Тразодон - инструкция, применение, о показаниях, противопоказаниях, действии, побочных эффектах, аналогах, составе, дозировке. Особенности применения Тразодона по инструкции и список аналогов (с ценами и отзывами) Тразодон механизм действия

П N015703/01

Торговое название:

Триттико

Международное непатентованное название:

тразодон

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия

Состав

Одна таблетка пролонгированного действия содержит:

Действующее вещество: тразодона гидрохлорид 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: сахароза 84,0 мг; воск карнаубский 24,0 мг; повидон 24,0 мг; магния стеарат 6,0 мг.

Описание

Двояковыпуклые таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета овальной формы с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант

Код АТХ: N06AX05

Фармакологические свойства

Фармакодинамика: тразодон ингибирует обратный нейрональный захват серотонина, является антагонистом 5-HT 2A/2C -серотониновых рецепторов и блокатором α 1 -адренорецепторов и оказывает антидепрессивный эффект.

Фармакокинетика: абсорбция тразодона из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь высокая. Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает максимальную концентрацию тразодона в плазме крови и увеличивает время достижения максимальной концентрации (TС max). TC max достигается через 1/2 - 2 часа после приема внутрь.
Тразодон проникает через гистогематические барьеры в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко).
Связь с белками плазмы 89 – 95 %. Тразодон метаболизируется в печени, активный метаболит 1-м-хлорофенилпиперазин. Период полувыведения равен 3–6 часам, во вторую фазу 5–9 часам. Выведение большей части метаболизированного тразодона осуществляется почками с мочой - около 75 %, и полностью завершается через 98 часов после приема; с желчью вводится около 20 %.
Исследования in vitro на микросомах человека показали, что тразодон в основном метаболизируется изоферментом цитохромома P 450 (изофермент CYP3A4).

Показания для применения

Депрессия с тревогой или без нее.

Противопоказания для применения

• повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу;
• период беременности;
• период лактации;
• алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными препаратами;
• безопасность тразодона для детей в возрасте менее 18 лет не установлена, поэтому не рекомендуется применение препарата детьми и подростками;
• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, так как лекарственный препарат содержит сахарозу.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать внутрь за 30 минут до еды или через 2 - 4 часа после еды. Таблетки следует принимать целиком, не разжевывая, и запивая достаточным количеством воды.

Начальная доза препарата: 100 мг, принимается однократно перед сном после еды. На 4-ый день можно увеличить дозу до 150 мг. Дальнейшее повышение дозы с целью достижения оптимального терапевтического эффекта должно производиться на 50 мг/сутки каждые 3 - 4 дня, пока не будет достигнута оптимальная доза.
Суточная доза более 150 мг должна быть разделена на 2 приема, причем меньшая доза принимается после обеда, а основная перед сном.

Максимальная суточная доза для амбулаторных больных 450 мг.

Максимальная суточная доза для стационарных больных 600 мг.

Для пожилых и ослабленных пациентов начальная доза до 100 мг/сутки в дробных дозах или однократно перед сном.
Она может быть увеличена под наблюдением врача, в зависимости от эффективности и переносимости препарата. Обычно не требуется доза, превышающая 300 мг/сутки.

С осторожностью

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с AV блокадой, инфарктом миокарда (ранний восстановительный период), с артериальной гипертензией (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковой аритмией, приапизмом в анамнезе, с почечной и/или печеночной недостаточностью.

Передозировка

Симптомы: сонливость, головокружение, тошнота, рвота. В более тяжелых случаях кома, тахикардия, гипотония, гипонатриемия, судороги и нарушение дыхания. Нарушение функции сердечно-сосудистой системы (удлинение интервала QT, брадикардия).
После передозировки симптомы могут проявиться в течение 24 часов или более.

Лечение: специфического антидота тразодона не существует. В случаях передозировки необходимо промывание желудка и назначение активированного угля в течение 1 часа после приема сверхдозы. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение.

Побочные действия

Триттико может вызывать побочные эффекты, хотя они возникают не у всех пациентов.

