и истончения пораженных участков кожи.

Например, пациенту назначается метилпреднизолон для наружного применения.

Преимущества:снижаются такие симптомы, как отеки, эритемы, а также болевые ощущения, зуд и раздражения.

Кожные проявления аллергии и развитие вторичной инфекции позволит предотвратить пиритион цинк.

Преимущества:имеет эффективность, схожую с гормональными лекарствами, но практически отсутствуют побочные действия; антигрибковое, противовоспалительное и антибактериальное воздействие.

Антигистаминные препараты нового поколения: перечень

Препараты против аллергии 1 и 2 поколения все еще используются в клинической практике, однако, есть причины, по которым их применение нежелательно:

1. имеют большое число побочных эффектов;
2. не рекомендуются людям, работа которых связана с высокой концентрацией внимания и сосредоточенностью;
3. нежелательные реакции препаратов усиливаются при одновременном приеме с другими лекарствами и алкоголем;
4. с осторожностью назначаются лицам с болезнями сердца, печени, почек;
5. антигистаминные препараты нового поколения более безопасны и эффективны.

Антигистаминные препараты 2 поколения: список

Наименование действующего вещества	Торговые названия	Формы выпуска
Диметинден	Фенистил	Капли, эмульсии, гели
Азеластин	Аллергодил	Глазные капли и спрей
Лоратадин	Кларисенс, Алерприв, Ломилан, Кларотадин, Эралин	Таблетки, суспензия,сироп
Акривастин	Семпрекс	Капсулы
Левокабастин	Визин, Реактин	Назальные капли и спрей
Цетиризин	Цетрин, Цетиризин Гексал, Летизен, Зодак, Зетринал, Зенаро, Парлазин	Таблетки, капли, сироп
Эбастин	Кестин	Таблетки

Антигистаминные препараты 3 поколения: список

Преимущество препаратов 3 поколения заключается в том, что они не пересекают гематоэнцефалический барьер и не могут стать причиной подобных эффектов, поражающих ЦНС.

Кроме того, они быстро действуют (в течение часа), а принимать их нужно раз в сутки, поскольку эффект от приема лекарства сохраняется 24 часа.

Антигистаминные препараты нового поколения: список

Не стоит на месте, и поэтому перечень препаратор против аллергии постоянно дополняется новинками.

Новые препараты официально еще не отнесены к 4 поколению антигистаминных препаратов, поэтому такое название условно. Они также эффективно справляются с симптомами аллергии, блокируя Н1 рецепторы.

Преимущества новейших препаратов от аллергии:

• отсутствие негативного воздействия на печень, сосудистую систему и сердце;
• не вызывают сонливости и многих других побочных явлений, как препараты предшествующих поколений;
• качественно и быстро нейтрализуют проявления аллергии;
• не рекомендуются женщинам в период беременности детям до 2-х лет.

Список современных препаратов против аллергии нового поколения:

1. Эриус;
2. Ксизал;
3. Левоцитиризин;
4. Дезлоратадин;
5. Фексофенадин;
6. Эбастин.

Противоаллергические препараты для детей

Рассмотрим основные антигистаминные препараты для детей, которые разрешены для применения, в том числе и для новорожденных и грудных детей.

Антигистаминные препараты для детей до года

Супрастин

Особенности противоаллергического средства :

• известный препарат против аллергии;
• относится к препаратам первого поколения;
• возможен для применения детей в возрасте от 1 месяца;
• форма выпуска - таблетки.

Дозировки и применение : таблетку необходимо растереть в мелкий порошок и добавить в молочную смесь или в грудное молоко.

Конкретную дозировку и схему приема определяет врач. Рекомендуемые дозы и кратность приема представлены ниже:

Возраст ребенка	Рекомендуемая доза	Частота приема
От одного месяца до года	Четверть таблетки супрастина	3 раза в день
От года до 6 лет	Половинка или четверть таблетки супрастина	2-3 раза в день
От 6 до 12 лет	Половина таблетки супрастина	3 раза в день
Более 12 лет	Целая таблетка	3 раза в день

Минусы Супр​астина :

• даже при низкой дозировке вызывает ощутимую сонливость и вялость;
• не рекомендуется применять в ситуациях, когда необходимо сохранить внимание и концентрацию;
• нельзя применять детям, которые имеют дефицит лактозы.

Фенистил для детей (диметинден)

Особенности :

• эффективные антигистаминные препараты для грудничков в возрасте от 1 месяца;
• относится к препаратам второго поколения;
• выпускается в виде капель, необходим контроль назначенной дозировки.