Со стороны крови и лимфатической системы:
агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения и анемия;

Со стороны иммунной системы:
аллергические реакции;

Со стороны эндокринной системы:
синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона (СНС АДГ);

Нарушения психики:
суицидальные мысли или суицидальное поведение, состояние спутанного сознания, мания, фобии, эмоциональная нестабильность, делирий, галлюцинации;

Со стороны нервной системы:
эпилептические припадки, головокружение, головная боль, бессонница или сонливость, амнезия, тремор, судороги, парестезия, нарушение вкусовых ощущений;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
сердцебиение, тахикардия, брадикардия, желудочковые экстрасистолы, желудочковая пароксизмальная тахикардия, удлинение интервала QT, повышение артериального давления (АД), понижение АД, обморок;

Со стороны ЖКТ:
тошнота, рвота, сухость во рту, диспепсия, боль в животе, диарея, повышенное слюноотделение, паралитическая непроходимость кишечника;

Со стороны кожи и подкожных тканей:
зуд, эритематозная сыпь, потливость;

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
миалгия, артралгия;

Со стороны почек и мочевыводящих путей:
нарушение мочеиспускания;

Со стороны половых органов и молочной железы:
приапизм (больные, у которых отмечается данный побочный эффект, должны немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу);

Прочие:
повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Тразодон может усиливать действие некоторых гипотензивных препаратов и обычно требует снижение их доз.
Одновременное применение с препаратами, угнетающими центральную нервную систему (в т.ч. клонидин, метилдопа), усиливает действие последних.

Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов и лекарственные средства, обладающие м-холиноблокирующей активностью, усиливают м-холиноблокирующий эффект тразодона.

Тразодон усиливает и удлиняет седативный и м-холиноблокирующий эффекты трициклических антидепрессантов, галоперидола, локсапина, мапротилина, фенотиазина, пимозидана и тиоксантина.

При одновременном применении трициклических антидепрессантов и тразодона, возможно возникновение кардиоваскулярных побочных эффектов.

Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов.

При совместном применении повышает концентрацию дигоксина и фенитоина в плазме крови.

In vitro исследования метаболизма препарата указывают на возможность фармакологического взаимодействия тразодона с ингибиторами изофермента цитохрома P 450 (изофермент CYP3A4), такими как кетоконазол, ритонавир, индинавир и флуоксетин. Ингибиторы изофермента CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами изофермента CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.

При приеме тразодона в сочетании с карбамазепином концентрация тразодона в плазме снижается. Поэтому пациенты, параллельно принимающие тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.

Беременность и лактация

Препарат не рекомендуется применять беременным женщинам.
Препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Особые указания

Суицид/суицидальные мысли или ухудшение клинических симптомов:
При депрессивных состояниях повышен риск проявлений суицидальных мыслей, нанесения себе вреда или суицида. Риск может длиться до возникновения выраженной ремиссии. Поскольку улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или больше, пациенты должны находиться под строгим контролем до наступления такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Известно, что пациенты с суицидальными событиями в анамнезе, или пациенты, которые проявляют значительную степень суицидального мышления еще до начала лечения, имеют более высокий риск возникновения суицидальных мыслей или попыток самоубийства, и должны находиться под тщательным наблюдением в течение лечения.

Результаты мета–анализа плацебо–контролируемых клинических исследований антидепрессантов, которые используются у взрослых с психическими расстройствами, показали повышенный риск развития суицидального поведения у пациентов моложе 24 лет на фоне приема антидепрессантов в сравнении с плацебо. Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию, особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы. Необходимо предупредить пациентов (и осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.

Поскольку препарат обладает некоторой адреноблокирующей активностью, возможно развитие брадикардии и снижения АД. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со склонностью к удлинению интервала QT, атрио-вентрикулярной блокадой разной степени выраженности, пациентам с недавно перенесенным инфарктом миокарда.

При терапии тразодоном у пациентов с биполярным расстройством депрессивные приступы могут варьироваться от маниакально-депрессивных до маниакального психоза. В данных случаях необходимо прервать лечение.

При эпилепсии следует принимать тразодон с осторожностью, в частности избегая резких увеличений или уменьшений дозы.