Препарат можно добавлять в молочную смесь или молоко (для маленьких детей), или добавлять в другую еду.

Возраст ребенка	Рекомендуемая доза, капель	Частота приема
От одного месяца до года	3-10	2-3 раза в день
От года до 3 лет	10-15	2-3 раза в день
От 3 до 12 лет	15-20	2-3 раза в день
Более 12 лет	20-40	2-3 раза в день

Минусы Фенистила :

• возможна задержка мочеиспускания;
• возбуждение ЦНС;
• учащение биения сердца.

Указанные эффекты наблюдаются преимущественно у детей в возрасте до одного года.

Зиртек для детей

Противоаллергические с содержанием цитиризина относятся к группе лекарств третьего поколения. Выпускается в таблетках и каплях.

Дозировка:

Возраст ребенка	Рекомендуемая доза	Частота приема
От 6 месяцев до года	5 капель	1 раз в день
От года до 2 лет	5 капель	2 раза в день
От 2 до 6 лет	10 капель	1 раз в день
После 6 лет	Таблетка - половина или целая	1 раз в день

Минусы лекарственного средства :

• консультация специалиста обязательна для недоношенных детей, а также для детей с нарушением ЦНС и функций почек;
• в некоторых случаях вызывает задержку мочи.

Антигистаминные препараты для детей старше года

Противоаллергические препараты на основе лоратадина (кларитин, ломилан, лоратадин)

Плюсы :

• хорошо изучено, относится к лекарствам 2 поколения;
• не имеет седативных эффектов
• не вызывает привыкания;
• выпускается в виде таблеток или сиропа;
• принимается один раз в сутки.

Дозировки : зависят от веса ребенка.

Минусы :

• в редких случаях вызывает кратковременную головную боль;
• иногда отмечается сухость во рту.

• современное лекарство 3 поколения;
• не отражается на работе сердца и ЦНС;
• эффективен в борьбе с кожными формами аллергии и при лечении сезонной аллергии;
• для детей выпускается в сиропе.

Супратинекс

• антигистаминный препарат 3 поколения;
• быстрое действие - 12 минут;
• можно использовать для детей с 2 лет;
• выпускается в таблетках и каплях.

Антигистаминные препараты при беременности

Известно, что аллергия не является болезнью, а представляет собой определенную реакцию иммунной системы на аллергены, попавшие в организм.

Симптомы аллергии при беременности являются общими:

1. головная боль;
2. ринит;
3. бронхоспазмы и наличие одышки;
4. кожный зуд и наличие пятен на поверхности кожи;
5. слезоточивость.

В период обострений аллергии, в том числе и при беременности, положено наблюдение у врача и терапевтическое лечение, которое подбирается в каждом конкретном случае индивидуально.

Особенности аллергии при беременности

Примерно треть на аллергические симптомы, даже если ранее гиперчувствительных реакций организма у них на наблюдалось.

Важно понимать, что аллергия не может повлиять на нормальное развитие ребенка, поскольку антитела и антигены не способны преодолеть плаценту.

Однако, для самой женщины проявления аллергии способны создать массу неудобств.

Антигистаминные препараты при беременности 1 триместра, 2 триместра могут назначаться врачом в зависимости от вида аллергии, тяжести ее протекания и индивидуальных особенностей пациентки.

Виды аллергии при беременности

• аллергия на первых сроках беременности, когда она провоцирует аллергические реакции. Беременная должна немедленно посетить врача-аллерголога для того, чтобы он выявил факторы аллергии и исключил контакт с ними;
• аллергия, которая никак не связана с наличием беременности. Необходима консультация с врачом-аллергологом, который скорректирует прием противоаллергических препаратов для пациентки;
• аллергия, симптомы которой ухудшаются вследствие беременности. Этот случай отмечается редко, но требует консультации врача, который поможет нормализовать состояние беременной;
• аллергия, симптомы которой протекают легче при беременности. Это случается довольно часто, поскольку при беременности в организме женщины происходит выработка гормона кортизола, который помогает симптомам аллергии протекать легче.

Прием антигистаминных препаратов при беременности

Случай аллергии во время беременности является осложненным случаем, поскольку многие антигистаминные препараты при беременности назначать просто не допустимо.

Поэтому женщина должна посещать консультации не только акушера-гинеколога, но и врача-аллерголога.