При одновременном применении тразодона с препаратами обладающими серотонинергической активностью (трициклические антридеперссанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина и ингибиторы моноаминоксидазы) и нейролептиками, возможно возникновение серотонинового синдрома.

При одновременном применении тразодона с препаратами, содержащими зверобой продырявленный, побочные действия могут быть более частыми.

При применении тразодона возможно развитие агранулоцитоза, поэтому рекомендуется проводить исследования периферической крови, особенно при наличии болей в горле при глотании и появлении лихорадки.

Тразодон эффективен при расстройствах сна у пациентов с депрессией, увеличивает глубину и продолжительность сна, восстанавливает его физиологическую структуру и качество.

Применение препарата не влияет на массу тела.

Препарат не вызывает привыкания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период применения препарата Триттико необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки пролонгированного действия 150 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ / алюминиевая фольга.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

В случае фасовки и упаковки ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия:
по 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 2 или по 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Хранить в месте недоступном для детей!

Срок годности

3 года
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«Азиенде Кимике Риуните Анжелини Франческо А.К.Р.А.Ф. С.п.А.» /
«Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco А.C.R.A.F. S.p.A.»
Адрес: Виале Амелия, 70, 00181, Рим, Италия / Viale Amelia, 70, 00181, Rome, Italy

Расфасовано и/или упаковано

ООО «ФАРМАКОР ПРОДАКШН», Россия
Адрес: 198216, Санкт-Петербург, Ленинский пр., д.140, лит. Ж

Организация, принимающая претензии

ЗАО «Си Эс Си ЛТД»
115478, г. Москва, Каширское шоссе, 23,
гостиница Дома Ученых ОНЦ РАМН, 2 этаж, комната А.

Тразодона гидрохлорид (trazodone)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки пролонгированного действия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые, с двумя параллельными рисками на обеих сторонах.

Вспомогательные вещества: сахароза - 84 мг, воск карнаубский - 24 мг, - 24 мг, магния стеарат - 6 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, производное тиазолопиридина. Оказывает также тимолептическое, анксиолитическое, седативное и миорелаксирующее действие. Обладает высоким сродством к некоторым подтипам серотониновых рецепторов, подавляет обратный захват ; на нейрональный захват норадреналина и допамина влияет мало.

Не оказывает антихолинергического действия, не ингибирует МАО, не изменяет массу тела. Устраняет как психические (аффективная напряженность, раздражительность, страх, бессонница), так и соматические проявления тревожности (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение). Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает его физиологическую структуру.

Уменьшает патологическое влечение к этанолу. Эффективен при абстинентном синдроме у пациентов с лекарственной зависимостью к анксиолитическим средствам производным бензодиазепина, устраняет тревожно-депрессивное состояние и расстройства сна (в период ремиссии бензодиазепины могут быть полностью заменены тразодоном). Не вызывает привыкания. Способствует восстановлению либидо и потенции.

Терапевтический эффект у 50% пациентов наблюдается через 3-7 дней, у 25% - через 2-4 нед.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ высокая. Время достижения C max в крови - 1-2 ч. Прием тразодона во время или сразу после еды увеличивает абсорбцию, снижает C max и увеличивает время ее достижения.

Проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает в ткани и жидкости (желчь, слюна, грудное молоко). Связывание с белками плазмы - 89-95%.

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.

T 1/2 в α-фазе 3-6 ч, в β-фазе - 5-9 ч. Выводится почками - 75% в виде неактивных метаболитов в течение 98 ч после приема; 20% - с желчью.

Показания

Различные формы депрессий (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные) в т.ч. с выраженной тревожностью, включающие как минимум 4 из нижеперечисленных признаков: нарушения сна, аппетита, психомоторная ажитация или заторможенность, снижение интереса к окружающему, снижение сексуальной активности, чувство вины, повышенная утомляемость, замедление мышления, снижение способности к концентрации внимания, суицидальные попытки/мысли; булимия, клептомания, тревожность, фобии. Бензодиазепиновая лекарственная зависимость; острый алкогольный абстинентный синдром. Снижение либидо, импотенция. Профилактика приступов мигрени.

Противопоказания

Желудочковая аритмия, тахикардия, инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), приапизм в анамнезе, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к тразодону.

Дозировка

Начальная суточная доза - 150-200 мг (в 3 приема). При легких формах депрессии средняя поддерживающая доза - 150 мг/сут; при умеренной и тяжелой формах - 300 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличивать до 600 мг/сут. Основную часть суточной дозы рекомендуется принимать перед сном.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, бессонница, головная боль, возбуждение, миалгия, нарушение координации движений, парестезии, дезориентация, затемнение сознания, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нарушение проводимости, брадикардия, фибрилляция желудочков, снижение АД, ортостатическая гипотензия, обморочные состояния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, сухость и горечь во рту.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение глаз.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения (обычно незначительная).

Прочие: заложенность носа, приапизм с последующей импотенцией, аллергические реакции.

Лекарственное взаимодействие

Описан случай развития аритмии типа "пируэт" при одновременном применении тразодона с .

Описан случай умеренно выраженного уменьшения антикоагулянтного эффекта варфарина при одновременном применении с тразодоном.

При одновременном применении возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении с описан случай повышения концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении с солями лития возможны тремор, обратимые симптомы нейротоксического действия.

При приеме псевдоэфедрина на фоне терапии тразодоном описан случай развития тревоги, панического состояния, затемнения сознания, деперсонализации.

Тразодон относится к антидепрессантам, применяемым при различных нарушения депрессивного характера. Основное его отличие от классических форм антидепрессантов – не принадлежность его к трициклической либо тетрациклической системе. Действие препарата в качестве антагониста обратного захвата серотонина и увеличителя показателей нейнопередачи сочетается с эффективной блокировкой рецепторов, относящихся к подтипу 5-HT2. Это объясняет низкие риски возникновения побочных эффектов в сексуальной сфере и таких последствий, как усиление чувства тревоги, обострение нервозности и расстройство сна, хотя не исключены неприятные проявления в виде слабости и сонливости. Но эффективность тразодона уступает ряду других антидепрессантов, поэтому применение его при тяжелых формах депрессии мало оправдана.

Тразодон инструкция по применению

Фармакологическое действие

Препарат относится к антидепрессивным средствам, производным тиазолопиридина, оказывающим следующие виды воздействия:

• тимолептическое;
• седативное;
• анксиолитическое;
• миорелаксирующее.

Основной эффект проявляется в виде подавления обратного захвата серотонина, но почти не сказывается на нейрональном захвате дофамина и норадреналина. Не оказывает заметного влияния на массу тела, не проявляется в антихолинергических процессах и блокировании МАО.

Тразодон убирает следующие психические проявления тревожности:

• страх;
• аффективная напряженность;
• раздражительность;
• нарушения сна.

Он устраняет и соматические ее следствия:

• головная боль;
• сильное потоотделение;
• учащенное сердцебиение;
• миалгия;
• частое мочеиспускание.

У пациентов происходит нормализация сна, уменьшается болезненное влечение к алкоголю. Лекарство показано при абстинентном синдроме, эффективно блокирует состояние тревоги, поэтому им часто полностью заменяют бензодиазепины в стадии ремиссии. Не наблюдается привыкание к препарату при продолжительном использовании, он может благотворно повлиять на восстановление сексуальных функций.

У половины больных терапевтическое действие тразодона становится заметным уже через несколько дней, еще у четверти пациентов эффект наблюдается после 2-4 недель использования.

Показания к применению

Тразодон применяется при следующих видах расстройств:

1. депрессии:

а) невротическая;

б) психотическая;

в) соматогенная;

г) эндогенная;

1. булимия;
2. панические атаки или фобии;
3. бензодиазепиновая лекарственная зависимость;
4. клептомания;
5. острые проявления похмельного синдрома;
6. болевые ощущения при диабетической невропатии;
7. импотенция, сексуальные расстройства;
8. как профилактическое средство при мигрени.