• изначально необходимо выявить, какие именно аллергены вызвали симптомы аллергии, особенно в том случае, если аллергия проявилась у женщины впервые именно в период беременности;
• далее совместно с врачами проводится анализ окружающей женщину обстановки для того, чтобы исключить воздействие факторов, провоцирующих аллергию, на нее;
• следует учесть, что очень часто аллергическая реакция связана с приемом определённых продуктов, с применением бытовой химии и косметики.

Одним из способов при аллергии является прием витаминов:

• затрудняет развитие воспалительных реакций при аллергии прием линолевой кислоты и рыбьего жира;
• снижает симптомы аллергии на цветочную пыльцу прием витамина РР;
• предотвратить анафилактические реакции и снизить число приступов респираторной аллергии позволит витамин С;
• аллергические риниты помогает устранить витамин В5;
• снижает проявление дерматитов и астмы один из лучших природных антигистаминов - витамин В12;
• риск развития аллергии на фоне применения парфюмерии и бытовой химии позволит снизить прием цинка.

Прием витаминов не должен быть произвольным, необходима консультация врача, т.к. многие витамины также являются сильными аллергенами.

Какие противоаллергические препараты лучше применять при беременности

Антигистаминные препараты при беременности 2 триместра и в дальнейшем нужно принимать очень осторожно, поскольку некоторые средства отрицательно влияют на активно развивающийся плод, могут вызвать даже непроизвольное маточное сокращение (Тавегил, Димедрол).

Нужно обратить внимание на характер имеющихся симптомов - если они легкие, то поможет простое устранение того источника аллергена, который их вызывает.

Антигистаминные препараты при беременности, особенно при тяжелых симптомах, таких как, астма, отечность носоглотки, должен назначать только врач-аллерголог.

Также нужно постоянно отслеживать эффективность воздействия того или иного препарата.

Дозировка препаратов против аллергии для беременной женщины должна быть минимальной, а срок их приема - более коротким.

Предпочтение стоит отдать тем лекарственным средствам, которые имеют широкий спектр действия и низкий риск развития побочных эффектов.

Как правило, это проверенные противоаллергические препараты 2-го и 3-го поколения.

Антигистаминные препараты и их недорогие аналоги

Каждый человек, хоть раз столкнувшийся с аллергией, хочет купить противоаллергические препараты недорогие но эффективные.

Разнообразный выбор средств в аптеке позволяет это сделать, если знать основные характеристики, их действующее вещество и аналоги.

Рассмотрим некоторые из них.

Препарат	Аналоги	Особенности
Недорогие препараты нового поколения
Цетиризин	Зодак	быстро действует за счет хорошего проникновения лекарства в кожу и отсутствия метаболизации в организме; при длительной антигистаминной терапии позволяет существенно снизить риск развития атопического состояния; выраженный результат достигается в течение 2-х часов с момента приема препарата; действует долго, поэтому одной таблетки хватит на сутки.
Лоратадин	Кларисенс, Ломилан	подходит для всех возрастных групп пациентов; не оказывает влияния на психомоторные процессы и сердце; имеет минимальный седативный эффект; хорошо переносится; можно принимать с другими лекарствами.
Эриус	Дезлоратадин	мощное антигистаминное действие; выпускается в форме таблеток и сиропа; не рекомендуется при беременности; применяется в строго установленное время; хорошо справляется с кожным зудом и высыпаниями; есть некоторые побочные эффекты - сухость во рту, усталость, слабость
Недорогие препараты против аллергии второго поколения
Фенистил		снижает проницаемость капилляров; хорошо справляется с пищевой или лекарственной аллергией, с насморком и кожным зудом; вызывает легкую седацию; применяется при укусах насекомых; подходит при атопическом дерматите.
Кларитин		эффект от приема лекарства сохраняется в течение суток; не вызывает привыкания и устойчивости аллергии к препарату; подходит для сезонной и кожной аллергии; подходит для детей от 2-х лет; индивидуальный подбор дозировки.
Гисталонг		устраняет проявления отечности; уменьшает проницаемость капилляров; эффективен при отеке Квинке, крапивнице и аллергическом насморке; с осторожностью применяется при проблемах с печенью.
Недорогие препараты против аллергии первого поколения
Димедрол	не имеет	классический препарат - подавляет кашлевой и рвотный рефлекс, устраняет боль; есть побочные эффекты - сухость во рту, задержка мочеиспускания, сонливость; применяется при отсутствии иных антигистаминных препаратов.
Тавегил	не имеет	похож на Димедрол, но имеет меньше побочных эффектов.
Супрастин	не имеет	эффективен против зуда и спазмов, устраняет отечность; применяется даже при анафилактическом шоке; действует в течение 5 часов.