Если у больного диагностирована депрессия, то показанием к применению препарата служат следующие проявления:

• тревожность;
• потеря аппетита,
• бессонница;
• заторможенность либо ажитация;
• слабость;
• сексуальные расстройства;
• суицидальные мысли.

Способ применения

Тразодон используется по назначению лечащего врача. Лекарство чаще всего применяется перорально, но иногда выбирается внутривенный или внутримышечный варианты введения в виде инъекций. При начале лечения назначают не больше 50 миллиграмм препарата в сутки, распределенных на 2-3 приема. Максимальная дозировка не может превышать 500 миллиграмм в сутки. При внутривенных и внутримышечных формах введения используют одну ампулу за одну инъекцию.

Побочные действия

При применении тразодона могут возникнуть следующие неприятные последствия:

• нарушения сна;
• слабость и утомляемость;
• головная боль и головокружение;
• возможны спутанность сознания и галлюцинации;
• неприятный привкус во рту, повышенное слюноотделение и тошнота;
• аритмия, пониженное артериальное давление, тахикардия и сердечная недостаточность;
• судороги и тремор, гипомания и подергивания мышц;
• желтуха, повышение уровня билирубина;
• понос или запор, холестаз, рвота;
• крапивница, зуд, псориаз и отечность.

Противопоказания

Препарат нельзя использовать в следующих случаях:

• при аллергической реакции на его компоненты;
• при острой лекарственной или алкогольной интоксикации;
• беременным женщинам и в период лактации;
• детям, если им не исполнилось 6 лет.

Также надо соблюдать осторожность, если пациент:

• восстанавливается после инфаркта;
• у него понижено артериальное давление;
• если наблюдается желудочковая аритмия;
• страдает от заболеваний печени и почек;
• если ему нет 18 лет;
• когда он использует ингибиторы МАО.

Передозировка

Передозировка препарата выражается в следующих симптомах:

• головокружение;
• тошнота и рвота;
• спутанное сознание;
• вялость и сонливость;
• затруднение дыхания;
• нарушение координации движений;
• тремор конечностей;
• снижение артериального давления.

Последствия устраняются путем промывания желудка, принятия абсорбентов, снятия симптомов, поддержки жизненно необходимых функций.

Взаимодействие с другими препаратами

Тразодон нельзя применять вместе с псевдоэфедрином, их сочетание вызывает панические состояния, деперсонализацию, также возможно помутнение рассудка.

При совместном применении с амиодароном велика вероятность сердечной аритмии.

В случае сочетания с тразодоном возможно повышение плазменной концентрации следующими препаратами:

• дигоксин;
• карбамазепин;
• тиоридазин.

Не рекомендуется употреблять средство с солями лития, это может спровоцировать тремор, различные нейротоксические эффекты. Совместное применение с алкоголем опасно, оно приводит к резко выраженному угнетению центральной нервной системы.

Сочетание препарата с триптофаном может проявиться в виде гипомании, отвращения к еде, психоза. Артериальная гипотензия усиливается при совместном применении с трифлуоперазином и хлорпромазином.

Состав, форма выпуска, аналоги

Активное вещество – тразодона гидрохлорид, лекарство может содержать в зависимости от формы выпуска следующие вспомогательные средства:

• воск карнаубский;
• сахарозу;
• повидон;
• магния стеарат.

Выпускается в виде таблеток, капсул, ампул.

Условия хранения и условия отпуска из аптек

Препарат относится к лекарствам группы Б. Хранить его надо в защищенном от света месте. В аптеке он отпускается только по рецептам врача.

Тразодон активно применяется в медицине для терапии депрессивных расстройств различной этиологии. При производстве лекарства учитывались международные требования и фармакологические нормы. Медикамент прошел целый ряд клинических испытаний.

Международное непатентованное название

Trazodone (Тразодон)

Торговые названия

АТХ и регистрационный номер

Код по АТХ: N06AX05. Р №:ПN015703.01.

Фармакотерапевтическая группа

Механизм действия

Активное вещество медикамента в основном обладает антидепрессивной активностью и слабым анксиолитическим и седативным действием. Тразодон не воздействует на МАО. Этим он отличается от антидепрессантов трициклического типа и средств, ингибирующих МАО.

Фармакодинамика базируется на высоком уровне афинности к ряду рецепторов серотонина, агонистически или антагонистически взаимодействующих с активным компонентом рассматриваемого медикамента.

Тразодон демонстрирует высокий уровень эффективности у пациентов с депрессиями и расстройствами сна. Медикамент повышает длительность и глубину сна, а также нормализует его качество.

Фармакокинетика препарата предполагает его всасывание из желудочно-кишечного тракта через 4-5 часов. Время полувыведения – 1,5 часа. В основном медикамент выводится вместе с мочой.

Состав и форма выпуска

Тразодон выпускается в виде таблеток желтоватого или белого цвета, имеющих овальную форму и риски с обеих сторон. 1 пилюля содержит 150 мг действующего вещества. К дополнительным веществам относятся:

• магния стеарат;
• карнаубский воск;
• сахароза.

Показания к применению Тразодона

Показания:

• психогенные формы депрессий;
• депрессивно-тревожные расстройства;
• депрессии, возникшие на фоне старческой деменции, атеросклероза сосудов ГМ, болезни Альцгеймера и т.д.;
• бессонница;
• зависимость от бензодиазепина;
• нарушения потенции и либидо;
• депрессии при продолжительном болевом синдроме.

Противопоказания

Противопоказания к применению тразодона:

• возраст младше 6 лет;
• беременность/грудное кормление;
• индивидуальная непереносимость (гиперчувствительность).

Препарат назначается с особой осторожностью больным, которые недавно перенесли инфаркт миокарда, страдающим AV-блокадой, гипертензией артерий, желудочковой формой аритмии, недостаточностью печени/почек, приапизмом и в возрасте до 18 лет.

Способ применения и дозировка Тразодона

Начальная дозировка тразодона для взрослых – 100 мг раз в день. С 4-ого дня количество может увеличиваться до 150-200 мг. После достижения фармакологического действия дозировка корректируется. Дозировки более 150 мг желательно делить на 2 раза, причем меньшее количество необходимо принимать в обеденное время, а большее – перед отходом ко сну. Предельная дневная дозировка – 450 мг (для амбулаторных пациентов) и 600 мг (для стационарных).

Проблемы с либидо лечатся суточными дозами по 50-75 мг. В терапии импотенции препарат используется в количество 200 мг для монолечения и 50 мг в составе комплексной терапии.

Для истощенных/пожилых больных изначальная дозировка не должна превышать 100 мг/день. Дальнейшее количество медикамента определяется лечащим врачом в зависимости от переносимости/действенности лекарства.

Для детей 6-18 лет доза берется из расчета 1,5-2 мг/кг массы, поделенная на 2-3 приема.

Особые указания при применении Тразодона

Медикамент обладает слабым адренолитическим свойством, поэтому при его приеме есть риск снижения артериального давления и появления брадикардии.

В процессе приема тразодона иногда наблюдается снижение уровня лейкоцитов. Поэтому в этот период пациенту требуется контроль состава периферической крови.

При беременности и лактации

Лекарственное средство не используется при лактации/беременности.

В детском возрасте

Тразодон не назначается пациентам, возраст которых не достиг 6 лет.

В пожилом возрасте

Пациентам старше 60 лет назначаются минимальные дозы медикамента. Такие больные нуждаются в тщательном наблюдении.

При нарушениях функции печени

Тразодон осторожно назначаются при существенных нарушениях работы печени.

При нарушениях функции почек

Больным с почечной недостаточностью тразодон назначаются максимально осторожно.

Побочные эффекты

Инструкция по применению тразодона отмечает такие отрицательные реакции:

• со стороны периферической нервной системы и ЦНС: слабость, парестезии, тремор, потеря координации, головокружение, возбудимость, утомляемость, мигрени, нарушение координации;
• со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, нейтропения, лейкопения, колебания АД, гипотензия;
• со стороны пищеварительной системы: понос, ухудшение/потеря аппетита, горький привкус и сухость во рту, тошнота;
• другие: офтальмологические раздражения, аллергии.