Многих аллергиков при выборе средства в борьбе с недугом интересуют антигистаминные препараты не вызывающие сонливость.

Седативный эффект характерен для большинства противоаллергических препаратов первого поколения, и для некоторых препаратов второго поколения.

Современные же антигистаминные препараты в большинстве своем от такого неприятного побочного эффекта избавлены, поэтому их можно применять в любое время, рано утром, за рулем, во время командировки или важной встречи.

Основные лекарственные формы препаратов против аллергии

Современные средства от аллергии выпускаются в разных лекарственных формах, среди которых: таблетки от аллергии, мази, назальные спреи, а также противоаллергические глазные капли, сиропы и др.

Поскольку таблетки от аллергии - самая распространенная лекарственная форма, которую используют многие производители лекарств против аллергии, предлагает рассмотреть особенности применения мазей, спреев и глазных капель против аллергии.

Мазь от аллергии

Эта лекарственная фарма эффективна, когда аллергия вызвана укусами насекомых, лекарствами, пыльцой или связана с приемом некоторых продуктов питания.

Кожная аллергия эффективно лечится мазями, которые бывают гормональными и негормональными:

1. Гормональные мази от аллергии: Адвантан, Гистан, Локоид, Синафлан и др.

Особенности:

• нельзя использовать для беременности;
• назначаются детям, в зависимости от вида мази с рождения или с 4-6 месяцев.

2. Негормональные мази от аллергии: Элидел, Бепантен, Цинковая мазь, Протопик, Вундехил и др.

Эти мази подходят для детей практически всех возрастов и для беременных женщин.

Кроме того, мазь от аллергии может быть предназначена для купирования отдельных симптомов или для конкретной части тела:

• мазь от кожного зуда (Ирикар, Белодерм, Мезодерм и др.);
• мазь от аллергии на лице (Целедерм, Мирамистин, Актовегин и др.);
• мазь от аллергии на руках (Белосалик, Лоринден А и др.);
• глазные мази (Левомеколь, Фуцидин и др.).

Спрей от аллергии

Любая аллергия имеет свои особенности. Многие люди страдают от сезонных проявлений аллергии (пыльца, пыль), от укусов насекомых и т.д.

Лучший способ предотвратить симптомы аллергии - исключить контакт с аллергеном, но другое решение - использовать барьерные средства защиты, например, спрей от аллергии в нос.

Эти препараты предохраняют организм человека от воздействия аллергена, поскольку создают препятствие на его пути.

Преимущества назальных спреев:

1. просты в использовании;
2. безопасны;
3. используются в комплексной терапии;
4. безопасны для беременных женщин и детей;
5. безопасны для лиц, у которых есть противопоказания к применению антигистаминных препаратов.

Назальные спреи от аллергии бывают разных видов:

• гелеобразные (Превалин), которые при механическом воздействии принимают жидкое состояние;
• детские (Превалн Кидс), который можно применять детям с 6 лет;
• с природными компонентами в составе (Назаваль);
• на основе морской соли (Аквамарис сенс).

Глазные капли от аллергии

Проявление аллергии на глазах доставляет множество неудобств пациенту - это покраснение, отеки, сильный зуд, слезотечение и светобоязнь). Быстро избавиться от них позволяет применение местных противоаллергенных средств - глазных капель.

Виды глазных капель против аллергии:

• Антигистаминные глазные капли (Лекролин, Олопатадин, Азеластин и др).

Быстро останавливают аллергическую реакцию и могут применяться в рамках комплексной терапии.

• Противовоспалительные глазные капли (Лотопреднол, Акулар).

Быстро снимают отеки и подавляют зуд. Однако, их назначение должен контролировать лечащий врач, поскольку он должен точно установить, имеется ли у пациента инфекционное воспаление, связанное с аллергией.

• Сосудосуживающие глазные капли (Визин, Октилия, Окуметил).

Останавливают слезотечение, зуд и боль, снимают покраснение с глаз.

Такие препараты нужно принимать осторожно, поскольку они могут вызвать привыкание при долговременном приеме, а при отмене - аллергия может вернуться.

Согласование любых препаратов против аллергии необходимо согласовывать с лечащим врачом или врачом-аллергологом.