Влияние на управление транспортным средством

Препарат может ухудшать концентрацию внимания и психомоторику. Поэтому при его приеме следует избегать вождения авто и занятий, которые требуют быстрой реакции.

Передозировка

Симптоматика: усиление побочных реакций (дозозависимых), сонливость и слабость, тошнота и рвота.

Терапия передозировки симптоматическая (форсированный диурез, желудочный лаваж и т.д.).

У лекарства отсутствует антидот.

Лекарственное взаимодействие

Активный компонент медикамента может повышать эффективность ряда гипотензивных средств, поэтому при их сочетании требуется коррекция доз.

При комбинировании с препаратами, оказывающими угнетающее воздействие на ЦНС, повышается действие последних.

И холинолитики повышают антихолнергическое действие рассматриваемых таблеток.

Тразодон повышает и пролонгирует седативное и антихолинергическое действие галоперидола, мапротилина, тиксантена, фенотиазина, локсамина.

Одновременный прием медикамента с ингибиторами МАО увеличивает вероятность появления отрицательных реакций.

Тразодон повышает уровень фенитоина и дигоксина гидрохлорида в плазме при их использовании.

Совместимость с алкоголем

Лекарство несовместимо с напитками, в которых содержится алкоголь.

Условия отпуска из аптек

Тразодон не отпускается без рецепта.

Цена

Стоимость медикаментозного средства начинается от 520 рублей за пачку из 20 таблеток по 150 мг.

Условия хранения

Тразодон хранится при температуре +14…24°C в сухом, темном месте, в недоступном для домашних питомцев и детей.

Срок годности

Не превышает 3-х лет.

Производитель

Итальянская фирма Aziende Chimiche Riunite ANGELINI/FRANCESCO.

Аналоги

Доступные и действенные синонимы тразодона:

• Велаксин;
• Алвента;
• Венлафаксин;
• Венлифт;
• Префаксин;
• Медофаксин.

Брутто-формула

C 19 H 22 ClN 5 O

Фармакологическая группа вещества Тразодон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

19794-93-5

Характеристика вещества Тразодон

Производное тиазолопиридина; по химической структуре не относится к трициклическим, тетрациклическим или другим группам антидепрессантов. Тразодона гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха, хорошо растворимый в воде. Молекулярная масса 408,33.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное .

Механизм действия полностью не выяснен. Доклинические исследования показали, что тразодон селективно ингибирует обратный захват серотонина синаптосомами головного мозга и действует как антагонист 5-HT 2A/2C серотониновых рецепторов. Не ингибирует МАО , не стимулирует ЦНС . Является антагонистом альфа 1 -адренорецепторов.

Купирует психические (аффективная напряженность, страх, бессонница) и соматические (сердцебиение, головная боль, миалгия, учащенное мочеиспускание, усиленное потоотделение) проявления тревожности. Увеличивает глубину и продолжительность сна у больных в состоянии депрессии, восстанавливает физиологическую структуру сна.

Хорошо всасывается из ЖКТ . Прием тразодона во время или сразу после еды замедляет скорость абсорбции, снижает C max тразодона в крови и увеличивает T max (T max составляет 0,5-2 ч). Связывание с белками плазмы 89-95%. Проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ . Метаболизируется в печени, в основном с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450, активный метаболит — м-хлорофенилпиперазин. T 1/2 двухфазный: продолжительность ранней фазы составляет 3-6 ч, поздней 5-9 ч; у некоторых пациентов возможна кумуляция. Выводится с желчью (20%) и с мочой (75%, в т.ч. 70% в виде неактивных метаболитов) в течение 98 ч после приема.

Имеются данные об эффективности тразодона при булимии, клептомании, болевом синдроме при диабетической невропатии и других видах хронической боли, фобиях, в т.ч. агорафобии, панических атаках, остром абстинентном синдроме при алкоголизме и для профилактики мигрени.

Применение вещества Тразодон

Депрессивные состояния различной этиологии (эндогенные, психотические, невротические, соматогенные и др.) с выраженной тревожностью, напряженностью.

Противопоказания

Гиперчувствительность, алкогольная интоксикация и интоксикация снотворными ЛС , возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Инфаркт миокарда (ранний восстановительный период), AV-блокада, артериальная гипертензия (может потребоваться коррекция доз гипотензивных препаратов), желудочковая аритмия, приапизм в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность, возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять беременным женщинам. В экспериментах на животных показано, что тразодон в дозах, в 30-50 раз превышающих МРДЧ , вызывает врожденные пороки развития и увеличивает частоту резорбции плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Тразодон и его метаболиты обнаруживаются в молоке лактирующих крыс. Неизвестно, секретируется ли тразодон в грудное молоко у человека.

Побочные действия вещества Тразодон

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, слабость, головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, возбуждение, психоз, гипомания, галлюцинации, тремор, мышечные подергивания, большие судорожные припадки (grand mal) , афазия, атаксия, акатизия, дискинезия, парестезии, спутанность сознания, синкопальные состояния, нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипотензия, в т.ч. ортостатическая; фибрилляция предсердий, аритмии (в т.ч. тахи- и брадикардия, эктопические желудочковые ритмы), застойная сердечная недостаточность, лейкоцитоз или лейкопения, нейтропения (обычно незначительная), гемолитическая анемия, метгемоглобинемия.

Со стороны органов ЖКТ : повышение аппетита, сухость и неприятный привкус во рту, гиперсаливация, кариес, заболевания околозубных тканей, кандидоз ротовой полости, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, запор, холестаз, повышение уровня билирубина и амилазы в плазме крови, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, учащение мочеиспускания, гематурия, преждевременные менструации, гирсутизм, повышение либидо, приапизм, импотенция, ретроградная эякуляция.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: миалгия, боль в грудной клетке, алопеция, псориаз, отеки.

Взаимодействие

В отличие от типичных антидепрессантов, не уменьшает депримирующие эффекты резерпина, ослабляет центральное действие амфетамина и периферическое — норадреналина. Потенцирует эффект средств, угнетающих ЦНС (в т.ч. барбитуратов, трициклических антидепрессантов, антигистаминных препаратов, клонидина, алкоголя), антихолинергических средств и миорелаксантов. При одновременном приеме с гипотензивными средствами возрастает риск ортостатической гипотензии. Ослабляет эффект психостимуляторов. Увеличивает плазменную концентрацию дигоксина и фенитоина. Не следует применять одновременно с ингибиторами МАО .

Актуализация информации

Взаимодействие с ингибиторами изофермента CYP3A4

In vitro исследования метаболизма тразодона указывают на возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP3A4 цитохрома P450, такими как кетоконазол, ритонавир, индинавира сульфат и флуоксетин. Ингибиторы CYP3A4 могут приводить к существенному увеличению концентрации тразодона в плазме, повышая тем самым вероятность нежелательных явлений. Поэтому в случае приема в сочетании с сильнодействующими ингибиторами CYP3A4 дозу тразодона следует уменьшать.

[Обновлено 16.06.2015 ]

Взаимодействие с ритонавиром

Эффект краткосрочного приема ритонавира (200 мг 2 раза в день в течение 2 дней) на фармакокинетику однократной дозы тразодона (50 мг) был изучен у 10 здоровых субъектов. Показано, что C max тразодона увеличивалась на 34%, AUC - в 2,4 раза, T 1/2 - в 2,2 раза, клиренс снижался на 52%. Побочные эффекты, включая тошноту, гипотензию, обморок наблюдались, когда ритонавир и тразодон применяли совместно. При одновременном применении ритонавира и тразодона может понадобиться снижение дозы тразодона.

[Обновлено 16.06.2015 ]

Взаимодействие с карбамазепином

После совместного приема индуктора CYP3A4 карбамазепина (в дозе 400 мг/сут) с тразодоном (100-300 мг ежедневно) карбамазепин снижал плазменную концентрацию тразодона и м-хлорофенилпиперазина (активный метаболит) на 60 и 76% соответственно. Пациенты, принимающие одновременно тразодон и карбамазепин, должны находиться под тщательным наблюдением.